Pentasa – Granulat o przedłużonym uwalnianiu

Pentasa
Granulat o przedłużonym uwalnianiu, 4 g

Produkt leczniczy zawiera 4 g mesalazyny w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu. Substancja aktywna działa miejscowo w jelicie, co pomaga w leczeniu stanów zapalnych. Preparat jest wskazany do stosowania w łagodnej i umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz w chorobie Crohna. Dzięki przedłużonemu uwalnianiu działa skutecznie przez dłuższy czas, łagodząc objawy chorób zapalnych jelit.

Pobierz ChPL PDF Pentasa – Granulat o przedłużonym uwalnianiu – 4 g

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

mesalazyna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Mesalazyna w postaci granulatu o przedłużonym uwalnianiu Pentasa 4 g jest stosowana w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Crohna, z dawkowaniem indywidualizowanym w zależności od nasilenia choroby, wieku pacjenta i wskazań klinicznych. W aktywnej fazie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego dawka maksymalna wynosi 4 g/dobę, podawana jednorazowo lub w dawkach podzielonych, natomiast w leczeniu podtrzymującym zaleca się 2 g raz na dobę. W chorobie Crohna dawka maksymalna również wynosi 4 g/dobę w dawkach podzielonych, zarówno w fazie czynnej, jak i podtrzymującej. U dzieci w wieku 6-18 lat dawka dobowa wynosi zwykle 30-50 mg/kg masy ciała w fazie czynnej (maksymalnie 75 mg/kg, nie przekraczając 4 g/dobę) oraz 15-30 mg/kg w leczeniu podtrzymującym (do 2 g/dobę). Dla dzieci o masie ciała do 40 kg zaleca się połowę dawki dla dorosłych, a powyżej 40 kg – dawkę dorosłych.

Podawanie granulatu Pentasa wymaga przestrzegania zaleceń dotyczących sposobu podawania: nie należy go żuć ani rozgryzać. Granulat można przyjmować bezpośrednio, wysypując zawartość saszetki na język i popijając wodą lub sokiem, bądź wymieszać z jogurtem i spożyć natychmiast. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki, natomiast u osób z zaburzeniami czynności nerek należy uwzględnić dodatkowe zalecenia z charakterystyki produktu. W przypadku braku odpowiedzi na dawkę 4 g/dobę w ciągu 6 tygodni lub zaostrzenia choroby podczas leczenia podtrzymującego, szczególnie w chorobie Crohna, należy rozważyć zmianę terapii. Regularność i konsekwencja w przyjmowaniu leku są kluczowe dla uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Pentasa 4 g

charakterystyka produktu leczniczego, choroba Crohna, czynna faza choroby, dane kliniczne, dawka podzielona, efekt terapeutyczny, granulat o przedłużonym uwalnianiu, leczenie podtrzymujące, mesalazyna, podanie doustne, podeszły wiek, produkt leczniczy, reakcja na leczenie, uczynnienie choroby, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności nerek
Działania niepożądane
Mesalazyna, substancja czynna leku Pentasa 4 g, może powodować działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwuje się objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak biegunka, ból brzucha, nudności i wymioty (≥1/100 do <1/10), a także bóle głowy i wysypkę. Bardzo rzadkie (<1/10 000) reakcje obejmują poważne zaburzenia hematologiczne (np. niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza), neuropatię obwodową, zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia, ostre zapalenie trzustki, hepatotoksyczność, śródmiąższową chorobę płuc oraz ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa i Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Mechanizmy niektórych poważnych działań, takich jak zapalenie mięśnia sercowego, trzustki, nerek i wątroby, mogą mieć podłoże alergiczne, choć nie są w pełni poznane. Nadwrażliwość na światło może prowadzić do ciężkich reakcji, zwłaszcza u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry.

Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich i potencjalnie zagrażających życiu działań niepożądanych, takich jak SCAR (SJS, TEN), zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, ostre zapalenie trzustki, zapalenie nerek i wątroby, konieczne jest monitorowanie pacjentów podczas terapii mesalazyną. W przypadku pojawienia się objawów sugerujących te powikłania, należy natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne. Ponadto, zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku Pentasa 4 g. Kontakt do zgłaszania działań niepożądanych dostępny jest m.in. poprzez stronę https://smz.ezdrowie.gov.pl oraz telefonicznie pod numerem +48 22 49 21 301.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Pentasa 4 g

agranulocytoza, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, alergiczne zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, bóle brzucha, cholestaza, choroba zapalna jelita, eozynofilia płucna, fotonadwrażliwość, gorączka polekowa, łysienie przemijające, marskość wątroby, mesalazyna, neuropatia obwodowa, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancytopenia, podwyższone aminotransferazy, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, SCAR, śródmiąższowa choroba płuc, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wyprysk atopowy, zapalenie całej okrężnicy, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie nerek, zapalenie osierdzia, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczeniopodobny
Interakcje leku
Mesalazyna, stosowana w dawce 4 g (Pentasa), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z tiopurynami (azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina), które mogą nasilać działanie mielosupresyjne. Mechanizm tej interakcji nie jest w pełni poznany, jednak kliniczne dane wskazują na zwiększone ryzyko zahamowania czynności szpiku kostnego, co wymaga regularnego monitorowania morfologii krwi, ze szczególnym uwzględnieniem liczby leukocytów. W przypadku istotnych zmian hematologicznych konieczne jest dostosowanie dawkowania tiopuryn. Ponadto, mesalazyna może potencjalnie obniżać skuteczność warfaryny, co uzasadnia częstsze monitorowanie INR i ewentualną korektę dawki leku przeciwkrzepliwego. Zaleca się także ostrożność w spożywaniu alkoholu podczas terapii, ze względu na ryzyko nasilenia podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego oraz możliwe modyfikacje metabolizmu leków.

W praktyce klinicznej przed rozpoczęciem leczenia mesalazyną wskazane jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu lekowego oraz regularne badania laboratoryjne, zwłaszcza u pacjentów stosujących jednocześnie tiopuryny. Edukacja pacjenta dotycząca potencjalnych interakcji, w tym z alkoholem, jest niezbędna dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii. W przypadku złożonych schematów farmakoterapii rekomendowana jest konsultacja z farmakologiem klinicznym. Należy pamiętać, że lista interakcji nie jest wyczerpująca, dlatego każdorazowe włączanie nowych leków do terapii wymaga weryfikacji potencjalnych interakcji z mesalazyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Pentasa 4 g

6-merkaptopuryna, azatiopryna, błona śluzowa przewodu pokarmowego, działanie niepożądane, farmakolog kliniczny, farmakoterapia, INR, interakcja lekowa, krwinka biała, leczenie wielolekowe, lek immunosupresyjny, lek przeciwkrzepliwy, mesalazyna, metabolizm wątrobowy, mielosupresja, morfologia krwi, parametr hematologiczny, parametr krzepnięcia, Pentasa, tioguanina, tiopuryna, układ pokarmowy, warfaryna, zahamowanie czynności szpiku kostnego
Profil bezpieczeństwa leku
Mesalazyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, co wymaga regularnego monitorowania parametrów nerkowych podczas terapii ze względu na ryzyko nefrotoksyczności. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności oraz kontrolę funkcji wątroby przed i w trakcie leczenia, przy czym ciężkie niewydolności wątroby stanowią przeciwwskazanie do stosowania leku. U osób starszych nie ma konieczności modyfikacji dawki, a mesalazyna nie wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn, co potwierdza brak wpływu na sprawność psychofizyczną.

W przypadku kobiet karmiących należy zachować ostrożność, gdyż mesalazyna przenika do mleka matki, a stężenie metabolitu może być równe lub wyższe niż we krwi matki. Kliniczne doświadczenie jest ograniczone, a u niemowląt mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, takie jak biegunka, co wymaga przerwania karmienia piersią. Dokumentacja nie zawiera danych dotyczących interakcji mesalazyny z alkoholem, co wskazuje na brak potwierdzonych informacji w tym zakresie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Pentasa 4 g
Przeciwwskazania
Lek Pentasa (4 g, granulat o przedłużonym uwalnianiu) zawierający mesalazynę jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na mesalazynę, substancje pomocnicze lub salicylany, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych. Ponadto, stosowanie leku jest niewskazane u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek, gdyż metabolizm i wydalanie mesalazyny odbywa się przez te narządy, a ich niewydolność może prowadzić do kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. Przed terapią konieczna jest ocena funkcji wątroby i nerek.

Pentasa jest również przeciwwskazana u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i krwawień z przewodu pokarmowego. Skaza krwotoczna stanowi kolejne bezwzględne przeciwwskazanie, gdyż lek może zwiększać ryzyko krwawień. Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący alergii, chorób wątroby, nerek, wrzodów oraz zaburzeń krzepnięcia, a w razie wątpliwości wykonać odpowiednie badania diagnostyczne, aby zapewnić bezpieczeństwo terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Pentasa 4 g

choroba wrzodowa, choroba wrzodowa żołądka, dwunastnica, działanie niepożądane, granulat o przedłużonym uwalnianiu, krwawienie z przewodu pokarmowego, mesalazyna, nadwrażliwość, nerki, Pentasa, reakcja alergiczna, salicylany, skaza krwotoczna, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia krzepnięcia
Przedawkowanie
Przedawkowanie mesalazyny, substancji czynnej leku Pentasa 4 g granulat o przedłużonym uwalnianiu, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, choć toksyczność ostra jest stosunkowo niska, co potwierdzają badania na zwierzętach (dawki doustne do 5 g/kg u świń oraz dożylne do 920 mg/kg u szczurów bez efektu śmiertelnego). Doświadczenie kliniczne jest ograniczone, jednak obserwacje wskazują na brak bezpośredniego toksycznego wpływu na nerki i wątrobę. Przedawkowanie może wywoływać objawy charakterystyczne dla zatrucia salicylanami, takie jak zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (początkowo kwasica oddechowa, następnie zasadowica oddechowa z wtórną kwasicą metaboliczną), hiperwentylacja, obrzęk płuc, wymioty, odwodnienie oraz hipoglikemia. Warto podkreślić, że w literaturze opisano przypadki przyjmowania dawki 8 g/dobę przez miesiąc bez działań niepożądanych, co sugeruje szeroki margines bezpieczeństwa terapeutycznego.

W przypadku podejrzenia przedawkowania Pentasy konieczna jest hospitalizacja i monitorowanie parametrów życiowych, ze szczególnym uwzględnieniem czynności nerek (regularne oznaczanie parametrów nerkowych), równowagi wodno-elektrolitowej (dożylne uzupełnianie płynów i elektrolitów), kontroli glikemii oraz gazometrii (monitorowanie równowagi kwasowo-zasadowej). Leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący funkcje życiowe, gdyż nie istnieje specyficzna odtrutka na mesalazynę. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne zagrożenie obrzękiem płuc, który stanowi stan zagrożenia życia wymagający natychmiastowej interwencji. Kompleksowe postępowanie terapeutyczne powinno być dostosowane do dominującej symptomatologii, z uwzględnieniem ryzyka hipowolemii i hipoglikemii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Pentasa 4 g

aminosalicylany, badania toksykologiczne, bezpieczeństwo terapeutyczne, błona śluzowa, dawka dożylna, duszność, działanie toksyczne, gazometria, hiperwentylacja, hipoglikemia, hipowolemia, kwasica metaboliczna, kwasica oddechowa, leczenie objawowe, mesalazyna, nefrotoksyczność, obrzęk płuc, odtrutka, odwodnienie, pęcherzyki płucne, poziom glikemii, przedawkowanie leku, przedłużone uwalnianie, równowaga kwasowo-zasadowa, sinica, toksyczność ostra, uszkodzenie nerek, zaburzenia elektrolitowe, zasadowica oddechowa, zatrucie salicylanami
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa mesalazyny, substancji czynnej produktu PENTASA 4 g, wykazały nefrotoksyczność u wszystkich badanych gatunków zwierząt, jednak poziom NOAEL dla szczurów i małp był 2-7,2 razy wyższy niż dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co wskazuje na margines bezpieczeństwa w kontekście nefrotoksyczności. Nie stwierdzono istotnych działań toksycznych mesalazyny w obrębie przewodu pokarmowego, wątroby oraz układu krwiotwórczego. Badania genotoksyczności, zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazały potencjału mutagennego ani klastogennego. Długoterminowe testy karcynogenności na myszach i szczurach nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów związanych z mesalazyną.

Ocena wpływu mesalazyny na rozrodczość wykazała brak negatywnego oddziaływania na płodność samców i samic, przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy potomstwa. Substancja nie wykazywała działania teratogennego ani embriotoksycznego. Dodatkowo, analiza ryzyka środowiskowego potwierdziła, że stosowanie mesalazyny w dawkach terapeutycznych nie stanowi zagrożenia dla środowiska naturalnego, co podkreśla bezpieczeństwo ekologiczne leku w praktyce klinicznej. Wyniki te wspierają stosowanie mesalazyny jako bezpiecznego leku w terapii pacjentów, przy zachowaniu standardowych dawek terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pentasa 4 g

aberracja chromosomowa, badanie in vivo, błona śluzowa, działanie embriotoksyczne, działanie nefrotoksyczne, działanie teratogenne, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, mesalazyna, mutacja genowa, nefrotoksyczność, NOAEL, ocena ryzyka środowiskowego, potencjał karcynogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał tumorogenny, przewód pokarmowy, szpik kostny, test in vitro, toksyczność narządowa, układ krwiotwórczy, wpływ na rozrodczość
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Pentasa w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 g mesalazyny w jednej saszetce. Formuła granulatu umożliwia stopniowe uwalnianie substancji czynnej w przewodzie pokarmowym, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej. Granulat ma barwę od biało-szarej do jasnobrązowej i zawiera substancje pomocnicze takie jak etyloceluloza (40-52 cP) oraz powidon (K 29-32), które zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne i stabilność preparatu. Produkt jest pakowany w saszetki wykonane z kompozytu Poliester/Aluminium/LDPE, umieszczone w tekturowym pudełku, co chroni lek przed czynnikami zewnętrznymi.

Zalecane warunki przechowywania produktu Pentasa to temperatura poniżej 30°C oraz przechowywanie w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, co jest niezbędne dla zachowania stabilności i skuteczności leku. Okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych granulatu, co oznacza brak interakcji z materiałami opakowania. Po upływie terminu ważności preparat nie powinien być stosowany, a niewykorzystane resztki należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Produkt nie wymaga specjalnych środków ostrożności przy przygotowaniu do stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Pentasa 4 g

etyloceluloza, granulat o przedłużonym uwalnianiu, mesalazyna, niezgodność farmaceutyczna, powidon, przepisy farmaceutyczne, przewód pokarmowy, skuteczność terapeutyczna
Specjalne ostrzeżenia
Podczas terapii produktem Pentasa 4 g należy wdrożyć ścisły nadzór u pacjentów z historią działań niepożądanych po sulfasalazynie. Szczególną uwagę zwraca się na wczesne wykrywanie ciężkich reakcji skórnych (SCAR), takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), które wymagają natychmiastowego odstawienia mesalazyny przy pierwszych objawach (wysypka, zmiany na błonach śluzowych). Ponadto, terapia powinna być przerwana w przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji, takich jak skurczowe bóle brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy oraz wysypka. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest monitorowanie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT), a u osób z ryzykiem nefrotoksyczności – regularne badania parametrów nerkowych, w tym stężenia kreatyniny i badania moczu. Współistniejące stosowanie leków nefrotoksycznych wymaga zwiększonej częstotliwości kontroli.

Rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia) manifestujące się bólami w klatce piersiowej, palpitacjami i dusznością, co wymaga monitorowania kardiologicznego. Terapia mesalazyną może także prowadzić do poważnych zaburzeń hematologicznych, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny, dlatego wskazane jest regularne badanie rozmazu krwi obwodowej. Zgłaszano również przypadki kamicy układu moczowego, w tym kamieni zbudowanych w 100% z mesalazyny, co podkreśla konieczność odpowiedniego nawodnienia pacjentów. Zalecany harmonogram badań kontrolnych obejmuje pierwszą kontrolę po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, następnie 2-3 badania co 4 tygodnie, a przy prawidłowych wynikach – badania co 3 miesiące. Pacjenci z astmą oskrzelową powinni być poddani ścisłemu monitorowaniu funkcji płuc, z uwzględnieniem wczesnej interwencji w przypadku pogorszenia objawów oddechowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Pentasa

6-merkaptopuryna, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy, astma oskrzelowa, azatiopryna, badanie fizykochemiczne moczu, ciężkie skórne działania niepożądane, czynność wątroby, działanie nefrotoksyczne, kamica układu moczowego, mesalazyna, obraz elektrokardiograficzny, ostry ból brzucha, palpitacje, parametry wątrobowe, rozmaz krwi obwodowej, skurczowy ból brzucha, stężenie kreatyniny, sulfasalazyna, tioguanina, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia hematologiczne, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół Stevensa-Johnsona
Właściwości farmakodynamiczne
Mesalazyna, będąca czynnym metabolitem sulfasalazyny, jest lekiem przeciwzapalnym stosowanym w terapii wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Crohna. Preparat PENTASA w dawce 4 g w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne, co potwierdzają badania kliniczne. Mechanizm działania mesalazyny obejmuje aktywację receptorów PPAR-γ oraz hamowanie czynnika NF-κB, co prowadzi do ograniczenia migracji leukocytów, zmniejszenia produkcji cytokin i leukotrienów oraz redukcji stresu oksydacyjnego w tkankach jelita. Wysokie stężenie mesalazyny w śluzówce jelita koreluje z mniejszym nasileniem stanu zapalnego, co podkreśla znaczenie jej miejscowego efektu terapeutycznego.

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego są obarczeni zwiększonym ryzykiem rozwoju raka jelita grubego (CRC). Eksperymentalne dane sugerują, że mesalazyna może pełnić funkcję chemoprewencyjną poprzez modulację szlaków sygnałowych związanych z karcynogenezą, zarówno zależnych, jak i niezależnych od stanu zapalnego. Niemniej jednak, wyniki metaanaliz klinicznych pozostają niejednoznaczne co do skuteczności mesalazyny w redukcji ryzyka rozwoju nowotworu jelita grubego u tych pacjentów. W związku z tym, choć mesalazyna jest skutecznym lekiem przeciwzapalnym, jej rola w prewencji raka jelita grubego wymaga dalszych badań klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Pentasa 4 g

błona śluzowa jelita, chemoprewencja, chemotaksja leukocytów, choroba Crohna, choroba zapalna jelita, cytokiny, czynnik jądrowy kappa-B, działanie antyoksydacyjne, działanie przeciwzapalne, eikozanoid, karcynogeneza, leukotrien B4, leukotrieny, mesalazyna, metabolity kwasu arachidonowego, migracja leukocytów, rak jelita grubego, śluzówka jelita, stan zapalny, stres oksydacyjny, sulfasalazyna, wolne rodniki, wrzodziejące zapalenie jelita grubego
Właściwości farmakokinetyczne
Mesalazyna, substancja czynna produktu Pentasa w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje ciągłe uwalnianie na całej długości przewodu pokarmowego, niezależnie od pH i obecności pokarmu, z mikrogranulkami docierającymi do dwunastnicy w ciągu 1 godziny. Biodostępność doustna wynosi około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-6 godzinach. Schematy dawkowania 2 g dwa razy dziennie (BID) oraz 4 g raz na dobę (OD) zapewniają porównywalną ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0-24h odpowiednio ~57,5 i ~50,7 h×ng/ml), a stan stacjonarny stężenia leku osiągany jest po 5 dniach. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50% dla mesalazyny i 80% dla jej metabolitu acetylomesalazyny. Metabolizm zachodzi w jelicie i wątrobie, głównie przez enzym NAT-1, z powstawaniem N-acetylo-mesalazyny; proces acetylacji jest niezależny od fenotypu pacjenta, a wskaźnik metabolizmu zależy od dawki.

Okres półtrwania eliminacji mesalazyny wynosi około 40 minut, a acetylomesalazyny około 70 minut, jednak ze względu na ciągłe uwalnianie leku w przewodzie pokarmowym, precyzyjne określenie tego parametru po podaniu doustnym jest utrudnione. Patofizjologiczne zmiany w aktywnej fazie choroby, takie jak biegunka czy zwiększona kwaśność jelitowa, mają minimalny wpływ na przenikanie leku do błony śluzowej. U pacjentów z przyspieszonym pasażem jelitowym obserwuje się zwiększone wydalanie mesalazyny z moczem (20-25% dawki) i kałem. Szczególną ostrożność należy zachować u chorych z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, u których dochodzi do wolniejszej eliminacji i podwyższonego stężenia leku w osoczu, co zwiększa ryzyko nefrotoksyczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 4 g

acetylacja, acetylomesalazyna, biodostępność leku, błona śluzowa jelita, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, enzym NAT-1, etyloceluloza, farmakokinetyka leku, flora bakteryjna okrężnicy, granulat o przedłużonym uwalnianiu, masa cząsteczkowa, mesalazyna, metabolizm, okres półtrwania, pasaż jelitowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, treść jelitowa, uszkodzenie nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik metaboliczny, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lek Pentasa (mesalazyna) w dawce 4 g, stosowany w postaci granulatu o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową, przy czym stężenie w osoczu krwi pępowinowej jest około 10-krotnie niższe niż u matki, natomiast metabolit acetylomesalazyna występuje w podobnych stężeniach w obu osoczu. Dane przedkliniczne nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży, jednak brak jest dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych. Ograniczone dane kliniczne nie wskazują na wzrost ogólnego ryzyka wad wrodzonych, ale sugerują podwyższone ryzyko porodów przedwczesnych, poronień oraz niskiej masy urodzeniowej noworodków, które mogą być także związane z aktywną postacią choroby zapalnej jelit. Opisywano również przypadki zaburzeń hematologicznych u noworodków (pancytopenia, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość) oraz pojedynczy przypadek niewydolności nerek po długotrwałym stosowaniu dawki 2-4 g mesalazyny w ciąży.

Mesalazyna przenika do mleka kobiecego, gdzie stężenie substancji czynnej jest niższe niż w osoczu matki, natomiast metabolit acetylomesalazyna może występować w stężeniach porównywalnych lub wyższych. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania Pentasy u kobiet karmiących, nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości u niemowląt, manifestujących się biegunką, co wymaga przerwania karmienia piersią. U mężczyzn przyjmujących mesalazynę odnotowano przemijającą oligospermię, odwracalną po zakończeniu terapii, co jest istotne przy planowaniu potomstwa. W praktyce klinicznej zaleca się indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka, monitorowanie ciąży pod kątem powikłań hematologicznych i nerkowych oraz edukację pacjentek karmiących o konieczności obserwacji dziecka. Decyzje terapeutyczne powinny być podejmowane po szczegółowej konsultacji i omówieniu potencjalnych zagrożeń i korzyści.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pentasa 4 g

acetylomesalazyna, bariera łożyskowa, biegunka, choroba zapalna jelita, granulat o przedłużonym uwalnianiu, leukopenia, małopłytkowość, mesalazyna, niedokrwistość, niewydolność nerek, niska masa urodzeniowa, pancytopenia, poród przedwczesny, poronienie, przemijająca oligospermia, przenikanie do mleka kobiecego, reakcja nadwrażliwości, zaburzenie hematologiczne
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Mesalazyna, substancja czynna preparatu Pentasa w dawce 4 g w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn, co potwierdzają dane zawarte w charakterystyce produktu leczniczego. Mimo braku bezpośredniego wpływu na funkcje psychomotoryczne, lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości czasowego obniżenia koncentracji i refleksu wynikającego z aktywności choroby podstawowej, np. nieswoistych zapaleń jelit, oraz o potencjalnych indywidualnych reakcjach na lek. Zaleca się również monitorowanie własnych reakcji organizmu po rozpoczęciu terapii oraz uwzględnienie możliwych interakcji z innymi lekami, które mogą łącznie wpływać na zdolności psychomotoryczne.

W praktyce klinicznej istotne jest, aby lekarz udokumentował w historii choroby przekazanie pacjentowi informacji o braku wpływu preparatu Pentasa (4 g) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Preparat może być bezpiecznie stosowany u pacjentów wykonujących zawody wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej, takich jak kierowcy, operatorzy maszyn czy piloci. Rzetelne przekazanie tych informacji może zwiększyć akceptację leczenia, zwłaszcza wśród osób aktywnych zawodowo, a także stanowi ważny element procesu terapeutycznego, minimalizując ryzyko nieporozumień i poprawiając współpracę terapeutyczną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pentasa 4 g

badanie kliniczne, choroba podstawowa, dokumentacja medyczna, granulat o przedłużonym uwalnianiu, interakcja lekowa, mesalazyna, nieswoiste zapalenie jelit, Pentasa, proces terapeutyczny, terapia, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Lek Pentasa w postaci granulatu o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 g mesalazyny i jest wskazany do leczenia łagodnej i umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Crohna. Mesalazyna działa przeciwzapalnie na błonę śluzową jelit, co pozwala na kontrolę objawów oraz utrzymanie remisji w tych przewlekłych nieswoistych chorobach zapalnych jelit. Granulat charakteryzuje się stopniowym uwalnianiem substancji czynnej na całej długości przewodu pokarmowego, co jest korzystne zwłaszcza przy zajęciu jelita cienkiego i grubego. Preparat dostępny jest w saszetkach zawierających pojedynczą dawkę 4 g mesalazyny, co ułatwia stosowanie u pacjentów wymagających wysokich dawek lub mających trudności z połykaniem tabletek.

Stosowanie leku Pentasa 4 g powinno być prowadzone pod nadzorem lekarzy specjalistów z doświadczeniem w leczeniu nieswoistych chorób zapalnych jelit, po potwierdzeniu diagnozy za pomocą badań endoskopowych, histopatologicznych i obrazowych. Granulat o przedłużonym uwalnianiu mesalazyny stanowi wygodną i skuteczną formę terapii w aktywnej fazie choroby, umożliwiając precyzyjne dawkowanie i optymalne działanie przeciwzapalne na całej długości jelita. Jest to istotne zwłaszcza w przypadku rozległego zajęcia jelita w chorobie Crohna oraz wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego, gdzie kontrola stanu zapalnego jest kluczowa dla poprawy rokowania i jakości życia pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Pentasa 4 g

aktywna faza choroby, badanie endoskopowe, badanie histopatologiczne, błona śluzowa jelita grubego, choroba Crohna, dysfagia, granulat o przedłużonym uwalnianiu, łagodna i umiarkowana postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, mesalazyna, nieswoiste choroby zapalne jelit, przewlekła choroba zapalna, przewlekły proces zapalny, remisja, schorzenia zapalne jelit, wrzodziejące zapalenie jelita grubego

Pentasa Granulat o przedłużonym uwalnianiu, 4 g

Pentasa
Granulat o przedłużonym uwalnianiu, 4 g