Asbima
Tabletki powlekane, 5 mg + 160 mg
Produkt leczniczy zawiera amlodypinę oraz walsartan, które to składniki aktywne wpływają na obniżenie ciśnienia krwi. Jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o różnych dawkach obu substancji. Stosowany jest u dorosłych pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym, szczególnie gdy monoterapia amlodypiną lub walsartanem nie przynosi odpowiedniej kontroli ciśnienia. Preparat wspomaga skuteczne leczenie nadciśnienia poprzez połączenie działania obu substancji leczniczych.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Asbima dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg amlodypiny + 80 mg walsartanu, 5 mg + 160 mg oraz 10 mg + 160 mg, stosowanych w terapii nadciśnienia tętniczego. Zalecane dawkowanie to jedna tabletka na dobę, a dobór dawki powinien być oparty na indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz wcześniejszej terapii monoterapeutycznej. Preparat jest wskazany u pacjentów z niedostateczną kontrolą ciśnienia podczas stosowania amlodypiny lub walsartanu w monoterapii. Przed rozpoczęciem terapii złożonej zaleca się dostosowanie dawek poszczególnych składników, a w razie potrzeby możliwe jest bezpośrednie przejście z monoterapii na preparat złożony. Asbima może być podawana doustnie, niezależnie od posiłku, co ułatwia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak przy umiarkowanych zaburzeniach wskazane jest monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania leku. U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami funkcji wątroby maksymalna dawka walsartanu wynosi 80 mg, a amlodypina powinna być stosowana ostrożnie, zaczynając od najmniejszej dawki. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U osób powyżej 65 roku życia zaleca się ostrożność i rozpoczynanie terapii od najmniejszej dawki. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Asbima 5 mg + 160 mg
amlodypina i walsartan, cholestaza, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciśnienie tętnicze krwi, dawka walsartanu, monoterapia, nadciśnienie, nadciśnienie tętnicze, niedostateczna kontrola ciśnienia, podanie doustne, preparat złożony, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia drożności dróg żółciowych -
Działania niepożądane
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, był oceniany w pięciu badaniach klinicznych na ponad 5000 pacjentach, z czego 2613 otrzymywało kombinację obu substancji. Profil bezpieczeństwa wykazuje, że najczęstsze działania niepożądane to zapalenie części nosowej gardła, grypa, nadwrażliwość, ból głowy, omdlenia, niedociśnienie ortostatyczne oraz obrzęki obwodowe (częstość 5,1%), zmęczenie, nagłe zaczerwienienie twarzy i uderzenia gorąca. Obrzęki obwodowe, typowe dla amlodypiny, występują rzadziej niż przy monoterapii. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz o nieznanej częstości.
Wśród działań niepożądanych charakterystycznych dla amlodypiny wymienia się często senność, zawroty głowy, kołatanie serca, ból brzucha, nudności i obrzęk kostek, a rzadziej leukopenię, małopłytkowość, reakcje alergiczne, neuropatię obwodową, zawał mięśnia sercowego oraz ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy). Walsartan może powodować hiperkaliemię, zaburzenia czynności nerek i wątroby oraz obrzęk naczynioruchowy. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza u osób starszych i przyjmujących leki moczopędne, oraz na potencjalne powikłania hematologiczne (leukopenia, neutropenia, małopłytkowość). Monitorowanie parametrów hematologicznych, biochemicznych i funkcji nerek oraz wątroby jest zalecane, a wszelkie podejrzewane działania niepożądane powinny być zgłaszane do odpowiednich organów nadzoru.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Asbima 5 mg + 160 mg
amlodypina i walsartan, ból głowy, choroba posurowicza, hemoglobina, hiperglikemia, hiperkaliemia, leukopenia, małopłytkowość, nadwrażliwość, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omdlenie, rumień wielopostaciowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie rytmu serca, zapalenie naczyń, zapalenie nosogardła, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka -
Interakcje leku
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne wynikające z właściwości obu składników. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. azole, makrolidy, werapamil, diltiazem), które mogą zwiększać stężenie amlodypiny i ryzyko niedociśnienia, oraz z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), które obniżają jej stężenie, co wymaga monitorowania ciśnienia i ewentualnej korekty dawki. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego jest przeciwwskazane ze względu na zwiększenie biodostępności amlodypiny i nasilone działanie hipotensyjne. Walsartan może wchodzić w interakcje z litem (wzrost stężenia i toksyczności litu), lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (ryzyko hiperkaliemii) oraz NLPZ (osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego i ryzyko pogorszenia czynności nerek). Podwójna blokada układu RAA (np. inhibitory ACE, AIIRA, aliskiren) jest przeciwwskazana ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek.
Ważne jest także unikanie jednoczesnego stosowania amlodypiny z dożylnym dantrolenem z powodu ryzyka zapaści krążeniowej i hiperkaliemii oraz ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę przy jednoczesnym podawaniu amlodypiny (przy dawce 10 mg amlodypiny stężenie symwastatyny wzrasta o 77%). Alkohol może nasilać działanie hipotensyjne Asbimy, zwłaszcza u osób starszych, dlatego zaleca się unikanie jego spożycia lub zachowanie umiaru z monitorowaniem objawów niedociśnienia. Monitorowanie kliniczne, w tym kontrola ciśnienia tętniczego, stężenia potasu, litu oraz czynności nerek, jest kluczowe podczas terapii produktem Asbima, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków o potencjalnych interakcjach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Asbima 5 mg + 160 mg
alfa-adrenolityk, amlodypina i walsartan, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność substancji, cyklosporyna, cymetydyna, dantrolen, działanie hipotensyjne, furosemid, glibenklamid, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hydrochlorotiazyd, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, takrolimus, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa -
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt złożony zawierający amlodypinę i walsartan wymaga zachowania szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, a amlodypina przenika do mleka matki, co może potencjalnie wpływać na niemowlęta, dlatego zaleca się unikanie tego leku w okresie laktacji. U seniorów wskazane jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki amlodypiny ze względu na zmienioną farmakokinetykę i zwiększoną wrażliwość na leki. W przypadku pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (GFR >30 ml/min/1,73 m²) nie jest konieczna zmiana dawkowania, jednak wymagana jest kontrola stężenia potasu i kreatyniny. Stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²) przy jednoczesnym podawaniu aliskirenu.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciężkich postaciach, takich jak marskość żółciowa czy cholestaza. W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach wątroby zaleca się ostrożność, stosowanie najmniejszej dawki amlodypiny oraz nieprzekraczanie dawki 80 mg walsartanu. Amlodypina może powodować działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów, takie jak zawroty głowy, zmęczenie czy nudności, dlatego pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Brak jest danych dotyczących interakcji produktu z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Asbima 5 mg + 160 mg
-
Przeciwwskazania
Lek Asbima, zawierający amlodypinę (pochodną dihydropirydyny) oraz walsartan, jest wskazany w terapii nadciśnienia tętniczego, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub składniki pomocnicze, w tym sorbitol (E-420) w dawkach od 9,25 mg do 18,5 mg. Przeciwwskazania obejmują ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciową oraz cholestazę, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. Ponadto, jednoczesne stosowanie z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą oraz z GFR poniżej 60 ml/min/1,73m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek.
Asbima jest również przeciwwskazana w drugim i trzecim trymestrze ciąży z powodu ryzyka poważnych wad rozwojowych płodu, takich jak niewydolność nerek czy małowodzie. Nie należy jej stosować u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. kardiomiopatia przerostowa, zwężenie zastawki aorty) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Preparat dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg amlodypiny + 80 mg walsartanu (9,25 mg sorbitolu), 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu (18,5 mg sorbitolu) oraz 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu (18,5 mg sorbitolu), co należy uwzględnić przy doborze terapii, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją sorbitolu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Asbima 5 mg + 160 mg
aliskiren, amlodypina, amlodypiny bezylan, antagonista receptora angiotensyny II, cholestaza, cukrzyca, hiperkaliemia, hipotensja, kardiomiopatia przerostowa, małowodzie, marskość żółciowa wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedociśnienie, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, pochodna dihydropirydyny, sorbitol, terapia hipotensyjna, trymestr ciąży, walsartan, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu z lewej komory, zwężenie zastawki aorty -
Przedawkowanie
Przedawkowanie Asbimy, zawierającej amlodypinę i walsartan, prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, w tym znacznego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować wstrząsem i zgonem. Dominujące objawy to niedociśnienie tętnicze (spadek ciśnienia), zawroty głowy (głównie z powodu walsartanu), nadmierna wazodylatacja obwodowa i tachykardia odruchowa (związane z amlodypiną). Szczególnie niebezpiecznym powikłaniem jest niekardiogenny obrzęk płuc, rozwijający się opóźnione (24-48 godzin po przedawkowaniu), wymagający często zaawansowanego wspomagania oddechu. Czynniki predysponujące do obrzęku to m.in. nadmierne wypełnienie łożyska naczyniowego płynami podczas resuscytacji. Warto podkreślić, że hemodializa i inne techniki nerkozastępcze nie są skuteczne w eliminacji amlodypiny i walsartanu.
Leczenie przedawkowania Asbimy powinno być kompleksowe i obejmować eliminację leku z przewodu pokarmowego (wymioty, płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego do 2 godzin od spożycia) oraz intensywną terapię objawową. Kluczowe jest monitorowanie parametrów hemodynamicznych i oddechowych, kontrola diurezy oraz ostrożne zarządzanie objętością płynów, aby uniknąć obrzęku płuc. W terapii niedociśnienia stosuje się leki wazopresyjne oraz dożylne podanie glukonianu wapnia, który odwraca blokadę kanałów wapniowych wywołaną przez amlodypinę. Pacjenci powinni być hospitalizowani i monitorowani przez co najmniej 48 godzin ze względu na ryzyko opóźnionych powikłań, takich jak niekardiogenny obrzęk płuc i wstrząs.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Asbima 5 mg + 160 mg
amlodypina, antagonista kanałów wapniowych, antagonista receptora angiotensyny II, glukonian wapnia, hemodializa, hipotensja, lek wazopresyjny, monitorowanie czynności serca, monitorowanie diurezy, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie układowe, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność serca, niewydolność wielonarządowa, objętość krwi krążącej, opór obwodowy, perfuzja narządowa, płukanie żołądka, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, technika nerkozastępcza, uniesienie kończyn dolnych, walsartan, wazodylatacja, węgiel aktywny, wspomaganie oddychania, wstrząs, zawroty głowy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Asbima, zawierającego amlodypinę i walsartan, wykazały istotne działania niepożądane przy dawkach przekraczających kliniczne. W modelach zwierzęcych obserwowano zapalenie, owrzodzenia i nadżerki błony śluzowej żołądka przy narażeniu na 1,9-2,6-krotność dawki klinicznej (walsartan 160 mg, amlodypina 10 mg). Zmiany nerkowe, takie jak bazofilia, szkliwienie i rozstrzeń kanalików nerkowych, wałeczki nerkowe oraz śródmiąższowe zapalenie limfocytarne, występowały przy 7-13-krotności dawki klinicznej. W badaniach rozwojowych u szczurów stwierdzono rozszerzone moczowody, zaburzenia kostnienia mostka i nieskostniałe paliczki przy dawkach 10-12-krotnych. Maksymalna dawka niepowodująca zaburzeń rozwojowych (NOAEL) wynosiła 3-krotność dawki klinicznej walsartanu i 4-krotność amlodypiny (na podstawie AUC). Nie wykazano działania mutagennego, klastogennego ani rakotwórczego dla poszczególnych składników.
Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę u ludzi (10 mg) powodowała opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa, natomiast dawki do 10 mg/kg/dobę (około 8-krotność dawki klinicznej) nie wpływały na płodność szczurów. Walsartan w dawkach 6-18-krotnie wyższych niż kliniczne (320 mg/dobę przeliczone na mg/m²) indukował zmniejszenie parametrów erytrocytarnych, zmiany hemodynamiczne nerek oraz nefropatię, a także przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, co uznano za efekt farmakologiczny związany z przewlekłym niedociśnieniem tętniczym. W badaniach na małpach zmiany nerkowe były bardziej nasilone. Podsumowując, dane przedkliniczne nie wskazują na istotne ryzyko toksyczne przy stosowaniu terapeutycznym, jednak wyższe dawki wiążą się z poważnymi efektami niepożądanymi, szczególnie dotyczącymi układu pokarmowego, nerek oraz rozwoju płodowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Asbima 5 mg + 160 mg
amlodypina, badania przedkliniczne, badanie toksyczności, bazofilia, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, hemodynamika nerek, hipotensja, komórki Sertoliego, nefropatia, nieskostniałe paliczki, NOAEL, obniżenie hormonu folikulotropowego, opóźnienie porodu, owrzodzenie błony śluzowej żołądka, parametry czerwonokrwinkowe, poziom kreatyniny, produkt złożony, przerost błony śluzowej tętniczek, przerost komórek przykłębuszkowych, rozrost kanalików nerkowych, rozstrzeń kanalików nerkowych, rozszerzenie moczowodu, spermatydy, testosteron, toksyczność reprodukcyjna, wałeczek nerkowy, walsartan, wydłużenie porodu, zaburzenie kostnienia mostka, zapalenie śródmiąższowe limfocytarne, zmniejszona gęstość nasienia, zmniejszona przeżywalność potomstwa -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Asbima dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających kombinację amlodypiny bezylanu oraz walsartanu w trzech wariantach dawkowania: 5 mg amlodypiny + 80 mg walsartanu (tabletka żółta, okrągła, Ø ~9 mm, zawartość sorbitolu 9,25 mg), 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu (jasnożółta, podłużna, 14 × 7 mm, sorbitol 18,5 mg) oraz 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu (żółta, podłużna z linią podziału, 14 × 7 mm, sorbitol 18,5 mg). Linia podziału w wariancie 10 mg + 160 mg nie służy do dzielenia tabletki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. sorbitol (E-420), celulozę mikrokrystaliczną, magnezu węglan, skrobię kukurydzianą, powidon 25, sodu stearylofumaran, sodu laurylosiarczan, krospowidon typu A oraz krzemionkę koloidalną bezwodną, które wpływają na strukturę, rozpad i właściwości farmaceutyczne tabletek.
Tabletki Asbima powlekane są otoczką z hypromelozy 2910/5, makrogolu 6000, tytanu dwutlenku (E171), talku oraz żelaza tlenku żółtego (E172), co nadaje im odpowiednią barwę i gładkość powierzchni. Preparat jest przeznaczony do podawania doustnego i dostępny w opakowaniach zawierających od 7 do 98 tabletek, przechowywanych w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią i światłem. Okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji. Nie wymaga specjalnych procedur utylizacji niewykorzystanych tabletek. Wskazane jest zwrócenie uwagi na zawartość sorbitolu, szczególnie u pacjentów z nietolerancją tego składnika.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Asbima 5 mg + 160 mg
amlodypina, blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna krzemowana, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna, magnezu węglan, makrogol, plastyfikator, polimer powłokowy, powidon, skrobia żelowana, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, sorbitol, substancja rozpadowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, walsartan, żelaza tlenek żółty -
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, wymaga szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. Leczenie antagonistami receptora angiotensyny II, w tym walsartanem, jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i należy je natychmiast przerwać po jej stwierdzeniu. U pacjentów z pobudzeniem układu renina-angiotensyna, odwodnionych lub z niedoborem sodu, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych, może wystąpić niedociśnienie objawowe (w badaniach kontrolowanych u 0,4% pacjentów). Zaleca się wyrównanie zaburzeń wodno-elektrolitowych przed terapią lub ścisłą obserwację. Konieczne jest monitorowanie stężenia potasu podczas jednoczesnego stosowania preparatów potasu, leków oszczędzających potas lub innych produktów zwiększających jego poziom. U pacjentów z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej istnieje ryzyko wzrostu stężenia mocznika i kreatyniny, a u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność i nie przekraczanie dawki 80 mg walsartanu.
U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR >30 ml/min/1,73 m²) nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak wskazane jest monitorowanie potasu i kreatyniny. Leczenie walsartanem jest przeciwwskazane u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego, w tym obrzęku krtani i głośni, wymagające natychmiastowego przerwania terapii. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca stosowanie amlodypiny może zwiększać ryzyko obrzęku płuc i zdarzeń sercowo-naczyniowych, dlatego należy zachować ostrożność. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, AIIRA lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego podwójna blokada układu RAA nie jest zalecana bez ścisłego nadzoru specjalistycznego. Produkt zawiera sorbitol (od 9,25 mg do 18,5 mg na tabletkę) i jest wolny od sodu (<23 mg/tabletkę), co należy uwzględnić przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów lub diety zawierającej fruktozę lub sorbitol.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Asbima
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azotemia, hiperaldosteronizm pierwotny, hiperkaliemia, inhibitor ACE, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie objawowe, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, ostra niewydolność nerek, przeszczepienie nerki, sorbitol, stężenie kreatyniny, układ renina-angiotensyna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej -
Właściwości farmakodynamiczne
Preparat Asbima, zawierający amlodypinę (antagonistę kanałów wapniowych) oraz walsartan (antagonistę receptora angiotensyny II), wykazuje synergistyczne działanie przeciwnadciśnieniowe, skutecznie obniżając ciśnienie tętnicze u pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym. W badaniach klinicznych potwierdzono, że jednorazowa dawka dobowej terapii utrzymuje efekt przez 24 godziny, a skojarzenie obu substancji aktywnych daje większą redukcję ciśnienia niż monoterapia. W badaniach z udziałem pacjentów z ciśnieniem rozkurczowym 95-110 mmHg, dodanie amlodypiny do walsartanu (5 mg/160 mg lub 10 mg/160 mg) zwiększało odsetek pacjentów z normalizacją ciśnienia do 75% (10 mg/160 mg) i 62% (5 mg/160 mg), w porównaniu do 53% w monoterapii walsartanem. U pacjentów z ciężkim nadciśnieniem (rozkurczowe 110-120 mmHg) preparat złożony obniżył ciśnienie o 36/29 mmHg, przewyższając działanie kombinacji lizynopryl/hydrochlorotiazyd (32/28 mmHg). Działanie leku utrzymuje się przez ponad rok, bez efektu „z odbicia” po nagłym odstawieniu. Skuteczność nie zależy od wieku, płci, rasy ani BMI pacjenta.
Amlodypina działa poprzez blokadę kanałów wapniowych typu L, powodując rozszerzenie naczyń i zmniejszenie oporu obwodowego, bez istotnego wpływu na częstość akcji serca czy kurczliwość mięśnia sercowego. Walsartan selektywnie antagonizuje receptor AT1 angiotensyny II, nie wpływając na ACE ani stężenie bradykininy, co skutkuje rzadszym występowaniem kaszlu w porównaniu z inhibitorami ACE (2,6% vs 7,9%, p<0,05). Oba składniki wykazują długotrwałe działanie hipotensyjne utrzymujące się do 24 godzin. Badania ONTARGET i VA NEPHRON-D wskazują na brak korzyści i zwiększone ryzyko działań niepożądanych (hiperkaliemia, ostra niewydolność nerek, niedociśnienie) przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, co podkreśla konieczność ostrożności w terapii blokującej układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Nie zaleca się łączenia tych leków u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Asbima 5 mg + 160 mg
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, bradykinina, choroba wieńcowa, ciężkie nadciśnienie, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu I, cukrzyca typu II, dusznica bolesna, dusznica naczynioskurczowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, GFR, hiperkaliemia, kininaza, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny tiazydowy, lizynopryl, mięsień sercowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, ryzyko sercowo-naczyniowe, substancja P, udar mózgu, walsartan, wskaźnik sercowy, zawał serca -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Amlodypina może być stosowana w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko, natomiast walsartan jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ze względu na udokumentowaną toksyczność dla płodu, w tym ryzyko pogorszenia czynności nerek, małowodzia i opóźnienia kostnienia czaszki. W I trymestrze stosowanie walsartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. Po potwierdzeniu ciąży należy natychmiast przerwać terapię produktem Asbima i rozważyć alternatywne leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa.
W okresie karmienia piersią amlodypina przenika do mleka kobiecego w ilościach od 3% do 7% dawki matki, z maksymalną wartością do 15%, jednak wpływ na niemowlęta nie jest jednoznacznie określony, a brak danych dotyczących stosowania kombinacji amlodypina/walsartan w tym okresie skutkuje zaleceniem unikania tego leku u kobiet karmiących. Walsartan nie wykazuje negatywnego wpływu na płodność u zwierząt przy dawkach do 200 mg/kg/dobę, jednak dane kliniczne dotyczące wpływu produktu złożonego na płodność u ludzi są niewystarczające. Lekarz powinien indywidualnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka, uwzględniając stan kliniczny pacjentki oraz dostępność bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Asbima 5 mg + 160 mg
amlodypina i walsartan, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, badanie na szczurach, działanie niepożądane, hiperkaliemia, kobieta w wieku rozrodczym, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, parametry plemników, profil bezpieczeństwa leku, ryzyko terapeutyczne, teratogenność, toksyczność płodowa, USG nerek, wada rozwojowa, zdolność reprodukcyjna -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Preparat Asbima, zawierający amlodypinę (5 mg lub 10 mg) w skojarzeniu z walsartanem (80 mg lub 160 mg), może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Działania niepożądane takie jak zawroty głowy, znużenie, ból głowy, zmęczenie oraz nudności mogą upośledzać sprawność psychofizyczną pacjenta, co przekłada się na wydłużenie czasu reakcji i obniżenie koncentracji. Szczególnie wyższa dawka amlodypiny (10 mg) w połączeniu z walsartanem 160 mg wiąże się z umiarkowanym ryzykiem nasilenia tych objawów, co wymaga od lekarza szczególnej uwagi podczas informowania pacjenta o potencjalnych ograniczeniach w prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn.
W praktyce klinicznej lekarz powinien dokładnie omówić z pacjentem ryzyko związane z terapią Asbimą, zwracając uwagę na konieczność powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn przy wystąpieniu pierwszych objawów niepożądanych. Zaleca się szczególną ostrożność w początkowym okresie leczenia, kiedy organizm adaptuje się do leku. W przypadku pacjentów wykonujących zawody wymagające wysokiej koncentracji lub obsługi niebezpiecznych urządzeń, wskazane jest poinformowanie pracodawcy o stosowanym leczeniu oraz rozważenie czasowego ograniczenia tych czynności. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta o wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów, co ma istotne znaczenie z punktu widzenia odpowiedzialności zawodowej lekarza.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Asbima 5 mg + 160 mg
amlodypina, ból głowy, dawka amlodypiny, dawka walsartanu, dyskomfort, działanie niepożądane, indywidualna wrażliwość, nasilenie działań niepożądanych, nudności, obniżenie czujności, początkowy okres leczenia, walsartan, zaburzenie koncentracji, zawroty głowy, zdolność reagowania, zmęczenie, znużenie -
Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Asbima to złożony lek hipotensyjny zawierający amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych) oraz walsartan (antagonista receptora angiotensyny II), dostępny w trzech dawkach: 5 mg amlodypiny + 80 mg walsartanu, 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu oraz 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu. Preparat jest wskazany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, szczególnie w sytuacjach, gdy monoterapia amlodypiną lub walsartanem nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. Tabletki powlekane umożliwiają dawkowanie raz na dobę, a obecność linii podziału w najwyższej dawce (10 mg + 160 mg) nie jest przeznaczona do dzielenia tabletki. Każda tabletka zawiera również sorbitol (E-420) w ilości 9,25 mg lub 18,5 mg, w zależności od dawki.
Asbima oferuje synergistyczne działanie hipotensyjne dzięki połączeniu dwóch mechanizmów: blokady kanałów wapniowych i antagonizmu receptorów angiotensyny II, co pozwala na skuteczniejszą kontrolę ciśnienia tętniczego. Lek upraszcza schemat terapeutyczny, zwiększając compliance pacjenta poprzez redukcję liczby przyjmowanych tabletek. Indywidualizacja terapii jest możliwa dzięki trzem wariantom dawkowania, co umożliwia dostosowanie leczenia do nasilenia nadciśnienia i odpowiedzi pacjenta. Asbima jest rekomendowana u pacjentów, u których monoterapia amlodypiną lub walsartanem jest niewystarczająca, a także w sytuacjach wymagających intensyfikacji leczenia przy zachowaniu korzystnego profilu tolerancji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Asbima 5 mg + 160 mg
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, ciśnienie tętnicze, compliance, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, inhibitor kanałów wapniowych, leczenie hipotensyjne, lek hipotensyjny, monoterapia, nadciśnienie, postać farmaceutyczna, preparat złożony, samoistne nadciśnienie tętnicze, tabletka powlekana, walsartan