Właściwości farmakodynamiczne
Kapsaicyna

Właściwości farmakodynamiczne kapsaicyny

Kapsaicyna stanowi główny składnik odpowiedzialny za ostry smak roślin z rodzaju Capsicum. Substancja ta, znajdująca zastosowanie w leku Capsagamma (53 mg kapsaicynoidów w przeliczeniu na kapsaicynę/100 g kremu), charakteryzuje się specyficznym działaniem na poziomie tkanek i zakończeń nerwowych. Pomimo szerokiego zastosowania klinicznego, dokładny mechanizm działania kapsaicyny nie został jeszcze w pełni wyjaśniony.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Zgodnie z klasyfikacją ATC (Anatomical Therapeutic Chemical Classification System), kapsaicyna i jej pochodne są sklasyfikowane w grupie M02AB, obejmującej leki stosowane miejscowo przy bólu stawów i mięśni.²

Dwufazowe działanie kapsaicyny

Działanie farmakodynamiczne kapsaicyny charakteryzuje się dwufazowym przebiegiem, obejmującym fazę podrażnienia oraz fazę antynocyceptywną (przeciwbólową).³

Faza podrażnienia

Miejscowa aplikacja kapsaicyny w preparacie Capsagamma wywołuje początkowo stan podrażnienia tkanek, manifestujący się klinicznie jako:

• Rumień – zwiększone przekrwienie skóry w miejscu aplikacji
• Pieczenie – subiektywne odczucie ciepła i dyskomfortu
• Świąd – występujący niekiedy jako dodatkowy objaw podrażnienia

⁴

Mechanizm wystąpienia fazy podrażnienia przypisywany jest indukcji neurogennego stanu zapalnego, który wynika z uwolnienia substancji P – kluczowego neuroprzekaźnika w transmisji bólu. Substancja P działa jako mediator w szlakach przekazywania bodźców bólowych i zapalnych, a jej wzmożone uwalnianie z zakończeń nerwowych prowadzi do obserwowanych objawów podrażnienia.⁵

Faza antynocyceptywna

Po początkowej fazie podrażnienia następuje drugi, istotny klinicznie etap działania kapsaicyny – efekt antynocyceptywny. Ta faza charakteryzuje się znaczącym zmniejszeniem odczuwania bólu w miejscu aplikacji leku Capsagamma. Co szczególnie istotne, działanie przeciwbólowe nie jest krótkotrwałe, lecz utrzymuje się w szerokim przedziale czasowym – od kilku godzin nawet do kilku tygodni po aplikacji.⁶

Mechanizm odczulania na bodźce bólowe

Długotrwały efekt przeciwbólowy kapsaicyny osiągany jest poprzez mechanizm odczulania nocyceptorów (receptorów bólowych). Wielokrotna aplikacja preparatu Capsagamma prowadzi do stopniowego obniżenia ilości uwalnianej substancji P z zakończeń nerwowych. Zmniejszenie dostępności tego neuroprzekaźnika skutkuje rozwojem trwałej fazy odczulenia, w której znacząco zmniejsza się odczuwanie zarówno pieczenia, jak i bólu w obszarze zastosowania preparatu.⁷

Ten dwuetapowy mechanizm działania wskazuje, że terapeutyczny efekt kapsaicyny nie jest natychmiastowy, lecz rozwija się stopniowo w czasie regularnego stosowania. Pacjenci powinni być świadomi, że początkowe objawy podrażnienia stanowią normalną część procesu terapeutycznego, prowadzącego ostatecznie do zmniejszenia dolegliwości bólowych.⁸