Cozaar – Tabletki powlekane

Cozaar
Tabletki powlekane, 100 mg

Produkt leczniczy zawiera losartan potasowy oraz laktozę jednowodną jako substancje pomocnicze. Stosowany jest w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Wskazany jest także w terapii chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 oraz w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, gdy inhibitory ACE są niewskazane. Ponadto pomaga zmniejszyć ryzyko udaru mózgu u osób z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca.

Pobierz ChPL PDF Cozaar – Tabletki powlekane – 100 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Losartan potasowy (Cozaar) stosowany jest w różnych wskazaniach klinicznych z dostosowaniem dawki do wieku, masy ciała oraz współistniejących schorzeń. W leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych zaleca się dawkę początkową 50 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg/dobę w przypadku niedostatecznej kontroli ciśnienia. U pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę dawka początkowa wynosi również 50 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg po miesiącu terapii. W niewydolności serca dawka początkowa to 12,5 mg/dobę, stopniowo zwiększana co tydzień do maksymalnie 150 mg/dobę, pod warunkiem dobrej tolerancji. U pacjentów z przerostem lewej komory serca dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę, z możliwością dodania hydrochlorotiazydu i zwiększenia dawki losartanu do 100 mg/dobę. U osób powyżej 75 roku życia zaleca się rozważenie dawki początkowej 25 mg/dobę. W przypadku zmniejszonej objętości wewnątrznaczyniowej, np. po intensywnym leczeniu diuretycznym, dawka początkowa powinna wynosić 25 mg/dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się stosowanie mniejszych dawek, a w ciężkich zaburzeniach wątroby lek jest przeciwwskazany.

U dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat dawkowanie losartanu zależy od masy ciała: dla pacjentów o masie 20-50 kg zalecana dawka początkowa to 25 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 50 mg/dobę, natomiast dla masy ciała powyżej 50 kg dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg/dobę, nie przekraczając 1,4 mg/kg/dobę. Nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci poniżej 6 lat, u dzieci z szybkością przesączania kłębuszkowego < 30 ml/min/1,73 m² oraz u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, a lek można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak zaleca się stosowanie o stałej porze dnia w celu poprawy przestrzegania zaleceń terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Cozaar 100 mg

adrenolityk, antagonista wapnia, badanie EKG, białkomocz, cukrzyca typu 2, efekt przeciwnadciśnieniowy, farmakodynamika leku, glitazon, hemodializa, hydrochlorotiazyd, inhibitor glukozydazy, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, terapia skojarzona, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszona objętość wewnątrznaczyniowa
Działania niepożądane
Losartan potasowy, substancja czynna leku Cozaar, był szeroko badany w licznych badaniach klinicznych obejmujących ponad 3000 dorosłych pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym, 177 dzieci i młodzieży (6-16 lat), ponad 9000 pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca, ponad 7700 pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca oraz ponad 1500 pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego (częstość: często, ≥1/100 do <1/10). Inne często występujące działania to ból pleców, zakażenia dróg moczowych oraz objawy grypopodobne. Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek, które występują często i mogą być odwracalne po zaprzestaniu terapii. Profil bezpieczeństwa u dzieci jest zbliżony do dorosłych, jednak dane są ograniczone.

Podczas terapii losartanem istotne jest monitorowanie elektrolitów, zwłaszcza ze względu na częste występowanie hiperkaliemii oraz możliwą hiponatremię (częstość nieznana). Zaburzenia czynności nerek manifestują się podwyższonym poziomem kreatyniny i mocznika w surowicy. Rzadko mogą wystąpić poważne reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne i zapalenie naczyń krwionośnych. Inne działania niepożądane obejmują m.in. niedokrwistość (często u pacjentów z niewydolnością serca), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kaszel, bóle mięśni i stawów oraz zaburzenia psychiczne. Zgłaszanie działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa stosowania losartanu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Cozaar 100 mg

aminotransferaza alaninowa, białkomocz, cukrzyca typu 2, dławica piersiowa, hiperkaliemia, hipoglikemia, hiponatremia, losartan potasowy, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niewydolność nerek, objawy grypopodobne, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, udar naczyniowy mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia erekcji, zaburzenie funkcji nerek, zakażenie dróg moczowych, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Interakcje leku
Losartan, jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 do aktywnego metabolitu karboksykwasu. Interakcje z inhibitorami CYP2C9, takimi jak flukonazol, mogą zmniejszyć stężenie aktywnego metabolitu o około 50%, co osłabia efekt przeciwnadciśnieniowy. Induktory enzymów, np. ryfampicyna, obniżają stężenie metabolitu o 40%, co może wpłynąć na skuteczność terapii. Współstosowanie losartanu z lekami hipotensyjnymi (β-blokery, diuretyki, blokery kanału wapniowego) może prowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego, dlatego wymagana jest ostrożność i monitorowanie. Szczególne ryzyko hiperkaliemii występuje przy jednoczesnym stosowaniu losartanu z lekami oszczędzającymi potas (spironolakton, amiloryd, triamteren), heparyną, trimetoprimem, suplementami potasu oraz substytutami soli zawierającymi potas, co wymaga unikania takiej terapii lub ścisłego monitorowania stężenia potasu.

Stosowanie losartanu z NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami COX-2, kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych oraz nieselektywnymi NLPZ) może osłabić jego działanie przeciwnadciśnieniowe i zwiększyć ryzyko ostrej niewydolności nerek oraz hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jednoczesne podawanie litu z losartanem może prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu i toksyczności, co wymaga regularnego monitorowania. Podwójna blokada układu RAA (losartan z inhibitorami ACE lub aliskirenem) jest przeciwwskazana ze względu na wysokie ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek. Spożycie soku grejpfrutowego może zmniejszać stężenie aktywnego metabolitu losartanu, a alkohol nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń i zawrotów głowy, dlatego zaleca się ograniczenie lub unikanie alkoholu podczas terapii losartanem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Cozaar 100 mg

aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, beta-bloker, bloker kanału wapniowego, cytochrom P450, diklofenak, diuretyk, efekt hipotensyjny, flukonazol, fluwastatyna, heparyna, hiperkaliemia, ibuprofen, inhibitor ACE, izoenzym CYP2C9, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpsychotyczny, losartan potasowy, metabolit losartanu, niedociśnienie, nieselektywny NLPZ, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, ostra niewydolność nerek, preparat litu, ryfampicyna, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, suplement potasu, toksyczność litu, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ RAA, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek
Profil bezpieczeństwa leku
Losartan wymaga szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących piersią nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, a preferowane są alternatywne terapie, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków. U seniorów, w tym powyżej 75. roku życia, losartan można stosować bez konieczności rutynowego dostosowania dawki, choć zaleca się rozważenie dawki początkowej 25 mg. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, szczególnie z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub GFR <60 ml/min/1,73 m², konieczna jest ostrożność i regularna kontrola funkcji nerek; jednoczesne stosowanie losartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane.

Losartan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, a u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami należy rozważyć zmniejszenie dawki, choć brak jest wystarczających danych klinicznych. Nie zaleca się stosowania u dzieci z zaburzeniami wątroby. W trakcie terapii należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na ryzyko zawrotów głowy i senności, zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Brak jest danych dotyczących interakcji losartanu z alkoholem, dlatego nie wydano specjalnych zaleceń w tym zakresie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Cozaar 100 mg
Przeciwwskazania
Losartan potasowy, będący antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) i substancją czynną leku Cozaar 100 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na losartan lub substancje pomocnicze, w tym 51,0 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogenne. Ponadto, losartan nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdzie metabolizm leku jest upośledzony, oraz u osób jednocześnie przyjmujących aliskiren, zwłaszcza z cukrzycą lub z GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i pogorszenia funkcji nerek.

Stosowanie losartanu wymaga ostrożności u pacjentów planujących ciążę, z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, z zaawansowaną niewydolnością wątroby, ciężkim niedoborem sodu i/lub odwodnieniem oraz z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hiperkaliemii przy łączeniu losartanu z innymi lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron. U pacjentów z niewydolnością serca i chorobami naczyniowo-mózgowymi, gdzie nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego może być niebezpieczne, stosowanie losartanu powinno być rozważone z uwzględnieniem bilansu korzyści i ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Cozaar 100 mg

aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, choroba naczyniowo-mózgowa, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, hemodializa, hiperkaliemia, laktoza jednowodna, losartan potasowy, nadwrażliwość, niedobór sodu, niedociśnienie, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, odwodnienie, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwężenie tętnicy nerkowej
Przedawkowanie
Przedawkowanie losartanu potasowego, antagonisty receptora AT1 dla angiotensyny II, prowadzi do istotnych zaburzeń hemodynamicznych, przede wszystkim niedociśnienia tętniczego oraz tachykardii jako mechanizmu kompensacyjnego. Rzadziej obserwuje się bradykardię związaną z pobudzeniem nerwu błędnego. Objawy te są zależne od dawki i wynikają z nasilonego blokowania receptorów AT1. Warto podkreślić, że losartan i jego aktywne metabolity nie są usuwalne przez hemodializę ze względu na wysokie wiązanie z białkami osocza, co ogranicza możliwości leczenia pozaustrojowego w ciężkich przypadkach przedawkowania.

Postępowanie terapeutyczne koncentruje się na stabilizacji układu sercowo-naczyniowego, w tym wyrównywaniu niedociśnienia tętniczego za pomocą płynów, leków wazopresyjnych lub inotropowych. Wczesna dekontaminacja przewodu pokarmowego, głównie przez podanie węgla aktywowanego, jest kluczowa dla ograniczenia dalszego wchłaniania leku, zwłaszcza jeśli czas od przyjęcia dawki jest krótki. Monitorowanie parametrów życiowych, takich jak ciśnienie tętnicze, tętno, częstość oddechów i saturacja, jest niezbędne do oceny stanu pacjenta i dostosowania terapii. Skuteczność leczenia zależy od szybkości wdrożenia interwencji oraz nasilenia objawów klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Cozaar 100 mg

aktywny metabolit, antagonista receptora angiotensyny II, białko osocza, bradykardia, dekontaminacja przewodu pokarmowego, działanie hipotensyjne, hemodializa, lek inotropowy, lek wazopresyjny, losartan potasowy, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, parametry życiowe, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, receptor AT1, tachykardia, układ przywspółczulny, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, zaburzenie hemodynamiczne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Losartan potasowy, aktywny składnik leku Cozaar, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych pod kątem genotoksyczności i karcinogenności, nie wykazując potencjału mutagennego ani zwiększonego ryzyka rozwoju nowotworów. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu zaobserwowano zmiany hematologiczne, takie jak obniżenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny i hematokrytu, oraz zmiany nerkowe, w tym podwyższone stężenie azotu mocznikowego i sporadyczne zwiększenie kreatyniny w surowicy. Dodatkowo, stwierdzono zmniejszenie masy serca bez zmian histologicznych oraz uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, w tym owrzodzenia, nadżerki i krwawienia, co jest zgodne z farmakologicznym działaniem losartanu na układ renina-angiotensyna przy wysokich dawkach stosowanych w modelach zwierzęcych.

Badania przedkliniczne jednoznacznie wskazują na teratogenny potencjał losartanu, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży, manifestujący się zwiększoną śmiertelnością płodów oraz malformacjami rozwojowymi, co jest charakterystyczne dla leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II. Mechanizm ten wiąże się z ingerencją w układ renina-angiotensyna-aldosteron, kluczowy dla rozwoju narządów płodu, zwłaszcza układu moczowego. Podsumowując, losartan posiada akceptowalny profil bezpieczeństwa w kontekście genotoksyczności i karcinogenności, jednak wymaga ostrożności i przeciwwskazań w stosowaniu u kobiet w ciąży ze względu na ryzyko teratogenności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cozaar 100 mg

antagonista receptora angiotensyny II, azot mocznikowy, błona śluzowa, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyty, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, inhibitor konwertazy angiotensyny, kreatynina, krwawienia, krwinki czerwone, losartan potasowy, nadżerki, owrzodzenia, parametry hematologiczne, parametry nerkowe, śmiertelność płodowa, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, układ renina-angiotensyna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, wady rozwojowe
Skład i postać leku
COZAAR 100 mg to tabletki powlekane zawierające 100 mg losartanu potasowego, stosowanego głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Tabletki mają charakterystyczny kształt kropli łzy i są oznaczone numerem 960. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, laktozę jednowodną (51,0 mg na tabletkę), skrobię żelowaną kukurydzianą, magnezu stearynian, hydroksypropylocelulozę, hypromelozę, wosk carnauba oraz dwutlenek tytanu. Istotnym aspektem jest zawartość potasu w ilości 8,48 mg (0,216 mEq) na tabletkę, co może mieć kliniczne znaczenie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki potasowej, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wpływających na poziom potasu.

Preparat dostępny jest w różnych formach opakowań: blistry PVC/PE/PVDC z aluminiową folią (7 do 280 tabletek), opakowania jednostkowe do użytku szpitalnego (28, 56 lub 98 tabletek) oraz butelki HDPE zawierające 100 tabletek. Warunki przechowywania różnią się w zależności od opakowania – tabletki w blistrach należy chronić przed światłem i wilgocią, przechowując w oryginalnym opakowaniu, natomiast tabletki w butelkach HDPE powinny być przechowywane w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, również w oryginalnym pojemniku, szczelnie zamknięte. Okres ważności produktu wynosi 3 lata od daty produkcji, pod warunkiem przestrzegania zaleceń dotyczących przechowywania. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności przy usuwaniu preparatu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Cozaar 100 mg

blistry PVC PE PVDC, butelka HDPE, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, laktoza jednowodna, losartan potasowy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia żelowana kukurydziana, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, wosk carnauba, zaburzenia gospodarki potasowej
Specjalne ostrzeżenia
Losartan potasowy wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, ryzykiem niedociśnienia objawowego (zwłaszcza przy hipowolemii, hiponatremii, intensywnym leczeniu moczopędnym, biegunce lub wymiotach), zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min), niewydolnością serca oraz u osób z marskością wątroby. Monitorowanie stężenia potasu w osoczu jest kluczowe, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą typu 2 i nefropatią, ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Nie zaleca się łączenia losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, substytutami soli zawierającymi potas oraz innymi produktami podnoszącymi poziom potasu (np. trimetoprim). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby losartan jest przeciwwskazany, a u dzieci z zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²) nie zaleca się jego stosowania. Należy unikać jednoczesnego stosowania losartanu z inhibitorami ACE ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek i hiperkaliemii.

U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy do jedynej czynnej nerki losartan może powodować odwracalne zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny. Leczenie wymaga regularnej kontroli czynności nerek, szczególnie w sytuacjach ryzyka odwodnienia lub gorączki. U pacjentów z niewydolnością serca (w tym stopień IV wg NYHA) i zaburzeniami rytmu serca stosowanie losartanu wymaga ścisłego monitorowania, zwłaszcza w terapii skojarzonej z beta-adrenolitykami. Nie należy rozpoczynać terapii losartanem w ciąży, a w przypadku jej potwierdzenia lek należy natychmiast odstawić. U osób rasy czarnej obserwuje się mniejszą skuteczność obniżania ciśnienia tętniczego. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. losartan z inhibitorami ACE) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek i powinna być stosowana wyłącznie pod ścisłym nadzorem specjalisty. Produkt zawiera 51 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Cozaar

antagonista receptora angiotensyny II, choroba niedokrwienna serca, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, leczenie moczopędne, lek moczopędny oszczędzający potas, marskość wątroby, nefropatia cukrzycowa, niedobór laktazy, niedociśnienie objawowe, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obustronne zwężenie tętnic nerkowych, ostra niewydolność nerek, pierwotny hiperaldosteronizm, przeszczepienie nerki, suplement potasu, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie naczyniowo-mózgowe, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej
Właściwości farmakodynamiczne
Losartan, aktywny składnik leku COZAAR, jest selektywnym, doustnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, kluczowym w patofizjologii nadciśnienia tętniczego. Blokuje on działanie angiotensyny II, hamując zwężanie naczyń, uwalnianie aldosteronu oraz proliferację komórek mięśni gładkich naczyń. Zarówno losartan, jak i jego aktywny metabolit kwas karboksylowy (E 3174), skutecznie blokują receptor AT1, nie wpływając na inne receptory hormonalne ani kanały jonowe, a także nie hamują konwertazy angiotensyny (kininazy II), co eliminuje ryzyko działań niepożądanych związanych z bradykininą, typowych dla inhibitorów ACE. Stosowanie losartanu powoduje wzrost aktywności reninowej osocza (PRA) i stężenia angiotensyny II, jednak utrzymuje się skuteczna blokada receptorów AT1, co przekłada się na obniżenie ciśnienia tętniczego i zmniejszenie stężenia aldosteronu. Po odstawieniu leku parametry te wracają do wartości wyjściowych w ciągu 3 dni.

Badania kliniczne potwierdzają, że losartan podawany raz na dobę istotnie obniża zarówno skurczowe, jak i rozkurczowe ciśnienie tętnicze, utrzymując efekt hipotensyjny przez 24 godziny, przy zachowaniu naturalnego rytmu dobowego ciśnienia. Redukcja ciśnienia na koniec doby wynosi około 70-80% maksymalnego efektu obserwowanego 5-6 godzin po dawce. Lek nie wywołuje efektu „z odbicia” po odstawieniu i nie wpływa istotnie na częstość akcji serca, co jest korzystne klinicznie. Skuteczność losartanu jest porównywalna u obu płci oraz u pacjentów w różnym wieku, w tym u osób powyżej 65 roku życia, co czyni go uniwersalnym wyborem w terapii nadciśnienia tętniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Cozaar 100 mg

aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, bradykinina, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, efekt hipotensyjny, efekt z odbicia, inhibitor ACE, konwertaza angiotensyny, kwas karboksylowy E3174, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolit aktywny farmakologicznie, patofizjologia nadciśnienia tętniczego, pierwotne nadciśnienie tętnicze, receptor angiotensyny II, receptor AT1, selektywność receptorowa, stężenie aldosteronu, układ renina-angiotensyna, zwężanie naczyń krwionośnych
Właściwości farmakokinetyczne
Losartan potasowy, substancja czynna leku COZAAR 100 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną na poziomie około 33% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1 godzinie. Jego aktywny metabolit osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm wątrobowy jest kluczowy dla działania terapeutycznego, z około 14% dawki przekształcanej w czynny metabolit. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, natomiast metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę do 100 mg bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (4% losartanu i 6% metabolitu w moczu), jak i drogą żółciową, z 35-43% dawki wydalanej z moczem i 50-58% z kałem, w zależności od drogi podania.

Farmakokinetyka losartanu wykazuje zmienność w różnych grupach pacjentów. U osób starszych z nadciśnieniem nie obserwuje się istotnych różnic w stężeniach osoczowych w porównaniu z młodszymi pacjentami. Natomiast u kobiet stężenia losartanu mogą być dwukrotnie wyższe niż u mężczyzn, choć metabolit nie wykazuje różnic płciowych. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną marskością wątroby stężenia losartanu i metabolitu są odpowiednio 5- i 1,7-krotnie wyższe, co wymaga uwagi przy dawkowaniu. W przypadku niewydolności nerek i hemodializy stężenia losartanu są podwyższone (AUC dwukrotnie większe u pacjentów hemodializowanych), natomiast metabolit nie ulega istotnym zmianom, a oba związki nie są usuwane przez hemodializę. U dzieci z nadciśnieniem farmakokinetyka losartanu jest zbliżona w różnych grupach wiekowych, choć ekspozycja na lek i metabolit jest wyższa u niemowląt i dzieci uczących się chodzić, co może mieć znaczenie przy ustalaniu dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Cozaar 100 mg

albuminy, AUC, COZAAR, czynny metabolit, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyczna, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit kwasu karboksylowego, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Losartan potasowy jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane teratogenne i toksyczne działanie na płód, obejmujące zmniejszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W pierwszym trymestrze stosowanie losartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć nie w pełni potwierdzonego, ryzyka teratogennego, podobnego do innych antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRAs). W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki przyjmującej losartan, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie alternatywnej terapii hipotensyjnej o lepszym profilu bezpieczeństwa. Noworodki narażone na losartan w okresie płodowym wymagają ścisłej obserwacji klinicznej, zwłaszcza pod kątem niewydolności nerek, niedociśnienia tętniczego oraz hiperkaliemii.

U kobiet planujących ciążę zaleca się zmianę terapii losartanem na leki o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży. Lekarze powinni poinformować pacjentki o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii losartanem oraz o konieczności natychmiastowego kontaktu w przypadku podejrzenia ciąży. W przypadku ekspozycji płodu na losartan od drugiego trymestru wskazane jest regularne monitorowanie ultrasonograficzne czynności nerek i rozwoju czaszki płodu. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania losartanu w okresie laktacji, nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących piersią, a lekarz powinien zaproponować alternatywne metody leczenia, szczególnie u noworodków i wcześniaków, które są bardziej podatne na działania niepożądane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cozaar 100 mg

antagonista receptora angiotensyny II, czynność nerek płodu, działanie teratogenne, hiperkaliemia, hipotensja, inhibitor ACE, kontrola ultrasonograficzna, laktacja, leczenie hipotensyjne, losartan potasowy, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, pierwszy trymestr ciąży, płyn owodniowy, wiek rozrodczy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Losartan potasowy (COZAAR 100 mg), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi urządzeń mechanicznych, choć brak jest dedykowanych badań klinicznych oceniających ten wpływ. W trakcie terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które znacząco obniżają zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Szczególnie istotne jest monitorowanie tych objawów w początkowym okresie leczenia oraz po zwiększeniu dawki, gdyż wtedy ryzyko ich wystąpienia jest największe.

W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie losartanu na zdolności psychomotoryczne, zalecając ostrożność i unikanie prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub senności. Należy uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek, współistniejące schorzenia, interakcje lekowe oraz charakter wykonywanej pracy (np. kierowcy, operatorzy maszyn). Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta, co jest istotne zarówno z punktu widzenia bezpieczeństwa, jak i aspektów formalno-prawnych. Pomimo braku formalnych badań, losartan potasowy należy traktować podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe pod kątem potencjalnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cozaar 100 mg

adaptacja organizmu, COZAAR, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, inhibitor receptora angiotensyny II, interakcja lekowa, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, początkowy okres leczenia, senność, terapia przeciwnadciśnieniowa, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna, zwiększenie dawki leku
Wskazania do stosowania
Losartan potasowy w dawce 100 mg (COZAAR) jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Ponadto, lek znajduje zastosowanie u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę, jako element kompleksowej terapii nefropatii cukrzycowej. COZAAR jest również zalecany w przewlekłej niewydolności serca u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory ≤ 40%, u których występuje nietolerancja inhibitorów ACE lub przeciwwskazania do ich stosowania. Wskazaniem do terapii jest także zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u dorosłych z nadciśnieniem i potwierdzonym przerostem lewej komory serca w EKG, co potwierdzają wyniki badania LIFE, z uwzględnieniem różnic skuteczności w zależności od rasy pacjenta.

Przed rozpoczęciem terapii COZAAR konieczne jest dokładne potwierdzenie wskazań: kilkukrotne pomiary ciśnienia tętniczego i wykluczenie nadciśnienia wtórnego, ocena frakcji wyrzutowej lewej komory oraz wywiad dotyczący tolerancji inhibitorów ACE, oznaczenie białkomoczu u pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz potwierdzenie przerostu lewej komory w EKG. Maksymalna dawka dobową 100 mg należy stosować tylko u pacjentów wymagających takiego leczenia, zwłaszcza na początku terapii. Tabletki zawierają 51,0 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Cozaar 100 mg

badanie EKG, badanie elektrokardiograficzne, białkomocz, choroba nerek, cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, laktoza jednowodna, leczenie przeciwnadciśnieniowe, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wtórne, nietolerancja laktozy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, udar mózgu, zaburzenie wchłaniania glukozy

Cozaar Tabletki powlekane, 100 mg

Cozaar
Tabletki powlekane, 100 mg