hiperycyna
Hiperycyna to naturalny związek chemiczny występujący głównie w dziurawcu zwyczajnym (Hypericum perforatum). Jest to czerwony pigment należący do grupy naftodiantronów, który wykazuje szereg właściwości biologicznych istotnych z punktu widzenia medycyny.
W badaniach klinicznych hiperycyna wykazuje działanie przeciwdepresyjne, co przyczyniło się do wykorzystania ekstraktów z dziurawca w leczeniu łagodnych i umiarkowanych postaci depresji. Mechanizm działania obejmuje hamowanie wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników (serotoniny, noradrenaliny i dopaminy) oraz modulację receptorów GABA.
Istotną właściwością hiperycyny jest jej potencjał fotodynamiczny – pod wpływem światła widzialnego generuje reaktywne formy tlenu, które mogą uszkadzać struktury komórkowe. Ta cecha znalazła zastosowanie w terapii fotodynamicznej nowotworów oraz w leczeniu niektórych infekcji wirusowych, w tym HIV.
Należy pamiętać, że hiperycyna może wchodzić w interakcje z wieloma lekami poprzez indukcję cytochromu P450, co prowadzi do przyspieszenia metabolizmu wielu substancji leczniczych. Z tego powodu stosowanie preparatów zawierających hiperycynę wymaga konsultacji lekarskiej, szczególnie u pacjentów przyjmujących inne leki.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Hiperycyna – Przedawkowanie
Hiperycyna, główny składnik aktywny wyciągu z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.), obecna w preparatach leczniczych takich jak Depremin i Hyperis (612 mg), może wywoływać poważne objawy toksyczne w przypadku przedawkowania. Dawki terapeutyczne zawierają 0,6–1,8 mg hiperycyny, co jest bezpieczne przy prawidłowym stosowaniu. Jednakże spożycie dawki rzędu 4,5 g wyciągu suchego na dobę przez 2 tygodnie, a następnie jednorazowo 15 g wyciągu, wiązało się z wystąpieniem uogólnionych napadów drgawkowych oraz zaburzeń świadomości i funkcji poznawczych (objawy splątania). W praktyce klinicznej konieczne jest monitorowanie objawów neurologicznych, zwłaszcza drgawek i stanu świadomości, u pacjentów z podejrzeniem przedawkowania hiperycyny.
bezpieczeństwo farmakoterapii, dawka terapeutyczna, dezorientacja, drgawki, fotosensytyzacja, hiperycyna, Hypericum perforatum, monitoring neurologiczny, napad drgawkowy, objawy neurologiczne, promieniowanie słoneczne, promieniowanie UV, przedawkowanie preparatu, reakcja fotosensytyzująca, reakcja fototoksyczna, splątanie, stan świadomości, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie świadomości, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Intractum Hyperici Phytopharm 4,65 g/5 ml
Produkt leczniczy Intractum Hyperici Phytopharm to płyn doustny zawierający etanolowy wyciąg z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.) w stosunku 1:1, charakteryzujący się czerwonobrunatną barwą i specyficznym zapachem. Preparat zawiera wysoką zawartość etanolu – 52-62% (V/V), co stanowi istotne przeciwwskazanie do stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wyciągu z dziurawca w tych okresach, a obecność alkoholu etylowego może mieć potencjalnie szkodliwy wpływ na rozwijający się płód oraz niemowlę karmione piersią. Jednorazowa dawka 5 ml zawiera 0,05 mg sumy hiperycyn, co również powinno być uwzględnione w ocenie ryzyka i korzyści terapii.
- Leksykon substancji czynnych
Ziele dziurawca – Wskazania do stosowania
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum L.) jest stosowane w różnych formach farmaceutycznych, głównie w leczeniu łagodnych zaburzeń depresyjnych, stanów wyczerpania nerwowego oraz dolegliwości trawiennych. Preparaty takie jak Depremin 612 mg i Hyperis zawierają 612 mg wyciągu (DER 3-6:1) z określoną zawartością substancji czynnych: 0,6-1,8 mg hiperycyn, 36,72-91,80 mg flawonoidów oraz do 36,72 mg hyperforyny, i są wskazane do krótkotrwałego leczenia łagodnych zaburzeń depresyjnych. Intractum Hyperici Phytopharm (5 ml dawki jednorazowej) zawiera 0,05 mg hiperycyn i jest stosowany w przejściowych stanach wyczerpania nerwowego, natomiast Dziurawiec fix (2,0 g ziela w saszetce) jest używany do łagodzenia wyczerpania umysłowego. W dolegliwościach trawiennych stosuje się m.in. Succus Hyperici Phytopharm (sok 1:1) oraz Digestonic, a także preparaty złożone jak Gastrobonisol, Krople Żołądkowe i Krople żołądkowe Amara, które zawierają nalewkę lub wyciąg z dziurawca i są pomocnicze w niestrawności i zaburzeniach wydzielania soków trawiennych.
dolegliwość żołądkowo-jelitowa, działanie synergistyczne, flawonoid, hiperycyna, hyperforyna, Hypericum perforatum, kapsułka twarda, łagodne zaburzenia depresyjne, nadpobudliwość nerwowa, niestrawność, płyn doustny, preparat złożony, tabletka powlekana, wyciąg etanolowy, wyciąg z korzenia kozłka, wyciąg z ziela męczennicy, wyczerpanie nerwowe, wystandaryzowany wyciąg, zaburzenie nastroju, zaburzenie snu, zaburzenie trawienne, zaburzenie zasypiania, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Hiperycyna – Przeciwwskazania stosowania
Hiperycyna, główny składnik aktywny wyciągu z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.), obecna w preparatach takich jak Depremin 612 mg czy Hyperis, posiada istotne przeciwwskazania do stosowania. Podstawowym jest nadwrażliwość na hiperycynę lub substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji klinicznych. Preparaty zawierające hiperycynę są bezwzględnie przeciwwskazane w terapii jednoczesnej z lekami immunosupresyjnymi (cyklosporyna, takrolimus), inhibitorami proteazy HIV (amprenawir, indynawir i inne), cytotoksycznym irinotekanem oraz doustnym antykoagulantem warfaryną. Mechanizm tych interakcji opiera się na indukcji enzymów cytochromu P450 i glikoproteiny P, co prowadzi do obniżenia stężenia i skuteczności wymienionych leków.
amprenawir, antagonista witaminy K, antykoagulant, chemioterapia nowotworowa, choroba autoimmunologiczna, choroba zakrzepowo-zatorowa, cyklosporyna, cytochrom P450, farmakokinetyka, glikoproteina p, hiperycyna, Hypericum perforatum, indynawir, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakologiczna, interakcja lekowa, irynotekan, lek cytotoksyczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, nadwrażliwość, odrzucenie przeszczepu, rak jelita grubego, reakcja alergiczna, takrolimus, warfaryna, zakażenie HIV, ziele dziurawca - Leksykon leków
Działania niepożądane – HYPERIS 612 mg
Produkt leczniczy Hyperis zawiera standaryzowany wyciąg z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.) z aktywnymi składnikami: hiperycyną (0,6-1,8 mg), flawonoidami w przeliczeniu na rutynę (36,72-91,80 mg) oraz hyperforyną (do 36,72 mg). Stosowanie preparatu może wywoływać działania niepożądane o nieznanej częstości, w tym zaburzenia żołądkowo-jelitowe (dyskomfort, nudności, biegunka, zaparcia), reakcje alergiczne skórne (wysypka, świąd, pokrzywka, rumień) oraz objawy neuropsychiatryczne, takie jak zmęczenie i niepokój. Szczególną uwagę należy zwrócić na reakcje fotosensytyzujące, które u osób o jasnej karnacji i przy intensywnej ekspozycji na promieniowanie UV mogą prowadzić do nasilenia objawów przypominających oparzenia słoneczne, od łagodnego zaczerwienienia do zmian skórnych o charakterze oparzeń drugiego stopnia.
biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej, działanie niepożądane leku, ekspozycja na promieniowanie słoneczne, flawonoid, hiperycyna, hyperforyna, Hypericum perforatum, leczenie przeciwalergiczne, nudność, objaw neuropsychiatryczny, oparzenie słoneczne, pokrzywka, produkt leczniczy, promieniowanie UV, reakcja alergiczna skórna, reakcja fotosensytyzująca, rumień, standaryzowany wyciąg suchy, świąd, wyciąg z ziela dziurawca, wysypka, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zaparcie, zmęczenie, zmiana skórna - Leksykon substancji czynnych
Ziele dziurawca – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum L.) wykazuje istotne ryzyko fotosensybilizacji, zwłaszcza u pacjentów o jasnej karnacji, co wymaga unikania ekspozycji na intensywne promieniowanie UV, w tym światło słoneczne, solarium i lampy kwarcowe. Preparaty zawierające dziurawiec nie są zalecane u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Szczególną uwagę należy zwrócić na zawartość etanolu w płynnych formach leków, gdzie stężenie alkoholu waha się od 25% do 72% (V/V), co przekłada się na dawki alkoholu od 0,49 g do 2,7 g na jednorazową dawkę, odpowiednio równoważne spożyciu od kilku do kilkudziesięciu mililitrów piwa lub wina. Z tego powodu preparaty te są przeciwwskazane lub wymagają ostrożności u pacjentów z chorobą alkoholową, chorobami wątroby, padaczką oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
brak laktazy, choroba alkoholowa, choroba wątroby, choroba wrzodowa żołądka, czas krzepnięcia, digoksyna, fotosensybilizacja, hiperycyna, Hypericum perforatum, kamica żółciowa, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwkrzepliwy, liść mięty pieprzowej, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, padaczka, preparat alkoholowy, promieniowanie ultrafioletowe, reakcja fotoalergiczna, refluks żołądkowo-przełykowy, schorzenie dróg żółciowych, teofilina, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Intractum Hyperici Phytopharm 4,65 g/5 ml
Intractum Hyperici Phytopharm to płyn doustny zawierający etanolowy wyciąg ze świeżego ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.), w którym 100 ml wyciągu odpowiada 100 ml płynu. Rozpuszczalnikiem jest etanol 96% (V/V), a gotowy produkt zawiera 52-62% (V/V) etanolu. W dawce jednorazowej 5 ml znajduje się 0,05 mg sumy hiperycyn, substancji psychoaktywnej charakterystycznej dla dziurawca. Do tej pory nie odnotowano przypadków przedawkowania tego preparatu ani innych przetworów ze świeżego ziela dziurawca, co wskazuje na stosunkowo bezpieczny profil toksyczny w standardowych dawkach.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Dziurawiec fix –
Przedawkowanie preparatu Dziurawiec fix, zawierającego 2,0 g ziela Hyperici herba w saszetce, wiąże się z ryzykiem wystąpienia reakcji fotouczulających, głównie nadwrażliwości na promieniowanie UV. Mechanizm tych działań niepożądanych opiera się na fotosensybilizującym działaniu hiperycyny i innych związków zawartych w Hypericum perforatum L., które zwiększają wrażliwość skóry na promieniowanie ultrafioletowe. Objawy przedawkowania obejmują zaczerwienienie, świąd, piekący ból skóry, reakcje fototoksyczne przypominające oparzenia słoneczne oraz potencjalne reakcje fotoalergiczne manifestujące się wysypką i zmianami skórnymi. W przypadku przedawkowania konieczne jest unikanie ekspozycji na światło słoneczne i inne źródła promieniowania UV przez okres 1-2 tygodni, stosowanie wysokich filtrów przeciwsłonecznych oraz noszenie odzieży ochronnej.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Intractum Hyperici Phytopharm 4,65 g/5 ml
Intractum Hyperici Phytopharm to tradycyjny roślinny produkt leczniczy w postaci płynu doustnego (4,65 g/5 ml), zawierający etanolowy wyciąg ze świeżego ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.). Preparat jest wskazany do łagodzenia przejściowych stanów wyczerpania nerwowego, szczególnie w przypadkach przemęczenia psychicznego i fizycznego o charakterze krótkotrwałym. W 5 ml dawce jednorazowej znajduje się 0,05 mg sumy hiperycyn, co zapewnia odpowiednią aktywność farmakologiczną. Produkt zawiera 52-62% (V/V) etanolu, co należy uwzględnić przy stosowaniu u pacjentów z przeciwwskazaniami do alkoholu. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych, ze względu na brak badań bezpieczeństwa u dzieci oraz obecność etanolu.
- Leksykon substancji czynnych
Ziele dziurawca – Interakcje
Wyciąg z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.) wykazuje silną indukcję enzymów wątrobowych z rodziny cytochromu P450 (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6, CYP1A2) oraz transportera P-glikoproteiny, co prowadzi do obniżenia stężenia w osoczu wielu leków i osłabienia ich działania terapeutycznego. Główne aktywne składniki odpowiedzialne za ten efekt to hiperycyna i hiperforyna. Interakcje te mają szczególne znaczenie kliniczne przy stosowaniu leków immunosupresyjnych (np. cyklosporyna, takrolimus), przeciwwirusowych (inhibitory proteazy HIV, nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy), przeciwnowotworowych (irinotekan, imatynib), przeciwzakrzepowych (warfaryna, pochodne kumaryny) oraz doustnych środków antykoncepcyjnych, gdzie indukcja CYP3A4 może prowadzić do zmniejszenia skuteczności i ryzyka powikłań (np. krwawienia międzymiesiączkowe). Stosowanie preparatów z dziurawca zawierających mniej niż 1 mg hiperforyny dziennie i krócej niż 2 tygodnie wiąże się z mniejszym ryzykiem istotnych interakcji. Należy również zwrócić uwagę na ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (SSRI, tryptany, buspiron).
benzodiazepina, biodostępność, choroba wątroby, cyklosporyna, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, depresja OUN, doustny środek antykoncepcyjny, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, hiperforyna, hiperycyna, Hypericum perforatum, imatynib, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja lekowa, irynotekan, lek immunosupresyjny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, P-glikoproteina, padaczka, pochodna kumaryny, statyna, takrolimus, warfaryna, zespół odstawienny, zespół serotoninowy, ziele dziurawca, znieczulenie ogólne - Leksykon substancji czynnych
Ziele dziurawca – Przedawkowanie
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum L.) zawiera biologicznie czynne związki, takie jak hiperycyny, flawonoidy i hyperforyna, które w nadmiernych dawkach mogą wywołać poważne objawy niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne (drgawki, splątanie, dezorientacja) po spożyciu do 4,5 g suchego wyciągu na dobę przez 2 tygodnie oraz jednorazowo 15 g przed hospitalizacją. Charakterystyczne są także reakcje fotouczulające, manifestujące się wysypką, świądem i rumieniem, wymagające unikania ekspozycji na promieniowanie UV przez 1-2 tygodnie. Preparaty płynne zawierające etanol (np. Gastrobonisol z 1,23 g alkoholu w dawce 2,5 ml) mogą dodatkowo powodować objawy związane z alkoholem, szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby, padaczką czy zaburzeniami psychicznymi.
alkoholizm, choroba psychiczna, dezorientacja, drgawki, etanol, flawonoid, hiperycyna, hyperforyna, Hypericum perforatum, kapsułka twarda, leczenie podtrzymujące, objaw gastroenterologiczny, objaw niepożądany, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, podrażnienie przewodu pokarmowego, reakcja fototoksyczna, reakcja fotouczulająca, rumień, tabletka powlekana, uszkodzenie mózgu, uszkodzenie wątroby, wyciąg z dziurawca, zaburzenie neurologiczne, ziele dziurawca