Właściwości farmakokinetyczne

Biperyden, substancja czynna leku Akineton SR 4 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się opóźnionym początkiem działania przy zachowaniu porównywalnej biodostępności całkowitej (AUC) względem tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. Po jednorazowym podaniu dawki 4 mg Cmax wynosi 1,49 ng/ml, osiągane jest po około 8,8 godzinach (Tmax), a stężenie utrzymuje się na poziomie 0,69 ng/ml po 24 godzinach. W stanie stacjonarnym, po 7 dniach terapii, Cmax wynosi 1,17 ng/ml przy Tmax 6,75 godziny, a stężenie przed kolejną dawką to 0,39 ng/ml. Okres półtrwania biperydenu w osoczu waha się od 11,7 do 19,8 godzin. Podanie leku po posiłku nie wpływa istotnie na biodostępność, choć obserwuje się nieznaczne różnice w Cmax (3,2 ng/ml po posiłku vs. 2,6 ng/ml na czczo) oraz Tmax (6,2 h vs. 6,7 h). W porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki SR wykazują niższe Cmax (1,49 ± 1,16 ng/ml vs. 4,42 ± 2,92 ng/ml) i dłuższy Tmax (8,78 ± 4,21 h vs. 1,57 ± 0,73 h), przy podobnym AUC (29,02 ± 31,46 ng×h/ml vs. 28,44 ± 32,46 ng×h/ml).

Biperyden cechuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (93-94%) oraz znaczną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji 24 ± 4,1 l/kg). Lek jest metabolizowany niemal całkowicie, bez obecności niezmienionego związku w moczu, głównie przez hydroksylację pierścienia bicykloheptanowego (60% metabolitów) oraz częściową hydroksylację pierścienia piperydynowego (40%). Metabolity są wydalane równomiernie z moczem i kałem. Biperyden przenika do mleka kobiecego na poziomie porównywalnym do stężenia w osoczu, co stanowi wskazanie do przerwania karmienia piersią podczas terapii. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, co wymaga ostrożności i indywidualnego podejścia do dawkowania w tych grupach. Klirens osoczowy wynosi 11,6 ± 0,8 ml/min/kg masy ciała.

Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Akineton SR 4 mg 4 mg