Sytena – Tabletki powlekane

Sytena
Tabletki powlekane, 50 mg

Preparat zawiera sytagliptynę chlorowodorek jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg. Stosuje się go u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli poziomu glukozy we krwi. Może być stosowany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika, tiazolidynediony oraz insulina. Wskazaniem do stosowania jest niewystarczająca kontrola glikemii przy zastosowaniu samej diety, ćwiczeń fizycznych lub innych terapii.

Pobierz ChPL PDF Sytena – Tabletki powlekane – 50 mg

Rozdziały

Wskazania

cukrzyca typu 2

Substancja czynna

sytagliptyna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lek Sytena zawiera sytagliptynę i jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek. Dawkowanie należy dostosować do stopnia niewydolności nerek: przy klirensie kreatyniny (CrCl) ≥ 50 ml/min stosuje się 100 mg/dobę, przy CrCl 30–<50 ml/min dawka wynosi 50 mg/dobę, a przy CrCl < 30 ml/min (w tym pacjenci dializowani) 25 mg/dobę. U pacjentów dializowanych lek można podawać niezależnie od czasu dializy. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie zmniejszenia ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Sytena może być podawana niezależnie od posiłków, a pominięcie dawki wymaga przyjęcia jej jak najszybciej, bez podwajania dawki w tym samym dniu.

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, jednak brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby wymaga ostrożności. Ze względu na głównie nerkową eliminację sytagliptyny, ciężkie zaburzenia wątroby nie powinny znacząco wpływać na farmakokinetykę leku. Nie zaleca się stosowania Syteny u dzieci i młodzieży w wieku 10–17 lat z powodu niewystarczającej skuteczności, a brak danych u dzieci poniżej 10 lat. U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki ze względu na wiek. Przed rozpoczęciem terapii i w trakcie leczenia zaleca się monitorowanie funkcji nerek, aby odpowiednio dostosować dawkowanie sytagliptyny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Sytena 50 mg

agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, dializoterapia, farmakokinetyka, funkcja nerek, hemodializa, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Lek Sytena, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii. Do najważniejszych należą ciężkie reakcje, takie jak zapalenie trzustki (częstość nieznana, 0,3% w badaniu TECOS) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) i insuliną (9,6%), co wymaga szczególnej ostrożności. Inne często obserwowane działania to ból głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), zaparcia (niezbyt często) oraz objawy skórne, takie jak świąd, wysypka czy pokrzywka (częstość nieznana). Poważne powikłania, takie jak martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki, wymagają natychmiastowego przerwania leczenia i intensywnej opieki medycznej.

Badanie TECOS, obejmujące 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną (100 mg/dobę lub 50 mg/dobę przy eGFR ≥ 30 i < 50 ml/min/1,73 m²) oraz 7339 pacjentów na placebo, wykazało podobną częstość ciężkich działań niepożądanych w obu grupach. Częstość ciężkiej hipoglikemii wynosiła 2,7% w grupie sytagliptyny stosowanej z insuliną i/lub sulfonylomocznikiem oraz 1,0% u pacjentów bez tych leków. Ponadto, w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi obserwowano zwiększoną częstość działań niepożądanych, takich jak nudności, wymioty, wzdęcia, obrzęki obwodowe czy senność. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów monitorujących, co jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka stosowania Syteny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Sytena 50 mg

bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, chlorowodorek jednowodny, ciężka hipoglikemia, hipoglikemia, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, wskaźnik eGFR, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Produkt leczniczy Sytena (sytagliptyna) wykazuje niski potencjał do istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami, co potwierdzają badania kliniczne. Metabolizm sytagliptyny jest głównie zależny od enzymów CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wpływ CYP3A4 na klirens leku jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) metabolizm wątrobowy może mieć większe znaczenie, co zwiększa ryzyko interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny p oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie transportu OAT3 przez probenecyd może potencjalnie zwiększać stężenie leku, choć ryzyko kliniczne jest niskie. Nie stwierdzono indukcji ani hamowania izoenzymów CYP450 przez sytagliptynę, co ogranicza ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 oraz OCT.

W badaniach klinicznych jednoczesne stosowanie sytagliptyny (50-100 mg) z metforminą (1000 mg x2/dobę), cyklosporyną (600 mg), czy digoksyną (0,25 mg) nie powodowało istotnych klinicznie zmian farmakokinetycznych, choć u pacjentów przyjmujących digoksynę obserwowano wzrost AUC o 11% i Cmax o 18%, co wymaga monitorowania w kierunku toksyczności. Nie zaleca się modyfikacji dawek w tych przypadkach. Spożycie alkoholu podczas terapii sytagliptyną może zwiększać ryzyko hipoglikemii oraz pogarszać funkcję nerek, szczególnie u pacjentów z ich zaburzeniami, dlatego zaleca się ostrożność i ograniczenie spożycia alkoholu. Podsumowując, Sytena cechuje się niskim ryzykiem interakcji, jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 oraz monitorować pacjentów przyjmujących digoksynę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Sytena 50 mg

ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipoglikemizujące, ESRD, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor OAT3, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens sytagliptyny, lek przeciwcukrzycowy, metabolizm glukozy, metformina, OAT3, OCT, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zatrucie digoksyną
Profil bezpieczeństwa leku
Sytena (sytagliptyna) jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach wykazały obecność substancji w mleku. W przypadku prowadzenia pojazdów zaleca się ostrożność, ponieważ lek może powodować zawroty głowy, senność oraz ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami. Nie ma dostępnych danych dotyczących interakcji Syteny z alkoholem. U osób starszych nie jest konieczne dostosowywanie dawki, co umożliwia bezpieczne stosowanie leku w tej grupie wiekowej.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dawkowanie Syteny wymaga modyfikacji jedynie w umiarkowanych i ciężkich stadiach niewydolności nerek oraz w schyłkowej niewydolności, gdzie konieczne jest zmniejszenie dawki i monitorowanie funkcji nerek. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki, jednak brak danych dla ciężkich zaburzeń wątroby nakazuje zachowanie szczególnej ostrożności. Zalecane jest indywidualne podejście do terapii w tych grupach pacjentów, uwzględniające ryzyko i korzyści stosowania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Sytena 50 mg
Przeciwwskazania
Lek Sytena zawiera sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) i jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Głównym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub substancje pomocnicze, co wymaga szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji na inhibitory DPP-4. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do ciężkich anafilaksji, co stanowi istotne ryzyko kliniczne przy terapii tym lekiem.

Przed zastosowaniem Syteny należy rozważyć ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, gdzie może być konieczne dostosowanie dawki lub wybór alternatywnej terapii. Charakterystyka leku podkreśla również znaczenie identyfikacji preparatu, dostępnego w trzech dawkach różniących się wyglądem: 25 mg (różowe tabletki o średnicy 6,3 mm), 50 mg (jasnobeżowe, 8 mm, z literą „S”) oraz 100 mg (beżowe, 10 mm). Te cechy ułatwiają rozpoznanie leku u pacjentów przyjmujących wielolekowość, co jest istotne dla bezpieczeństwa farmakoterapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Sytena 50 mg

alternatywna terapia, charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca, dipeptydylopeptydaza 4, dostosowanie dawki, inhibitor DPP-4, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy skórne, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny
Przedawkowanie
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Sytena, wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i interwencji medycznej. Badania kliniczne wykazały, że pojedyncze dawki do 800 mg mogą powodować minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc w EKG. Wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazały istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. W przypadku przedawkowania zaleca się usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, ścisłą obserwację funkcji życiowych, wykonanie EKG oraz leczenie objawowe w warunkach szpitalnych. Potencjalne objawy przedawkowania obejmują zaburzenia ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka), hipoglikemię oraz możliwe zaburzenia funkcji nerek, szczególnie u pacjentów z istniejącymi schorzeniami nerek.

W przypadku ciężkiego przedawkowania sytagliptyny możliwe jest zastosowanie procedur nerkozastępczych, w tym hemodializy, która umożliwia usunięcie około 13,5% dawki leku podczas 3-4 godzinnej sesji. Przedłużona hemodializa może być rozważana w celu zwiększenia eliminacji sytagliptyny, natomiast skuteczność dializy otrzewnowej nie została potwierdzona. Brak jest danych klinicznych dotyczących dawek powyżej 800 mg oraz skuteczności innych metod usuwania leku. W związku z tym, postępowanie w przedawkowaniu powinno być oparte na standardowych procedurach wspomagających oraz indywidualnej ocenie stanu pacjenta, z uwzględnieniem potencjalnych zaburzeń elektrokardiograficznych i metabolicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Sytena 50 mg

dializa otrzewnowa, dolegliwość brzuszna, działanie farmakologiczne leku, działanie niepożądane zależne od dawki, elektrokardiogram, hemodializa, hipoglikemia, interwencja medyczna, leczenie objawowe, lek hipoglikemizujący, procedura nerkozastępcza, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, układ przewodzący serca, usunięcie niewchłoniętego leku, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie metaboliczne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny, substancji czynnej leku Sytena, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy narażeniu ustrojowym przekraczającym 58-krotność ekspozycji klinicznej u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano efektów niepożądanych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów przy 67-krotnym narażeniu stwierdzono nieprawidłowości siekaczy, jednakże brak ich w badaniu 14-tygodniowym przy 58-krotnym narażeniu sugeruje niejasne znaczenie kliniczne. U psów przy około 23-krotnym narażeniu obserwowano objawy neurotoksyczne, takie jak ataksja, drżenie i zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono wpływu na te parametry. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały działania mutagennego, choć u szczurów przy 58-krotnym narażeniu zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, prawdopodobnie wtórny do przewlekłej hepatotoksyczności, co nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.

Analizy wpływu sytagliptyny na rozrodczość i rozwój płodowy nie wykazały negatywnego wpływu na płodność samic i samców szczurów ani na rozwój przed- i pourodzeniowy przy narażeniu klinicznym. Przy narażeniu przekraczającym 29-krotność ekspozycji u ludzi odnotowano niewielkie zwiększenie częstości zniekształceń żeber u płodów szczurów oraz toksyczny wpływ na matkę u królików, jednak ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa nie są to zmiany uznawane za klinicznie istotne dla ludzi. Farmakokinetycznie sytagliptyna wykazuje znaczną penetrację do mleka karmiących samic szczurów, z wskaźnikiem stężenia mleko/osocze wynoszącym 4:1, co może mieć znaczenie przy ocenie bezpieczeństwa stosowania u kobiet karmiących piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sytena 50 mg

analiza toksykologiczna, ataksja, badanie farmakokinetyczne, badanie genotoksyczne, badanie histologiczne, działanie hepatotoksyczne, działanie karcynogenne, genotoksyczność, gruczolak wątroby, guz wątroby, hepatotoksyczność, mięsień szkieletowy, narażenie ustrojowe, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, nieprawidłowość siekaczy, potencjał rakotwórczy, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni
Skład i postać leku
Sytena to lek zawierający substancję czynną sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki różnią się wielkością (od 6,3 mm do 10 mm) oraz kolorem, co ułatwia ich identyfikację. Skład tabletki obejmuje zarówno substancje czynne, jak i pomocnicze, takie jak wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, stearylofumaran sodu i magnezu, a także składniki otoczki, w tym alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, talk oraz barwniki (żelaza tlenki żółty, czerwony i czarny – E172).

Sytena jest pakowana w blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających od 10 do 98 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 3 lata. Lek można przechowywać w temperaturze pokojowej bez specjalnych wymagań. Nie odnotowano niezgodności farmaceutycznych wpływających na stosowanie preparatu. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów farmaceutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Sytena 50 mg

alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, środek przeciwzbrylający, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, tworzywo powłokowe, wodorofosforan wapnia
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Sytena, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które może przebiegać z uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek oraz inne potencjalnie podejrzane produkty i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu rozpoznania. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, sytagliptyna może wywoływać ciężkie reakcje nadwrażliwości, takie jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy oraz złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona, które zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia. W przypadku wystąpienia tych objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie alternatywnego leczenia.

W badaniach klinicznych częstość hipoglikemii podczas monoterapii sytagliptyną lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą, agonistami receptora PPAR) była porównywalna z placebo, natomiast ryzyko hipoglikemii wzrastało przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek. Sytagliptyna jest wydalana przez nerki, dlatego dawkowanie należy dostosować u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób dializowanych, aby osiągnąć stężenia terapeutyczne podobne do tych u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano także przypadki pemfigoidu pęcherzowego, autoimmunologicznej choroby skóry, wymagającej przerwania terapii. Tabletki Sytena dostępne są w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny, a każda tabletka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co jest istotne dla pacjentów z koniecznością ograniczenia spożycia sodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Sytena

agonista receptora PPAR, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry
Właściwości farmakodynamiczne
Sytagliptyna, zawarta w preparacie Sytena, jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn, takich jak GLP-1 i GIP. Hormony te, uwalniane w odpowiedzi na posiłek, stymulują wydzielanie insuliny i hamują wydzielanie glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy, co skutkuje poprawą kontroli glikemii. W efekcie obserwuje się obniżenie poziomu glukozy na czczo i po posiłku oraz redukcję hemoglobiny glikowanej (HbA1c). Sytagliptyna cechuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.

W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, które stymulują wydzielanie insuliny niezależnie od poziomu glukozy i zwiększają ryzyko hipoglikemii, sytagliptyna działa glukozależnie, co ogranicza to ryzyko. Ponadto, GLP-1 nie zaburza fizjologicznej odpowiedzi glukagonu na hipoglikemię, co stanowi istotną przewagę terapeutyczną. W tabeli porównawczej podkreślono, że sytagliptyna zwiększa wydzielanie insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu tylko przy podwyższonym stężeniu glukozy, co przekłada się na bezpieczniejszy profil działania u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Sytena 50 mg

biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, enzym DPP-4, glikemia, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza wątrobowa, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, szlak sygnalizacyjny
Właściwości farmakokinetyczne
Sytena, zawierająca sytagliptynę, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~87%) oraz szybkim wchłanianiem, z medianą Tmax wynoszącą 1-4 godziny po podaniu dawki 100 mg. Parametry farmakokinetyczne dla tej dawki obejmują AUC 8,52 μM•h oraz Cmax 950 nM. Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (38%), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, z dominującą eliminacją nerkową – około 79% dawki wydalane jest z moczem w formie niezmienionej, a całkowite wydalanie z moczem i kałem wynosi odpowiednio 87% i 13%. Okres półtrwania (t1/2) wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min, z eliminacją głównie przez aktywne wydzielanie kanalikowe. Sytagliptyna jest substratem dla hOAT-3 i glikoproteiny p, jednak nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy CYP450 ani na transportery OCT2, OAT1 czy PEPT1/2.

Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2. U pacjentów z łagodnymi (GFR 60-90 ml/min) i umiarkowanymi (GFR 45-60 ml/min) zaburzeniami czynności nerek obserwuje się niewielkie, nieklinicznie istotne zwiększenie AUC (odpowiednio 1,2- i 1,6-krotne). W przypadku umiarkowanych (GFR 30-45 ml/min) i ciężkich (GFR <30 ml/min) zaburzeń czynności nerek, w tym u pacjentów dializowanych, AUC wzrasta odpowiednio około 2- i 4-krotnie, co wymaga zmniejszenia dawki. Hemodializa usuwa umiarkowaną ilość leku (~13,5% dawki w ciągu 3-4 godzin). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh ≤9) oraz u osób starszych (65-80 lat). U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z cukrzycą typu 2 farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, a dawka 100 mg wykazuje około 18% niższe AUC skorygowane względem dawki, co nie jest klinicznie istotne. Płeć, rasa i BMI nie wpływają istotnie na farmakokinetykę sytagliptyny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Sytena 50 mg

biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja leku, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lek Sytena (sytagliptyna) dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży, a badania przedkliniczne wykazały potencjalną toksyczność wysokich dawek na procesy reprodukcyjne u zwierząt. W związku z tym Sytena jest przeciwwskazana w okresie ciąży, a pacjentki planujące ciążę lub podejrzewające jej wystąpienie powinny niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w celu rozważenia alternatywnych metod leczenia cukrzycy. Podobnie, ze względu na brak jednoznacznych danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego oraz potwierdzone przenikanie substancji czynnej do mleka u zwierząt, stosowanie leku w okresie laktacji jest przeciwwskazane. W przypadku konieczności leczenia u kobiet karmiących, należy rozważyć alternatywne terapie lub przerwanie karmienia piersią.
W odniesieniu do wpływu na płodność, badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego oddziaływania sytagliptyny na funkcje rozrodcze samców i samic zwierząt laboratoryjnych, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo u ludzi. Lekarz powinien zatem zachować ostrożność podczas omawiania potencjalnego wpływu terapii na zdolności reprodukcyjne pacjentek planujących ciążę, uwzględniając korzyści i ryzyko kontynuacji leczenia lekiem Sytena. Informacje te są kluczowe dla właściwego prowadzenia pacjentek w wieku rozrodczym, zapewniając bezpieczeństwo zarówno matki, jak i potencjalnego potomstwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sytena 50 mg

badanie przedkliniczne, cukrzyca, dane kliniczne, funkcja rozrodcza, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, mleko kobiece, model zwierzęcy, noworodek, proces reprodukcyjny, profil bezpieczeństwa, sytagliptyna, Sytena, tabletka powlekana, toksyczność, zdolność reprodukcyjna
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sytena (sytagliptyna), stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, generalnie nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać sprawność psychomotoryczną. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdyż hipoglikemia może prowadzić do zaburzeń koncentracji, spowolnienia czasu reakcji, zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności, co znacząco zwiększa ryzyko wypadków podczas prowadzenia pojazdów.

W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo edukować pacjenta o potencjalnym wpływie Syteny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwracając uwagę na objawy takie jak zawroty głowy, senność oraz wczesne symptomy hipoglikemii (drżenie rąk, potliwość, uczucie głodu, zaburzenia koncentracji). Zaleca się monitorowanie stężenia glukozy, zwłaszcza przed prowadzeniem pojazdu, oraz dostosowanie dawkowania (dostępne dawki: 25 mg, 50 mg, 100 mg) i schematu leczenia do indywidualnych potrzeb pacjenta. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta o ryzyku, a w przypadku zawodowych kierowców lub operatorów maszyn warto uzyskać pisemne potwierdzenie świadomości tych zagrożeń. Regularne kontrole pozwalają na wczesne wykrycie działań niepożądanych i modyfikację terapii w celu zapewnienia bezpieczeństwa psychomotorycznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sytena 50 mg

choroby współistniejące, cukrzyca typu 2, drżenie rąk, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, insulina, monoterapia, nadmierna potliwość, pochodne sulfonylomocznika, senność, sprawność psychomotoryczna, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, terapia skojarzona, utrata przytomności, węglowodany szybko przyswajalne, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Sytena (sytagliptyna) jest lekiem przeciwcukrzycowym dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, stosowanym u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowana jako monoterapia u pacjentów, u których dieta i ćwiczenia fizyczne nie wystarczają, a metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana. W terapii dwulekowej Sytena łączy się z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ, gdy monoterapia jest niewystarczająca. W terapii trzylekowej dodaje się ją do kombinacji metforminy z pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ, aby uzyskać lepszą kontrolę glikemii. Ponadto, Sytena może być stosowana w skojarzeniu z insuliną, z lub bez metforminy, w przypadkach nieadekwatnej kontroli glikemii przy ustalonej insulinoterapii.

Tabletki Sytena różnią się wyglądem i średnicą w zależności od dawki: 25 mg to okrągłe, różowe tabletki o średnicy około 6,3 mm; 50 mg to okrągłe, jasnobeżowe tabletki z literą „S” o średnicy około 8 mm; 100 mg to okrągłe, beżowe tabletki o średnicy około 10 mm. W terapii cukrzycy typu 2 stosowanie Syteny powinno zawsze być uzupełnione modyfikacją stylu życia, w tym dietą i regularną aktywnością fizyczną, które stanowią podstawę leczenia. Sytena działa poprzez uzupełniające mechanizmy farmakologiczne, poprawiając kontrolę glikemii w różnych schematach terapeutycznych, co czyni ją wartościowym elementem indywidualizowanej terapii cukrzycy typu 2.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Sytena 50 mg

agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, hiperglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy we krwi, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, terapia dwulekowa, terapia skojarzona, terapia trójlekowa, terapia trzylekowa, tiazolidynedion

Sytena Tabletki powlekane, 50 mg

Sytena
Tabletki powlekane, 50 mg