kumulacja leku

Kumulacja leku to zjawisko polegające na stopniowym gromadzeniu się substancji leczniczej w organizmie, gdy kolejne dawki są podawane przed całkowitym wydaleniem poprzedniej dawki. Proces ten jest szczególnie istotny w przypadku leków o długim biologicznym okresie półtrwania lub przy zaburzeniach eliminacji.

Kumulacja może być przewidywalna i wykorzystywana terapeutycznie (np. w przypadku leków nasercowych, przeciwpadaczkowych) lub niepożądana, prowadząca do działań toksycznych. Najczęściej występuje w przypadku leków lipofilnych, które kumulują się w tkance tłuszczowej, oraz substancji silnie wiążących się z białkami osocza lub tkankami.

Czynniki ryzyka kumulacji leków obejmują niewydolność nerek lub wątroby, podeszły wiek pacjenta, polipragmazję oraz stosowanie stałych dawek bez monitorowania stężenia leku w surowicy. Zapobieganie niepożądanej kumulacji wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z grupy ryzyka, monitorowania stężenia leku w surowicy oraz oceny funkcji narządów odpowiedzialnych za eliminację.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fraxiparine 3800 j.m. a.Xa/0,4 ml

Nadroparyna wapniowa, substancja czynna preparatu Fraxiparine, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą około 3 godziny po podaniu podskórnym, z biodostępnością około 88%. Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, a aktywność anty-Xa utrzymuje się co najmniej 18 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Metabolizm leku nie jest dokładnie poznany ze względu na ograniczenia metod oceny, natomiast eliminacja odbywa się głównie przez nerki, co ma kluczowe znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek, ze względu na ryzyko kumulacji i krwawień.
aktywność anty-Xa, aktywność przeciwzakrzepowa, aminotransferaza, biodostępność nadroparyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nadroparyny, kumulacja leku, metabolizm nadroparyny, nadroparyna wapniowa, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, podanie podskórne, ryzyko krwawienia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon substancji czynnych
Nitroksolina – Przeciwwskazania stosowania

Nitroksolina, substancja czynna preparatu Nitroxolin forte (250 mg kapsułki miękkie), jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na nią lub na substancje pomocnicze, w tym olej sojowy i barwnik czerwień koszenilowa A (E 124), ze względu na ryzyko reakcji alergicznych. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z alergią na soję lub orzeszki ziemne, gdyż obecność oleju sojowego w preparacie może wywołać reakcje krzyżowe. Bezwzględnym przeciwwskazaniem są także ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby, które mogą prowadzić do kumulacji leku i zwiększonego ryzyka toksyczności, ze względu na kluczową rolę tych narządów w eliminacji i metabolizmie nitroksoliny.
alergia na orzeszki ziemne, alergia na soję, czerwień koszenilowa, działania niepożądane, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, interakcja lekowa, kapsułki miękkie, kumulacja leku, metabolizm leku, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność wątroby, nitroksolina, Nitroxolin forte, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, substancja czynna, toksyczność leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Doltard 60 mg

Doltard, zawierający siarczan morfiny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od nasilenia bólu oraz odpowiedzi pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 30-100 mg co 12 godzin, z możliwością modyfikacji w trakcie terapii. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę początkową należy zmniejszyć i stopniowo zwiększać ze względu na wolniejszy metabolizm morfiny. Lek jest przeciwwskazany u dzieci z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku niewydolności nerek dawkę należy odpowiednio zmniejszyć: do 75% przy GFR 10-50 ml/min oraz do 50% przy GFR <10 ml/min, zachowując standardowe odstępy między dawkami. U pacjentów z niewydolnością wątroby wskazane jest ostrożne stosowanie, z redukcją dawki początkowej i ewentualnym wydłużeniem odstępów dawkowania.
6-glukoron morfiny, ciężka niewydolność nerek, czynność wątroby i nerek, dawka początkowa, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, kumulacja leku, lek opioidowy, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, metabolizm morfiny, motoryka przewodu pokarmowego, nasilenie bólu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienne, okres półtrwania morfiny, przewlekła niewydolność nerek, siarczan morfiny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zespół abstynencyjny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxycyclinum Polfarmex 100 mg

Doksycyklina w dawce 100 mg (doksycyklina hyklan) charakteryzuje się szybkim i proporcjonalnym do dawki wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu 2,6 μg/ml osiąganym po około 2 godzinach po podaniu 200 mg. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80-90%) oraz długi okres półtrwania wynoszący 18-22 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, który może wydłużyć się do około 25 godzin przy niewydolności nerek. Farmakokinetyka umożliwia dawkowanie raz na dobę, co poprawia adherencję terapeutyczną. Doksycyklina dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając terapeutyczne stężenia w wielu narządach, w tym w gruczole krokowym, jajnikach, macicy, pęcherzu moczowym, żółci, wątrobie, mięśniach, kościach, oskrzelach, płucach, węzłach chłonnych, zatokach oraz migdałkach podniebiennych. Przenika także przez barierę łożyskową i do mleka matki, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyk tetracyklinowy, AUC leku, bariera łożyskowa, doksycykliny hyklan, dystrybucja leku, hemodializa, kumulacja leku, laktoza jednowodna, modyfikacja dawkowania, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, płyny ustrojowe, profil farmakokinetyczny, przenikanie do tkanek, stężenie terapeutyczne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Metcrean 850 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Metcrean, jest szeroko stosowana w terapii cukrzycy typu 2, jednak jej podanie jest przeciwwskazane w określonych stanach klinicznych. Główne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na metforminę lub substancje pomocnicze, ostrą kwasicę metaboliczną (w tym kwasicę mleczanową i ketonową), stan przedśpiączkowy cukrzycowy oraz ciężką niewydolność nerek z GFR poniżej 30 ml/min, co wiąże się z ryzykiem kumulacji leku i rozwojem kwasicy mleczanowej. Dodatkowo, przeciwwskazania stanowią ostre stany prowadzące do zaburzeń czynności nerek, takie jak odwodnienie, ciężkie zakażenia i wstrząs, które mogą pogorszyć filtrację kłębuszkową i perfuzję nerkową.
alkoholizm, centralizacja krążenia, ciężkie zakażenie, cukrzyca typu 2, filtracja kłębuszkowa, hipoksja tkankowa, kumulacja leku, kwasica ketonowa cukrzycowa, kwasica metaboliczna, kwasica mleczanowa, metabolizm mleczanów, metformina chlorowodorek, nadwrażliwość na metforminę, niedotlenienie tkanek, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, niewyrównana niewydolność serca, odwodnienie, ostry stan chorobowy, perfuzja nerkowa, perfuzja tkankowa, reakcja anafilaktyczna, saturacja krwi tlenem, stan przedśpiączkowy cukrzycowy, substancja czynna, uszkodzenie wątroby, wstrząs, zaburzenie czynności hepatocytów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hemodynamiczne, zatrucie alkoholem, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dilzem 120 retard 120 mg

Diltiazem chlorowodorek w preparacie Dilzem 120 retard, podawany doustnie w dawce 120 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz znacznym efektem pierwszego przejścia wątrobowego, co skutkuje dostępnością układową około 40%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-4 godzinach, a objętość dystrybucji wynosi około 5 l/kg masy ciała, wskazując na szeroką penetrację do tkanek. Lek wiąże się z białkami osocza w 70-85%, z czego 35-40% przypada na albuminy. Metabolizm zachodzi niemal całkowicie w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów: N-demetylodiltiazemu (20% aktywności leku macierzystego) oraz deacetylodiltiazemu (25-50% aktywności). Okres półtrwania diltiazemu wynosi średnio 6 godzin (zakres 2-11 godzin), z możliwością wydłużenia u osób starszych i pacjentów z niewydolnością wątroby.
aktywność farmakologiczna, albuminy, biodostępność leku, biotransformacja leku, cytochrom P-450, deacetylacja, deacetylodiltiazem, diltiazemu chlorowodorek, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP3A4, kumulacja leku, metabolity skoniugowane, N-demetylodiltiazem, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydatywna demetylacja, penetracja tkanek, stężenie leku w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mesopral 20 mg

Ezomeprazol, dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg w formie kapsułek dojelitowych (Mesopral), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność po jednorazowym podaniu wynosi 50% dla dawki 20 mg i 64% dla dawki 40 mg, zwiększając się odpowiednio do 68% i 89% przy wielokrotnym podawaniu raz na dobę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz względną objętość dystrybucji około 0,22 l/kg. Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P-450, głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19, a w mniejszym stopniu przez CYP3A4. Całkowity klirens wynosi około 17 l/h po jednorazowym podaniu i zmniejsza się do około 9 l/h przy wielokrotnym stosowaniu, z okresem półtrwania około 1,3 godziny, co zapobiega kumulacji leku przy dawkowaniu raz na dobę. Metabolity wydalane są głównie z moczem (około 80%) i w mniejszym stopniu z kałem (około 20%), przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, ezomeprazol, farmakokinetyka nieliniowa, kapsułki dojelitowe, klirens, kumulacja leku, metabolity ezomeprazolu, metabolizm szybki, metabolizm wolny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, pochodna sulfonowa, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu żołądkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefepime AptaPharma 1 g

Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g (iv) oraz od 500 mg do 2 g (im), z szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 18 L, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<19%). Lek nie kumuluje się przy dawkowaniu do 2 g co 8 godzin przez 9 dni. Cefepim przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia terapeutyczne, np. w moczu do 3120 µg/g (po 2 g iv w ciągu 0-4 h), w płynie otrzewnowym 18,3 µg/mL oraz w śluzie oskrzelowym 24,1 µg/mL. Metabolizm jest minimalny, z głównym metabolitem N-tlenkiem N-metylopirolidyny stanowiącym około 7% dawki.
cefepim, dializa otrzewnowa ambulatoryjna, dystrybucja leku, encefalopatia odwracalna, faza eliminacji, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja leku, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn otrzewnowy, płyn śródmiąższowy, płyn ustrojowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, śluz oskrzelowy, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wstrzyknięcie domięśniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulperazon 2 g 1000 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy Sulperazon zawiera cefoperazon (cefalosporyna III generacji) oraz sulbaktam (inhibitor beta-laktamaz) w dawkach 1 g (500 mg + 500 mg) i 2 g (1000 mg + 1000 mg) do podawania dożylnego. Po podaniu 2 g dożylnie, maksymalne stężenia w surowicy wynoszą odpowiednio 236,8 μg/ml dla cefoperazonu i 130,2 μg/ml dla sulbaktamu. Objętość dystrybucji sulbaktamu jest większa (18,0-27,6 l) niż cefoperazonu (10,2-11,3 l). Cefoperazon jest eliminowany w około 25% przez nerki i głównie z żółcią, natomiast sulbaktam w 84% drogą nerkową. Okres półtrwania wynosi średnio 1,7 godziny dla cefoperazonu i 1 godzinę dla sulbaktamu, z proporcjonalnym wzrostem stężeń w surowicy do dawki. Nie obserwowano kumulacji ani zmian farmakokinetyki po wielokrotnym podaniu co 8-12 godzin.
całkowity klirens, cefoperazon, eliminacja z organizmu, eliminacja z żółcią, hemodializa, hiperbilirubinemia, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, płyn ustrojowy, podanie dożylne, populacja pediatryczna, proporcjonalność dawki, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w surowicy, sulbaktam, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Telmidon 80 mg + 25 mg

Produkt leczniczy Telmidon, zawierający telmisartan oraz hydrochlorotiazyd, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, w tym na pochodne sulfonamidów, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest drugi i trzeci trymestr ciąży z uwagi na teratogenne działanie antagonistów receptora angiotensyny II. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z cholestazą, niedrożnością dróg żółciowych, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz przy klirensie kreatyniny <30 ml/min, ze względu na ryzyko kumulacji i nieprzewidywalnych stężeń leku. Ponadto, stosowanie Telmidonu jest przeciwwskazane u pacjentów z hipokaliemią oporną na leczenie oraz hiperkaliemią, a także u osób przyjmujących aliskiren z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i pogorszenia funkcji nerek.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, cholestaza, dna moczanowa, działanie kaliuretyczne, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, kumulacja leku, laktoza jednowodna, lek moczopędny tiazydowy, metabolizm leku, nadwrażliwość na składniki, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, nietolerancja laktozy, pierwszy trymestr ciąży, pochodna sulfonamidu, reakcja nadwrażliwości, telmisartan hydrochlorotiazyd, trymestr ciąży, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tolzurin 4 mg

Tolzurin, zawierający tolterodynę w dawkach 2 mg i 4 mg (odpowiednio 1,37 mg i 2,74 mg tolterodyny), jest dostępny w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Standardowa dawka dla dorosłych, w tym osób starszych, wynosi 4 mg tolterodyny winianu raz na dobę, przy czym lek należy podawać regularnie o stałej porze, niezależnie od posiłków. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami nerek (GFR ≤ 30 ml/min) dawka powinna być zredukowana do 2 mg raz na dobę, aby uniknąć kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. W przypadku wystąpienia uciążliwych działań niepożądanych możliwe jest zmniejszenie dawki z 4 mg do 2 mg, decyzję tę należy podejmować indywidualnie. Kapsułki muszą być połykane w całości, bez rozgryzania czy otwierania, aby zachować mechanizm przedłużonego uwalniania substancji czynnej.
badanie kliniczne, ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie niepożądane, indywidualizacja leczenia, integralność kapsułki, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kumulacja leku, mechanizm przedłużonego uwalniania, metabolizm wątrobowy, nasilenie objawów niepożądanych, populacja pediatryczna, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, tolterodyny winian, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Prefaxine 150 mg

Wenlafaksyna w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 37,5 mg, 75 mg, 150 mg) może istotnie wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjentów, co jest kluczowe z punktu widzenia bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lek ten, działając na ośrodkowy układ nerwowy, modyfikuje procesy poznawcze i motoryczne, w tym ocenę sytuacji, podejmowanie decyzji, koncentrację, szybkość reakcji oraz koordynację wzrokowo-ruchową. Efekty te mogą występować niezależnie od dawki, choć ich nasilenie może być z nią skorelowane. Z tego względu pacjenci powinni być wyraźnie ostrzeżeni o ryzyku zaburzeń zdolności psychomotorycznych, a lekarze powinni uwzględniać te aspekty w procesie terapeutycznym.
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie, funkcja motoryczna, funkcja psychomotoryczna, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, koordynacja wzrokowo-ruchowa, kumulacja leku, lek przeciwdepresyjny, ośrodkowy układ nerwowy, podzielność uwagi, proces poznawczy, reakcja psychomotoryczna, sprawność psychomotoryczna, wenlafaksyna, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zocor 40 40 mg

Symwastatyna, będąca prolekiem w formie laktonu, ulega w organizmie bioaktywacji do farmakologicznie aktywnego beta-hydroksykwasu głównie w wątrobie, co determinuje jej działanie terapeutyczne. Po podaniu doustnym charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak efekt pierwszego przejścia wątrobowego powoduje, że biodostępność aktywnej formy w krążeniu ogólnym wynosi mniej niż 5%. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa istotnie na jego wchłanianie. Symwastatyna i jej metabolity wykazują wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, a metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Eliminacja leku następuje głównie z kałem (60%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), a okres półtrwania aktywnego metabolitu beta-hydroksykwasu wynosi około 1,9 godziny.
allel c.521T>C, beta-hydroksykwas, białko BCRP, białko OATP1B1, białko transportujące, biodostępność, biodostępność beta-hydroksykwasu, biotransformacja leku, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, gen SLCO1B1, hepatocyt, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, kumulacja leku, kwas symwastatyny, lakton, metabolit beta-hydroksykwasu, nosiciel heterozygotyczny, nosiciel homozygotyczny, OATP1B1, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, prolek, rabdomioliza, symwastatyna, transporter BCRP, wiązanie z białkami osocza, Zocor
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram 100 mg/ml

Tramadol w postaci kropli doustnych (100 mg/ml) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 70% po pojedynczej dawce i wzrostem do około 90% w stanie stacjonarnym. Po podaniu 100 mg doustnie, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 280-308 μg/l, osiągane w czasie 1,6-2 godzin (tmax). Tramadol wiąże się z białkami osocza w około 20%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90%) oraz w mniejszym stopniu przez kał (10%). Metabolizm tramadolu zachodzi przede wszystkim przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego stężenie w osoczu stanowi około 25% stężenia niezmienionego leku. Kinetyka tramadolu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a okres półtrwania u osób młodych wynosi 6 ± 1,5 godz., wydłużając się do 7,0 ± 1,5 godz. u pacjentów powyżej 75 lat.
aktywność farmakologiczna, biodostępność leku, Cmax, CYP3A4 cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwbólowe, enzymy metabolizujące, farmakokinetyka tramadolu, glukuronidacja, izoenzym CYP2D6, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, niewydolność nerek, O-demetylotramadol, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, t1/2β, Tmax, tramadolu chlorowodorek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirolam Lakier 80 mg/g

Cyklopiroks, substancja czynna lakieru Pirolam (80 mg/g, 8%), wykazuje efektywne przenikanie przez płytkę paznokciową na głębokość około 0,4 mm, co umożliwia szybkie osiągnięcie terapeutycznego stężenia w miejscu infekcji grzybiczej już po 48 godzinach od aplikacji. Miejscowe stosowanie preparatu raz dziennie przez 6 miesięcy skutkuje absorpcją ogólnoustrojową poniżej 5% zaaplikowanej dawki, co wskazuje na niską ekspozycję systemową. Cyklopiroks charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%), co może wpływać na jego biodostępność i dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację, a okres półtrwania 1% roztworu w glikolu polietylenowym 400 wynosi 1,7 godziny, co świadczy o szybkim metabolizmie i eliminacji.
absorpcja leku, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja leków, cyklopiroks, droga nerkowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, glikol polietylenowy, glukuronidacja, grzybica paznokci, kumulacja leku, kwas glukuronowy, metabolit, okres półtrwania, płytka paznokciowa, podanie miejscowe, szlak metaboliczny, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Red Senes Tea –

Produkt leczniczy Red Senes Tea zawiera 800 mg liścia senesu na saszetkę, z 17-23 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozyd B) jako substancji czynnej odpowiedzialnej za efekt przeczyszczający. Sennozydy nie są wchłaniane w jelicie cienkim ani trawione przez enzymy ludzkie; ich aktywacja następuje w jelicie grubym pod wpływem flory bakteryjnej, gdzie przekształcane są w aktywny metabolit reinoantron. Wchłanianie reinoantronu jest ograniczone (<10% przy podaniu do kątnicy). Metabolizm obejmuje utlenianie reinoantronu do reiny i sennidyn, które występują we krwi głównie w formie skoniugowanej (glukuroniany, siarczany). Eliminacja odbywa się głównie przez kał (~90% jako polimery polichinonów), z moczem wydalane jest 3-6% metabolitów, a z żółcią niewielka ilość.
aglikon, bariera biologiczna, bariera łożyskowa, droga żółciowa, działanie przeczyszczające, flora jelitowa, glikozydy hydroksyantracenowe, glukuronian, jelito cienkie, jelito grube, kumulacja leku, laktacja, liść senesu, metabolit, model zwierzęcy, podanie doustne, polimer polichinonowy, reina, reinoantron, sennidyna, sennozyd, sennozyd B, siarczan, stężenie we krwi, wydalanie z moczem, β-O-glikozyd
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 12 500 j.m. a.Xa/0,5 ml

Dalteparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową o działaniu przeciwzakrzepowym, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu podskórnym (87 ± 6% aktywności anty-Xa u zdrowych ochotników). Farmakokinetyka wykazuje niepełną proporcjonalność dawki do ekspozycji (AUC wzrasta o około 33% przy zwiększeniu dawki z 2 500 do 10 000 j.m.). Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni wewnątrznaczyniowej. Okres półtrwania po dożylnym podaniu wynosi około 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym wydłuża się do 3-5 godzin, co jest związane z opóźnionym wchłanianiem. Klirens osoczowy jest zależny od dawki i wynosi od 15,6 ± 2,4 ml/h/kg (120 j.m./kg) do 24,6 ± 5,4 ml/h/kg (30 j.m./kg). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, jednak mniej niż 5% aktywności anty-Xa jest wydalane z moczem, co sugeruje dezaktywację metabolitów przed wydaleniem. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wymaga dostosowania dawkowania ze względu na ryzyko kumulacji leku.
aktywność anty-Xa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka dalteparyny, faza dystrybucji, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, jednostka aktywności anty-Xa, klirens osoczowy, kumulacja leku, model jednokompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, przewlekła niewydolność nerek, schemat dawkowania, wchłanianie leku