Przedawkowanie leku Bonaxon

Przedawkowanie fingolimodu, substancji czynnej leku Bonaxon (0,5 mg, kapsułki twarde), może prowadzić do szeregu poważnych konsekwencji klinicznych, szczególnie w zakresie układu sercowo-naczyniowego. Bezpieczeństwo stosowania fingolimodu w dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne zostało przebadane u zdrowych ochotników, jednak nawet przy relatywnie niskich dawkach przedawkowania mogą wystąpić istotne działania niepożądane wymagające natychmiastowej interwencji medycznej¹.

Tolerancja dawek przekraczających zalecane

Badania kliniczne wykazały, że zdrowi dorośli ochotnicy generalnie dobrze tolerowali jednorazowe dawki fingolimodu nawet do 80 razy większe od zalecanej dawki terapeutycznej (0,5 mg). Niemniej jednak, przy dawce 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej), u 5 z 6 uczestników badania zaobserwowano łagodny ucisk lub uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, co klinicznie odpowiadało reaktywności drobnych oskrzeli².

Efekty sercowo-naczyniowe przedawkowania

Największe zagrożenie związane z przedawkowaniem fingolimodu dotyczy układu sercowo-naczyniowego. Fingolimod może wywoływać bradykardię podczas rozpoczynania leczenia, a w przypadku przedawkowania efekt ten może być nasilony. Zmniejszenie częstości akcji serca zwykle występuje w ciągu jednej godziny od podania pierwszej dawki, osiągając maksimum w ciągu 6 godzin³.

Należy zaznaczyć, że ujemny efekt chronotropowy fingolimodu utrzymuje się dłużej niż przez 6 godzin, słabnąc stopniowo w kolejnych dniach leczenia. W przypadku przedawkowania należy zatem spodziewać się przedłużonego efektu kardiologicznego⁴.

Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego

Przy przedawkowaniu fingolimodu istnieje ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Opisywano przypadki wolnego przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a także pojedyncze przypadki występowania przemijającego, samoistnie ustępującego pełnego bloku przedsionkowo-komorowego⁵.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

W przypadku przedawkowania fingolimodu, szczególnie gdy jest ono jednocześnie pierwszym narażeniem pacjenta na tę substancję, kluczowe znaczenie ma odpowiednie monitorowanie i opieka medyczna. Zaleca się:⁶

• Ciągłe (w czasie rzeczywistym) monitorowanie EKG
• Cogodzinny pomiar tętna i ciśnienia krwi
• Obserwację przez minimum 6 godzin

Wydłużone monitorowanie

Monitorowanie należy przedłużyć co najmniej do następnego dnia w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych kryteriów po 6 godzinach od przedawkowania:⁷

• Częstość akcji serca <45 uderzeń na minutę u osób dorosłych
• Częstość akcji serca <55 uderzeń na minutę u dzieci i młodzieży w wieku 12 lat i starszych
• Częstość akcji serca <60 uderzeń na minutę u dzieci w wieku od 10 do mniej niż 12 lat
• Wystąpienie nowego bloku przedsionkowo-komorowego stopnia co najmniej II w zapisie EKG
• Odstęp QTc ≥500 msec

Szczególną uwagę należy zwrócić na wystąpienie bloku przedsionkowo-komorowego stopnia III w jakimkolwiek momencie leczenia, co również powinno skutkować przedłużonym do następnego dnia monitorowaniem pacjenta⁸.

Ograniczenia eliminacji leku

Istotną informacją w kontekście postępowania po przedawkowaniu jest fakt, że fingolimod nie jest usuwany z organizmu ani poprzez dializę, ani poprzez wymianę osocza. W związku z tym te metody oczyszczania organizmu nie będą skuteczne w przypadku przedawkowania tego leku⁹.

Tabela objawów przedawkowania