Daforbis
Tabletki powlekane, 10 mg
Produkt leczniczy zawiera dapagliflozynę, dostępną w dawkach 5 mg i 10 mg, w formie tabletek powlekanych. Lek ten stosuje się u dorosłych oraz dzieci od 10 roku życia w leczeniu cukrzycy typu 2, zwłaszcza gdy metformina jest niewskazana lub niewystarczająca. Ponadto jest używany w terapii objawowej przewlekłej niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek u dorosłych. Preparat wspomaga kontrolę glikemii oraz funkcję układu sercowo-naczyniowego i nerek, uzupełniając dietę i aktywność fizyczną.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Dapagliflozyna w postaci tabletek powlekanych Daforbis jest stosowana w dawce 10 mg raz na dobę w leczeniu cukrzycy typu 2, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek. U pacjentów z cukrzycą typu 2, szczególnie tych stosujących insulinę lub pochodne sulfonylomocznika, zaleca się rozważenie redukcji dawek tych leków w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku zaburzeń czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak nie zaleca się rozpoczynania terapii u pacjentów z GFR < 25 ml/min ze względu na ograniczone dane kliniczne. Działanie hipoglikemizujące dapagliflozyny jest osłabione przy GFR < 45 ml/min, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek efekt ten jest znikomy, co wymaga rozważenia dodatkowej terapii hipoglikemizującej. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki, natomiast u osób z ciężką niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg z możliwością zwiększenia do 10 mg, jeśli lek jest dobrze tolerowany.
W populacji pediatrycznej dawkowanie dapagliflozyny w cukrzycy typu 2 nie wymaga modyfikacji u dzieci powyżej 10 roku życia, natomiast bezpieczeństwo i skuteczność w leczeniu niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek u pacjentów poniżej 18 lat nie zostały określone. U pacjentów w wieku ≥ 65 lat nie zaleca się modyfikacji dawki wyłącznie ze względu na wiek. Daforbis należy podawać doustnie, raz na dobę, o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłku, połykać w całości, nie dzieląc tabletek. W przypadku stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby konieczne jest szczegółowe monitorowanie stanu klinicznego oraz dostosowanie terapii zgodnie z indywidualnymi potrzebami pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Daforbis 10 mg
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, działanie hipoglikemizujące, hipoglikemia, kontrola glikemii, leczenie hipoglikemizujące, leki zwiększające wydzielanie insuliny, niewydolność serca, niewydolność wątroby, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, populacja pediatryczna, przewlekła choroba nerek, tabletka powlekana, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Działania niepożądane
Daforbis (dapagliflozyna) jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek, z dawką 10 mg w badaniach klinicznych obejmujących odpowiednio ponad 15 000 pacjentów (DECLARE), 2 368 pacjentów (DAPA-HF), 3 126 pacjentów (DELIVER) oraz 2 149 pacjentów (DAPA-CKD). Profil bezpieczeństwa wykazuje, że najczęstszym działaniem niepożądanym są zakażenia narządów płciowych (5,5% w grupie dapagliflozyny vs. 0,6% placebo), głównie łagodne do umiarkowanych, z rzadszymi ciężkimi przypadkami, w tym zgorzelą Fourniera, która wystąpiła bardzo rzadko (1 przypadek na 8 574 pacjentów w DECLARE). Hipoglikemia była częstsza przy jednoczesnym stosowaniu sulfonylomocznika lub insuliny, z ciężką hipoglikemią występującą u 0,7% pacjentów w grupie dapagliflozyny (DECLARE). Zdarzenia związane z niedoborem płynów (odwodnienie, hipowolemia, hipotensja) zgłaszano u 1,1% pacjentów na dapagliflozynie i 0,7% na placebo, z ciężkimi zdarzeniami <0,2%. Cukrzycowa kwasica ketonowa (DKA) występowała rzadziej, głównie u pacjentów stosujących insulinę (27 przypadków w grupie dapagliflozyny vs. 12 w placebo w DECLARE).
Zakażenia układu moczowego były częstsze w grupie dapagliflozyny (4,7%) niż placebo (3,5%), jednak większość miała łagodny przebieg. Działania niepożądane związane ze wzrostem kreatyniny i obniżeniem eGFR występowały u 3,2% pacjentów na dapagliflozynie i 1,8% na placebo, z większą częstością u pacjentów z wyjściowym eGFR 30-60 ml/min/1,73 m² (18,5% vs. 9,3%). Początkowy spadek eGFR był obserwowany, ale po 20-24 miesiącach wartości były zbliżone do placebo. Profil bezpieczeństwa u dzieci powyżej 10. roku życia był podobny do dorosłych. Zgłaszanie działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa, a personel medyczny powinien korzystać z oficjalnych kanałów zgłoszeń, m.in. Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Daforbis 10 mg
albuminuria, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, frakcja wyrzutowa lewej komory, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, inhibitor SGLT2, martwicze zapalenie powięzi krocza, niedobór płynów, niewydolność serca, obrzezanie, odwodnienie, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, stulejka, wskaźnik albumina/kreatynina, zakażenie grzybicze, zakażenie narządów płciowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi prącia, zgorzel Fourniera -
Profil bezpieczeństwa leku
Dapagliflozyna jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na przenikanie do mleka i potencjalne ryzyko dla potomstwa. W przypadku prowadzenia pojazdów zaleca się ostrożność, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko hipoglikemii. Brak jest jednoznacznych danych dotyczących interakcji z alkoholem, jednak alkohol może zwiększać ryzyko hipoglikemii i kwasicy ketonowej. U seniorów nie jest konieczna zmiana dawki, ale należy zachować ostrożność przy ryzyku odwodnienia, hipotensji lub zaburzeń czynności nerek.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie zaleca się rozpoczynania terapii przy GFR < 25 ml/min, a skuteczność leku jest obniżona przy GFR < 45 ml/min; działania niepożądane występują częściej przy umiarkowanej niewydolności nerek. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie wymaga się zmiany dawki, natomiast przy ciężkiej niewydolności wątroby zaleca się niższą dawkę początkową i ostrożność ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Daforbis 10 mg
-
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Daforbis, zawierający dapagliflozynę w dawkach 5 mg i 10 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę jednowodną (25 mg w tabletce 5 mg i 50 mg w tabletce 10 mg). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kierunku reakcji nadwrażliwości na dapagliflozynę lub inne inhibitory SGLT-2. Nietolerancja laktozy, choć nie jest bezwzględnym przeciwwskazaniem, może powodować dyskomfort i wpływać na przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.
Tabletki Daforbis 5 mg są żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy około 7 mm z wytłoczoną cyfrą „5”, natomiast tabletki 10 mg mają kształt romboidalny, są żółte, obustronnie wypukłe o wymiarach około 11 x 8 mm z wytłoczoną cyfrą „10”. Każdy przypadek przeciwwskazań powinien być dokładnie udokumentowany w historii choroby, a pacjent powinien być edukowany w zakresie rozpoznanych przeciwwskazań, aby zapobiec niezamierzonemu ponownemu przepisaniu leku. W praktyce klinicznej należy rozważyć alternatywne metody leczenia u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością na dapagliflozynę lub substancje pomocnicze.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Daforbis 10 mg
alternatywna metoda leczenia, charakterystyka produktu leczniczego, dapagliflozyna, inhibitor SGLT-2, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, praktyka kliniczna, produkt leczniczy, przeciwwskazanie do stosowania, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny, zalecenie terapeutyczne -
Przedawkowanie
Przedawkowanie dapagliflozyny, substancji czynnej leku Daforbis, zostało ocenione w badaniach klinicznych na zdrowych ochotnikach oraz pacjentach z cukrzycą typu 2. Doustne dawki do 500 mg (50-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej) nie wykazały działania toksycznego. Zaobserwowano zwiększone wydalanie glukozy z moczem utrzymujące się co najmniej 5 dni po dawce 500 mg, jednak bez objawów odwodnienia, hipotensji, zaburzeń elektrolitowych czy wydłużenia odstępu QT w EKG. W badaniach z dawkami do 100 mg przez 2 tygodnie odnotowano jedynie nieznacznie wyższą częstość hipoglikemii w porównaniu do placebo, niezależnie od dawki. Parametry laboratoryjne, w tym stężenia elektrolitów i biomarkery funkcji nerek, nie wykazywały klinicznie istotnych zmian.
W przypadku przedawkowania Daforbisu zaleca się wdrożenie leczenia podtrzymującego dostosowanego do stanu klinicznego pacjenta. Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności hemodializy w usuwaniu dapagliflozyny. Objawy przedawkowania obejmują glukozurię (do 500 mg), nieznacznie zwiększoną hipoglikemię (do 100 mg przez 2 tygodnie), natomiast ryzyko odwodnienia, hipotensji, zaburzeń elektrolitowych oraz zaburzeń czynności nerek nie wzrastało w porównaniu do placebo nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających zalecaną. Monitorowanie pacjenta powinno uwzględniać potencjalne skutki farmakodynamiczne dapagliflozyny, zwłaszcza glukozurię i hipoglikemię, przy jednoczesnym braku istotnych działań niepożądanych w zakresie układu sercowo-naczyniowego i nerkowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Daforbis 10 mg
biomarkery funkcji nerek, cukrzyca typu 2, Daforbis, dapagliflozyna, elektrolity w surowicy, glukoza w moczu, glukozuria, hemodializa, hipoglikemia, hipotensja, leczenie podtrzymujące, odstęp QT, odwodnienie, przedawkowanie dapagliflozyny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia równowagi elektrolitowej -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące dapagliflozyny, substancji czynnej produktu Daforbis, potwierdzają jej korzystny profil bezpieczeństwa w standardowych badaniach farmakologicznych i toksykologicznych. Nie wykazano potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego, co potwierdzają dwuletnie badania karcynogenności na myszach i szczurach, gdzie nie stwierdzono zwiększonego ryzyka nowotworów przy stosowanych dawkach. Jednakże, badania na młodych szczurach (21-90 dni po urodzeniu) wykazały toksyczność układu moczowego, objawiającą się rozszerzeniem miedniczek i kanalików nerkowych oraz zwiększeniem masy i rozrostem nerek, przy ekspozycji ≥15-krotnie wyższej niż maksymalna zalecana dawka u ludzi (MRHD). W badaniach rozwojowych, ekspozycja młodych zwierząt na dapagliflozynę w okresie przed- i poporodowym (od 6 dnia ciąży do 21 dnia po porodzie) prowadziła do podobnych zmian nerkowych oraz zależnej od dawki redukcji masy ciała, przy ekspozycji u matek do 1415-krotnie, a u młodych do 137-krotnie wyższej niż MRHD. Za dawkę NOAEL dla toksyczności rozwojowej uznano najniższą badaną dawkę, odpowiadającą około 19-krotnej ekspozycji u matki względem MRHD.
Badania rozwoju zarodka i płodu przeprowadzone na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego ani letalnego na zarodki, nawet przy ekspozycjach sięgających odpowiednio 1441- i 1191-krotności MRHD. Toksyczność u samic-matek była ograniczona do przejściowego zmniejszenia masy ciała i spożycia pokarmu, obserwowanego tylko przy najwyższych dawkach. Podsumowując, dapagliflozyna wykazuje brak istotnych działań niepożądanych w standardowych warunkach stosowania u ludzi, natomiast obserwowane efekty toksyczne w modelach zwierzęcych dotyczą głównie układu moczowego młodych osobników przy ekspozycjach znacznie przekraczających klinicznie stosowane dawki. Te dane przedkliniczne wspierają bezpieczeństwo stosowania dapagliflozyny zgodnie z zaleceniami terapeutycznymi, z zachowaniem ostrożności w kontekście potencjalnego wpływu na rozwój układu moczowego u młodych organizmów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daforbis 10 mg
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, Daforbis, dapagliflozyna, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, ekspozycja układowa, genotoksyczność, karcynogenność, NOAEL, organogeneza, potencjał rakotwórczy, rozszerzenie miedniczek nerkowych, rozwój poporodowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność macierzyńska, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, układ moczowy -
Skład i postać leku
Daforbis to doustny lek przeciwcukrzycowy zawierający dapagliflozynę, inhibitor kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2), dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg. Tabletki 5 mg mają żółty, okrągły kształt o średnicy około 7 mm, natomiast tabletki 10 mg są żółte, romboidalne, o wymiarach około 11 x 8 mm. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna w ilości 25 mg w dawce 5 mg oraz 50 mg w dawce 10 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki zawierają także celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon, magnezu stearynian, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną bezwodną i mannitol w rdzeniu oraz alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 6000, talk i żelaza tlenek żółty (E 172) w otoczce. Lek jest dostępny w blistrach (14, 28, 30, 98 tabletek) oraz butelkach HDPE (30 lub 90 tabletek) z odpowiednimi zabezpieczeniami i środkami pochłaniającymi wilgoć. Okres ważności wynosi 4 lata dla blistrów i 2 lata dla butelek, a przechowywanie odbywa się w temperaturze pokojowej bez specjalnych wymagań.
Farmakotechnicznie tabletki Daforbis są zaprojektowane tak, aby zapewnić stabilność dapagliflozyny oraz prawidłowe uwalnianie substancji czynnej, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków, zwiększając komfort terapii. Brak stwierdzonych niezgodności farmaceutycznych między substancją czynną a składnikami pomocniczymi potwierdza bezpieczeństwo i skuteczność formy farmaceutycznej. Oznaczenia na tabletkach (cyfra „5” lub „10”) ułatwiają identyfikację dawki. Zalecane dawkowanie to zwykle jedna tabletka raz na dobę, zgodnie z zaleceniami lekarza. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów farmaceutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Daforbis 10 mg
alkohol poliwinylowy, blister perforowany, celuloza mikrokrystaliczna, dapagliflozyna, dwutlenek tytanu, inhibitor SGLT2, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, lek przeciwcukrzycowy, makrogol, mannitol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, polietylen wysokiej gęstości, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza, żel krzemionkowy -
Specjalne ostrzeżenia
Daforbis (dapagliflozyna) w dawkach 5 mg i 10 mg wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Nie zaleca się rozpoczynania terapii u pacjentów z GFR poniżej 25 ml/min ze względu na ograniczone dane kliniczne oraz zmniejszoną skuteczność hipoglikemizującą u osób z GFR < 45 ml/min. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR < 60 ml/min) obserwowano zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak wzrost stężenia kreatyniny, fosforu i parathormonu (PTH), a także hipotensję. Dapagliflozyna zwiększa diurezę, co może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem, hipotensją w wywiadzie oraz osób w podeszłym wieku, co wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji leczenia hipotensyjnego. W przypadku niedoboru płynów (np. choroby przewodu pokarmowego) konieczne jest dokładne monitorowanie nawodnienia, ciśnienia tętniczego, hematokrytu i elektrolitów, a w razie potrzeby przerwanie terapii do czasu wyrównania stanu pacjenta.
Dapagliflozyna jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 ze względu na ryzyko wystąpienia cukrzycowej kwasicy ketonowej (DKA), która może przebiegać z nietypowym obrazem klinicznym i umiarkowanym wzrostem glikemii (< 14 mmol/l). Objawy sugerujące DKA to nudności, wymioty, jadłowstręt, ból brzucha, silne pragnienie, zaburzenia oddychania (oddech Kussmaula), splątanie oraz zmęczenie lub senność. W przypadku podejrzenia DKA należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać badania ketonów we krwi (preferowane nad moczem). Leczenie dapagliflozyną należy przerwać także u pacjentów hospitalizowanych z powodu dużych zabiegów chirurgicznych lub ostrych ciężkich chorób. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niską rezerwą komórek beta (np. LADA, niskie stężenie peptydu C), po redukcji dawek insuliny lub w stanach zwiększonego zapotrzebowania na insulinę. Wznowienie terapii możliwe jest po ustabilizowaniu stanu klinicznego i normalizacji stężenia ciał ketonowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Daforbis
autoimmunologiczna cukrzyca dorosłych, ciała ketonowe, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, Daforbis, dapagliflozyna, diureza, fosfor, GFR, hipotensja, inhibitor SGLT2, kreatynina, kwasica ketonowa, LADA, nadciśnienie tętnicze, oddech Kussmaula, parathormon, wskaźnik hematokrytowy, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zapalenie trzustki -
Właściwości farmakokinetyczne
Dapagliflozyna, substancja czynna leku Daforbis, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym dawki 10 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) około 158 ng/ml w ciągu ~2 godzin, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUCτ) wynosi 628 ng·h/ml. Biodostępność doustna wynosi 78%, a wiązanie z białkami osocza około 91%, co nie ulega zmianie w przebiegu niewydolności nerek czy wątroby. Dapagliflozyna ulega intensywnemu metabolizmowi głównie przez glukuronidację (enzym UGT1A9), a jej okres półtrwania wynosi średnio 12,9 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (75% z moczem, <2% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z kałem (21%). Farmakokinetyka jest liniowa w szerokim zakresie dawek (0,1–500 mg) i stabilna przy długotrwałym stosowaniu do 24 tygodni.
U pacjentów z cukrzycą typu 2 i niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na dapagliflozynę: o 32% przy łagodnej, 60% przy umiarkowanej i 87% przy ciężkiej niewydolności nerek, co koreluje z obniżonym wydalaniem glukozy z moczem (od 85 g/dobę u osób z prawidłową czynnością nerek do 11 g/dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością). U chorych z zaburzeniami czynności wątroby klasy A i B wzrost Cmₐₓ i AUC wynosi odpowiednio 12% i 36%, a w klasie C odpowiednio 40% i 67%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne poza ciężką niewydolnością. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z wiekiem do 70 lat, płcią, rasą czy masą ciała, co pozwala na stosowanie standardowego dawkowania w tych grupach. Farmakokinetyka u dzieci w wieku 10-17 lat z cukrzycą typu 2 jest porównywalna do dorosłych, co potwierdza podobny mechanizm działania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Daforbis 10 mg
biodostępność, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca typu 2, cytochrom P450, dapagliflozyna, farmakodynamika, farmakokinetyka liniowa, glukozuria, glukuronidacja, hemodializa, łagodna niewydolność nerek, okres półtrwania, prawidłowa czynność nerek, przewlekła choroba nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, UGT1A9, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dapagliflozyna, substancja czynna leku Daforbis, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, istotnym czynnikiem ryzyka jest hipoglikemia, szczególnie podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. W badaniach klinicznych częstość hipoglikemii podczas stosowania dapagliflozyny z glimepirydem wynosiła 6,0% (24 tydzień) i 7,9% (48 tydzień) w porównaniu do 2,1% w grupie placebo. W terapii z insuliną lekka hipoglikemia występowała u 40,3% pacjentów po 24 tygodniach i 53,1% po 104 tygodniach, a ciężka hipoglikemia u 0,5% i 1,0% odpowiednio, co wskazuje na znaczące ryzyko upośledzenia funkcji poznawczych i koordynacji psychoruchowej. W monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą lub sitagliptyną częstość hipoglikemii była niska (<5%) i porównywalna z placebo.
Oprócz hipoglikemii, dapagliflozyna może powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy (częstość ≥1/100 do <1/10) oraz niedobór płynów (odwodnienie, hipowolemia, hipotensja) występujący niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), które również mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku hipoglikemii, objawach takich jak zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, senność i spowolnienie czasu reakcji oraz konieczności monitorowania glikemii przed prowadzeniem pojazdu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek (eGFR < 60 ml/min/1,73 m²) oraz stosujących leki moczopędne lub obniżające ciśnienie tętnicze. Dane z dużych badań klinicznych (DECLARE, DAPA-HF, DELIVER, DAPA-CKD) potwierdzają ogólne bezpieczeństwo dapagliflozyny, nie wykazując zwiększonego ryzyka ciężkiej hipoglikemii w porównaniu z placebo.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Daforbis 10 mg
badanie DECLARE, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, Daforbis, dapagliflozyna, funkcja poznawcza, glikemia, glimepiryd, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, insulina, koordynacja psychoruchowa, lek moczopędny, lek obniżający ciśnienie, lekka hipoglikemia, metformina, niedobór płynów, odwodnienie, pochodna sulfonylomocznika, sitagliptyna, terapia skojarzona, węglowodan prosty, zaburzenie czynności nerek, zawroty głowy -
Wskazania do stosowania
Daforbis, zawierający dapagliflozynę w dawkach 5 mg i 10 mg, jest inhibitorem SGLT2 stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci powyżej 10 roku życia. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów nietolerujących metforminy lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (metformina, sulfonylomoczniki, insulina, tiazolidynediony, inhibitory DPP-4, analogi GLP-1). Daforbis wspomaga kontrolę glikemii, a jego stosowanie powinno być zawsze łączone z dietą i aktywnością fizyczną. Ponadto, lek jest wskazany w leczeniu objawowej przewlekłej niewydolności serca u dorosłych, szczególnie z obniżoną frakcją wyrzutową (HFrEF), oraz w terapii przewlekłej choroby nerek u dorosłych, gdzie spowalnia progresję choroby i zmniejsza ryzyko nerkowych punktów końcowych. W obu tych wskazaniach brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentów pediatrycznych.
Daforbis jest szczególnie korzystny u pacjentów z cukrzycą typu 2 współistniejącą z chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadwagą lub otyłością oraz nadciśnieniem tętniczym, dzięki dodatkowym efektom redukcji masy ciała i obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek powinien być rozważany u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii pomimo standardowej terapii, u osób z nietolerancją metforminy oraz u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek i/lub niewydolnością serca, gdzie może wykazywać wielokierunkowe działanie terapeutyczne. Przed zastosowaniem konieczna jest ocena funkcji nerek i wykluczenie przeciwwskazań, w tym nietolerancji laktozy, gdyż tabletki zawierają 25 mg (5 mg dawka) lub 50 mg (10 mg dawka) laktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Daforbis 10 mg
albuminuria, analog GLP-1, antagonista receptora mineralokortykoidowego, beta-bloker, cukrzyca typu 2, dolegliwości przewodu pokarmowego, działanie kardioprotekcyjne, inhibitor ACE, inhibitor DPP-4, inhibitor SGLT2, kontrola glikemii, leczenie nefroprotekcyjne, leczenie przeciwcukrzycowe, nerkowy punkt końcowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja leku, nietolerancja metforminy, niewydolność serca z obniżoną frakcją wyrzutową, obrzęk kończyn dolnych, pochodna sulfonylomocznika, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność serca, tolerancja wysiłku fizycznego, wytyczne terapeutyczne, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy