Egolanza
Tabletki powlekane, 5 mg
Produkt leczniczy zawiera olanzapinę w dawkach 5 mg lub 10 mg w postaci tabletek powlekanych. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna. Stosuje się go w leczeniu schizofrenii oraz w terapii epizodów manii o średnim i ciężkim nasileniu. Lek jest także używany w długoterminowym leczeniu podtrzymującym oraz w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Profil bezpieczeństwa leku
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, z ekspozycją niemowląt wynoszącą średnio 1,8% dawki przyjętej przez matkę, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią podczas terapii. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się ostrożność, w tym rozważenie mniejszej dawki początkowej oraz monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u osób z otępieniem i psychozą, ze względu na zwiększone ryzyko śmiertelności i incydentów naczyniowo-mózgowych. Podobne zalecenia dotyczą pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, gdzie konieczne jest ostrożne dawkowanie i monitorowanie funkcji narządów, a w przypadku zapalenia wątroby – przerwanie leczenia.
Olanzapina może indukować senność i zawroty głowy, co wymaga od pacjentów zachowania szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto, ze względu na działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, jednoczesne stosowanie olanzapiny z alkoholem może nasilać te efekty, co również wymaga zachowania ostrożności. W sumie, terapia olanzapiną powinna być indywidualizowana z uwzględnieniem ryzyka i korzyści, szczególnie w grupach wrażliwych, takich jak kobiety karmiące, osoby starsze oraz pacjenci z dysfunkcją nerek i wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Egolanza 5 mg
-
Przeciwwskazania
Lek Egolanza, zawierający olanzapinę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość wynosi 40,98 mg w tabletce 5 mg oraz 81,97 mg w tabletce 10 mg. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z potwierdzoną nietolerancją laktozy, u których stosowanie leku może być niewskazane. Ponadto, bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ryzyko jaskry z wąskim kątem przesączania, ze względu na potencjalne ryzyko zaostrzenia choroby i poważnych powikłań okulistycznych związanych z działaniem olanzapiny na układ oka.
Przed rozpoczęciem terapii preparatem Egolanza konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu dotyczącego reakcji nadwrażliwości oraz ocena stanu narządu wzroku pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem czynników ryzyka jaskry z wąskim kątem przesączania. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań należy rozważyć alternatywne leki przeciwpsychotyczne o odmiennym profilu receptorowym lub chemicznym, które nie zwiększają ryzyka zaostrzenia jaskry. Tabletki 5 mg są żółte, podłużne, z linią podziału, co umożliwia modyfikację dawki, natomiast tabletki 10 mg są żółte, okrągłe i nie posiadają linii podziału.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Egolanza 5 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie olanzapiny (preparat Egolanza) stanowi poważne zagrożenie dla życia, objawiające się szerokim spektrum symptomów ze strony OUN, układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Najczęstsze objawy (>10%) to częstoskurcz, pobudzenie/agresywność, dyzartria, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości od sedacji do śpiączki. Istotne klinicznie symptomy obejmują delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresję oddechową, zachłyśnięcie, nadciśnienie lub niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca (<2%) oraz zatrzymanie krążenia i oddychania. Przedawkowanie może prowadzić do zgonu nawet po jednorazowej dawce <450 mg, choć odnotowano przeżycia po dawce około 2 g. Brak danych dotyczących przedawkowania u dzieci i młodzieży wymaga szczególnej ostrożności w tej grupie.
Postępowanie w przedawkowaniu olanzapiny jest objawowe, gdyż nie istnieje swoista odtrutka. Nie zaleca się prowokowania wymiotów; wskazane jest płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego, który zmniejsza biodostępność leku o 50-60%. Niezbędne jest monitorowanie funkcji życiowych, ze szczególnym uwzględnieniem leczenia niedociśnienia, zapaści krążeniowej oraz podtrzymywania oddychania. Należy unikać stosowania beta-agonistów (adrenalina, dopamina) ze względu na ryzyko nasilenia niedociśnienia. Monitorowanie układu sercowo-naczyniowego jest kluczowe dla wykrycia zaburzeń rytmu. Kontrola lekarska powinna trwać do pełnej rekonwalescencji pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Egolanza 5 mg
adrenalina, agresywność, akatyzja, aspiracyjne zapalenie płuc, beta-agonista, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, dopamina, drgawki, drżenie, dystonia, dyzartria, hipertermia, nadciśnienie, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, odtrutka, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie, sedacja, śpiączka, środek sympatykomimetyczny, sztywność mięśniowa, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące olanzapiny (substancji czynnej produktu Egolanza) wskazują na typowy profil toksyczności neuroleptycznej, obejmujący objawy takie jak sedacja, drżenia, drgawki oraz zahamowanie przyrostu masy ciała. Średnia dawka śmiertelna (LD50) wynosiła około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów, natomiast u psów tolerancja była wyższa (do 100 mg/kg bez zgonów). W badaniach przewlekłych obserwowano hamowanie aktywności OUN z rozwojem tolerancji, objawy przeciwcholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalną neutropenię, trombocytopenię i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy czym ekspozycja (AUC) była 12-15-krotnie wyższa niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono zmiany reprodukcyjne związane ze wzrostem prolaktyny, takie jak zmniejszenie masy jajników i macicy oraz zmiany morfologiczne nabłonka pochwy i gruczołu sutkowego.
Olanzapina nie wykazuje działania teratogennego ani mutagennego, co potwierdzają negatywne wyniki testów in vitro i in vivo, w tym testów mutacji i klastogenności. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów zaobserwowano zaburzenia cykli płciowych już przy dawce 1,1 mg/kg (trzykrotność dawki maksymalnej u człowieka) oraz zmiany parametrów reprodukcyjnych przy dawce 3 mg/kg (9-krotność dawki maksymalnej u człowieka). U potomstwa odnotowano opóźnienie rozwoju płodu i przejściowe zmniejszenie aktywności. Badania rakotwórczości na myszach i szczurach nie wykazały działania kancerogennego. Ocena ryzyka środowiskowego wskazuje, że stosowanie Egolanza zgodnie z zaleceniami nie powinno negatywnie wpływać na środowisko.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Egolanza 5 mg
ataksja, cytopenia, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, drżenie, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, jadłowstręt, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, sedacja, ślinotok, śpiączka, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, trombocytopenia -
Skład i postać leku
Egolanza to lek zawierający substancję czynną olanzapinę, dostępny w postaci tabletek powlekanych w dawkach 5 mg oraz 10 mg. Tabletki 5 mg zawierają 5 mg olanzapiny (w formie olanzapiny dichlorowodorku trójwodnego 7,03 mg) oraz 40,98 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 10 mg zawierają 10 mg olanzapiny (14,06 mg olanzapiny dichlorowodorku trójwodnego) i 81,97 mg laktozy jednowodnej. Tabletki różnią się wyglądem: 5 mg są żółte, podłużne i mają linię podziału, a 10 mg są żółte, okrągłe i dwuwypukłe. Skład tabletek obejmuje również substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, krospowidon, magnezu stearynian oraz składniki otoczki (hypromeloza, żółcień chinolinowa E104, tytanu dwutlenek E171, makrogol 400).
Lek Egolanza jest pakowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach od 28 do 112 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne w obrocie. Okres ważności wynosi 5 lat od daty produkcji, a nie ma specjalnych wymagań dotyczących przechowywania ani przygotowania do podania. Nie stwierdzono znanych niezgodności farmaceutycznych. Niewykorzystane resztki leku należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji odpadów medycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Egolanza 5 mg
celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, olanzapina, olanzapina dichlorowodorek trójwodny, plastyfikator, środek rozsadzający, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żółcień chinolinowa -
Specjalne ostrzeżenia
Olanzapina wykazuje opóźnioną poprawę kliniczną, wymagającą monitorowania skuteczności i działań niepożądanych. Nie jest zalecana u pacjentów z psychozą lub zaburzeniami zachowania w otępieniu ze względu na dwukrotnie wyższą śmiertelność (3,5% vs 1,5%) i trzykrotnie większą częstość zdarzeń naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4%) w badaniach na osobach w wieku średnio 78 lat, niezależnie od dawki (średnia 4,4 mg/dobę). U pacjentów z chorobą Parkinsona olanzapina nie wykazuje skuteczności w leczeniu psychozy, a nasila objawy parkinsonizmu. Istnieje ryzyko zespołu neuroleptycznego złośliwego (ZZN) objawiającego się wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną, wymagające natychmiastowego odstawienia leku. Należy monitorować glikemię (przed leczeniem, po 12 tygodniach i corocznie) oraz masę ciała (przed leczeniem, po 4, 8, 12 tygodniach i kwartalnie), ze względu na ryzyko hiperglikemii i cukrzycy, w tym kwasicy ketonowej i śpiączki, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Olanzapina może powodować zaburzenia lipidowe (często), wzrost aminotransferaz (często), neutropenię (często przy jednoczesnym stosowaniu walproinianu) oraz rzadkie objawy odstawienne (≥0,01% i <0,1%). Występuje ryzyko wydłużenia odstępu QTc (0,1–1%), zwłaszcza u osób starszych, z chorobami serca lub zaburzeniami elektrolitowymi, oraz potencjalne zwiększenie ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (>0,1% i <1%). Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu ośrodkowym i u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie. Późne dyskinezy występują rzadziej niż przy innych lekach przeciwpsychotycznych, ale ryzyko wzrasta z czasem terapii. U osób powyżej 65 lat obserwowano niedociśnienie ortostatyczne, dlatego wskazane są okresowe pomiary ciśnienia tętniczego. Olanzapina nie jest wskazana u dzieci i młodzieży ze względu na ryzyko metaboliczne i endokrynologiczne. Lek zawiera laktozę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Egolanza
aminotransferazy wątrobowe, antagonizm lekowy, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, dysfagia, działanie przeciwcholinergiczne, hipereozynofilia, hiperglikemia, kwasica ketonowa, nagły zgon sercowy, neutropenia, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja galaktozy, odstęp QT, olanzapina, otępienie, późne dyskinezy, przerost gruczołu krokowego, przerost mięśnia sercowego, zaburzenia lipidowe, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego QT, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Właściwości farmakodynamiczne
Olanzapina, substancja czynna leku Egolanza, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazującym działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie (Ki < 100 nM) do licznych receptorów w OUN, w tym serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych (H1). Olanzapina wykazuje preferencyjne działanie na mezolimbiczny układ dopaminergiczny (A10) z ograniczonym wpływem na drogi nigrostriatalne (A9), co tłumaczy mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych. Badania neuroobrazowe (PET, SPECT) potwierdzają większe wysycenie receptorów 5HT2A niż D2 po podaniu dawki 10 mg, a także mniejsze wysycenie receptorów D2 w prążkowiu u pacjentów reagujących na leczenie olanzapiną w porównaniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi, co koreluje z profilem bezpieczeństwa i skuteczności leku.
Skuteczność olanzapiny została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych obejmujących około 2900 pacjentów ze schizofrenią, wykazując istotną redukcję objawów pozytywnych i negatywnych, a także poprawę nastroju u pacjentów ze współistniejącymi objawami depresyjnymi (średnia redukcja w Skali Depresji Montgomery-Asberg: -6,0 vs -3,1 dla haloperydolu, p < 0,001). W chorobie afektywnej dwubiegunowej olanzapina jest skuteczna w leczeniu epizodów maniakalnych i mieszanych, przewyższając placebo i walproinian sodu oraz wykazując porównywalną skuteczność do haloperydolu. Długoterminowo, w badaniach 12- i 18-miesięcznych, olanzapina istotnie zapobiega nawrotom manii i depresji. U młodzieży (13-17 lat) dane są ograniczone, ale wskazują na większe ryzyko przyrostu masy ciała oraz nasilenie zmian metabolicznych (cholesterol całkowity, LDL, triglicerydy, prolaktyna) w porównaniu z dorosłymi, co wymaga ostrożności i dalszych badań nad bezpieczeństwem długotrwałego stosowania w tej grupie wiekowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Egolanza 5 mg
badanie in vitro, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, droga nigrostriatalna, dysfagia, działanie anksjolityczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, klozapina, lek przeciwpsychotyczny, model in vivo, nawrót choroby dwubiegunowej, objawy depresyjne, objawy manii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ dopaminergiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Olanzapina (substancja czynna w leku Egolanza) może być stosowana w ciąży jedynie po starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na brak kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo u kobiet ciężarnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na noworodki matek stosujących olanzapinę w III trymestrze, które są narażone na objawy pozapiramidowe, odstawienne, zaburzenia behawioralne, napięcia mięśniowe, drżenia, senność, zaburzenia oddechowe oraz karmienia. W trakcie terapii olanzapiną pacjentki powinny być poinformowane o konieczności niezwłocznego zgłoszenia zajścia w ciążę lub planowania ciąży, a także o ograniczonych danych dotyczących wpływu leku na płodność.
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, a ekspozycja niemowląt karmionych piersią wynosi średnio 1,8% dawki matki (w mg/kg masy ciała), co stanowi podstawę do odradzania karmienia naturalnego podczas terapii. W praktyce klinicznej lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący planów prokreacyjnych, omówić potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka, zalecić unikanie karmienia piersią oraz rozważyć alternatywne metody leczenia u kobiet w wieku rozrodczym. Decyzje terapeutyczne u kobiet ciężarnych lub planujących ciążę muszą być indywidualizowane, z zapewnieniem odpowiedniej opieki położniczej i neonatologicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Egolanza 5 mg
drżenie mięśniowe, ekspozycja na substancję czynną, lek przeciwpsychotyczny, objawy pozapiramidowe, olanzapina, olanzapina dichlorowodorek trójwodny, patologiczna senność, pobudzenie psychoruchowe, przenikanie leków do mleka, stan stacjonarny leku, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia karmienia, zaburzenia napięcia mięśniowego, zdolności rozrodcze, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Olanzapina w postaci produktu leczniczego Egolanza (tabletki powlekane 5 mg i 10 mg) może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających ten wpływ, znany profil działań niepożądanych olanzapiny wskazuje na ryzyko wystąpienia senności oraz zawrotów głowy, które mogą obniżać czujność, czas reakcji, koordynację ruchową i orientację przestrzenną. W związku z tym lekarze powinni informować pacjentów o potencjalnym ryzyku oraz monitorować indywidualną reakcję na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
Zalecenia dla lekarzy obejmują ostrzeżenie pacjentów o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn na początku leczenia, unikanie łączenia olanzapiny z innymi substancjami depresyjnymi na ośrodkowy układ nerwowy (np. alkohol, leki uspokajające), a także natychmiastowe zgłaszanie nasilonych objawów senności lub zawrotów głowy. Wpływ leku na zdolności psychomotoryczne może być zależny od dawki (5 mg lub 10 mg), indywidualnej wrażliwości pacjenta, czasu stosowania oraz współistniejących schorzeń i leków. Dokumentacja w historii choroby o poinformowaniu pacjenta jest niezbędna z punktu widzenia należytej staranności lekarskiej i bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Egolanza 5 mg
dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, efekt sedatywny, historia choroby, modyfikacja dawkowania, okres stosowania leku, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, profil działań niepożądanych, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletki powlekane, tolerancja leku, wrażliwość pacjenta, współistnienie schorzeń, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Lek Egolanza zawiera olanzapinę w dawkach 5 mg i 10 mg (w postaci olanzapiny dichlorowodorku trójwodnego) i jest wskazany do leczenia schizofrenii u dorosłych, zarówno w fazie ostrej, jak i w terapii podtrzymującej. Ponadto, preparat znajduje zastosowanie w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej, szczególnie w kontrolowaniu średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii oraz w profilaktyce nawrotów u pacjentów, którzy dobrze zareagowali na leczenie podczas epizodu maniakalnego. Tabletki powlekane Egolanza zawierają laktozę jednowodną w ilości 40,98 mg (5 mg tabletka) oraz 81,97 mg (10 mg tabletka), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Preparat jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów dorosłych, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Decyzja o zastosowaniu Egolanzy powinna być podejmowana przez lekarza specjalistę po dokładnej ocenie stanu klinicznego pacjenta, uwzględniając korzyści terapeutyczne, takie jak skuteczna kontrola objawów schizofrenii i manii oraz zmniejszenie ryzyka nawrotów choroby afektywnej dwubiegunowej, a także potencjalne ryzyko związane z terapią. Charakterystyka tabletek (5 mg – żółte, podłużne, z linią podziału; 10 mg – żółte, okrągłe) ułatwia dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Egolanza 5 mg
choroba afektywna dwubiegunowa, epizod maniakalny, epizod manii, laktoza jednowodna, leczenie podtrzymujące, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objawy maniakalne, olanzapina, olanzapina dichlorowodorek trójwodny, schizofrenia, tabletka powlekana, zaburzenie psychiczne, zapobieganie nawrotom, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy