Właściwości farmakodynamiczne
NO-SPA ampułki 20 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku NO-SPA Ampułki

Lek NO-SPA Ampułki zawiera jako substancję czynną chlorowodorek drotaweryny w stężeniu 20 mg/ml, co odpowiada 40 mg substancji czynnej w jednej ampułce (2 ml). Preparat jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Drotaweryna należy do grupy farmakoterapeutycznej: papaweryna i jej pochodne, z przypisanym kodem ATC: A 03 AD 02.²

Mechanizm działania

Silne działanie spazmolityczne drotaweryny wynika z jej znaczącego hamującego wpływu na enzym fosfodiesterazę (PDE). Enzym ten odpowiada za hydrolizę cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) do AMP. Poprzez zahamowanie fosfodiesterazy dochodzi do zwiększenia stężenia cAMP w komórce, co inicjuje kaskadę następujących zjawisk biochemicznych:³

• Podwyższone stężenie cAMP aktywuje zależną od cAMP kinazę fosforylującą lekkie łańcuchy miozyny (MLCK)
• Fosforylacja MLCK zmniejsza jej powinowactwo do kompleksu Ca-kalmodulina
• Nieczynna postać MLCK utrzymuje mięsień w stanie rozkurczu
• cAMP dodatkowo wpływa na zmniejszenie stężenia jonów Ca⁺⁺ w cytozolu poprzez stymulację transportu jonów wapnia do przestrzeni zewnątrzkomórkowej i reticulum sarkoplazmatycznego

Opisany mechanizm działania, poprzez zmniejszenie stężenia jonów Ca⁺⁺ za pośrednictwem cAMP, wyjaśnia antagonistyczne działanie drotaweryny w stosunku do jonów wapnia.⁴

Selektywność działania

Drotaweryna wykazuje selektywność działania wobec izoenzymu PDE IV, nie hamując izoenzymów PDE III i PDE V. Jest to istotne z punktu widzenia profilu działania leku, ponieważ:⁵

• PDE IV odgrywa kluczową rolę w zmniejszaniu kurczliwości mięśni gładkich, co uzasadnia zastosowanie selektywnych inhibitorów PDE IV w leczeniu nasilonej perystaltyki i różnych chorób przebiegających ze stanami spastycznymi przewodu pokarmowego
• Dla mięśnia sercowego i komórek mięśni gładkich naczyń dominującym izoenzymem jest PDE III, co wyjaśnia, dlaczego drotaweryna, działając jako lek spazmolityczny, nie wywołuje poważnych niepożądanych objawów ze strony układu krążenia i nie ma terapeutycznego wpływu na krążenie

Ta selektywność działania ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ zapewnia wysoki profil bezpieczeństwa leku przy zachowaniu skuteczności spazmolitycznej.⁶

Zakres działania farmakologicznego

Drotaweryna charakteryzuje się szerokim spektrum działania na mięśnie gładkie, niezależnie od:⁷

• Pochodzenia skurczu – działa zarówno na skurcze pochodzenia nerwowego, jak i mięśniowego
• Rodzaju unerwienia – efekt spazmolityczny jest niezależny od typu unerwienia tkanki
• Lokalizacji mięśni gładkich – lek działa na mięśnie gładkie w obrębie:
  • Przewodu pokarmowego
  • Układu moczowo-płciowego
  • Układu krążenia
  • Dróg żółciowych

Dodatkowo drotaweryna rozszerza naczynia krwionośne, co prowadzi do zwiększenia przepływu krwi przez tkanki i może mieć dodatkowe znaczenie terapeutyczne w niektórych stanach chorobowych.⁸

Dodatkowe informacje o składzie

Warto zaznaczyć, że preparat NO-SPA Ampułki zawiera również substancje pomocnicze, w tym substancje o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn oraz etanol w ilości 132 mg/2 ml, co może mieć znaczenie kliniczne u niektórych pacjentów.⁹