Prestarium 5 mg
Tabletki powlekane, 5 mg
Produkt leczniczy zawiera peryndopryl z argininą jako substancję czynną oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w formie jasnozielonych, powlekanych tabletek podłużnych, które można dzielić na równe dawki. Stosowany jest głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, objawowej niewydolności serca oraz stabilnej choroby wieńcowej. Preparat pomaga także zmniejszyć ryzyko incydentów sercowych u pacjentów z przebyłym zawałem serca lub rewaskularyzacją.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie leku Prestarium 5 mg powinno być indywidualnie dostosowane do reakcji ciśnienia tętniczego pacjenta, z uwzględnieniem szczególnych grup, takich jak osoby z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, niewydolnością serca, chorobą wieńcową oraz pacjenci w podeszłym wieku. Standardowa dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę, podawana rano, jednak u pacjentów z wysoką aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron lub przy współistniejącej terapii lekami moczopędnymi zaleca się rozpoczęcie od 2,5 mg. Dawkę można zwiększyć do 10 mg po miesiącu leczenia, zależnie od odpowiedzi terapeutycznej i tolerancji. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie dawkowanie jest dostosowane do klirensu kreatyniny: 5 mg/dobę przy Clkr ≥ 60 ml/min, 2,5 mg/dobę przy Clkr 30-60 ml/min, 2,5 mg co drugi dzień przy Clkr 15-30 ml/min oraz 2,5 mg w dniu dializy u pacjentów z Clkr < 15 ml/min. Monitorowanie czynności nerek i stężenia potasu w surowicy jest obligatoryjne, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem niedociśnienia i zaburzeń elektrolitowych.
W leczeniu niewydolności serca Prestarium 5 mg stosuje się w skojarzeniu z lekami moczopędnymi, naparstnicą i beta-adrenolitykami, rozpoczynając od dawki 2,5 mg, którą po 2 tygodniach można zwiększyć do 5 mg, pod ścisłą kontrolą specjalistyczną. U pacjentów z chorobą wieńcową dawkę początkową 5 mg podaje się przez 2 tygodnie, a następnie zwiększa do 10 mg, uwzględniając czynność nerek i tolerancję. Lek podaje się doustnie raz dziennie, rano, przed posiłkiem, a tabletki można dzielić dzięki podłużnemu rowkowi. Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku współistniejącej terapii lekami moczopędnymi zaleca się ich odstawienie 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia Prestarium 5 mg, aby uniknąć objawowego niedociśnienia i zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Prestarium 5 mg 5 mg
beta-adrenolityk, ciężka niewydolność serca, dekompensacja układu sercowo-naczyniowego, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hiponatremia, klirens kreatyniny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawowa niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, peryndopryl, peryndoprylat, preparat naparstnicy, Prestarium, stabilna choroba wieńcowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie wodno-elektrolitowe -
Działania niepożądane
Prestarium 5 mg, zawierający peryndopryl z argininą, jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego i chorób układu sercowo-naczyniowego. Profil bezpieczeństwa leku odpowiada typowym działaniom niepożądanym inhibitorów ACE, z najczęściej obserwowanymi objawami takimi jak zawroty głowy, ból głowy, parestezje, niedociśnienie tętnicze, kaszel, duszność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty), świąd, wysypka, kurcze mięśni oraz osłabienie. Szczególną uwagę należy zwrócić na rzadkie, ale poważne działania niepożądane, w tym zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, pancytopenia, leukopenia/neutropenia, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem G-6PDH), obrzęk naczynioruchowy zagrażający życiu, incydenty sercowo-naczyniowe (zawał mięśnia sercowego, udar mózgu), zaburzenia czynności nerek (ostra niewydolność, bezmocz, skąpomocz), zaburzenia wątroby (zapalenie cytolityczne lub cholestatyczne) oraz zaburzenia elektrolitowe (hiperkaliemia, hiponatremia, hipoglikemia).
W badaniu klinicznym EUROPA, obejmującym 6122 pacjentów leczonych peryndoprylem, ciężkie działania niepożądane wystąpiły u 0,3% pacjentów, w porównaniu do 0,2% w grupie placebo. Najczęstsze poważne zdarzenia to niedociśnienie tętnicze (6 pacjentów), obrzęk naczynioruchowy (3 pacjentów) oraz nagłe zatrzymanie akcji serca (1 pacjent). W grupie leczonej peryndoprylem częściej obserwowano wyłączenia z powodu kaszlu, niedociśnienia lub innych objawów nietolerancji (6,0% vs 2,1%). Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania zgodnie z kryteriami MedDRA, gdzie najczęstsze objawy występują u ≥1/100 pacjentów. Monitorowanie bezpieczeństwa leku po wprowadzeniu do obrotu jest kluczowe, a zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych przez personel medyczny jest obowiązkowe, co umożliwia ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka terapii peryndoprylem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Prestarium 5 mg 5 mg
agranulocytoza, bezmocz, cholestatyczne zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby, dławica piersiowa, eozynofilowe zapalenie płuc, hiperkaliemia, hipoglikemia, hiponatremia, inhibitor ACE, leukopenia, łuszczyca, małopłytkowość, nadwrażliwość na światło, niedobór G-6PDH, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, parestezja, pemfigoid, peryndopryl z argininą, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, splątanie, udar mózgu, zaburzenie erekcji, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie rytmu serca, zapalenie naczyń, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zespół SIADH -
Interakcje leku
Peryndopryl, inhibitor ACE stosowany w dawce 5 mg (Prestarium), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie go z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek ze względu na ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i powikłań sercowo-naczyniowych. Również preparaty zawierające sakubitryl i walsartan wymagają co najmniej 36-godzinnego odstępu między terapiami z powodu zwiększonego ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Pozaustrojowe metody leczenia z użyciem błon poliakrylonitrylowych oraz afereza lipoprotein mogą wywołać ciężkie reakcje rzekomoanafilaktyczne. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających stężenie potasu (np. spironolakton, triamteren, amiloryd, suplementy potasu, sartany, NLPZ, heparyny, cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim), gdyż peryndopryl może nasilać ryzyko hiperkaliemii.
W terapii skojarzonej z peryndoprylem konieczne jest monitorowanie kliniczne i ewentualna modyfikacja dawkowania leków przeciwcukrzycowych (insulina, doustne hipoglikemizujące), leków moczopędnych nieoszczędzających potasu, baklofenu oraz spironolaktonu i eplerenonu u pacjentów z niewydolnością serca. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym kwas acetylosalicylowy w dawce ≥ 3 g/dobę, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe peryndoprylu i zwiększać ryzyko nefrotoksyczności oraz hiperkaliemii. Alkohol nasila efekt hipotensyjny peryndoprylu, zwiększając ryzyko ortostatycznych spadków ciśnienia i powikłań z tym związanych, dlatego zaleca się jego ograniczenie lub unikanie, zwłaszcza na początku leczenia lub przy zmianie dawki. Kompleksowa znajomość tych interakcji jest kluczowa dla optymalizacji bezpieczeństwa i skuteczności terapii peryndoprylem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Prestarium 5 mg 5 mg
afereza lipoprotein, aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklosporyna, dializa, doustny lek hipoglikemizujący, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, estramustyna, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor reniny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek rozszerzający naczynia krwionośne, lek sympatykomimetyczny, linagliptyna, niedocukrzenie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ortostatyczny spadek ciśnienia, peryndopryl, pogorszenie czynności nerek, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl, śmiertelność sercowo-naczyniowa, sól złota, spadek ciśnienia tętniczego, spironolakton, środek znieczulający, stężenie potasu w surowicy, syrolimus, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek -
Profil bezpieczeństwa leku
Prestarium 5 mg wymaga zachowania ostrożności u wybranych grup pacjentów, w tym kobiet karmiących, seniorów oraz osób z zaburzeniami czynności nerek. U kobiet karmiących brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, dlatego nie zaleca się podawania leku, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków, preferując alternatywne metody leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku rekomenduje się rozpoczęcie terapii od dawki 2,5 mg z monitorowaniem tolerancji i funkcji nerek. W przypadku niewydolności nerek konieczne jest dostosowanie dawki do klirensu kreatyniny oraz ścisła kontrola czynności nerek i stężenia potasu, szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami lub dializowanych.
Prestarium 5 mg nie wykazuje bezpośredniego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak może powodować objawy związane z hipotonią, zwłaszcza na początku leczenia lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, co może zaburzać tę zdolność. W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki, choć zaleca się monitorowanie ze względu na rzadkie, ale potencjalnie ciężkie powikłania wątrobowe. Dokumentacja nie zawiera danych dotyczących interakcji z alkoholem, ani przeciwwskazań do jego spożywania podczas terapii Prestarium 5 mg.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Prestarium 5 mg 5 mg
-
Przeciwwskazania
Prestarium 5 mg zawiera 3,395 mg peryndoprylu w postaci peryndoprylu z argininą, co odpowiada 5 mg substancji czynnej. Lek jest dostępny w formie jasnozielonych tabletek powlekanych z rowkiem umożliwiającym podział na równe dawki. Prestarium 5 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na peryndopryl, inne inhibitory ACE, a także u osób z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, wrodzonym lub idiopatycznym obrzękiem naczynioruchowym. Lek zawiera 72,58 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu.
Prestarium 5 mg nie powinno być stosowane jednocześnie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) z powodu ryzyka hiperkaliemii, niedociśnienia i pogorszenia funkcji nerek. Również łączenie z sakubitrylem/walsartanem jest przeciwwskazane bez zachowania 36-godzinnego odstępu między terapiami, aby uniknąć ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów poddawanych pozaustrojowym metodom leczenia z kontaktu krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym (np. dializa, hemofiltracja) z powodu ryzyka reakcji anafilaktoidalnych. Ponadto, nie zaleca się stosowania u pacjentów ze znacznym obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę, ze względu na ryzyko ostrej niewydolności nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Prestarium 5 mg 5 mg
afereza lipoprotein, aliskiren, dializa, hemofiltracja, hiperkaliemia, inhibitor ACE, laktoza jednowodna, metoda pozaustrojowa, nadwrażliwość, niedociśnienie, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, reakcja anafilaktoidalna, sakubitryl, trymestr ciąży, wrodzony obrzęk naczynioruchowy, zaburzenie czynności nerek, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej -
Przedawkowanie
Przedawkowanie peryndoprylu z argininą (substancja czynna leku Prestarium 5 mg, zawierająca 3,395 mg peryndoprylu w tabletce) może prowadzić do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, nerkowego oraz oddechowego. Kluczowymi objawami są niedociśnienie tętnicze, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe (głównie sodu i potasu), niewydolność nerek z możliwą oligurią lub anurią, hiperwentylacja, tachykardia, bradykardia oporna na leczenie, kołatanie serca, zawroty głowy, lęk oraz charakterystyczny suchy kaszel. Przedawkowanie może wystąpić zarówno po jednorazowym spożyciu nadmiernej liczby tabletek, jak i w wyniku kumulacji leku u pacjentów z upośledzoną eliminacją, np. w niewydolności nerek.
Leczenie przedawkowania peryndoprylu wymaga intensywnego monitorowania parametrów życiowych (ciśnienie tętnicze, tętno, częstość oddechów, saturacja), stężenia elektrolitów (sód, potas), kreatyniny oraz zapisu EKG w celu wykrycia zaburzeń rytmu serca. Postępowanie obejmuje dożylne podanie 0,9% roztworu chlorku sodu w celu zwiększenia objętości krwi krążącej i przeciwdziałania niedociśnieniu, ułożenie pacjenta w pozycji bezpiecznej, rozważenie podania angiotensyny II oraz katecholamin dożylnie w celu stabilizacji układu krążenia. W ciężkich przypadkach wskazana jest hemodializa w celu usunięcia leku z organizmu. Bradykardia oporna na leczenie może wymagać elektrostymulacji serca. Kompleksowe i szybkie działanie jest kluczowe dla zapobiegania powikłaniom zagrażającym życiu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Prestarium 5 mg 5 mg
bradykardia, chlorek sodu, elektrokardiogram, elektrostymulacja serca, hemodializa, hiperwentylacja, inhibitor konwertazy angiotensyny, katecholamina, kołatanie serca, kreatynina, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, oliguria, peryndopryl z argininą, równowaga kwasowo-zasadowa, saturacja krwi, tachykardia, wstrząs, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa peryndoprylu wykazały, że nerki są głównym narządem docelowym toksyczności przewlekłej po podaniu doustnym u szczurów i małp, jednak uszkodzenia nerkowe miały charakter odwracalny, co sugeruje możliwość regeneracji tkanki nerkowej po zakończeniu terapii. Kompleksowa ocena mutagenności, przeprowadzona zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazała działania mutagennego, co potwierdza brak potencjału do wywoływania mutacji genetycznych. Badania reprodukcyjne na różnych modelach zwierzęcych (szczury, myszy, króliki, małpy) nie wykazały embriotoksycznego ani teratogennego działania peryndoprylu, a także nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców i samic szczurów. Należy jednak pamiętać, że inhibitory ACE jako grupa mogą powodować opóźnienie rozwoju płodu, zwiększone ryzyko śmierci płodu, wady wrodzone, uszkodzenia nerek płodu oraz zwiększoną śmiertelność przed- i pourodzeniową.
Długoterminowe badania karcynogenności na szczurach i myszach nie wykazały działania rakotwórczego peryndoprylu, co jest istotnym elementem jego profilu bezpieczeństwa, zwłaszcza przy przewlekłym stosowaniu u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Podsumowując, peryndopryl charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w zakresie mutagenności, karcynogenności oraz wpływu na płodność. Ze względu na odwracalny charakter nefrotoksyczności zaleca się monitorowanie funkcji nerek podczas terapii. Ostrożność jest wskazana u kobiet w ciąży ze względu na potencjalne działania niepożądane typowe dla inhibitorów ACE, zwłaszcza w kontekście rozwoju płodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prestarium 5 mg 5 mg
badanie in vitro, badanie in vivo, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcja nerek, inhibitor ACE, mutacja genetyczna, narząd docelowy, opóźnienie rozwoju płodu, peryndopryl, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, śmierć płodu, śmiertelność pourodzeniowa, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerki, wada wrodzona, wpływ na reprodukcję -
Skład i postać leku
Prestarium 5 mg to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający 3,395 mg peryndoprylu, co odpowiada 5 mg peryndoprylu z argininą (Perindoprilum argininum). Tabletki mają jasnozielony kolor, podłużny kształt oraz rowek umożliwiający podział na równe dawki, co ułatwia precyzyjne dawkowanie. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują m.in. 72,58 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Otoczka zawiera m.in. kompleks miedziowy chlorofiliny odpowiedzialny za barwę, hypromelozę oraz tytanu dwutlenek (E171).
Produkt jest dostępny w różnych wielkościach opakowań, od 5 do 500 tabletek, pakowanych w szczelne pojemniki polipropylenowe z membraną polietylenową i żelem osuszającym, co zapewnia ochronę przed wilgocią i zachowanie stabilności farmakologicznej przez okres 3 lat od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych. Utylizacja leku nie wymaga specjalnych środków ostrożności i powinna odbywać się zgodnie z ogólnymi zasadami postępowania z przeterminowanymi produktami leczniczymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Prestarium 5 mg 5 mg
glicerol, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, kompleks miedziowy chlorofiliny, krzemionka koloidalna hydrofobowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, maltodekstryna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, peryndopryl, peryndopryl z argininą, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, rowek dzielący, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, właściwość farmakologiczna -
Właściwości farmakodynamiczne
Peryndopryl z argininą, będący inhibitorem ACE (kod ATC: C09AA04), wykazuje skuteczne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez hamowanie konwersji angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II, obniżenia wydzielania aldosteronu oraz zwiększenia aktywności układu kalikreina-kinina. Jego aktywny metabolit, peryndoprylat, zapewnia maksymalny efekt terapeutyczny po 4-6 godzinach od podania, utrzymujący się przez 24 godziny, z efektywnością na poziomie 87-100% efektu maksymalnego. Lek redukuje zarówno ciśnienie skurczowe, jak i rozkurczowe, poprawia hemodynamikę nerkową bez wpływu na GFR oraz wykazuje korzystny wpływ na układ sercowo-naczyniowy, m.in. zmniejszając przerost lewej komory i poprawiając elastyczność tętnic. W badaniu EUROPA (n=12 218) stosowanie 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (równoważne 10 mg peryndoprylu z argininą) spowodowało istotne statystycznie zmniejszenie ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych o 20% (p<0,001), ze szczególną korzyścią u pacjentów po zawale serca lub rewaskularyzacji (RRR 22,4%, p<0,001).
W kontekście niewydolności serca peryndopryl redukuje obciążenie następcze i wstępne, poprawiając pojemność minutową serca i obniżając ciśnienie napełniania komór. Badania ONTARGET i VA NEPHRON-D wykazały, że jednoczesne stosowanie inhibitora ACE z antagonistą receptora angiotensyny II nie przynosi dodatkowych korzyści, a zwiększa ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i niedociśnienia. U dzieci z nadciśnieniem tętniczym (wiek 2-15 lat, GFR >30 ml/min/1,73 m²) peryndopryl stosowany w dawkach do 0,135 mg/kg mc./dobę wykazał skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego oraz profil bezpieczeństwa zgodny z danymi dla dorosłych, przy czym ponad 75% pacjentów osiągnęło wartości ciśnienia poniżej 95. percentyla. Brak efektu z odbicia po odstawieniu oraz synergistyczne działanie z tiazydowymi diuretykami stanowią dodatkowe atuty terapeutyczne peryndoprylu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Prestarium 5 mg 5 mg
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, cukrzyca typu 2, efekt z odbicia, filtracja kłębuszkowa, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpłytkowy, leki moczopędne tiazydowe, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, ostre uszkodzenie nerek, peryndoprylat, prostaglandyny, przerost lewej komory serca, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, śmiertelność sercowo-naczyniowa, stabilna choroba wieńcowa, tachyfilaksja, układ kalikreina-kinina, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zawał serca -
Właściwości farmakokinetyczne
Prestarium 5 mg zawiera 3,395 mg peryndoprylu w postaci perindoprylu z argininą, który po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po 1 godzinie. Peryndopryl jest prolekiem metabolizowanym do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, stanowiącego około 27% stężenia w krwiobiegu, z maksymalnym stężeniem osiąganym po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast wolnej frakcji peryndoprylatu około 17 godzin. Biodostępność leku jest obniżona przez obecność pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo, rano przed posiłkiem. Objętość dystrybucji peryndoprylatu wynosi około 0,2 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (20%). Steady state osiągany jest po około 4 dniach regularnego stosowania.
Eliminacja peryndoprylatu odbywa się głównie przez nerki, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, w zależności od klirensu kreatyniny. U pacjentów dializowanych klirens dializacyjny peryndoprylatu wynosi 70 ml/min. U osób w podeszłym wieku oraz z niewydolnością serca eliminacja jest spowolniona. W przypadku marskości wątroby obserwuje się zmniejszenie klirensu wątrobowego peryndoprylu o około 50%, jednak bez wpływu na stężenie aktywnego metabolitu, co nie wymaga modyfikacji dawkowania. Znajomość tych parametrów farmakokinetycznych jest kluczowa dla optymalizacji terapii i indywidualizacji dawkowania u różnych grup pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Prestarium 5 mg 5 mg
biodostępność substancji czynnej, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny leku, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), w tym peryndoprylu (Prestarium 5 mg), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w kontekście planowania ciąży i jej przebiegu. Lekarz powinien poinformować pacjentkę, że stosowanie tych leków nie jest zalecane w pierwszym trymestrze ciąży ze względu na potencjalne, choć niejednoznaczne, ryzyko teratogenne. W drugim i trzecim trymestrze ciąży inhibitory ACE są bezwzględnie przeciwwskazane z powodu udokumentowanego ryzyka toksycznego działania na płód i noworodka, obejmującego m.in. osłabienie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki, a także niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemię u noworodka. W przypadku rozpoznania ciąży podczas terapii inhibitorami ACE, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i ewentualne wprowadzenie alternatywnej terapii przeciwnadciśnieniowej o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży.
W przypadku ekspozycji płodu na inhibitory ACE od drugiego trymestru ciąży, lekarz powinien zlecić ultrasonograficzne badania czynności nerek oraz ocenę kostnienia czaszki płodu. Noworodki narażone na działanie tych leków wymagają ścisłej obserwacji pod kątem niedociśnienia tętniczego i innych działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie Prestarium 5 mg nie jest zalecane podczas karmienia piersią z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa w okresie laktacji, szczególnie u noworodków i wcześniaków. Lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa. W badaniach nie wykazano wpływu peryndoprylu na płodność ani rozrodczość, co może być istotną informacją dla pacjentek planujących ciążę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Prestarium 5 mg 5 mg
badanie ultrasonograficzne, czynność nerek płodu, drugi trymestr ciąży, działanie teratogenne, ekspozycja na inhibitory ACE, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kostnienie czaszki, laktacja, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, peryndopryl, pierwszy trymestr ciąży, profil bezpieczeństwa leku -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Prestarium 5 mg (3,395 mg peryndoprylu odpowiadające 5 mg peryndoprylu z argininą) nie wykazuje bezpośredniego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, jednak ze względu na działanie hipotensyjne leku, u niektórych pacjentów mogą wystąpić objawy niedociśnienia tętniczego, takie jak zawroty głowy, osłabienie, zaburzenia widzenia, spowolnienie reakcji czy zaburzenia koncentracji, które mogą pośrednio zaburzać funkcje psychomotoryczne. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów w początkowym okresie terapii oraz podczas stosowania terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, gdy ryzyko wystąpienia objawów niedociśnienia jest największe.
W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo edukować pacjenta o potencjalnym wpływie Prestarium 5 mg na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwracając uwagę na indywidualny charakter reakcji oraz konieczność zachowania ostrożności, zwłaszcza u osób starszych, z hipowolemią, niskim wyjściowym ciśnieniem tętniczym lub stosujących leki hipotensyjne, sedatywne bądź psychotropowe. Zaleca się, aby pacjent powstrzymał się od prowadzenia pojazdów do czasu oceny własnej tolerancji leku. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta, co stanowi element dobrej praktyki klinicznej i zabezpieczenie formalno-prawne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Prestarium 5 mg 5 mg
działanie hipotensyjne, działanie hipotensyjne leku, efekt hipotensyjny, funkcje psychomotoryczne, hipowolemia, lek hipotensyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek psychotropowy, lek sedatywny, niedociśnienie, niskie ciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego, peryndopryl z argininą, Prestarium, spowolnienie reakcji, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy -
Wskazania do stosowania
Prestarium 5 mg, zawierający 3,395 mg peryndoprylu w postaci soli z argininą, jest inhibitorem ACE stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, objawowej niewydolności serca oraz stabilnej choroby wieńcowej. Lek działa poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia obciążenia serca, poprawiając jego wydolność i łagodząc objawy niewydolności, takie jak duszność i obrzęki. W stabilnej chorobie wieńcowej preparat zmniejsza ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych, szczególnie u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub rewaskularyzacji naczyń wieńcowych.
Prestarium 5 mg może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, z możliwością dzielenia tabletek dla dostosowania dawki. Terapia powinna być prowadzona pod ścisłą kontrolą lekarską, z regularnym monitorowaniem ciśnienia tętniczego, funkcji nerek oraz elektrolitów, zwłaszcza potasu. Należy uwzględnić obecność 72,58 mg laktozy jednowodnej w tabletce, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek jest dostępny wyłącznie na receptę, a jego stosowanie wymaga przestrzegania zaleceń lekarskich oraz systematycznych wizyt kontrolnych w celu zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Prestarium 5 mg 5 mg
angioplastyka wieńcowa, duszność, enzym konwertujący angiotensynę, funkcja nerek, glikozyd nasercowy, incydent sercowy, leczenie hipolipemizujące, leczenie przeciwpłytkowe, lek hipotensyjny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, obrzęk, peryndopryl z argininą, pomostowanie aortalno-wieńcowe, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, stabilna choroba wieńcowa, stężenie elektrolitów, zawał mięśnia sercowego