Właściwości farmakodynamiczne
Tamsudil 0,4 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Lek Tamsudil (tamsulosyny chlorowodorek) należy do grupy farmakoterapeutycznej antagonistów receptora α1-adrenergicznego, sklasyfikowanej kodem ATC: G04CA02, obejmującej produkty przeznaczone wyłącznie do leczenia choroby gruczołu krokowego. ¹

Mechanizm działania

Tamsulosyna działa poprzez wybiórczą i kompetycyjną interakcję z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu α1, ze szczególnym powinowactwem do podtypów α1A i α1D. Efektem tego działania jest rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. ²

Efekty farmakodynamiczne

Głównym efektem działania tamsulosyny jest zwiększenie maksymalnego przepływu moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do usunięcia przeszkód w przepływie moczu. Dodatkowo lek wykazuje zdolność łagodzenia objawów podrażnienia oraz trudności w oddawaniu moczu, które są związane ze skurczem mięśni gładkich dolnych dróg moczowych. ³

Istotną cechą klinicznej skuteczności leku jest utrzymywanie się zmniejszenia objawów zarówno z napełniania, jak i opróżniania pęcherza podczas długotrwałej terapii. Efekt ten pozwala na znaczne opóźnienie konieczności przeprowadzania zabiegów operacyjnych lub cewnikowania. ⁴

Wpływ na ciśnienie tętnicze

Należy zauważyć, że antagoniści receptora α-adrenergicznego mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez redukcję oporu obwodowego. Jednakże badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z prawidłowymi wartościami ciśnienia tętniczego krwi, tamsulosyna nie powoduje istotnego klinicznie obniżenia jego wartości. ⁵

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Przeprowadzono kompleksowe badanie kliniczne oceniające skuteczność tamsulosyny w populacji pediatrycznej z pęcherzem neuropatycznym. Było to badanie z randomizacją, przeprowadzone metodą podwójnie ślepej próby z kontrolą placebo, które objęło 161 dzieci w wieku od 2 do 16 lat. ⁶

Dzieci zostały losowo przydzielone do czterech grup otrzymujących:

• placebo
• małą dawkę tamsulosyny (0,001 do 0,002 mg/kg m.c.)
• średnią dawkę tamsulosyny (0,002 do 0,004 mg/kg m.c.)
• dużą dawkę tamsulosyny (0,004 do 0,006 mg/kg m.c.)

⁷

W badaniu wyznaczono następujące punkty końcowe:

• Pierwszorzędowy punkt końcowy: liczba pacjentów, u których ciśnienie wyciekania moczu (ang. leak point pressure, LPP) zmniejszyło się do <40 cm H₂O, określone na podstawie dwóch pomiarów wykonanych tego samego dnia. ⁸
• Drugorzędowe punkty końcowe:
  • rzeczywista i procentowa zmiana ciśnienia wyciekania moczu w stosunku do wartości wyjściowych
  • poprawa lub stabilizacja wodonercza i odniaka moczowodu
  • zmiana objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania
  • liczba epizodów wyciekania moczu podczas cewnikowania (odnotowanych w dzienniczku cewnikowania)

⁹

Wyniki badania nie wykazały statystycznie istotnych różnic pomiędzy grupą otrzymującą placebo a żadną z trzech grup leczonych tamsulosyną, zarówno w odniesieniu do pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano również odpowiedzi zależnej od dawki leku. ¹⁰