montelukast sodowy

Montelukast sodowy to aktywny składnik leków stosowanych w leczeniu astmy oskrzelowej oraz alergicznego nieżytu nosa. Należy do grupy leków przeciwleukotrienowych, działając jako selektywny antagonista receptora leukotrienowego CysLT1, blokując wiązanie leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4) z tym receptorem.

Mechanizm działania montelukastu sodowego polega na hamowaniu zapalenia dróg oddechowych poprzez blokowanie działania leukotrienów, które są mediatorami odpowiedzialnymi za skurcz oskrzeli, zwiększoną przepuszczalność naczyń i produkcję śluzu. Lek ten skutecznie zmniejsza objawy astmy, zapobiega skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym oraz redukuje objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa.

W praktyce klinicznej montelukast sodowy stosowany jest jako terapia dodatkowa u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, niedostatecznie kontrolowaną za pomocą wziewnych kortykosteroidów, oraz jako alternatywa dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z łagodną, przewlekłą astmą. Lek podawany jest raz dziennie, co zwiększa compliance pacjentów. Wykazuje dobry profil bezpieczeństwa, choć zgłaszano rzadkie przypadki reakcji neuropsychiatrycznych, w tym zmiany zachowania i nastroju.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Skład i postać leku – Singulair 5 5 mg

Singulair 5 to lek zawierający 5 mg montelukastu sodowego w formie tabletek do rozgryzania i żucia, przeznaczony głównie dla pacjentów pediatrycznych. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, średnicę 9,5 mm i są oznaczone napisami SINGULAIR oraz MSD 275. Substancje pomocnicze o znanym działaniu to 1,5 mg aspartamu (E 951) oraz do 0,45 mg alkoholu benzylowego (E 1519) na tabletkę, co wymaga uwagi przy przepisywaniu u pacjentów z nietolerancją tych składników. Pozostałe składniki wspomagają stabilność, smak i rozpad tabletki, a forma farmaceutyczna ułatwia podawanie leku dzieciom mającym trudności z połykaniem tradycyjnych tabletek.
alkohol benzylowy, aromat wiśniowy, aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, hydroksypropyloceluloza, interakcja między składnikami, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, Singulair, stearynian magnezu, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek żelaza czerwony
Leksykon leków
Skład i postać leku – Milukante 5 mg

Milukante jest dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia, każda zawiera 5 mg montelukastu sodowego jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, są dwuwypukłe i oznaczone napisem M5. Skład pomocniczy obejmuje m.in. 130 mg mannitolu (E 421), 6 mg aspartamu (E 951), celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon, hydroksypropylocelulozę, disodu edetynian, talk, magnezu stearynian oraz barwnik żelaza tlenek czerwony (E 172) i aromat wiśniowy. Forma farmaceutyczna ułatwia podawanie pacjentom z trudnościami w połykaniu, a lek jest pakowany w blistry aluminium/aluminium po 28 tabletek, co zapewnia ochronę przed czynnikami zewnętrznymi i światłem, minimalizując degradację montelukastu. Okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji, pod warunkiem przechowywania w oryginalnym opakowaniu.
aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, disodu edetynian, dysfagia, działanie przeczyszczające, fenyloalanina, fenyloketonuria, hydroksypropyloceluloza, krospowidon, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, stearynian magnezu, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek żelaza czerwony
Leksykon leków
Skład i postać leku – Singulair 10 10 mg

Singulair 10 to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających montelukast sodowy w dawce 10 mg jako substancję czynną. Każda tabletka zawiera 89,3 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę (E 463), kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości fizykochemiczne, trwałość i biodostępność leku. Tabletki mają charakterystyczny beżowy kolor, kwadratowy kształt o wymiarach 7,9 mm x 7,9 mm, z oznaczeniami „SINGULAIR” i „MSD 117” dla jednoznacznej identyfikacji.
biodostępność, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, montelukast, montelukast sodowy, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wosk karnauba
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 4 mg

Montelukast, składnik leku Astmodil, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 3 godzinach dla tabletki powlekanej 10 mg u dorosłych (biodostępność 64%). Tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych osiąga Cmax szybciej, po 2 godzinach, z biodostępnością 73%, która zmniejsza się do 63% pod wpływem posiłku. U dzieci w wieku 2-5 lat stosujących tabletkę 4 mg Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, a Cmin jest niższe. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalnie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4, 2A6 i 2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przy terapeutycznych stężeniach. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (86% radioaktywności w kale), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,2%).
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Montelukast Bluefish 4 mg

Montelukast Bluefish w dawce 4 mg, dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia, jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku 2-5 lat z przewlekłą astmą oskrzelową o nasileniu od łagodnej do umiarkowanej. Lek zawiera 4 mg montelukastu sodowego oraz 1,6 mg aspartamu (E 951) jako substancję pomocniczą. Montelukast Bluefish stosuje się jako terapię wspomagającą u pacjentów, u których dotychczasowe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. Ponadto, lek może być alternatywą dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z łagodną astmą, pod warunkiem braku ciężkich napadów wymagających doustnych kortykosteroidów oraz trudności w stosowaniu inhalatorów.
astma dziecięca, astma oskrzelowa, astma wysiłkowa, doustny kortykosteroid, krótko działający β-agonista, montelukast sodowy, napad astmy, objawy astmy, postać farmaceutyczna, skurcz oskrzeli, tabletka do rozgryzania i żucia, terapia pomocnicza, wziewny glikokortykosteroid, wziewny kortykosteroid
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Monkasta 5 mg

Przeciwwskazaniem do stosowania leku Monkasta w dawce 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia) jest nadwrażliwość na montelukast sodowy lub substancje pomocnicze, w tym aspartam (1,5 mg na tabletkę). Reakcje alergiczne mogą obejmować objawy od łagodnych zmian skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z fenyloketonurią lub innymi zaburzeniami metabolizmu fenyloalaniny ze względu na obecność aspartamu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergologicznego, aby wykluczyć przeciwwskazania.
antagonista receptora leukotrienowego, aspartam, fenyloketonuria, metabolizm fenyloalaniny, montelukast, montelukast sodowy, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, tabletka do rozgryzania i żucia, wywiad alergologiczny, zaburzenie połykania
Leksykon leków
Działania niepożądane – Monkasta 5 mg

Produkt leczniczy Monkasta zawierający montelukast sodowy w dawce 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia) oraz 10 mg (tabletki powlekane) był oceniany w licznych badaniach klinicznych obejmujących około 1750 dzieci w wieku 6-14 lat oraz około 4000 dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u dzieci były bóle brzucha, natomiast u dorosłych ból głowy. Profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny podczas długotrwałej terapii (do 12 miesięcy u dzieci i do 2 lat u dorosłych). Częstość występowania działań niepożądanych obejmuje m.in. zakażenia górnych dróg oddechowych (bardzo często ≥1/10), ból głowy i ból brzucha (często ≥1/100 do <1/10), podwyższone aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) (często), a także rzadkie reakcje nadwrażliwości, trombocytopenię i zespół Churga-Strauss (bardzo rzadko <1/10 000).
anafilaksja, ból brzucha, ból głowy, cholestatyczne zapalenie wątroby, dezorientacja, eozynofilia płucna, hipoestezja, kołatanie serca, krwawienie z nosa, mimowolne oddawanie moczu, montelukast sodowy, myśli samobójcze, naciek eozynofilowy wątroby, nadpobudliwość psychoruchowa, napad drgawkowy, niestrawność, obrzęk naczynioruchowy, omam, parestezja, podwyższone aminotransferazy, podwyższone enzymy wątrobowe, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, skłonność do krwawień, somnambulizm, suchość jamy ustnej, świąd, tabletki do rozgryzania, tik, trombocytopenia, zaburzenie koncentracji, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie snu, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątrobowokomórkowe, zapalenie wątroby, zawrót głowy, zespół Churga-Strauss
Leksykon leków
Skład i postać leku – Montelukast Bluefish Pharma 5 mg

Montelukast Bluefish Pharma w dawce 5 mg, dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia, zawiera montelukast w postaci soli sodowej jako substancję czynną. Każda tabletka zawiera dokładnie 5 mg montelukastu oraz 1,5 mg aspartamu (E 951), co jest istotne dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabletki mają jasnoróżowy kolor z nakrapianiem, owalny kształt i są oznakowane symbolami „I” oraz „113”. Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak mannitol, kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyloceluloza, tlenek żelaza czerwony, celuloza mikrokrystaliczna, aromat wiśniowy oraz stearynian magnezu, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i sensoryczne leku.
aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, fenyloketonuria, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek żelaza
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Montelukast Medreg 10 mg

Montelukast Medreg 10 mg, tabletki powlekane, posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na montelukast sodowy lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność 101,36 mg laktozy w każdej tabletce, co stanowi istotne ograniczenie u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu laktozy, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy czy zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Wskazane jest unikanie leku u pacjentów z udokumentowanymi reakcjami alergicznymi na montelukast lub substancje pomocnicze oraz u osób z nasilonymi objawami nietolerancji laktozy.
antagonista receptora leukotrienowego, działanie niepożądane, montelukast, montelukast sodowy, nadwrażliwość na montelukast, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie do stosowania leku, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Bluefish 4 mg

Montelukast, dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia o dawkach 4 mg i 5 mg oraz tabletek powlekanych 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym odpowiednio po 2 godzinach u dzieci (4 mg) i dorosłych (5 mg), a po 3 godzinach u dorosłych stosujących dawkę 10 mg. Biodostępność wynosi średnio 64% dla tabletek powlekanych 10 mg oraz 73% dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg, przy czym spożycie posiłku obniża biodostępność tej ostatniej formy do 63%. Montelukast wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (8-11 l). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9, bez istotnego hamowania ich aktywności przez terapeutyczne stężenia leku, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią (86% w kale), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,2%).
bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, Cmin, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja leku, interakcje farmakokinetyczne, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, metabolizm leku, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, tabletki do rozgryzania, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek