enancjomer
Enancjomer to jedna z form izomerów przestrzennych, które są cząsteczkami o identycznym składzie atomowym i sekwencji wiązań, ale różnią się układem przestrzennym atomów. Enancjomery są swoimi odbiciami lustrzanymi, których nie można nałożyć na siebie poprzez obrót w przestrzeni. Ta właściwość nosi nazwę chiralności.
W medycynie i farmakologii różnice między enancjomerami mają kluczowe znaczenie, ponieważ mogą wykazywać odmienne właściwości biologiczne, farmakologiczne i toksykologiczne. Przykładowo, jeden enancjomer może być aktywny terapeutycznie, podczas gdy drugi może być nieaktywny lub nawet szkodliwy. Tragicznym przykładem jest talidomid, którego jeden enancjomer działał uspokajająco, a drugi powodował wady rozwojowe płodu.
Nowoczesne techniki syntezy leków często skupiają się na wytwarzaniu czystych enancjomerów (synteza stereoselektywna), a nie mieszanin racemicznych (zawierających oba enancjomery). Rozdział enancjomerów lub projektowanie leków zawierających tylko pożądany enancjomer stanowi ważny aspekt współczesnej farmacji, pozwalający na zwiększenie skuteczności i bezpieczeństwa farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levofloxacin Sandoz 5 mg/ml
Lewofloksacyna, będąca S-enancjomerem ofloksacyny i należąca do grupy fluorochinolonów (kod ATC: J01MA12), wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie enzymów DNA-gyrazy i topoizomerazy IV, co prowadzi do zahamowania replikacji DNA bakterii. Skuteczność terapeutyczna leku jest ściśle powiązana z farmakokinetycznymi parametrami, takimi jak stosunek Cmax lub AUC do MIC. Oporność na lewofloksacynę rozwija się wieloetapowo, głównie przez mutacje w miejscach docelowych enzymów oraz mechanizmy zmniejszonej przepuszczalności błony komórkowej i aktywnego wypompowywania leku (efflux). Występuje oporność krzyżowa w obrębie fluorochinolonów, natomiast brak jest istotnej oporności krzyżowej z innymi grupami antybiotyków. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla lewofloksacyny: ≤1 mg/l dla większości patogenów (np. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Staphylococcus spp.) jako wrażliwe, a >2 mg/l jako oporne, z wyjątkiem S. pneumoniae (wrażliwe ≤2 mg/l, oporne >2 mg/l) oraz H. influenzae i M. catarrhalis (wrażliwe ≤1 mg/l, oporne >1 mg/l). Dawkowanie referencyjne to 500 mg doustnie lub dożylnie 1-2 razy na dobę.
bakteriemia, Chlamydophila pneumoniae, efflux, enancjomer, Enterobacteriaceae, Escherichia coli, EUCAST, farmakokinetyka, fluorochinolon, gyraza DNA, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, legionelloza, lewofloksacyna, MIC, minimalne stężenie hamujące, MRSA, mykoplazma, oporność krzyżowa, parametr farmakokinetyczny, Pseudomonas aeruginosa, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, topoizomeraza IV - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Citronil 20 mg
Cytalopram, substancja czynna leku Citronil, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) z grupy psychoanaleptyków (kod ATC: N06AB04). Chemicznie jest dwupierścieniową pochodną izobenzofuranu, występującą jako mieszanina racemiczna, z aktywnym enancjomerem S. Mechanizm działania opiera się na silnym i wysoce selektywnym hamowaniu wychwytu 5-HT, bez rozwoju tolerancji podczas długotrwałej terapii. Cytalopram wykazuje minimalny wpływ na wychwyt noradrenaliny, dopaminy i GABA oraz brak lub minimalne powinowactwo do receptorów serotoninergicznych (5-HT1A, 5-HT2), dopaminergicznych (D1, D2), adrenergicznych (alfa1, alfa2, beta), histaminergicznych (H1) i muskarynowych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i dobrą tolerancję kliniczną.
badanie EKG, cytalopram bromowodorek, dopamina, enancjomer, kwas gamma-aminomasłowy, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, mieszanina racemiczna, nietolerancja laktozy, noradrenalina, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tolerancja kliniczna, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wychwyt zwrotny serotoniny, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lercanidipine Medreg 10 mg
Lerkanidypina, będąca pochodną dihydropirydyny i selektywnym antagonistą kanałów wapniowych o dominującym działaniu naczyniowym (kod ATC C08CA13), wykazuje mechanizm działania polegający na hamowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia całkowitego oporu obwodowego i skutecznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających 10 mg (9,4 mg substancji czynnej) oraz 20 mg (18,8 mg substancji czynnej) chlorowodorku lerkanidypiny. Charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, w tym wysokim współczynnikiem podziału błonowego, co umożliwia przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe mimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu, oraz wysoką selektywnością naczyniową, minimalizującą negatywny wpływ na inotropię mięśnia sercowego. Stopniowy mechanizm wazodylatacji ogranicza ryzyko odruchowej tachykardii, a aktywność terapeutyczna wynika głównie z (S)-enancjomeru leku.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, całkowity opór obwodowy, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, diuretyk, efekt zwiotczający, enancjomer, inhibitor ACE, izolowane nadciśnienie skurczowe, mięsień gładki naczyń, nadciśnienie tętnicze, okres półtrwania w osoczu, pochodna dihydropirydyny, przezbłonowy napływ jonów wapnia, tachykardia odruchowa, wazodylatacja, wpływ inotropowy, współczynnik podziału błonowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Daneb 5 mg
Nebiwolol, substancja czynna leku Daneb, jest selektywnym antagonistą receptorów beta1-adrenergicznych, występującym w postaci racemicznej dwóch enancjomerów (SRRR i RSSS). Działa poprzez podwójny mechanizm: blokadę receptorów beta1 (głównie przez enancjomer SRRR) oraz wazodylatację wynikającą z aktywacji szlaku L-argininy/tlenku azotu. Farmakodynamicznie nebiwolol powoduje ujemny efekt chronotropowy, obniżenie ciśnienia tętniczego w spoczynku i podczas wysiłku, a także zmniejszenie układowego oporu naczyniowego u pacjentów z nadciśnieniem. W dawkach terapeutycznych wykazuje selektywność wobec receptorów beta1, nie antagonizując receptorów alfa-adrenergicznych, co odróżnia go od innych beta-blokerów. Ponadto nebiwolol poprawia funkcję śródbłonka, nasilając zależne od NO rozszerzenie naczyń, co jest szczególnie istotne u pacjentów z dysfunkcją śródbłonka.
acetylocholina, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, biodostępność tlenku azotu, chlorowodorek nebiwololu, dysfunkcja śródbłonka, działanie beta-adrenolityczne, działanie wazodilatacyjne, efekt chronotropowy ujemny, efekt hemodynamiczny, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja śródbłonka, hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych, LVEF, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, nieselektywny beta-bloker, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, selektywny bloker receptorów beta-adrenergicznych, stabilizacja błony komórkowej, szlak L-argininy/tlenku azotu, tlenek azotu, wydolność wysiłkowa, zwolnienie czynności serca - Leksykon substancji czynnych
Tramadol – Właściwości farmakodynamiczne
Tramadol, klasyfikowany w grupie ATC jako N02AX02, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym nieselektywną agonistyczną aktywność wobec receptorów μ, δ i κ, z największym powinowactwem do receptorów μ. Jego działanie przeciwbólowe jest wzmacniane przez enancjomery: (+)-izomer wykazuje aktywność opioidową, natomiast (-)-izomer hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny, co dodatkowo modyfikuje transmisję bólu. Tramadol wykazuje siłę analgetyczną na poziomie 1/10 do 1/6 siły morfiny, zarówno w podaniu dożylnym, jak i doustnym. W przeciwieństwie do klasycznych opioidów, tramadol w zalecanych dawkach nie powoduje istotnej depresji ośrodka oddechowego, ma minimalny wpływ na perystaltykę przewodu pokarmowego oraz niewielki wpływ na układ sercowo-naczyniowy, co poprawia jego profil bezpieczeństwa. Ponadto wykazuje działanie przeciwkaszlowe, co może być korzystne u pacjentów z towarzyszącym kaszlem.
agonista receptorów opioidowych, analgezja multimodalna, ból o silnym natężeniu, ból pooperacyjny, chirurgiczne usunięcie zęba, dawka terapeutyczna, deksketoprofen, depresja ośrodka oddechowego, drabina analgetyczna WHO, działanie przeciwkaszlowe, enancjomer, grupa farmakoterapeutyczna, hamowanie cyklooksygenazy, histerektomia brzuszna, lek opioidowy przeciwbólowy, motoryka przewodu pokarmowego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paracetamol, populacja pediatryczna, profil bezpieczeństwa leku, receptory opioidowe, rekonstrukcja stawu biodrowego, synteza prostaglandyn, tramadol, układ monoaminergiczny, wychwyt zwrotny noradrenaliny