chlorowodorek drotaweryny
Chlorowodorek drotaweryny to pochodna izochinoliny o działaniu spazmolitycznym, stosowana jako lek rozkurczowy w stanach skurczowych mięśni gładkich. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy IV, co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich i w konsekwencji do ich rozkurczu.
Substancja wykazuje szczególną skuteczność w łagodzeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowego oraz mięśnia macicy. Działanie chlorowodorku drotaweryny rozpoczyna się po około 30 minutach od podania i utrzymuje przez 4-6 godzin. Lek może być stosowany zarówno doustnie, jak i w postaci iniekcji.
W praktyce klinicznej chlorowodorek drotaweryny znajduje zastosowanie w leczeniu kolki jelitowej, żółciowej i nerkowej, bolesnego miesiączkowania, stanów skurczowych w przebiegu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, a także jako lek wspomagający w diagnostyce radiologicznej. Profil bezpieczeństwa jest relatywnie korzystny, jednak należy zachować ostrożność u pacjentów z hipotensją, niewydolnością krążenia i zaburzeniami przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – NO-SPA ampułki 20 mg/ml
NO-SPA Ampułki zawierają chlorowodorek drotaweryny w stężeniu 20 mg/ml, co odpowiada 40 mg substancji czynnej w ampułce o pojemności 2 ml. Preparat wykazuje działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie i jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań, co umożliwia szybkie działanie oraz stosowanie u pacjentów, u których podanie doustne jest niemożliwe. Substancje pomocnicze to sodu pirosiarczyn (działanie przeciwutleniające i stabilizujące) oraz etanol 96%, którego zawartość wynosi 132 mg na 2 ml roztworu. Obecność tych składników może mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentów, co wymaga uwagi podczas kwalifikacji do terapii.
ampułka, chlorowodorek drotaweryny, degradacja leku, drotaweryna, działanie spazmolityczne, etanol, mięsień gładki, niezgodność farmaceutyczna, podanie parenteralne, postać farmaceutyczna, preparat parenteralny, produkt leczniczy, przeciwutleniacz, roztwór do wstrzykiwań, sodu pirosiarczyn, substancja czynna, szkło oranżowe, woda do wstrzykiwań - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Drotafemme Forte
Podczas stosowania chlorowodorku drotaweryny w dawce 80 mg (Drotafemme Forte) należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym ze względu na ryzyko nasilenia objawów hipotensji, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. Lek jest przeciwwskazany w okresie porodu z uwagi na potencjalne zagrożenia dla przebiegu porodu. Ostrożność zaleca się także u dzieci powyżej 12 roku życia z powodu braku danych klinicznych oraz u kobiet w ciąży. Produkt zawiera substancje pomocnicze, które mogą wywoływać działania niepożądane u pacjentów z nietolerancją galaktozy (laktoza jednowodna 87,6 mg/tabletkę), zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy (maltodekstryna) oraz u osób predysponowanych do reakcji alergicznych na żółcień chinolinową (0,107 mg/tabletkę).
chlorowodorek drotaweryny, ciąża, ciśnienie tętnicze, dostosowanie dawki leku, Drotafemme Forte, dzielenie tabletek, hipotensja, laktoza jednowodna, maltodekstryna, niedobór laktazy, niedociśnienie, nietolerancja galaktozy, poród, reakcja alergiczna, sód w diecie, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Drotafemme Forte 80 mg
Drotafemme Forte, zawierający 80 mg chlorowodorku drotaweryny w formie tabletek powlekanych, jest lekiem o działaniu spazmolitycznym, stosowanym w leczeniu stanów skurczowych mięśni gładkich różnych układów organizmu. Wskazania obejmują skurcze dróg żółciowych (kamica, zapalenia pęcherzyka, przewodów żółciowych, brodawki Vatera), dróg moczowych (kamica nerkowa i moczowodowa, zapalenia miedniczek nerkowych i pęcherza, bolesne parcie na mocz), przewodu pokarmowego (choroba wrzodowa, zapalenia żołądka, jelit, okrężnicy, trzustki, zespół jelita drażliwego, stany spastyczne jelit) oraz w ginekologii, zwłaszcza w bolesnym miesiączkowaniu (dysmenorrhea). Preparat jest szczególnie użyteczny w ostrych stanach kolkowych oraz jako leczenie wspomagające w przewlekłych skurczach mięśniówki gładkiej.
bolesne miesiączkowanie, bolesne parcie na mocz, chlorowodorek drotaweryny, choroba dróg żółciowych, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, dysmenorrhoea, działanie spazmolityczne, kamica dróg żółciowych, kamica moczowodowa, kamica nerkowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, laktoza jednowodna, stan skurczowy mięśni gładkich, stan skurczowy wpustu i odźwiernika, wzdęcie jelit, zapalenie brodawki Vatera, zapalenie jelit, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie okołopęcherzykowe, zapalenie okrężnicy, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie przewodów żółciowych, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, zaparcie spastyczne, zespół jelita drażliwego, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – NO-SPA ampułki 20 mg/ml
Drotaweryna, substancja czynna leku NO-SPA Ampułki (20 mg/ml, 40 mg w 2 ml ampułce), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich. Mechanizm ten powoduje fosforylację MLCK, zmniejszenie jej powinowactwa do kompleksu Ca-kalmodulina oraz obniżenie stężenia jonów wapnia w cytoplazmie, co skutkuje rozkurczem mięśni gładkich. Drotaweryna działa niezależnie od pochodzenia skurczu, rodzaju unerwienia oraz lokalizacji mięśni gładkich, obejmując przewód pokarmowy, układ moczowo-płciowy, układ krążenia i drogi żółciowe. Ponadto lek rozszerza naczynia krwionośne, zwiększając przepływ krwi przez tkanki, co może mieć dodatkowe korzyści terapeutyczne.
antagonista jonów wapnia, chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza, izoenzym PDE IV, perystaltyka, pirosiarczyn sodu, profil bezpieczeństwa leku, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz pochodzenia nerwowego, substancja o znanym działaniu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – NO-SPA Comfort 40 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa chlorowodorku drotaweryny, substancji czynnej produktu NO-SPA Comfort (40 mg/tabletka), wykazała brak istotnych działań niepożądanych na kluczowe układy organizmu, w tym sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły patologicznych zmian narządowych ani zaburzeń biochemicznych przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne. Długoterminowe analizy nie wykazały kumulacji leku ani efektów toksycznych związanych z czasem ekspozycji. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo, obejmujące mutacje genowe, aberracje chromosomowe oraz uszkodzenia DNA, dały wyniki negatywne, co potwierdza brak potencjału mutagennego i genotoksycznego drotaweryny.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, chlorowodorek drotaweryny, drotaweryna, działanie rakotwórcze, kancerogeneza, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, rozwój embrionalny, rozwój prenatalny, teratogenność, test in vitro, test in vivo, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wpływ toksyczny, zaburzenia biochemiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – DROTAMAX 80 mg
Drotaweryna, będąca pochodną izochinoliny i substancją czynną leku Drotamax, wykazuje silne działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie poprzez selektywne hamowanie fosfodiesterazy typu IV (PDE IV). Mechanizm ten prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich, co skutkuje inaktywacją kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK) i rozluźnieniem mięśni. W porównaniu do papaweryny, drotaweryna charakteryzuje się silniejszym działaniem spazmolitycznym, szybszym i lepszym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, mniejszym wiązaniem z białkami surowicy oraz brakiem wpływu na układ oddechowy, co przekłada się na korzystniejszy profil farmakodynamiczny i ograniczenie działań niepożądanych.
białka surowicy krwi, biodostępność substancji czynnej, chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, czynnościowe zaburzenia przewodu pokarmowego, drotaweryna, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu IV, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, laktoza jednowodna, mięsień gładki, nietolerancja laktozy, papaweryna, pochodna izochinoliny, postać farmaceutyczna, układ oddechowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drotafemme Forte 80 mg
Drotaweryna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Drotafemme Forte w dawce 80 mg na tabletkę, jest syntetycznym lekiem przeciwskurczowym z grupy pochodnych papaweryny (kod ATC: A03AD02). Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny, skutkując rozkurczem mięśni. Selektywność wobec PDE IV, bez wpływu na PDE III i PDE V, zapewnia korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w odniesieniu do układu sercowo-naczyniowego, gdyż nie dochodzi do istotnego wpływu na mięsień sercowy i naczynia krwionośne. Drotaweryna działa niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego, co umożliwia jej skuteczność w leczeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz naczyń krwionośnych, poprawiając jednocześnie ukrwienie tkanek.
biodostępność, chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza typu IV, inhibitor PDE IV, izoenzym fosfodiesterazy, izoenzym PDE III, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwskurczowy, perfuzja tkankowa, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, przepływ żółci, rozszerzenie naczyń, skurcz mięśni gładkich, skurcz moczowodu, stan skurczowy przewodu pokarmowego, stan spastyczny, układ sercowo-naczyniowy, unerwienie autonomiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – NO-SPA forte 80 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chlorowodorku drotaweryny, substancji czynnej leku NO-SPA Forte w dawce 80 mg, nie wykazały istotnych działań niepożądanych ani toksycznych efektów przy stosowaniu terapeutycznym. Ocena farmakologiczna potwierdziła brak negatywnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy oraz inne kluczowe układy organizmu. Testy genotoksyczności i badania potencjału rakotwórczego nie wykazały mutagenności, klastogenności ani ryzyka karcynogennego, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania drotaweryny w kontekście długoterminowym.
chlorowodorek drotaweryny, drotaweryna, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, ryzyko karcynogenne, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drotapil Forte 80 mg
Drotapil Forte zawiera chlorowodorek drotaweryny w dawce 80 mg na tabletkę i należy do grupy leków stosowanych w czynnościowych zaburzeniach przewodu pokarmowego (kod ATC: A03AD02). Drotaweryna działa spazmolitycznie na mięśnie gładkie poprzez selektywne hamowanie fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK), skutkując rozkurczem mięśni. Lek wykazuje uniwersalne działanie na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz naczyń krwionośnych, przy minimalnym ryzyku działań niepożądanych ze strony układu krążenia, ze względu na brak wpływu na PDE III, dominującą w mięśniu sercowym i mięśniach naczyń.
chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, czynnościowe zaburzenia przewodu pokarmowego, drogi żółciowe, drotaweryna, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu III, fosfodiesteraza typu IV, hydroliza cAMP, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek spazmolityczny, mięsień gładki, mięśniówka dróg moczowych, nadmierna aktywność ruchowa jelit, papaweryna, perystaltyka, pochodna izochinoliny, przepływ krwi, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz mięśni gładkich, stan skurczowy przewodu pokarmowego, unerwienie autonomiczne, wiązanie z białkami osocza, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – NO-SPA 40 mg
Produkt leczniczy NO-SPA zawiera 40 mg chlorowodorku drotaweryny w każdej tabletce i wykazuje działanie spazmolityczne. W dawkach terapeutycznych podawanych doustnie nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co jest istotną informacją do przekazania pacjentowi. Pomimo braku wpływu na funkcje psychomotoryczne, należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia zawrotów głowy jako działania niepożądanego, które wymaga od pacjenta powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. W dokumentacji medycznej warto odnotować przekazanie tych informacji, szczególnie u pacjentów wykonujących zawody wymagające zwiększonej koncentracji.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek drotaweryny, dawka terapeutyczna, dawkowanie leku, drotaweryna, działanie niepożądane, działanie spazmolityczne, funkcja psychomotoryczna, lek spazmolityczny, No-Spa, pacjent w podeszłym wieku, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – NO-SPA forte 80 mg
NO-SPA Forte, zawierająca 80 mg chlorowodorku drotaweryny w tabletce, jest lekiem o działaniu spazmolitycznym, stosowanym w leczeniu stanów skurczowych mięśni gładkich różnych układów. Wskazania obejmują schorzenia dróg żółciowych, takie jak kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzykowe, zapalenie przewodów żółciowych oraz zapalenie brodawki Vatera. Ponadto lek jest stosowany w stanach skurczowych dróg moczowych, w tym kamicy nerkowej i moczowodowej, zapaleniu miedniczek nerkowych, zapaleniu pęcherza moczowego oraz bolesnym parciu na mocz. NO-SPA Forte pełni także funkcję leczenia wspomagającego w chorobach przewodu pokarmowego, takich jak choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka, jelit, okrężnicy, stany skurczowe wpustu i odźwiernika, zespół jelita drażliwego, zaparcia spastyczne, wzdęcia jelit oraz zapalenie trzustki.
ból głowy napięciowy, bolesne miesiączkowanie, chlorowodorek drotaweryny, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, choroby dróg żółciowych, Drotaverini hydrochloridum, dysmenorrhea, działanie spazmolityczne, kamica dróg żółciowych, kamica moczowodowa, kamica nerkowa, nietolerancja laktozy, parcie na mocz, skurcze mięśni gładkich, wzdęcia jelit, zapalenie brodawki Vatera, zapalenie jelit, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie okołopęcherzykowe, zapalenie okrężnicy, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie przewodów żółciowych, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, zaparcia spastyczne, zespół jelita drażliwego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Drotapil 40 mg
Ocena stosowania drotaweryny (substancji czynnej preparatu Drotapil, 40 mg chlorowodorku drotaweryny na tabletkę) w kontekście płodności, ciąży i laktacji wymaga szczegółowej analizy korzyści i ryzyka przez lekarza. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania drotaweryny, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi. W trakcie ciąży konieczne jest przeprowadzenie dokładnego wywiadu, ocena stanu klinicznego oraz monitorowanie przebiegu ciąży, a decyzja o terapii powinna uwzględniać indywidualne wskazania i potencjalne ryzyko. Lekarz powinien również poinformować pacjentki o obecności 20 mg laktozy jednowodnej w tabletce, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy.
alternatywne leczenie, badania przedkliniczne, bezpieczeństwo leku, chlorowodorek drotaweryny, choroby współistniejące, ciąża, drotaweryna, ekspozycja na lek, karmienie piersią, laktacja, laktoza jednowodna, model zwierzęcy, nietolerancja laktozy, płodność, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, substancja czynna, wiek rozrodczy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedawkowanie – NO-SPA forte 80 mg
Przedawkowanie drotaweryny w postaci NO-SPA Forte (80 mg chlorowodorku drotaweryny na tabletkę) może prowadzić do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, w tym arytmii, zaburzeń przewodnictwa, całkowitego bloku odnogi pęczka Hisa oraz zatrzymania krążenia. Objawy te stanowią bezpośrednie zagrożenie życia i wymagają natychmiastowej interwencji medycznej. W badaniach klinicznych odnotowano, że przedawkowanie może skutkować nieregularnością rytmu serca, problemami z transmisją impulsów elektrycznych między przedsionkami a komorami oraz poważnymi powikłaniami hemodynamicznymi, które mogą prowadzić do niewydolności układu krążenia.
całkowity blok odnogi pęczka Hisa, chlorowodorek drotaweryny, drotaweryna, EKG, impulsy elektryczne serca, intensywny nadzór medyczny, komory serca, monitoring kardiologiczny, niewydolność hemodynamiczna, perfuzja narządów, stan hemodynamiczny, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia