Salaza – Tabletki dojelitowe

Salaza
Tabletki dojelitowe, 1000 mg

Produkt zawiera 1000 mg mesalazyny w formie tabletki dojelitowej, która chroni substancję czynną przed działaniem kwasu żołądkowego. Jest stosowany w leczeniu ostrej fazy wrzodziejącego zapalenia jelita grubego o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym. Produkt pomaga również w utrzymaniu remisji choroby. Tabletka zawiera także sodu, który jest częścią substancji pomocniczych.

Pobierz ChPL PDF Salaza – Tabletki dojelitowe – 1000 mg

Rozdziały

Wskazania

wrzodziejące zapalenie jelita grubego

Substancja czynna

mesalazyna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie mesalazyny (Salaza) w terapii wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od fazy choroby i odpowiedzi pacjenta. W fazie ostrej zalecana dawka wynosi od 1,5 do 4 g na dobę, podawana jednorazowo lub w dawkach podzielonych, z maksymalną dawką 4 g u pacjentów nieodpowiadających na mniejsze dawki. Skuteczność leczenia powinna być oceniona po 8 tygodniach. W leczeniu podtrzymującym dawka wynosi od 1,5 do 3 g na dobę, z możliwością zwiększenia do 3 g u pacjentów wymagających wyższych dawek. Tabletki dojelitowe po 500 mg należy przyjmować przed posiłkami, nie dzielić, nie żuć ani nie kruszyć, aby zachować integralność otoczki i zapewnić zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.
U osób w podeszłym wieku stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności i jest zalecane wyłącznie u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Bezpieczeństwo i skuteczność mesalazyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostały ustalone, a lek nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 5 lat. Podczas wywiadu medycznego należy zwrócić uwagę na konieczność ścisłego przestrzegania schematu leczenia, integralność tabletek, sposób podawania oraz monitorowanie funkcji nerek u osób starszych. Ocena skuteczności terapii w fazie ostrej po 8 tygodniach jest kluczowa dla dalszego postępowania terapeutycznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Salaza 1000 mg

dawki podzielone, dawkowanie leku, efekt terapeutyczny, funkcja nerek, leczenie długoterminowe, leczenie podtrzymujące, mesalazyna, ocena skuteczności leczenia, podawanie doustne, schemat leczenia, substancja czynna, tabletki dojelitowe, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zmodyfikowane uwalnianie
Działania niepożądane
Lek Salaza zawiera mesalazynę w dawce 1000 mg w postaci tabletek dojelitowych i może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu, sklasyfikowane według MedDRA. Szczególną uwagę należy zwrócić na ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), które wymagają natychmiastowego przerwania terapii. Monitorowanie funkcji nerek jest niezbędne ze względu na ryzyko śródmiąższowego zapalenia nerek, niewydolności nerek i zespołu nerczycowego. Często obserwuje się także zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak dyskomfort, ból brzucha, biegunka i wymioty. Pacjenci z atopowym zapaleniem skóry lub wypryskiem alergicznym mogą doświadczać nasilonych reakcji nadwrażliwości na światło.

Bardzo rzadko mesalazyna może powodować zmiany hematologiczne, w tym agranulocytozę, pancytopenię, leukopenię, neutropenię, małopłytkowość oraz niedokrwistość aplastyczną, co wymaga regularnej kontroli morfologii krwi. Reakcje alergiczne mogą obejmować gorączkę polekową, toczeń rumieniowaty oraz zapalenie jelita grubego (pancolitis). Rzadkie są również reakcje alergiczne układu oddechowego, takie jak eozynofilowe zapalenie płuc czy alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych. Zaburzenia czynności wątroby manifestują się podwyższeniem aminotransferaz i cholestazy, a także zapaleniem wątroby. Odnotowano także bardzo rzadkie przypadki odwracalnej oligospermii. Zaleca się zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów monitorujących bezpieczeństwo leków.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Salaza 1000 mg

agranulocytoza, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, atopowe zapalenie skóry, cholestatyczne zapalenie wątroby, cholestaza, eozynofilowe zapalenie płuc, kamica moczowa, leukopenia, małopłytkowość, mesalazyna, nadwrażliwość na światło, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancolitis, pancytopenia, rumień wielopostaciowy, SCAR, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wyprysk alergiczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie wątroby, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Mesalazyna, substancja czynna leku Salaza, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie mesalazynę i pochodne kumaryny (np. warfaryna), ze względu na ryzyko osłabienia działania przeciwzakrzepowego i konieczność dostosowania dawki na podstawie INR. Równoczesne podawanie mesalazyny z pochodnymi sulfonylomocznika (glibenklamid, gliklazyd) może nasilać efekt hipoglikemizujący, co wymaga ścisłej kontroli glikemii. Mesalazyna osłabia także działanie urykozuryczne leków takich jak probenecyd i sulfinpyrazon, zmniejszając ich skuteczność w terapii dny moczanowej. Interakcje z diuretykami, zwłaszcza furosemidem, zwiększają ryzyko toksyczności salicylanów, a z spironolaktonem mogą osłabiać jego natriuretyczne działanie, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania.

Ważne jest także zwrócenie uwagi na interakcje mesalazyny z lekami immunosupresyjnymi (azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina), które mogą nasilać mielosupresję i zwiększać ryzyko dyskrazji krwi, co wymaga regularnej kontroli morfologii krwi, zwłaszcza na początku terapii. Mesalazyna opóźnia wydalanie metotreksatu, zwiększając ryzyko jego toksyczności, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie stężenia leku i objawów niepożądanych. Środki przeczyszczające typu laktulozy mogą hamować uwalnianie mesalazyny z tabletek dojelitowych, co może obniżać jej biodostępność i skuteczność terapeutyczną. Zaleca się również ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii mesalazyną ze względu na potencjalne nasilenie działania drażniącego na przewód pokarmowy oraz ryzyko hepatotoksyczności, szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby lub aktywnym zapaleniem jelit.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Salaza 1000 mg

6-merkaptopuryna, antagonizm farmakodynamiczny, azatiopryna, biodostępność mesalazyny, błona śluzowa przewodu pokarmowego, choroba zapalna jelit, cytostatyk, dna moczanowa, doustny lek przeciwzakrzepowy, dyskrazja krwi, działanie drażniące, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie mielosupresyjne, działanie natriuretyczne, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, działanie urykozuryczne, furosemid, glibenklamid, gliklazyd, hiperurykemia, interakcja farmakokinetyczna, krwawienie z przewodu pokarmowego, laktuloza, lek immunosupresyjny, leukocyt, metotreksat, monitorowanie INR, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, parametr hematologiczny, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, spironolakton, środek przeczyszczający, sulfinpyrazon, synergizm farmakodynamiczny, szpik kostny, tabletka dojelitowa, tioguanina, toksyczność salicylanów, trombocyt, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Mesalazyna przenika do mleka kobiecego, a jej metabolit może osiągać stężenia porównywalne lub wyższe niż we krwi matki, co wymaga zachowania ostrożności podczas stosowania u kobiet karmiących. Brak kontrolowanych badań klinicznych w tej populacji oraz ryzyko reakcji nadwrażliwości u niemowląt, takich jak biegunka, wskazują na konieczność stosowania leku wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko. U seniorów brak jest danych klinicznych, dlatego zaleca się ostrożność i stosowanie mesalazyny jedynie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

Mesalazyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, natomiast w przypadku łagodniejszych dysfunkcji wymaga ścisłego monitorowania funkcji narządów oraz natychmiastowego odstawienia leku w przypadku pogorszenia parametrów. Lek nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem. W praktyce klinicznej należy zatem uwzględnić indywidualne ryzyko u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby oraz u kobiet karmiących, stosując mesalazynę z odpowiednią ostrożnością.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Salaza 1000 mg
Przeciwwskazania
Tabletki dojelitowe Salaza zawierające 1000 mg mesalazyny są przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na mesalazynę, substancje pomocnicze, kwas salicylowy lub jego pochodne, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek oraz skazą krwotoczną. Mesalazyna metabolizowana jest głównie w wątrobie, a jej metabolity wydalane przez nerki, co powoduje ryzyko kumulacji i działań niepożądanych przy niewydolności tych narządów. Ponadto, każda tabletka zawiera 4,26 mmol (98 mg) sodu, co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej, zwłaszcza z chorobą niedokrwienną serca, gdzie nadmiar sodu może pogorszyć przebieg choroby. Lek ma postać dużych tabletek dojelitowych (22 mm długości, 11 mm średnicy) pokrytych otoczką odporną na kwas solny, co może utrudniać ich połykanie u pacjentów z zaburzeniami połykania lub zmianami w przełyku.

W przypadkach łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby lub nerek stosowanie Salazy wymaga ścisłej kontroli lekarskiej i regularnego monitorowania funkcji tych narządów. Ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych u pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy lub inne salicylany, należy unikać podawania tego leku w takich sytuacjach. W przypadku trudności w połykaniu tabletek lub konieczności ograniczenia spożycia sodu, wskazane jest rozważenie alternatywnych postaci mesalazyny. Dokładna ocena przeciwwskazań i indywidualizacja terapii są kluczowe dla bezpieczeństwa i skuteczności leczenia preparatem Salaza.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Salaza 1000 mg

choroba niedokrwienna serca, dysfagia, działania niepożądane, hemostaza, kwas acetylosalicylowy, mesalazyna, nadwrażliwość na kwas salicylowy, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, Salaza, salicylany, skaza krwotoczna, substancja czynna, tabletki dojelitowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia krzepnięcia krwi, zaburzenia połykania
Przedawkowanie
Przedawkowanie mesalazyny, substancji czynnej preparatu Salaza 1000 mg tabletki dojelitowe, prowadzi do toksyczności charakterystycznej dla salicylanów, manifestującej się objawami neurologicznymi (szum uszny, zawroty głowy, bóle głowy, dezorientacja, senność), oddechowymi (hiperwentylacja, obrzęk płuc), metabolicznymi (hipoglikemia, zaburzenia pH krwi, kwasica metaboliczna), oraz zaburzeniami wodno-elektrolitowymi (odwodnienie, biegunki, wymioty, zaburzenia elektrolitowe). Nasilenie objawów koreluje z dawką leku, a w przypadku Salazy 1000 mg istotne jest także uwzględnienie zawartości sodu (98 mg, 4,26 mmol) w kontekście wyrównania zaburzeń elektrolitowych, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek lub na diecie niskosodowej.

Brak swoistej odtrutki wymaga leczenia objawowego i podtrzymującego funkcje życiowe, obejmującego monitorowanie i korektę hipoglikemii, zaburzeń wodno-elektrolitowych oraz równowagi kwasowo-zasadowej, a także utrzymanie prawidłowej czynności nerek. W ciężkich przypadkach wskazana jest hemodializa. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów neurologicznych, oddechowych, hemodynamicznych, równowagi wodno-elektrolitowej, pH krwi oraz funkcji nerek i poziomu glukozy. Postępowanie powinno być szybkie i kompleksowe, aby zapobiec poważnym powikłaniom toksyczności mesalazyny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Salaza 1000 mg

aminosalicylan, ból głowy, dezorientacja, diureza, eliminacja pozaustrojowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hipertermia, hiperwentylacja, hipoglikemia, kwas 5-aminosalicylowy, kwasica metaboliczna, mesalazyna, naczynie mózgowe, niewydolność nerek, obrzęk płuc, odwodnienie, ośrodek termoregulacji, parametr hemodynamiczny, parametr nerkowy, równowaga kwasowo-zasadowa, saturacja, szum uszny, toksyczność mesalazyny, toksyczność salicylanów, układ przedsionkowy, zaburzenie elektrolitowe, zawroty głowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Mesalazyna, substancja czynna produktu Salaza w dawce 1000 mg, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które potwierdziły jej bezpieczeństwo stosowania u ludzi. Badania farmakologiczne wykazały brak istotnych negatywnych efektów na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy przy dawkach terapeutycznych. Testy genotoksyczności, w tym test Amesa, test aberracji chromosomowych in vitro oraz test mikrojądrowy in vivo, nie wykazały działania mutagennego. Długoterminowe badania karcynogenności na modelach zwierzęcych nie potwierdziły potencjału rakotwórczego mesalazyny. Ponadto, badania dotyczące wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie wykazały embriotoksyczności, teratogenności ani zaburzeń płodności.

W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu doustnym mesalazyny w dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne zaobserwowano nefrotoksyczność objawiającą się zmianami histopatologicznymi nerek, zaburzeniami funkcji filtracyjnej oraz zmianami biochemicznymi wskaźników nerkowych. Znaczenie kliniczne tego efektu nie jest ostatecznie ustalone, jednak wskazuje się na konieczność monitorowania funkcji nerek podczas długotrwałej terapii, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Ogólnie rzecz biorąc, mesalazyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, z wyjątkiem potencjalnego ryzyka nefrotoksyczności przy bardzo wysokich dawkach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Salaza 1000 mg

aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, funkcja filtracyjna nerek, genotoksyczność, mesalazyna, monitorowanie funkcji nerek, nefrotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, rozród i rozwój potomstwa, rozwój postnatalny, teratogenność, test Amesa, test mikrojądrowy, test mutagenności, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie płodności, zmiana histopatologiczna
Skład i postać leku
Salaza to lek dostępny w postaci tabletek dojelitowych zawierających 1000 mg mesalazyny jako substancję czynną. Tabletki mają podłużny kształt (22 mm długości, 11 mm średnicy) i są pokryte pomarańczową otoczką odporną na działanie kwasu solnego w żołądku, co umożliwia uwalnianie mesalazyny dopiero w jelicie cienkim, gdzie pH jest wyższe. Każda tabletka zawiera 4,26 mmol sodu (98 mg), co jest istotne dla pacjentów z restrykcyjną dietą sodową. Skład rdzenia obejmuje m.in. węglan sodu jako środek alkalizujący oraz substancje wiążące i wypełniające, natomiast otoczka zawiera kopolimery kwasu metakrylowego i akrylanu etylu/metakrylanu metylu, które zapewniają kontrolowane uwalnianie substancji czynnej w jelicie.

Produkt jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium po 60 lub 100 tabletek, z okresem ważności 3 lata od daty produkcji. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania poza standardowym zabezpieczeniem przed dostępem dzieci i światłem. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani interakcji z materiałami opakowaniowymi. Niewykorzystane tabletki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi leków. Salaza dzięki swojej dojelitowej formulacji zapewnia skuteczne i kontrolowane dostarczanie mesalazyny, co jest kluczowe w terapii chorób zapalnych jelit.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Salaza 1000 mg

blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dieta sodowa, jelito cienkie, kopolimer kwasu metakrylowego, krzemionka koloidalna, kwas solny, mesalazyna, niepożądana interakcja, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, przewód pokarmowy, środek alkalizujący, środek rozsadzający, środowisko kwaśne żołądka, stearynian wapnia, substancja czynna, tabletka dojelitowa, węglan sodu, właściwość fizykochemiczna
Specjalne ostrzeżenia
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA) stosowana w produkcie leczniczym Salaza wymaga szczególnego nadzoru u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, ze względu na jej eliminację głównie przez acetylację i wydalanie z moczem. Przed rozpoczęciem terapii oraz regularnie w trakcie leczenia należy monitorować funkcje wątroby (w tym AlAT) i nerek (stężenie kreatyniny w surowicy). W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie należy natychmiast przerwać, mając na uwadze potencjalne nefrotoksyczne działanie mesalazyny. U pacjentów z historią nadwrażliwości na sulfasalazynę oraz ze schorzeniami płuc (np. astmą) wskazany jest wzmożony nadzór. Opisywano również rzadkie przypadki reakcji nadwrażliwości sercowo-naczyniowej (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia) oraz ciężkich dyskrazji krwi, co wymaga monitorowania morfologii krwi i natychmiastowego przerwania terapii w przypadku objawów takich jak niewyjaśnione krwawienia, plamica czy gorączka.

Podczas terapii mesalazyną należy zwrócić uwagę na ryzyko kamicy układu moczowego, w tym kamieni zbudowanych w 100% z mesalazyny, dlatego zaleca się odpowiednie nawodnienie pacjentów. Produkt Salaza zawiera znaczną ilość sodu – jedna tabletka dojelitowa dostarcza 98 mg sodu (4,26 mmol), co stanowi 5% maksymalnej dobowej dawki sodu (2 g) zalecanej przez WHO, a maksymalna dawka dobowa (4 g) zawiera 392 mg sodu, czyli 20% zalecanej dawki. Z tego powodu lek należy stosować ostrożnie u pacjentów na diecie niskosodowej. Ponadto, nie należy łączyć tabletek dojelitowych Salaza z produktami przeczyszczającymi typu lakulozy, które obniżają pH kału i mogą zaburzać uwalnianie substancji czynnej. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) czy toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Salaza

anemia, astma, choroba wrzodowa żołądka, ciężkie skórne działanie niepożądane, dieta niskosodowa, dyskrazja krwi, enzymy wątrobowe, kamica układu moczowego, kreatynina w surowicy, krwawienie, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, morfologia krwi, nefrotoksyczność mesalazyny, reakcja nietolerancji, SCAR, skurcz jamy brzusznej, sulfasalazyna, test czynnościowy wątroby, toksyczna nekroliza naskórka, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół Stevensa-Johnsona
Właściwości farmakodynamiczne
Salaza to preparat zawierający 1000 mg mesalazyny (5-ASA) w formie tabletek dojelitowych, które są oporne na działanie kwasu solnego w żołądku, co umożliwia uwalnianie substancji czynnej w jelicie. Mesalazyna należy do grupy kwasów aminosalicylowych (kod ATC: A07EC02) i wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn i leukotrienów, a także ograniczanie chemotaksji makrofagów i neutrofili do miejsc zapalenia. Mechanizmy te prowadzą do zmniejszenia produkcji mediatorów zapalnych i ograniczenia nasilenia procesów zapalnych w przewodzie pokarmowym.

Dodatkowo, mesalazyna wykazuje właściwości antyoksydacyjne, neutralizując wolne rodniki tlenowe, które odgrywają kluczową rolę w patogenezie chorób zapalnych jelit. Warto zwrócić uwagę, że każda tabletka Salazy zawiera 4,26 mmol sodu (98 mg), co może mieć znaczenie u pacjentów wymagających diety niskosodowej. Znajomość tych właściwości jest istotna przy doborze terapii i monitorowaniu pacjentów z chorobami zapalnymi jelit.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Salaza 1000 mg

5-ASA, antyoksydant biologiczny, chemotaksja, choroby zapalne jelit, cyklooksygenaza, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, kwas aminosalicylowy, kwas solny, leukotrieny, lipooksygenaza, mediator prozapalny, mediator zapalny, mesalazyna, proces zapalny, synteza leukotrienów, synteza prostaglandyn, tabletka dojelitowa, właściwości antyoksydacyjne, wolne rodniki tlenowe, zapalenie śluzówki
Właściwości farmakokinetyczne
Mesalazyna (5-ASA), substancja czynna tabletek dojelitowych Salaza 1000 mg, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, istotną dla jej skuteczności terapeutycznej. Tabletki posiadają otoczkę dojelitową, która chroni lek przed działaniem kwasu solnego w żołądku, umożliwiając uwolnienie substancji czynnej w jelicie. Maksymalne stężenie 5-ASA w osoczu (Cmax) u zdrowych ochotników na czczo wynosi około 1,98 µg/ml i osiągane jest po około 6 godzinach od podania, co odzwierciedla mechanizm przedłużonego uwalniania. Metabolizm mesalazyny odbywa się głównie przez acetylację w wątrobie i ścianie jelita grubego, niezależnie od fenotypu acetylatora pacjenta, co różni ją od innych leków podlegających acetylacji. W zakresie dawek terapeutycznych (250-500 mg) farmakokinetyka leku jest liniowa w stanie stacjonarnym, bez istotnych odchyleń w Cmax i AUC.

Eliminacja mesalazyny następuje głównie w postaci acetylowanego metabolitu (Ac-5-ASA) zarówno z moczem, jak i kałem. Ponad 90% leku wykrywanego w moczu stanowi metabolit Ac-5-ASA, co wskazuje na intensywny metabolizm pierwszego przejścia i efektywną konwersję substancji czynnej. Ten profil eliminacji ma istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których może dochodzić do kumulacji metabolitu, co wymaga rozważenia dostosowania dawkowania. Znajomość tych właściwości farmakokinetycznych jest kluczowa dla optymalizacji terapii mesalazyną i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych u chorych z różnym stopniem wydolności nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Salaza 1000 mg

Ac-5-ASA, acetylacja, AUC, efekt pierwszego przejścia, jelito grube, mesalazyna, metabolizm mesalazyny, niewydolność nerek, otoczka dojelitowa, przedłużone uwalnianie, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki dojelitowe
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Mesalazyna, zawarta w tabletkach dojelitowych Salaza (1000 mg), wymaga ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza tych planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Lekarz powinien przekazać pacjentce, że mesalazyny zasadniczo nie zaleca się stosować w okresie ciąży i laktacji, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Mesalazyna przenika przez barierę krew-łożysko, z niższym stężeniem w osoczu krwi pępowinowej niż u matki, natomiast jej metabolit acetylomesalazyna osiąga podobne stężenia w obu. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój pourodzeniowy, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych u ludzi. Dane wskazują na potencjalne ryzyko przedwczesnego porodu, urodzenia martwego dziecka oraz niskiej masy urodzeniowej, które mogą być także związane z aktywną chorobą zapalną jelit. Zgłaszano również u noworodków zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, trombocytopenia i niedokrwistość, a w pojedynczym przypadku niewydolność nerek po długotrwałym stosowaniu dawki 2-4 g/dobę.

Mesalazyna przenika do mleka kobiecego, gdzie jej stężenie jest niższe niż we krwi matki, natomiast metabolit acetylomesalazyna występuje w podobnych lub wyższych stężeniach. Brak jest kontrolowanych badań dotyczących stosowania mesalazyny podczas karmienia piersią, a dostępne dane są ograniczone. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o ryzyku reakcji nadwrażliwości u dziecka, takich jak biegunka, co wymaga przerwania karmienia piersią. W przypadku decyzji o terapii mesalazyną u kobiet w ciąży lub karmiących, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, uwzględnić aktywność choroby podstawowej, monitorować parametry hematologiczne i funkcję nerek noworodka, zwłaszcza przy wysokich dawkach. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu mesalazyny na płodność, jednak dane u ludzi są ograniczone lub brakujące, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Salaza 1000 mg

acetylomesalazyna, bariera krew-łożysko, białe krwinki, biegunka, choroba zapalna jelit, czerwone krwinki, funkcja nerek, leukopenia, mesalazyna, metabolit, niedokrwistość, niewydolność nerek, parametry hematologiczne, płytki krwi, przedwczesny poród, reakcja nadwrażliwości, stężenie w osoczu, tabletki dojelitowe, trombocytopenia, zaburzenie krwi
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Mesalazyna w postaci tabletek dojelitowych Salaza 1000 mg wykazuje pomijalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn wymagających koncentracji. Produkt nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych w tym zakresie, jednak profil farmakologiczny oraz doświadczenie kliniczne wskazują na brak istotnego oddziaływania na funkcje poznawcze i motoryczne. Należy jednak uwzględnić, że objawy choroby podstawowej (np. ból brzucha, częste wypróżnienia) mogą pośrednio wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Każdy pacjent powinien być monitorowany indywidualnie, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, a w przypadku wystąpienia objawów mogących zaburzyć koncentrację lub koordynację ruchową, zaleca się zachowanie ostrożności i ewentualne zaprzestanie prowadzenia pojazdów.

W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjenta o pomijalnym wpływie mesalazyny Salaza 1000 mg na zdolność prowadzenia pojazdów oraz konieczności monitorowania indywidualnej reakcji na leczenie. Zaleca się także udokumentowanie przekazania tych informacji w historii choroby, co ma znaczenie medyczno-prawne. Szczególną uwagę należy zwrócić u pacjentów w podeszłym wieku, z ciężkim przebiegiem choroby, przyjmujących inne leki wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów oraz u osób zgłaszających działania niepożądane. Warto również pamiętać, że każda tabletka zawiera 4,26 mmol sodu (98 mg), co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie niskosodowej, jednak nie wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów. Odpowiednia dojelitowa otoczka tabletek minimalizuje ryzyko działań ogólnoustrojowych wpływających na funkcje psychomotoryczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Salaza 1000 mg

ból brzucha, częste wypróżnienia, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, kwas solny, mesalazyna, politerapia, profil farmakologiczny, reakcja niepożądana, schorzenie przewodu pokarmowego, schorzenie współistniejące, tabletka dojelitowa, tabletki dojelitowe, uwalnianie dojelitowe
Wskazania do stosowania
Salaza to lek zawierający 1000 mg mesalazyny w formie tabletek dojelitowych, zaprojektowanych tak, aby substancja czynna uwalniała się dopiero w jelicie grubym, omijając żołądek. Dzięki pomarańczowej otoczce odpornej na kwas solny, mesalazyna działa miejscowo na śluzówkę jelita grubego, co minimalizuje ogólnoustrojowe wchłanianie i potencjalne działania niepożądane. Preparat jest wskazany do leczenia łagodnego i umiarkowanego aktywnego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (WZJG) oraz do długoterminowego podtrzymania remisji. Każda tabletka zawiera również 4,26 mmol sodu (98 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniem podaży sodu.

W terapii WZJG Salaza umożliwia indukcję remisji poprzez szybkie opanowanie stanu zapalnego oraz podtrzymanie remisji, zapobiegając nawrotom choroby. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest potwierdzenie aktywnego zapalenia endoskopowo lub laboratoryjnie oraz ocena funkcji nerek i wątroby ze względu na potencjalną nefrotoksyczność mesalazyny. Lek powinien być stosowany pod nadzorem specjalistów gastroenterologii lub chorób wewnętrznych z doświadczeniem w leczeniu chorób zapalnych jelit, a także z uwzględnieniem indywidualnych przeciwwskazań i stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Salaza 1000 mg

badanie endoskopowe, dieta kontrolująca zawartość sodu, działanie nefrotoksyczne, działanie przeciwzapalne, funkcja nerek i wątroby, gastroenterolog, indukcja remisji, kwas 5-aminosalicylowy, leczenie podtrzymujące remisję, mesalazyna, nadciśnienie, nawrót choroby, niewydolność serca, okres remisji, ostra faza choroby, podtrzymanie remisji, przewlekła choroba zapalna jelit, remisja choroby, remisja kliniczna, śluzówka jelita grubego, tabletka dojelitowa, wrzodziejące zapalenie jelita grubego

Salaza Tabletki dojelitowe, 1000 mg

Salaza
Tabletki dojelitowe, 1000 mg