Właściwości farmakokinetyczne
Kapsaicyna

Właściwości farmakokinetyczne kapsaicyny

Kapsaicyna jest głównym składnikiem aktywnym ekstraktów z roślin rodzaju Capsicum, takich jak Capsicum annuum L. var. minimum (Miller) Heiser i Capsicum frutescens L. W preparatach leczniczych, jak Capsagamma, występuje w postaci standaryzowanego wyciągu gęstego z owoców pieprzowca (fructus), gdzie zawartość kapsaicynoidów w przeliczeniu na kapsaicynę wynosi 53 mg/100 g kremu.¹

Wchłanianie przez skórę

Substancja aktywna produktu Capsagamma, czyli kapsaicyna, wykazuje zdolność do przenikania przez barierę skórną po aplikacji miejscowej. Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych dostarczyły danych wskazujących, że poziom ogólnoustrojowego wchłaniania kapsaicyny stosowanej miejscowo waha się w przedziale od 27% do 34% aplikowanej dawki. Ten stosunkowo wysoki wskaźnik absorpcji przezskórnej sugeruje, że pomimo miejscowego stosowania preparatu, kapsaicyna osiąga istotne stężenia w krwiobiegu.²

Metabolizm

Po wchłonięciu przez skórę, kapsaicyna podlega procesom metabolicznym, które zachodzą przede wszystkim w wątrobie. Ten narząd jest głównym miejscem biotransformacji kapsaicyny, gdzie ulega ona przemianom enzymatycznym, prowadzącym do powstania metabolitów, które następnie są transportowane do narządów wydalniczych. Procesy metaboliczne są istotnym elementem farmakokinetyki kapsaicyny, ponieważ wpływają na ostateczną aktywność biologiczną oraz czas działania tej substancji w organizmie.³

Wydalanie

Produkty metabolizmu kapsaicyny są eliminowane z organizmu dwiema głównymi drogami wydalniczymi. Metabolity powstałe w procesie biotransformacji wątrobowej są usuwane z organizmu zarówno z moczem (przez nerki), jak i z kałem (przez przewód pokarmowy). Taka podwójna droga eliminacji zapewnia efektywne usuwanie metabolitów kapsaicyny z organizmu, co ma znaczenie dla bezpieczeństwa długotrwałego stosowania preparatów zawierających tę substancję czynną, takich jak Capsagamma.⁴

Charakterystyka preparatu z kapsaicyną

W preparacie Capsagamma kapsaicyna występuje w postaci standaryzowanego wyciągu gęstego z owoców pieprzowca (Capsicum annuum L. var. minimum i Capsicum frutescens L.). Ekstrakt ten otrzymywany jest przy użyciu etanolu 80% (V/V) jako rozpuszczalnika ekstrakcyjnego, a współczynnik DER (Drug Extract Ratio) pierwotny wynosi 2,8-4,9:1. W 100 g kremu Capsagamma zawartość ekstraktu wynosi 2,375-1,032 mg, co odpowiada 53 mg kapsaicynoidów w przeliczeniu na kapsaicynę.⁵