Właściwości farmakodynamiczne
Apo-Tamis 0,4 mg

Właściwości farmakodynamiczne tamsulosyny

Tamsulosyna chlorowodorek, będący składnikiem aktywnym produktu leczniczego Apo-Tamis 0,4 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, należy do grupy farmakoterapeutycznej antagonistów receptora alfa1 adrenergicznego stosowanych w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (kod ATC: G04C A02). ¹

Mechanizm działania

Tamsulosyna wykazuje działanie farmakologiczne poprzez selektywny, kompetycyjny antagonizm względem postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu alfa1. Szczególnie istotna dla działania terapeutycznego jest blokada podtypów alfa1A i alfa1D, które odpowiedzialne są za przekazywanie bodźców prowadzących do rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej. ²

Efekty farmakodynamiczne

Głównym efektem farmakodynamicznym tamsulosyny jest zwiększenie maksymalnej szybkości przepływu moczu. Dzieje się to poprzez wywołanie rozkurczu mięśni gładkich zlokalizowanych w gruczole krokowym oraz cewce moczowej, co skutecznie łagodzi objawy niedrożności dróg moczowych. ³

Poza działaniem ukierunkowanym na objawy związane z opróżnianiem pęcherza, tamsulosyna wykazuje także korzystny wpływ na objawy z napełnienia, w których patogenezie istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. ⁴

Wpływ na ciśnienie tętnicze

Warto zauważyć, że leki z grupy antagonistów receptorów α1-adrenergicznych mogą powodować redukcję ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu naczyniowego obwodowego. Jednakże w przypadku tamsulosyny, badania kliniczne przeprowadzone u pacjentów z prawidłowymi wartościami ciśnienia tętniczego nie wykazały klinicznie istotnego wpływu hipotensyjnego. ⁵

Długotrwała skuteczność terapeutyczna

Istotnym aspektem działania farmakodynamicznego tamsulosyny jest utrzymywanie się efektu terapeutycznego w zakresie łagodzenia objawów związanych zarówno z napełnianiem pęcherza, jak i oddawaniem moczu podczas długotrwałej terapii. Ten przedłużony efekt terapeutyczny ma znaczący wpływ na opóźnienie konieczności zastosowania inwazyjnych metod leczenia, takich jak zabieg chirurgiczny czy cewnikowanie. ⁶

Badania kliniczne w populacji pediatrycznej

Przeprowadzono randomizowane badanie kliniczne metodą podwójnie ślepej próby z grupą kontrolną placebo z udziałem dzieci z pęcherzem neuropatycznym. W badaniu wzięło udział 161 dzieci w wieku od 2 do 16 lat, które zostały losowo przydzielone do jednej z czterech grup: trzech grup otrzymujących tamsulosynę w różnych dawkach lub grupy placebo. ⁷

Zastosowano następujące schematy dawkowania tamsulosyny:

• dawka mała: 0,001 do 0,002 mg/kg masy ciała
• dawka średnia: 0,002 do 0,004 mg/kg masy ciała
• dawka duża: 0,004 do 0,008 mg/kg masy ciała

Pierwszorzędowym punktem końcowym badania była liczba pacjentów, u których ciśnienie wyciekania moczu (leak point pressure, LPP) zmniejszyło się do poziomu poniżej 40 cm H₂O, co oceniano na podstawie dwóch pomiarów wykonanych tego samego dnia. <sup data-drug="Apo-Tamis" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Pierwszorzędowym punktem końcowym była liczba pacjentów, u których zmniejszyło się ciśnienie wyciekania moczu (ang. leak point pressure, LPP) do 8

W badaniu analizowano również drugorzędowe punkty końcowe, które obejmowały:

• rzeczywistą i procentową zmianę ciśnienia wyciekania moczu w porównaniu ze stanem wyjściowym
• poprawę lub stabilizację wodonercza i wodniaka moczowodu
• zmianę objętości moczu uzyskiwanego podczas cewnikowania
• liczbę epizodów wycieków moczu podczas cewnikowania (odnotowanych w dzienniczku cewnikowania)

⁹

Wyniki badania nie wykazały statystycznie istotnych różnic między grupą przyjmującą placebo a żadną z trzech grup leczonych tamsulosyną, zarówno w odniesieniu do pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano zależnej od dawki odpowiedzi terapeutycznej. ¹⁰