absorpcja przezskórna
Absorpcja przezskórna (transdermal absorption) to proces przenikania substancji przez skórę do krwiobiegu. Jest to ważny mechanizm w farmakoterapii, wykorzystywany przy stosowaniu leków w postaci plastrów, maści, kremów czy żeli, umożliwiający podanie substancji czynnej z pominięciem przewodu pokarmowego.
Proces absorpcji przezskórnej zależy od wielu czynników, w tym od właściwości fizykochemicznych substancji (masa cząsteczkowa, lipofilność, hydrofilność), stanu skóry (integralność bariery naskórkowej, nawodnienie, temperatura), miejsca aplikacji (różna grubość warstwy rogowej naskórka) oraz składu podłoża leku (promotory wchłaniania). Optymalna masa cząsteczkowa substancji dla efektywnej absorpcji przezskórnej wynosi poniżej 500 Da.
W praktyce klinicznej absorpcja przezskórna wykorzystywana jest w terapii bólu (fentanyl, buprenorfina), chorobach układu krążenia (nitrogliceryna), terapii hormonalnej (estrogeny, testosteron) czy w leczeniu choroby Parkinsona (rotygotyna). Zaletami podania przezskórnego są omijanie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, stabilne stężenie leku w osoczu, wygoda stosowania oraz możliwość szybkiego przerwania podawania leku w razie wystąpienia działań niepożądanych.
Należy pamiętać, że absorpcja przezskórna może być nasilona w przypadku uszkodzenia bariery naskórkowej (np. w dermatozach), co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Również niektóre substancje chemiczne (np. rozpuszczalniki organiczne) mogą zwiększać przepuszczalność skóry, co ma znaczenie w toksykologii zawodowej i środowiskowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Diclogel 10 mg/g
Diclogel to miejscowy preparat żelowy zawierający 10 mg diklofenaku sodowego na gram, stosowany w terapii przeciwbólowej i przeciwzapalnej. Pomimo miejscowego zastosowania, lek może wywoływać działania niepożądane, głównie dermatologiczne, takie jak wysypka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry) oraz świąd. Objawy te występują często i mogą być zarówno reakcjami alergicznymi, jak i podrażnieniowymi. Dodatkowo, mogą pojawić się uczucie pieczenia i suchość skóry, choć ich częstość nie jest dokładnie określona. Bardzo rzadko obserwuje się reakcje nadwrażliwości, takie jak pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy oraz astma, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej.
absorpcja przezskórna, astma, biegunka, ból nadbrzusza, diklofenak sodowy, działanie niepożądane, kontaktowe zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło, nudności, obrzęk naczynioruchowy, pęcherzykowe zapalenie skóry, pieczenie skóry, pokrzywka, produkt leczniczy, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna miejscowa, rumień, skurcz oskrzeli, suchość skóry, świąd, wymioty, wyprysk, wysypka, wysypka grudkowa, wysypka krostkowa, zapalenie skóry - Leksykon substancji czynnych
Metylu salicylan – Przeciwwskazania stosowania
Metylu salicylan, stosowany w preparacie Reumatol w stężeniu 150 mg/g (w połączeniu z lewomentholem 100 mg/g), posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na metylu salicylan, lewomentol lub inne składniki preparatu, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji alergicznych na salicylany. Preparat nie powinien być aplikowany na uszkodzoną skórę, w tym otwarte rany, zmiany zapalne, podrażnioną skórę oraz błony śluzowe, ze względu na ryzyko nasilonej absorpcji i działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu w okolicach twarzy, zwłaszcza wokół oczu i ust, oraz u dzieci, ze względu na ryzyko zespołu Reye’a podczas infekcji wirusowych. Ponadto, stosowanie u kobiet w ciąży i karmiących wymaga indywidualnej oceny ze względu na brak wystarczających danych bezpieczeństwa.
absorpcja przezskórna, błona śluzowa, ciąża i laktacja, działanie niepożądane, infekcja wirusowa, interakcja lekowa, kwas acetylosalicylowy, lewomentol, metylu salicylan, nadwrażliwość na substancję czynną, otwarta rana, pochodne kwasu salicylowego, preparat dermatologiczny, reakcja alergiczna, reakcja fotouczulająca, salicylany, terapia miejscowa, uszkodzenie skóry, wywiad alergologiczny, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia krwi, zespół Reye’a - Leksykon leków
Przedawkowanie – Flucinar 0,25 mg/g
Przedawkowanie fluocinolonu acetonidu, substancji czynnej preparatu Flucinar (0,25 mg/g), jest najczęściej wynikiem długotrwałego stosowania na dużych powierzchniach skóry, co prowadzi do zwiększonej absorpcji przezskórnej i nasilenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. Do głównych objawów przedawkowania należą obrzęki, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia oraz osłabienie odporności, a w ciężkich przypadkach może rozwinąć się pełnoobjawowa choroba Cushinga. Warto podkreślić, że składniki pomocnicze żelu, takie jak glikol propylenowy i etanol, mogą dodatkowo zwiększać penetrację substancji czynnej, co potęguje ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej.
absorpcja przezskórna, choroba Cushinga, działania niepożądane ogólnoustrojowe, fluocinolon acetonid, glikokortykosteroid, glikol propylenowy, gospodarka węglowodanowa, hiperglikemia, kortykosteroid, nadciśnienie tętnicze, objawy odstawienne, obniżona odporność, obrzęk, osłabienie mięśniowe, osteoporoza, otyłość centralna, parahydroksybenzoesan, rozstępy skórne, terapia miejscowa, twarz księżycowata, zaburzenia psychiczne, zespół objawów - Leksykon leków
Przedawkowanie – desderman 78,2 g/100 g
Desderman, roztwór na skórę zawierający 78,2 g etanolu 96% w 100 g produktu (co odpowiada 73,4 g czystego etanolu), charakteryzuje się wysokim profilem bezpieczeństwa przy stosowaniu miejscowym zgodnie z zaleceniami. Do tej pory nie zgłoszono przypadków przedawkowania, co potwierdza niskie ryzyko poważnych następstw systemowych. Jednakże, ze względu na wysokie stężenie etanolu oraz obecność środka denaturującego – metyloetyloketonu (0,99 g na 100 g etanolu 96%), istnieje teoretyczne ryzyko absorpcji przezskórnej alkoholu, zwłaszcza przy aplikacji na duże powierzchnie skóry (>20%) lub pod opatrunkiem okluzyjnym, co może prowadzić do objawów ogólnoustrojowych, takich jak zawroty głowy, nudności czy zaburzenia koordynacji. Ponadto, przy wielokrotnej aplikacji na uszkodzoną skórę mogą wystąpić miejscowe podrażnienia, a indywidualna nadwrażliwość może skutkować reakcjami alergicznymi.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fastum 25 mg/g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ketoprofenu w postaci żelu (Fastum 25 mg/g) wykazały brak działania toksycznego na płód w modelach zwierzęcych, co jest istotne w kontekście stosowania leku w ciąży. Niemniej jednak, brak danych epidemiologicznych dotyczących bezpieczeństwa u kobiet ciężarnych ogranicza możliwość pełnej oceny ryzyka w tej grupie. W badaniach przedklinicznych i klinicznych nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa ketoprofenu stosowanego miejscowo. Zauważono jednak pojedyncze przypadki działań ogólnoustrojowych, sugerujące absorpcję substancji czynnej przez skórę na poziomie mogącym wywołać efekty systemowe.
absorpcja przezskórna, aromat pomarańczowy, ciąża, cytral, cytronellol, dane epidemiologiczne, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, efekt systemowy, etanol, farnezol, Fastum, geraniol, ketoprofen w żelu, kumaryna, limonen, linalol, nadwrażliwość, ryzyko leku, składnik zapachowy, substancja pomocnicza, toksyczność ketoprofenu, toksyczność płodowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actisept MED (0,10 g + 2,00 g)/100 mg
ACTISEPT MED to lek w formie aerozolu na skórę, zawierający oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g). Farmakokinetyka preparatu charakteryzuje się minimalną absorpcją ogólnoustrojową substancji czynnych, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych i ludziach. Oktenidyna dichlorowodorek wykazuje resorpcję przez błony śluzowe na poziomie 0-6%, natomiast nie ulega wchłanianiu przez nienaruszoną skórę nawet po 24-godzinnej ekspozycji. Brak resorpcji z błon śluzowych pochwy u królików oraz z powierzchni ran u ludzi i szczurów podkreśla bezpieczeństwo stosowania preparatu na uszkodzoną skórę i błony śluzowe.
- Leksykon substancji czynnych
Bromek – Właściwości farmakokinetyczne
Bromek, obecny w Bocheńskiej Leczniczej Soli Jodowo-Bromowej w stężeniu nie mniejszym niż 0,05%, jest kluczowym składnikiem aktywnym stosowanym w formie kąpieli lub inhalacji. Wchłanianie przezskórne bromku jest minimalne, co skutkuje znikomą biodostępnością ogólnoustrojową. Bromki są naturalnymi jonami osocza, a ich dystrybucja i homeostaza są regulowane fizjologicznie, podobnie jak inne elektrolity zawarte w preparacie (sód ≥32%, jodki ≥0,03%, potas ≤0,5%, wapń ≤1,5%, magnez ≤0,8%, chlorki ≥55%). Ze względu na zewnętrzne zastosowanie produktu, klasyczne parametry farmakokinetyczne bromku, takie jak okres półtrwania, klirens czy objętość dystrybucji, nie są możliwe do precyzyjnego określenia.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mobilat (0,2 g + 1 g + 2 g)/100 g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Mobilat koncentrują się na trzech składnikach aktywnych: kwasie salicylowym, mukopolisacharydowym polisiarczanie oraz ekstrakcie z kory nadnerczy. Kwas salicylowy wykazuje szybką penetrację przez skórę, zależną od formy farmaceutycznej, dawki, powierzchni aplikacji, czasu leczenia oraz stanu skóry. Toksyczność objawia się przy stężeniu w surowicy powyżej 30 mg/dl, jednak przy miejscowym stosowaniu żelu Mobilat nie osiąga się toksycznych poziomów. Brak jest jednoznacznych dowodów na mutagenność i kancerogenność kwasu salicylowego, choć wykazano potencjalne działanie teratogenne przy ekspozycji pozajelitowej u zwierząt. Mukopolisacharydowy polisiarczan, podawany domięśniowo przez 13 tygodni u psów i szczurów, powodował miejscowe podrażnienia oraz powiększenie narządów limfatycznych i wątroby, a w dawce 32 mg/kg wykazywał toksyczność zarodkową bez efektów teratogennych. Testy mutagenności tej substancji były negatywne, jednak brak jest danych dotyczących jej potencjału rakotwórczego.
absorpcja przezskórna, aplikacja zewnętrzna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekstrakt z kory nadnerczy, farmakokinetyka, gospodarka hormonalna, kortykosteroid, kwas salicylowy, mukopolisacharydowy polisiarczan, mutagenność, penetracja przez skórę, potencjał kancerogenny, powiększenie węzłów chłonnych, teratogenność, test aberracji chromosomalnych, test Amesa, toksyczność przewlekła, zatrucie kwasem salicylowym