dorzolamid
Dorzolamid to inhibitor anhydrazy węglanowej stosowany w leczeniu jaskry oraz nadciśnienia ocznego. Lek ten działa poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej w oku, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Jako selektywny inhibitor anhydrazy węglanowej typu II, dorzolamid wykazuje działanie miejscowe bez znaczących efektów ogólnoustrojowych typowych dla doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Lek jest dostępny w postaci kropli do oczu, najczęściej w stężeniu 2%, stosowanych dwa lub trzy razy dziennie.
Dorzolamid może być stosowany w monoterapii lub jako leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwjaskrowymi, szczególnie z beta-blokerami (np. tymololem). Najczęstsze działania niepożądane obejmują miejscowe podrażnienie oka, zaburzenia smaku i rzadziej reakcje alergiczne. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Duokopt 20 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Duokopt, zawierający dorzolamid chlorowodorek (20 mg/ml) i tymolol maleinian (5 mg/ml), jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa oraz potencjalne ryzyko teratogenności (obserwowane u królików przy toksycznych dawkach dorzolamidu). Tymolol, jako beta-adrenolityk, może powodować u płodu zahamowanie rozwoju wewnątrzmacicznego oraz u noworodków objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych, takie jak bradykardia, hipotensja, zespół zaburzeń oddechowych i hipoglikemia. W przypadku konieczności stosowania tymololu w ciąży, zaleca się metody ograniczające wchłanianie ogólnoustrojowe leku. Stosowanie Duokopt do czasu porodu wymaga ścisłego monitorowania noworodka w pierwszych dniach życia.
blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, dawka terapeutyczna, dorzolamid, działanie teratogenne, hipoglikemia, hipotensja, krople do oczu, lek beta-adrenolityczny, tymolol, wada rozwojowa, wchłanianie ogólnoustrojowe leku, zahamowanie rozwoju wewnątrzmacicznego, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oftidor 20 mg/ml
Oftidor, zawierający 20 mg/ml dorzolamidu chlorowodorku, jest miejscowym inhibitorem anhydrazy węglanowej stosowanym w postaci kropli do oczu, co pozwala na skuteczne obniżenie ciśnienia śródgałkowego (IOP) przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Dorzolamid wykazuje selektywne wiązanie z izoenzymem CA-II w erytrocytach, gdzie kumuluje się podczas długotrwałego stosowania, natomiast stężenia wolnego leku w osoczu pozostają bardzo niskie. Produkt charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~33%) oraz metabolizowany jest do N-deetylo-dorzolamidu, który słabiej hamuje CA-II, ale wykazuje aktywność wobec CA-I i również kumuluje się w erytrocytach. Eliminacja dorzolamidu i jego metabolitu odbywa się głównie przez nerki, a okres półtrwania w erytrocytach wynosi około 4 miesiące, co przekłada się na nieliniowy spadek stężenia po zakończeniu terapii.
ciśnienie śródgałkowe, dorzolamid, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z moczem, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym anhydrazy węglanowej II, klirens kreatyniny, krople do oczu, N-deetylo-dorzolamid, okres półtrwania, osmolalność, równowaga kwasowo-zasadowa, stan stacjonarny, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cosopt PF (20 mg + 5 mg)/ml
Lek Cosopt PF, zawierający dorzolamid 20 mg/ml oraz tymolol 5 mg/ml w postaci kropli do oczu, może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na potencjalne działania niepożądane, takie jak niewyraźne widzenie. Choć nie przeprowadzono specjalistycznych badań oceniających bezpośredni wpływ preparatu na sprawność psychomotoryczną, charakterystyka produktu wskazuje na możliwość wystąpienia zaburzeń widzenia u niektórych pacjentów, co stanowi istotne ryzyko w kontekście bezpieczeństwa ruchu drogowego i obsługi urządzeń mechanicznych. W związku z tym lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko oraz poinformować pacjenta o konieczności zachowania ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, oraz o możliwości czasowego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia objawów upośledzających sprawność psychomotoryczną.
charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, dorzolamid, działanie niepożądane, indywidualna reakcja pacjenta, krople do oczu, leczenie okulistyczne, modyfikacja terapii, niewyraźne widzenie, ostrość widzenia, percepcja wzrokowa, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna, tymolol, wizyta kontrolna, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Duokopt 20 mg/ml + 5 mg/ml
Preparat DUOKOPT, zawierający dorzolamid 20 mg/ml oraz tymolol 5 mg/ml w formie kropli do oczu, wykazuje niewielki, ale istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Miejscowe stosowanie może powodować przemijające niewyraźne widzenie, co bezpośrednio zagraża bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów. Ponadto, tymolol wchłaniany do krążenia ogólnego może wywoływać ogólnoustrojowe działania niepożądane charakterystyczne dla beta-blokerów, takie jak zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, senność oraz zaburzenia widzenia, które mogą dodatkowo upośledzać zdolność psychomotoryczną pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy przedawkowania tymololu, w tym zwolnienie czynności serca i skrócenie oddechu, które stanowią poważne zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów.
ból głowy, bradykardia, dorzolamid, DUOKOPT, duszność, działania ogólnoustrojowe, krople do oczu, lek beta-adrenergiczny, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, preparat okulistyczny, przedawkowanie tymololu, receptory beta-adrenergiczne, senność, sprawność psychomotoryczna, tymolol, wchłanianie leku, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zmęczenie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Nodom 20 mg/ml
Preparat Nodom to roztwór do oczu zawierający 20 mg/ml dorzolamidu (chlorowodorek dorzolamidu 22,26 mg/ml), dostępny w butelkach po 5 ml (około 140 kropli). Składniki pomocnicze obejmują hydroksyetylocelulozę (zwiększającą lepkość), mannitol (środek izotonizujący), cytrynian sodu (bufor pH), chlorek benzalkoniowy (konserwant, 0,075 mg/ml), wodorotlenek sodu (regulacja pH) oraz wodę do wstrzykiwań. Preparat charakteryzuje się pH 5,0–6,0 oraz osmolalnością 260–310 mOsmol/kg, co zapewnia komfort aplikacji i minimalizuje podrażnienia oka. Produkt jest bezbarwny, przezroczysty i lekko lepki, pakowany w butelki z LDPE z kroplomierzem i zakrętką HDPE.
bufor pH, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek dorzolamidu, cytrynian sodu, dorzolamid, film łzowy, hydroksyetyloceluloza, izotonizacja roztworu, konserwant farmaceutyczny, krople do oczu, lepkość roztworu, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność łez, pH roztworu, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Interakcje leku – Monoprost 50 mcg/ml
Lek Monoprost zawierający latanoprost w dawce 50 mikrogramów/ml wykazuje ograniczone dane dotyczące interakcji farmakologicznych z innymi lekami. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z innymi analogami prostaglandyn (np. travoprost, bimatoprost), które może prowadzić do paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, co jest przeciwwskazane w terapii jaskry. W przypadku łączenia Monoprostu z beta-blokerami okulistycznymi (np. timolol), inhibitorami anhydrazy węglanowej (np. dorzolamid) czy lekami parasympatykomimetycznymi, brak jest udokumentowanych interakcji, jednak zaleca się zachowanie minimum 5-minutowego odstępu między podaniami kropli, aby uniknąć wypłukiwania i zapewnić optymalną absorpcję. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z alkoholem, choć jego spożycie może nasilać działania niepożądane, takie jak zaczerwienienie i podrażnienie oczu.
absorpcja ogólnoustrojowa, analog prostaglandyny, beta-bloker, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, interakcja farmakokinetyczna, jaskra, latanoprost, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwjaskrowy, powierzchnia oka, rogówka, spojówka, terapia okulistyczna, timolol, travoprost, worek spojówkowy, zmiana koloru tęczówki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rozalin 20 mg/ml
Chlorowodorek dorzolamidu w postaci kropli do oczu (20 mg/ml) wykazuje unikalne właściwości farmakokinetyczne dzięki miejscowej drodze podania, co umożliwia bezpośrednie działanie w obrębie oka przy znacznie niższych dawkach niż w przypadku doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Miejscowe stosowanie redukuje ekspozycję ogólnoustrojową, minimalizując wpływ na równowagę kwasowo-zasadową i profil elektrolitowy, co potwierdzają badania kliniczne. Pomimo miejscowego podania, dorzolamid kumuluje się w erytrocytach poprzez selektywne wiązanie z izoenzymem anhydrazy węglanowej II, a jego metabolit N-deetylo-dorzolamid wiąże się z anhydrazą węglanową I. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~33%), a eliminacja następuje głównie przez nerki, zarówno w postaci niezmienionej, jak i metabolitu. Okres półtrwania eliminacji z erytrocytów wynosi około 4 miesiące, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po około 13 tygodniach stosowania.
anhydraza węglanowa I, chlorowodorek dorzolamidu, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, dystrybucja leku, działanie niepożądane, hamowanie anhydrazy węglanowej, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym anhydrazy węglanowej II, klirens kreatyniny, krople do oczu, N-deetylo-dorzolamid, okres półtrwania, profil elektrolitowy, równowaga farmakokinetyczna, równowaga kwasowo-zasadowa, stężenie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vizidor Duo (20 mg + 5 mg)/ml
Vizidor Duo to krople do oczu w postaci roztworu o stężeniu 20 mg/ml dorzolamidu (chlorowodorek) oraz 5 mg/ml tymololu (maleinian), charakteryzujące się klarowną, bezbarwną i lekko lepką konsystencją. Preparat posiada pH w zakresie 5,0-6,0 oraz osmolalność 251-289 mOsmol/kg, co zapewnia dobrą kompatybilność z tkankami oka. Substancje pomocnicze, takie jak hydroksyetyloceluloza, mannitol, cytrynian sodu i wodorotlenek sodu, pełnią funkcje zwiększania lepkości, stabilizacji pH oraz utrzymania odpowiedniej osmolalności roztworu. Produkt dostępny jest w butelkach LDPE o pojemności 5 ml z systemem Novelia, co ułatwia precyzyjne dawkowanie.
chlorowodorek dorzolamidu, choroby oczu, cytrynian sodu, dorzolamid, działanie synergistyczne, hydroksyetyloceluloza, krople do oczu, maleinian tymololu, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, tymolol, Vizidor Duo, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Oftidor 20 mg/ml
Dorzolamid w postaci kropli do oczu (Oftidor 20 mg/ml) wykazuje profil bezpieczeństwa oceniony na podstawie badań klinicznych obejmujących ponad 1400 pacjentów. W długotrwałych badaniach u 1108 pacjentów około 3% przerwało terapię z powodu działań niepożądanych, głównie miejscowych, takich jak zapalenie spojówek i reakcje powiek. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są miejscowe dolegliwości okulistyczne, w tym bardzo częste pieczenie i kłucie oczu (>10%), częste powierzchniowe punkcikowate zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek i powiek, świąd oraz niewyraźne widzenie. Rzadziej występują zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, a także podrażnienie oka, ból, obrzęk rogówki, hipotonia wewnątrzgałkowa oraz odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych. Z układu nerwowego najczęściej zgłaszany jest ból głowy (często), a rzadziej zawroty głowy i parestezje. Reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i skurcz oskrzeli, występują rzadko, ale mogą mieć charakter zagrażający życiu i wymagać natychmiastowego przerwania leczenia.
astenia, ból głowy, chlorowodorek dorzolamidu, częstoskurcz, dorzolamid, duszność, hipotonia wewnątrzgałkowa, kamica moczowa, kontaktowe zapalenie skóry, krótkowzroczność, krwawienie z nosa, krwiomocz, lek beta-adrenolityczny, łzawienie, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk rogówki, odwarstwienie naczyniówki, palpitacja, parestezja, pieczenie i kłucie, pokrzywka, punkcikowate zapalenie rogówki, skurcz oskrzeli, toksyczna nekroliza naskórka, zaburzenie elektrolitowe, zaczerwienienie oka, zapalenie powiek, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Oftidor 20 mg/ml
Produkt leczniczy Oftidor zawierający dorzolamid 20 mg/ml w postaci kropli do oczu jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz dowody z badań przedklinicznych na modelach zwierzęcych (króliki) wskazujące na potencjalne działanie teratogenne. Lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności przerwania terapii w przypadku planowania ciąży lub jej potwierdzenia oraz rozważyć alternatywne, bezpieczniejsze metody leczenia. W odniesieniu do karmienia piersią, brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania dorzolamidu do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wykazały obecność substancji w mleku, co sugeruje potencjalne ryzyko dla noworodków i niemowląt. W przypadku konieczności stosowania leku u kobiet karmiących, lekarz powinien przeprowadzić szczegółową analizę korzyści i ryzyka oraz rozważyć przerwanie karmienia lub modyfikację terapii.