Egolanza
Tabletki powlekane, 10 mg
Produkt leczniczy zawiera olanzapinę w dawkach 5 mg lub 10 mg w postaci tabletek powlekanych. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna. Stosowany jest w leczeniu schizofrenii oraz epizodów manii o średnim i ciężkim nasileniu. Ponadto, lek jest używany w długoterminowym leczeniu podtrzymującym oraz zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Profil bezpieczeństwa leku
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, z ekspozycją niemowląt wynoszącą średnio 1,8% dawki matki, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią podczas terapii. U pacjentów starszych oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się ostrożność, w tym rozważenie mniejszej dawki początkowej 5 mg oraz monitorowanie stanu klinicznego. Szczególnie u seniorów z otępieniem i psychozą stosowanie olanzapiny jest niezalecane ze względu na zwiększone ryzyko śmiertelności i incydentów naczyniowo-mózgowych.
Podczas terapii olanzapiną należy zachować ostrożność w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na ryzyko senności i zawrotów głowy. Również jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, co wymaga odpowiedniego ostrzeżenia pacjentów. W przypadku wystąpienia objawów niewydolności lub zapalenia wątroby leczenie olanzapiną powinno zostać przerwane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Egolanza 10 mg
-
Przeciwwskazania
Lek Egolanza zawiera olanzapinę w dawkach 5 mg (7,03 mg olanzapiny dichlorowodorku trójwodnego) oraz 10 mg (14,06 mg olanzapiny dichlorowodorku trójwodnego) w postaci tabletek powlekanych. Podstawowymi przeciwwskazaniami do stosowania są nadwrażliwość na olanzapinę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (40,98 mg w tabletce 5 mg i 81,97 mg w tabletce 10 mg), co jest istotne u pacjentów z ciężką nietolerancją laktozy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub anatomicznymi predyspozycjami do jej rozwoju, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i zagrożenia dla narządu wzroku.
Przed rozpoczęciem terapii Egolanzą konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu lekarskiego oraz diagnostyki w celu wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza ryzyka jaskry z wąskim kątem przesączania. Lekarz powinien uwzględnić pełny skład farmaceutyczny preparatu oraz indywidualne uwarunkowania pacjenta, w tym obecność politerapii i schorzeń współistniejących. Wskazane jest także rozważenie postaci farmaceutycznej (tabletki 5 mg z linią podziału lub tabletki 10 mg) w celu optymalizacji dawkowania i bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Egolanza 10 mg
działanie niepożądane, Egolanza, indywidualizacja terapii, jaskra z wąskim kątem przesączania, laktoza jednowodna, linia dzieląca, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, olanzapina, olanzapina dichlorowodorek trójwodny, politerapia, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, tabletka powlekana, wywiad lekarski -
Przedawkowanie
Przedawkowanie olanzapiny, substancji czynnej leku Egolanza, stanowi stan zagrożenia życia, wymagający natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy przedawkowania obejmują częstoskurcz, pobudzenie psychoruchowe lub agresywność, dyzartrię, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości (od sedacji do śpiączki) z częstością występowania powyżej 10%. Dodatkowo mogą wystąpić delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zachłyśnięcie, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca (<2%) oraz w najcięższych przypadkach zatrzymanie krążenia i oddychania. Zgony odnotowano już po jednorazowej dawce nieprzekraczającej 450 mg, choć zdarzają się przypadki przeżycia po dawkach około 2 g. Brak swoistej odtrutki wymaga leczenia objawowego i podtrzymującego, z uwzględnieniem monitorowania funkcji życiowych i układu sercowo-naczyniowego.
Postępowanie terapeutyczne nie obejmuje prowokowania wymiotów, natomiast wskazane jest rozważenie płukania żołądka oraz podania węgla aktywnego, który zmniejsza biodostępność olanzapiny o 50-60%. Leczenie powinno uwzględniać stabilizację układu krążenia i oddechowego, z wykluczeniem stosowania sympatykomimetyków beta-agonistycznych (adrenalina, dopamina) ze względu na ryzyko nasilenia niedociśnienia. Pacjent wymaga ścisłej kontroli lekarskiej do pełnego powrotu do zdrowia. Brak danych dotyczących przedawkowania u dzieci i młodzieży wymaga szczególnej ostrożności i indywidualnego podejścia w tej populacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Egolanza 10 mg
adrenalina, beta-agonista, beta-stymulacja, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, dopamina, dostępność biologiczna, drgawki, dyzartria, nadciśnienie tętnicze, neuroleptyk, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, odtrutka, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, postępowanie terapeutyczne, przedawkowanie olanzapiny, śpiączka, środek sympatykomimetyczny, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Olanzapina, substancja czynna leku Egolanza, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym obejmującym toksyczność ostrą i przewlekłą, wpływ na reprodukcję, mutagenność oraz rakotwórczość. W badaniach toksyczności ostrej u myszy i szczurów dawki śmiertelne (LD50) wynosiły odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała, natomiast u psów tolerowano dawki doustne do 100 mg/kg bez zgonów. Objawy toksyczności obejmowały sedację, ataksję, drżenia, tachykardię, miozę oraz zaburzenia oddychania. W badaniach przewlekłych (do 1 roku) obserwowano hamowanie aktywności OUN, objawy przeciwcholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalną neutropenię, trombocytopenię i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy czym ekspozycja (AUC) była 12-15-krotnie wyższa niż u ludzi przy dawce 12 mg. Nie stwierdzono cytotoksycznego wpływu na szpik kostny, co sugeruje mechanizm niezwiązany z bezpośrednim uszkodzeniem progenitorów hematopoetycznych.
Olanzapina nie wykazała działania teratogennego, jednak zaobserwowano zaburzenia reprodukcyjne u szczurów, takie jak zaburzenia cykli płciowych przy dawce 1,1 mg/kg (3-krotność dawki maksymalnej u ludzi) oraz zmiany parametrów reprodukcyjnych przy dawce 3 mg/kg (9-krotność dawki maksymalnej). U potomstwa odnotowano opóźnienie rozwoju i przejściowe zmniejszenie aktywności. Testy mutagenne in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego ani klastogennego, a badania długoterminowe na myszach i szczurach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego. Ocena ryzyka środowiskowego wskazuje, że stosowanie Egolanzy zgodnie z zaleceniami nie powinno negatywnie wpływać na środowisko.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Egolanza 10 mg
ataksja, AUC, cytopenia, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, drżenia, duszność, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, jadłowstręt, leukocyty, mioza, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, parametry hematologiczne, prolaktyna, prostracja, sedacja, ślinotok, śpiączka, szpik kostny, tachykardia, tolerancja na leki, trombocytopenia, zaburzenia hematologiczne -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Egolanza zawiera substancję czynną olanzapinę w postaci olanzapiny dichlorowodorku trójwodnego, dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg (odpowiadające 7,03 mg olanzapiny dichlorowodorku trójwodnego) oraz 10 mg (14,06 mg olanzapiny dichlorowodorku trójwodnego). Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilości 40,98 mg (5 mg) oraz 81,97 mg (10 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład pomocniczy jest identyczny dla obu dawek i obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, krospowidon, magnezu stearynian oraz otoczkę z hypromelozy, żółcienia chinolinowego (E 104), tytanu dwutlenku (E 171) i makrogolu 400.
Tabletki Egolanza 5 mg mają żółty, podłużny kształt z linią podziału i oznakowaniem „E 402”, natomiast 10 mg są żółte, okrągłe, dwuwypukłe z oznakowaniem „E 404”. Produkt jest pakowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i dostępny w szerokim zakresie opakowań od 28 do 112 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne w obrocie. Okres ważności leku wynosi 5 lat, nie wymaga specjalnych warunków przechowywania ani przygotowania do stosowania. Usuwanie niewykorzystanych resztek powinno odbywać się zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów medycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Egolanza 10 mg
blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, olanzapina, olanzapina dichlorowodorek trójwodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żółcień chinolinowa -
Specjalne ostrzeżenia
Olanzapina wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko licznych działań niepożądanych, w tym zwiększonej śmiertelności i incydentów naczyniowo-mózgowych u osób starszych (>65 lat), zwłaszcza z otępieniem (śmiertelność 3,5% vs 1,5% placebo; udary 1,3% vs 0,4%). Nie jest zalecana w psychozach związanych z otępieniem ani u pacjentów z chorobą Parkinsona ze względu na nasilenie parkinsonizmu i halucynacji. Istotne jest monitorowanie metaboliczne: glikemia przed terapią, po 12 tygodniach i corocznie, oraz lipidogram przed leczeniem, po 12 tygodniach i co 5 lat. Należy obserwować objawy hiperglikemii i kontrolować masę ciała (przed leczeniem, po 4, 8, 12 tygodniach i kwartalnie). Olanzapina może powodować przejściowe wzrosty aminotransferaz, a w przypadku zapalenia wątroby leczenie należy przerwać. Zgłaszano rzadkie przypadki zespołu złośliwego neuroleptycznego, wymagającego natychmiastowego odstawienia leku.
Olanzapina może wydłużać odstęp QTc (0,1-1% pacjentów), dlatego wskazana jest ostrożność u osób z chorobami serca, zaburzeniami elektrolitowymi i stosujących inne leki wydłużające QTc. Rzadko obserwowano żylne choroby zakrzepowo-zatorowe, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka. Lek może wywoływać neutropenię, zwłaszcza w skojarzeniu z walproinianem, oraz napady drgawkowe u osób z predyspozycjami. U pacjentów w podeszłym wieku częstość niedociśnienia ortostatycznego wymaga regularnego pomiaru ciśnienia. Olanzapina nie jest wskazana u dzieci i młodzieży (13-17 lat) ze względu na ryzyko wzrostu masy ciała, zaburzeń metabolicznych i hiperprolaktynemii. Tabletki zawierają laktozę, co wyklucza ich stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Egolanza
agonista dopaminergiczny, agonista dopaminy, aminotransferazy wątrobowe, benzodiazepiny, cholestatyczne uszkodzenie wątroby, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, fosfokinaza kreatyninowa, granulocyt obojętnochłonny, hipereozynofilia, hiperglikemia, incydent naczyniowo-mózgowy, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, nagły zgon sercowy, napad drgawkowy, neutropenia, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja galaktozy, odwodnienie, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, otępienie, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, polidypsja, poliuria, poziom glikemii, późna dyskineza, przemijający napad niedokrwienny, przerost mięśnia sercowego, przerost prostaty, rabdomioliza, sztywność mięśniowa, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie lipidowe, zachłystowe zapalenie płuc, zahamowanie czynności szpiku, zakrzepica żylna, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół odstawienny, zespół wydłużonego QT, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie olanzapiny (lek Egolanza) u kobiet w okresie rozrodczym wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza u pacjentek planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Brak jest kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania olanzapiny w ciąży, co wymaga indywidualnej oceny stanu klinicznego i nasilenia objawów psychiatrycznych. Szczególną uwagę należy zwrócić na ekspozycję płodu w trzecim trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, zaburzenia napięcia mięśniowego, pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz zaburzenia karmienia. W związku z tym noworodki wymagają starannej obserwacji i monitorowania po urodzeniu.
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, z ekspozycją niemowląt na poziomie średnio 1,8% dawki matki (mg/kg masy ciała), co rodzi ryzyko działań niepożądanych u karmionych dzieci. Z tego powodu karmienie piersią podczas terapii olanzapiną jest odradzane. Brak jest jednoznacznych danych dotyczących wpływu olanzapiny na płodność u ludzi. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności zgłoszenia ciąży lub planowania ciąży, omówić ryzyko i korzyści terapii, wyjaśnić potencjalne działania niepożądane u noworodka oraz zaplanować monitorowanie zdrowia dziecka po porodzie. Wszystkie informacje i decyzje terapeutyczne należy udokumentować w historii choroby pacjentki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Egolanza 10 mg
badanie farmakokinetyczne, badanie przedkliniczne, drżenie mięśniowe, ekspozycja na substancję czynną, karmienie piersią, lek przeciwpsychotyczny, napięcie mięśniowe, objawy pozapiramidowe, objawy psychiatryczne, olanzapina, olanzapina w ciąży, pobudzenie psychoruchowe, stan stacjonarny, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia karmienia, zaburzenia napięcia mięśniowego, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Olanzapina, substancja czynna preparatu Egolanza (dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, zawierającego odpowiednio 7,03 mg i 14,06 mg olanzapiny dichlorowodorku trójwodnego), może wywoływać działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, które istotnie upośledzają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Brak specyficznych badań oceniających wpływ Egolanza na te zdolności wymaga od lekarza szczególnej uwagi podczas konsultacji, zwłaszcza u pacjentów zawodowo związanych z prowadzeniem pojazdów, osób w podeszłym wieku oraz przyjmujących leki o działaniu sedatywnym (np. benzodiazepiny, opioidy). Wyższa dawka 10 mg może nasilać działania sedatywne w porównaniu do dawki 5 mg, co powinno być uwzględnione w ocenie ryzyka i doborze terapii.
W praktyce klinicznej lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie Egolanza na zdolności psychomotoryczne oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w początkowym okresie leczenia i w przypadku wystąpienia objawów takich jak senność czy zawroty głowy. Konieczne jest indywidualne dostosowanie zaleceń, monitorowanie działań niepożądanych oraz dokumentowanie przekazania informacji, co ma znaczenie zarówno kliniczne, jak i prawne. Szczególna ostrożność powinna być zachowana u pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, a także w sytuacjach interakcji lekowych, aby minimalizować ryzyko wypadków komunikacyjnych i innych zdarzeń niepożądanych związanych z upośledzeniem funkcji poznawczych i motorycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Egolanza 10 mg
benzodiazepina, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, działanie sedatywne, farmakokinetyka leku, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, interakcja lekowa, koordynacja ruchowa, lek sedatywny, olanzapina, olanzapina dichlorowodorek trójwodny, opioid, postrzeganie przestrzenne, profil działań niepożądanych, senność, tabletka powlekana, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Lek Egolanza zawierający olanzapinę w postaci dichlorowodorku trójwodnego (7,03 mg soli w tabletce 5 mg oraz 14,06 mg w tabletce 10 mg) jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów ze schizofrenią oraz epizodami maniakalnymi o nasileniu średnim do ciężkiego w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej. Preparat stosuje się zarówno w fazie początkowej, jak i podtrzymującej terapii schizofrenii, a także w profilaktyce nawrotów choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjentów, którzy wykazali dobrą odpowiedź na olanzapinę podczas epizodu maniakalnego. Tabletki powlekane dostępne są w dawkach 5 mg i 10 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie leczenia do potrzeb pacjenta. Należy zwrócić uwagę, że tabletki zawierają laktozę jednowodną (odpowiednio 40,98 mg i 81,97 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
Farmaceutycznie, tabletki 5 mg są żółte, podłużne i obustronnie wypukłe z linią podziału, natomiast tabletki 10 mg mają kształt okrągły i są dwuwypukłe. Lek Egolanza jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów dorosłych i nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży. Szczególną grupą beneficjentów terapii są pacjenci, którzy wykazali dobrą odpowiedź na olanzapinę w fazie początkowej leczenia, zarówno w schizofrenii, jak i w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Dawkowanie 5 mg lub 10 mg umożliwia elastyczne dostosowanie terapii do stopnia nasilenia objawów oraz indywidualnej tolerancji pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Egolanza 10 mg