Priligy
Tabletki powlekane, 60 mg
Produkt zawiera chlorowodorek dapoksetyny w dawkach 30 mg lub 60 mg oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Stosuje się go u dorosłych mężczyzn w leczeniu przedwczesnej ejakulacji, zwłaszcza jeśli czas opóźnienia ejakulacji jest krótszy niż dwie minuty. Lek powinien być przyjmowany na żądanie przed rozpoczęciem stosunku seksualnego i jest przeznaczony tylko dla pacjentów z potwierdzonym problemem przedwczesnej ejakulacji.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt Priligy (dapoksetyna) nie jest zalecany do stosowania u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku i jego metabolitów do mleka kobiecego. U pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny zaleca się ostrożność, ponieważ lek może powodować zawroty głowy, senność, trudności z koncentracją, omdlenia oraz niewyraźne widzenie. Wskazane jest, aby pacjenci unikali prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia objawów zwiastunowych omdlenia. Ponadto, łączenie dapoksetyny z alkoholem może nasilać działanie neurokognitywne alkoholu oraz zwiększać ryzyko działań niepożądanych neurokardiogennych, w tym omdleń, dlatego pacjenci powinni unikać spożywania alkoholu podczas terapii.
Stosowanie Priligy u pacjentów w wieku 65 lat i powyżej nie zostało odpowiednio zbadane, brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się zachowanie ostrożności, natomiast lek jest przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek. Priligy jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasy B i C wg Childa–Pugha), co wynika z ryzyka poważnych działań niepożądanych i braku danych dotyczących bezpieczeństwa w tej populacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Priligy 60 mg
-
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Priligy, zawierający chlorowodorek dapoksetyny w dawkach 30 mg i 60 mg, posiada szereg istotnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na dapoksetynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (45,88 mg w tabletce 30 mg oraz 91,75 mg w tabletce 60 mg). Ponadto, Priligy nie powinien być stosowany u chorych z istotnymi zaburzeniami kardiologicznymi, takimi jak niewydolność serca klasy II-IV wg NYHA, zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy, zespół chorego węzła zatokowego), istotna choroba niedokrwienna serca, istotna wada zastawkowa oraz u pacjentów z omdleniami w wywiadzie, ze względu na ryzyko poważnych incydentów sercowo-naczyniowych. Dodatkowo, przeciwwskazaniem są ciężkie zaburzenia psychiczne, w tym mania i ciężka depresja, z uwagi na potencjalne nasilenie objawów serotoninergicznych.
Interakcje lekowe stanowią kolejną istotną grupę przeciwwskazań. Priligy nie powinien być stosowany jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO-I) ani w okresie 14 dni po ich odstawieniu, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Podobne ograniczenia dotyczą tiorydazyny oraz leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak SSRI, SNRI, TLPD, a także innych substancji jak L-tryptofan, tryptany, tramadol, linezolid, lit i dziurawiec zwyczajny. Ponadto, jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) jest przeciwwskazane z powodu ryzyka znacznego wzrostu stężenia dapoksetyny i nasilenia działań niepożądanych. Priligy nie powinien być również stosowany u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm leku jest wówczas upośledzony, co zwiększa ryzyko toksyczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Priligy 60 mg
atazanawir, blok przedsionkowo-komorowy, choroba niedokrwienna serca, dapoksetyna, depresja, dziurawiec zwyczajny, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, itrakonazol, ketokonazol, L-tryptofan, linezolid, lit w psychiatrii, mania, nefazadon, nelfinawir, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, omdlenie, rytonawir, sakwinawir, SNRI, SSRI, telitromycyna, tiorydazyna, TLPD, tramadol, tryptan, wada zastawkowa, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia przewodzenia, zespół chorego węzła zatokowego, zespół serotoninowy -
Przedawkowanie
Przedawkowanie chlorowodorku dapoksetyny (Priligy) nie zostało dotychczas potwierdzone w praktyce klinicznej, mimo że badania kliniczne obejmowały dawki do 240 mg na dobę (dwie dawki po 120 mg w odstępie 3 godzin) bez niespodziewanych działań niepożądanych. Objawy przedawkowania dapoksetyny, jako selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), są przewidywalne i obejmują nadmierną senność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha), tachykardię, drżenia, pobudzenie psychoruchowe oraz zawroty głowy, co wynika z nasilonego działania serotoninergicznego na ośrodkowy układ nerwowy, układ autonomiczny oraz przewód pokarmowy.
W przypadku podejrzenia przedawkowania Priligy zaleca się standardowe leczenie objawowe i podtrzymujące funkcje życiowe, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania stanu neurologicznego, kardiologicznego oraz równowagi wodno-elektrolitowej. Ze względu na wysokie wiązanie dapoksetyny z białkami osocza oraz dużą objętość dystrybucji, metody eliminacji takie jak wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja czy transfuzja wymienna są nieskuteczne. Brak jest specyficznej odtrutki, dlatego postępowanie terapeutyczne opiera się na monitorowaniu parametrów życiowych i ścisłej obserwacji klinicznej pacjenta pod kątem objawów nadmiernego działania serotoninergicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Priligy 60 mg
akcja serca, dapoksetyna, diureza wymuszona, drżenie mimowolne, działanie serotoninergiczne, hemoperfuzja, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, Priligy, przekaźnictwo serotoninergiczne, przewód pokarmowy, receptor serotoninowy, równowaga wodno-elektrolitowa, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, transfuzja wymienna, układ autonomiczny, układ pokarmowy, układ przedsionkowy, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia neurologiczne, zaburzenie świadomości, zespół serotoninowy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa dapoksetyny, substancji czynnej leku Priligy, obejmowały szeroką ocenę farmakologiczną i toksykologiczną na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych (myszy, szczury, króliki, psy, małpy) przy zastosowaniu najwyższych tolerowanych dawek, które przekraczały 100-krotnie dawki stosowane u ludzi. Pomimo różnic farmakokinetycznych, takich jak szybsza biokonwersja u zwierząt, wskaźniki ekspozycji (Cmax oraz AUC0-24h) były porównywalne z wartościami u ludzi. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zagrożeń bezpieczeństwa, nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalne zalecane dawki u ludzi (MRHD 60 mg). Badania toksyczności reprodukcyjnej nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozrodczość ani morfologię organów rozrodczych u szczurów, a także nie stwierdzono embriotoksyczności czy fetotoksyczności u szczurów i królików.
Ocena potencjału rakotwórczego dapoksetyny przeprowadzona na szczurach (dawki do 225 mg/kg/dobę przez 2 lata) oraz na transgenicznych myszach Tg.rasH2 (dawki do 200 mg/kg/dobę przez 4-6 miesięcy) nie wykazała działania kancerogennego. Dawki stosowane w badaniach powodowały ekspozycję na substancję czynną dwukrotnie wyższą (AUC) niż u ludzi przy MRHD 60 mg. Dodatkowo, badania toksykologii genetycznej nie potwierdziły potencjału genotoksycznego, a ocena potencjału uzależniającego, fototoksyczności oraz toksyczności po wielokrotnym podaniu nie wykazała istotnych zagrożeń. Podsumowując, przedkliniczne dane toksykologiczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania dapoksetyny, nie wskazując na ryzyko rakotwórczości, toksyczności reprodukcyjnej ani innych poważnych działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Priligy 60 mg
-
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Priligy zawiera chlorowodorek dapoksetyny jako substancję czynną w dawkach 30 mg i 60 mg, odpowiadających odpowiednio 30 mg i 60 mg czystej dapoksetyny. Tabletki powlekane różnią się wielkością (około 6,5 mm dla 30 mg i 8 mm dla 60 mg), kolorem (jasnoszary dla 30 mg i szary dla 60 mg) oraz oznaczeniem („30” lub „60” wewnątrz trójkąta). Składniki pomocnicze obejmują laktozę jednowodną (45,88 mg w tabletce 30 mg i 91,75 mg w tabletce 60 mg), celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Otoczka zawiera m.in. hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171) oraz barwniki żelaza tlenkowe (E172).
Priligy jest dostępny w blistrach zabezpieczonych przed dziećmi, pakowanych w tekturowe pudełka, z różnymi wielkościami opakowań: 3 lub 6 tabletek dla dawki 30 mg oraz 1, 2, 3 lub 6 tabletek dla dawki 60 mg. Okres ważności wynosi 3 lata, a lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, gdyż jest stabilny wobec światła i wilgoci. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych, co oznacza brak konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności dotyczących interakcji fizykochemicznych podczas przechowywania lub podawania. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, nie wyrzucając ich do kanalizacji ani domowych pojemników na odpady.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Priligy 60 mg
blister, celuloza mikrokrystaliczna, dapoksetyna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, produkt leczniczy, środek rozsadzający, środek smarujący, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, triacetyna, zgodność farmaceutyczna -
Właściwości farmakodynamiczne
Dapoksetyna, będąca silnym, wybiórczym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wartości IC50 1,12 nM, jest skutecznym lekiem w terapii przedwczesnej ejakulacji (PE). Jej metabolity, demetyoldapoksetyna (IC50 <1 nM) i didemetylodapoksetyna (IC50 = 2 nM), wykazują podobną aktywność, podczas gdy tlenek-N-dapoksetyny ma znacznie niższą aktywność (IC50 = 282 nM). Mechanizm działania dapoksetyny polega na hamowaniu neuronalnego wychwytu serotoniny, co wzmacnia jej działanie na receptory pre- i postsynaptyczne, wpływając na ośrodkowy odruch ejakulacji, głównie na poziomie ponadrdzeniowym w jądrze LPGi. Fizjologicznie ejakulacja jest kontrolowana przez współczulne włókna pozazwojowe unerwiające struktury układu rozrodczego męskiego, co prowadzi do skoordynowanych skurczów mięśni i ejakulacji.
Skuteczność dapoksetyny w dawkach 30 mg i 60 mg została potwierdzona w pięciu randomizowanych, podwójnie ślepych badaniach klinicznych z placebo, obejmujących łącznie 6081 mężczyzn z PE (IELT ≤2 minuty). W 24-tygodniowym badaniu z udziałem 1162 pacjentów, średni czas IELT wzrósł odpowiednio do 1,72 min (30 mg) i 1,91 min (60 mg) w porównaniu do 1,05 min w grupie placebo (p ≤ 0,001). Różnice w średniej wartości IELT liczonej metodą najmniejszych kwadratów wyniosły 1,2 min i 1,6 min na korzyść dapoksetyny. Odsetek pacjentów osiągających IELT ≥2 min wynosił 44,4% (30 mg) i 47,9% (60 mg) vs. 23,2% w grupie placebo. Ponadto, istotnie większy odsetek pacjentów w grupach leczonych dapoksetyną zgłaszał poprawę kontroli ejakulacji oraz zmniejszenie lęku, co potwierdzono również w ocenie CGIC, gdzie 28,4% (30 mg) i 35,5% (60 mg) pacjentów oceniło swój stan jako „lepszy” lub „dużo lepszy” w porównaniu do 14% w grupie placebo.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Priligy 60 mg
dapoksetyna, demetyoldapoksetyna, didemetylodapoksetyna, dysfagia, IELT, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, jądro przedwzrokowe boczne, jądro przykomorowe, nasieniowód, pęcherzyk nasienny, Priligy, przedwczesna ejakulacja, serotonina, Skala Zmiany Ogólnego Wrażenia Klinicznego, szyja pęcherza moczowego, tlenek-N-dapoksetyny, współczulny układ nerwowy, zaburzenie erekcji -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W praktyce klinicznej dapoksetyna (Priligy) w dawkach 30 mg i 60 mg wykazuje niewielki lub umiarkowany, ale klinicznie istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Działania niepożądane takie jak zawroty głowy, trudności z koncentracją, omdlenia, niewyraźne widzenie oraz senność mogą znacząco zaburzać funkcje psychomotoryczne, koordynację ruchową i percepcję wzrokową, co zwiększa ryzyko wypadków. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o tych potencjalnych zagrożeniach, zalecając unikanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia objawów oraz podkreślając konieczność oceny indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem takich czynności.
Kluczowym elementem jest bezwzględny zakaz łączenia dapoksetyny z alkoholem, który nasila działanie neurokognitywne i neurokardiogenne, zwiększając ryzyko omdleń i urazów. Lekarz powinien nie tylko przekazać te informacje podczas przepisywania leku, ale także dokumentować je w historii choroby i monitorować podczas wizyt kontrolnych. W przypadku nasilonych działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów, wskazana jest modyfikacja dawkowania lub zmiana terapii. Takie postępowanie jest zgodne z wymogami Charakterystyki Produktu Leczniczego oraz standardami bezpieczeństwa farmakoterapii, mającymi na celu ochronę pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Priligy 60 mg
chlorowodorek dapoksetyny, dapoksetyna, działanie neurokardiogenne, działanie neuropoznawcze, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, lek Priligy, niewyraźne widzenie, omdlenie, percepcja wzrokowa, sedacja, senność, tabletka powlekana, trudności z koncentracją, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia widzenia, zawroty głowy -
Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Priligy, zawierający chlorowodorek dapoksetyny w dawkach 30 mg i 60 mg, jest wskazany do leczenia przedwczesnej ejakulacji (PE) u dorosłych mężczyzn w wieku 18-64 lat, spełniających ściśle określone kryteria diagnostyczne. Diagnoza PE opiera się na krótkim czasie wewnątrzpochwowego opóźnienia ejakulacji (IELT < 2 min), powtarzalności problemu przy minimalnej stymulacji, braku kontroli ejakulacji, istotnych implikacjach psychologicznych i społecznych oraz utrzymującej się historii zaburzenia przez co najmniej 6 miesięcy. Priligy jest stosowany wyłącznie jako terapia "na żądanie" przed planowanym stosunkiem seksualnym i nie powinien być przepisywany pacjentom bez potwierdzonej diagnozy PE zgodnie z powyższymi kryteriami.
Tabletki Priligy dostępne są w postaci powlekanej o dawkach 30 mg (średnica ~6,5 mm, zawierają 45,88 mg laktozy) oraz 60 mg (średnica ~8 mm, zawierają 91,75 mg laktozy), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Leczenie dapoksetyną wymaga uwzględnienia zarówno parametrów klinicznych, jak i psychospołecznych, gdyż PE ma charakter patofizjologiczny i znacząco wpływa na jakość życia pacjenta. Wskazane jest monitorowanie efektów terapii oraz wykluczenie innych przyczyn zaburzenia, aby zapewnić optymalne dopasowanie leczenia do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Priligy 60 mg
chlorowodorek dapoksetyny, czas wewnątrzpochwowego opóźnienia ejakulacji, dapoksetyna, IELT, kontrola ejakulacji, kryterium diagnostyczne, nietolerancja laktozy, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, przedwczesna ejakulacja, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia na żądanie