Asbima
Tabletki powlekane, 5 mg + 80 mg
Produkt leczniczy zawiera amlodypinę w postaci amlodypiny bezylanu oraz walsartan, dostępny w różnych dawkach. Stosuje się go w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane podczas monoterapii tymi składnikami. Tabletki powlekane zawierają także sorbitol jako substancję pomocniczą. Lek jest przeznaczony dla osób wymagających skojarzonej terapii hipotensyjnej.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan w dawkach 5 mg + 80 mg, 5 mg + 160 mg oraz 10 mg + 160 mg, jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego u pacjentów z niedostateczną kontrolą ciśnienia podczas monoterapii poszczególnymi składnikami. Standardowa dawka to 1 tabletka na dobę, a dobór odpowiedniej kombinacji powinien być oparty na skuteczności dotychczasowej terapii. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, jednak wymagana jest kontrola stężenia potasu i kreatyniny przy umiarkowanych zaburzeniach. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, a u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami wątroby zaleca się stosowanie najniższej dawki amlodypiny i ograniczenie dawki walsartanu do 80 mg.
W grupie pacjentów w wieku ≥65 lat zaleca się ostrożność przy zwiększaniu dawki, rozpoczynając terapię od najmniejszej zalecanej dawki amlodypiny. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłku, co zwiększa komfort terapii. Przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie ocenić dotychczasową terapię przeciwnadciśnieniową, współistniejące choroby nerek i wątroby oraz możliwe interakcje lekowe. W przypadku zmiany terapii z oddzielnego stosowania amlodypiny i walsartanu na produkt złożony Asbima, wskazane jest stopniowe dostosowanie dawki, zwłaszcza u osób starszych i z zaburzeniami czynności wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Asbima 5 mg + 80 mg
amlodypina, cholestaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, interakcja lekowa, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek złożony, monoterapia amlodypiną, nadciśnienie tętnicze, podanie doustne, produkt złożony, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, terapia hipotensyjna, terapia skojarzona, walsartan, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie drożności dróg żółciowych -
Działania niepożądane
Lek Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, był oceniany w pięciu badaniach klinicznych na 5175 pacjentach, z czego 2613 otrzymywało terapię skojarzoną. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zapalenie części nosowej gardła, grypę, nadwrażliwość, ból głowy, omdlenia, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęki (w tym obrzęk twarzy i obwodowy), zmęczenie, nagłe zaczerwienienie twarzy oraz uderzenia gorąca. Obrzęki obwodowe, typowe dla amlodypiny, występowały rzadziej przy stosowaniu leku złożonego (średnia częstość 5,1%) niż przy monoterapii amlodypiną. Działania niepożądane hematologiczne obejmują zmniejszenie hemoglobiny i hematokrytu (walsartan), leukopenię (amlodypina, bardzo rzadko), neutropenię (walsartan, częstość nieznana) oraz małopłytkowość z plamicą (amlodypina i walsartan). W układzie sercowo-naczyniowym obserwowano niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca (amlodypina – często), zaburzenia rytmu (bradykardia, tachykardia komorowa, migotanie przedsionków – bardzo rzadko) oraz rzadkie przypadki zawału mięśnia sercowego i zapalenia naczyń.
Reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne i choroba posurowicza, występowały bardzo rzadko lub o nieznanej częstości. Ciężkie reakcje dermatologiczne, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i złuszczające zapalenie skóry, również zostały odnotowane bardzo rzadko. Zaburzenia wątroby manifestowały się zapaleniem, żółtaczką i wzrostem enzymów wątrobowych (amlodypina – bardzo rzadko; walsartan – częstość nieznana). Walsartan może powodować niewydolność nerek i wzrost kreatyniny w surowicy (częstość nieznana). Objawy neurologiczne, takie jak ból głowy, omdlenia, senność i zawroty głowy, występowały często, a zaburzenia psychiczne (bezsenność, lęk, depresja) niezbyt często. Dawkowanie amlodypiny i walsartanu wpływa na częstość obrzęków obwodowych, z niższą ich częstością przy wyższych dawkach walsartanu. Monitorowanie działań niepożądanych jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Asbima 5 mg + 80 mg
amlodypina i walsartan, bilirubina w surowicy, bradykardia, choroba posurowicza, enzymy wątrobowe, ginekomastia, hematokryt, hiperglikemia, hiperkaliemia, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk Quinckego, rozrost dziąseł, rumień wielopostaciowy, stężenie hemoglobiny, stężenie kreatyniny, tachykardia komorowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia pozapiramidowe, zapalenie naczyń, zapalenie nosowej części gardła, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka -
Interakcje leku
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Amlodypina, metabolizowana przez CYP3A4, może mieć zwiększoną ekspozycję przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, makrolidy, werapamil, diltiazem), co zwiększa ryzyko niedociśnienia – szczególnie u osób starszych, wymagających monitorowania i dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie amlodypiny, osłabiając jej efekt. Grejpfrut i sok grejpfrutowy zwiększają biodostępność amlodypiny, co jest przeciwwskazane. Symwastatyna w dawce 80 mg stosowana z amlodypiną 10 mg powoduje wzrost stężenia symwastatyny o 77%, dlatego zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Takrolimus podawany z amlodypiną wymaga monitorowania stężenia ze względu na ryzyko toksyczności. Dantrolen wlewany dożylnie z amlodypiną może wywołać ciężkie zaburzenia rytmu i zapaść krążeniową, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą.
Walsartan wykazuje interakcje z litem (zwiększenie stężenia i toksyczności litu), lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (ryzyko hiperkaliemii) oraz niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego, pogorszenie funkcji nerek, hiperkaliemia). Inhibitory transporterów OATP1B1 i MRP2 (np. ryfampicyna, cyklosporyna, rytonawir) mogą zwiększać stężenie walsartanu. Podwójna blokada układu RAA (inhibitory ACE, AIIRA, aliskiren) wiąże się z wysokim ryzykiem niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego jest przeciwwskazana. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (alfa-adrenolityki, leki moczopędne) oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego. Spożycie alkoholu może nasilać działanie hipotensyjne Asbimy oraz zwiększać ryzyko hepatotoksyczności, dlatego zaleca się ograniczenie lub abstynencję, zwłaszcza na początku terapii i przy zmianach dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Asbima 5 mg + 80 mg
alfa-adrenolityk, antagonista receptora angiotensyny, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, działanie hipotensyjne, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka amlodypiny, hepatotoksyczność alkoholu, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor transportera wychwytu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zapaść krążeniowa -
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę, wymaga szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa, a amlodypina przenika do mleka matki, co może potencjalnie wpływać na niemowlęta, dlatego zaleca się stosowanie alternatywnych leków o lepszym profilu bezpieczeństwa. U seniorów wskazane jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki ze względu na zwiększoną wrażliwość na leki i ryzyko działań niepożądanych. W przypadku pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania, jednak zaleca się monitorowanie parametrów biochemicznych, takich jak potas i kreatynina. Ciężkie zaburzenia nerek stanowią przeciwwskazanie do stosowania Asbimy w skojarzeniu z aliskirenem.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza w ciężkich postaciach, marskości żółciowej i cholestazie, stosowanie leku jest przeciwwskazane. W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach wątroby należy stosować najmniejszą dawkę amlodypiny oraz nie przekraczać dawki 80 mg walsartanu. Ponadto, amlodypina może wywoływać zawroty głowy i znużenie, co wymaga zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Brak jest danych dotyczących interakcji Asbimy z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka w takich przypadkach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Asbima 5 mg + 80 mg
-
Przeciwwskazania
Lek Asbima, zawierający amlodypinę (pochodną dihydropirydyny) oraz walsartan, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (w tym marskością żółciową i cholestazą), a także u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu. Ponadto, stosowanie Asbimy jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, zwężenie zastawki aorty dużego stopnia) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po ostrym zawale serca. Wskazane jest także unikanie jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m² ze względu na ryzyko hiperkaliemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek.
Preparat zawiera sorbitol (E-420) w dawkach zależnych od składu: 9,25 mg w dawce 5 mg amlodypiny + 80 mg walsartanu oraz 18,5 mg w dawkach 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu i 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu. Choć nie stanowi to bezwzględnego przeciwwskazania, należy zachować ostrożność u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji fruktozy. Znajomość tych przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania Asbimy w terapii nadciśnienia tętniczego, minimalizując ryzyko powikłań i działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Asbima 5 mg + 80 mg
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny, antykoncepcja, bloker kanału wapniowego, cholestaza, cukrzyca, działanie inotropowe, hiperkaliemia, hipotensja, kardiomiopatia przerostowa, marskość żółciowa wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedociśnienie, nietolerancja fruktozy, niewydolność serca, ostry zawał serca, pochodna dihydropirydyny, trymestr ciąży, walsartan, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwężenie drogi odpływu, zwężenie zastawki aorty -
Przedawkowanie
Przedawkowanie leku Asbima, zawierającego amlodypinę i walsartan, prowadzi do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, będącego wynikiem synergistycznego działania obu składników: blokady receptorów angiotensyny II przez walsartan oraz blokady kanałów wapniowych przez amlodypinę. Objawy kliniczne obejmują znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, zawroty głowy, rozszerzenie naczyń obwodowych oraz tachykardię odruchową. Szczególnie niebezpieczne jest ryzyko wstrząsu kardiogennego i zgonu. Ponadto, przedawkowanie amlodypiny może wywołać rzadkie, ale poważne powikłanie w postaci niekardiogennego obrzęku płuc, które może pojawić się z opóźnieniem 24-48 godzin po ekspozycji i wymagać intensywnego wspomagania oddechowego. Czynnikiem predysponującym do tego powikłania jest przeciążenie płynami podczas resuscytacji.
Leczenie przedawkowania Asbimy powinno być kompleksowe i obejmować eliminację niewchłoniętej substancji (np. węgiel aktywowany podany do 2 godzin po spożyciu) oraz intensywne monitorowanie i podtrzymywanie funkcji układu sercowo-naczyniowego. Zaleca się monitorowanie czynności serca i układu oddechowego, uniesienie kończyn dolnych (pozycja Trendelenburga) oraz kontrolę objętości krwi krążącej i diurezy. W przypadku utrzymującego się niedociśnienia wskazane jest zastosowanie leków wazopresyjnych oraz dożylne podanie glukonianu wapnia w celu odwrócenia blokady kanałów wapniowych. Należy pamiętać, że ani amlodypiny, ani walsartanu nie usuwa się skutecznie hemodializą, co ogranicza możliwości eliminacji leku po wchłonięciu. Pacjentów należy monitorować przez co najmniej 48 godzin ze względu na ryzyko opóźnionego wystąpienia niekardiogennego obrzęku płuc.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Asbima 5 mg + 80 mg
amlodypina, diureza, działanie hipotensyjne, glukonian wapnia, hemodializa, kanał wapniowy, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie układowe, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność wielonarządowa, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, receptor angiotensyny II, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, walsartan, węgiel aktywny, wstrząs, wywoływanie wymiotów -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Asbima, zawierającego amlodypinę i walsartan, wskazują na występowanie działań niepożądanych głównie przy narażeniu wielokrotnie przekraczającym dawki kliniczne. W układzie pokarmowym obserwowano stan zapalny warstwy gruczołowej żołądka oraz owrzodzenia przy 1,9-2,6-krotności dawki klinicznej (walsartan 160 mg, amlodypina 10 mg). W nerkach stwierdzono bazofilię, szkliwienie, rozstrzeń kanalików, wałeczki nerkowe i śródmiąższowe zapalenie limfocytarne przy 7-13-krotności dawki klinicznej. Wpływ na rozwój zarodka i płodu obejmował rozszerzone moczowody, zaburzenia kostnienia mostka oraz nieskostniałe paliczki kończyn przednich przy 10-12-krotności dawki klinicznej. Maksymalna dawka niepowodująca zaburzeń rozwojowych wynosiła 3-krotność dawki klinicznej walsartanu i 4-krotność amlodypiny (na podstawie AUC). Nie wykazano działania mutagennego ani rakotwórczego dla obu substancji czynnych osobno.
Badania dotyczące amlodypiny wykazały opóźnienie porodu i zmniejszoną przeżywalność potomstwa przy dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalna zalecana dawka dla ludzi. Płodność nie była zaburzona przy dawkach do 8-krotności dawki klinicznej, jednak dawki porównywalne z klinicznymi powodowały obniżenie stężenia hormonów folikulotropowego i testosteronu oraz zaburzenia spermatogenezy. Walsartan w dawkach toksycznych (600 mg/kg mc./dobę, około 18-krotnie większych niż dawka kliniczna) powodował zmniejszenie przeżywalności potomstwa, opóźnienie rozwoju oraz zmiany hemodynamiczne i nefropatię u szczurów i małp, w tym przerost komórek aparatu przykłębuszkowego. W dawkach terapeutycznych u ludzi te zmiany prawdopodobnie nie mają znaczenia klinicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Asbima 5 mg + 80 mg
aparat przykłębuszkowy, badanie mutagenności, badanie rakotwórczości, czerwone krwinki, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemodynamika nerek, hormon folikulotropowy, kanaliki nerkowe, komórki Sertoliego, nadżerki błony śluzowej żołądka, nefropatia, niedociśnienie, opóźnienie porodu, owrzodzenie żołądka, przeżywalność potomstwa, rozstrzeń kanalików nerkowych, rozwój płodu, śródmiąższowe zapalenie limfocytarne, stan zapalny warstwy gruczołowej żołądka, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozrodcza, wałeczki nerkowe, zaburzenie kostnienia mostka -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Asbima to preparat w formie tabletek powlekanych, zawierający połączenie amlodypiny (antagonista kanału wapniowego) oraz walsartanu (antagonista receptora angiotensyny II), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Dostępny jest w trzech wariantach dawkowania: 5 mg amlodypiny + 80 mg walsartanu, 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu oraz 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu. Każda tabletka zawiera również sorbitol (E-420) w ilościach odpowiednio 9,25 mg lub 18,5 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tej substancji. Tabletki różnią się wyglądem i wymiarami, co ułatwia ich identyfikację, a linia podziału na tabletkach 10 mg + 160 mg nie jest przeznaczona do dzielenia. Substancje pomocnicze w rdzeniu i otoczce zapewniają odpowiednią stabilność i właściwości farmaceutyczne preparatu.
Asbima jest pakowana w blistry PVC/Aclar/PVC/Aluminium i dostępna w różnych wielkościach opakowań (od 7 do 98 tabletek), co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 30°C, aby zachować jego właściwości terapeutyczne. Okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji, a po jego upływie preparatu nie należy stosować. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych produktu. Niewykorzystane tabletki powinny być utylizowane zgodnie z obowiązującymi zasadami, poprzez zwrot do apteki. Asbima stanowi skuteczne i elastyczne rozwiązanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, umożliwiające precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Asbima 5 mg + 80 mg
amlodypina, amlodypiny bezylan, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, celuloza mikrokrystaliczna krzemowana, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, nadciśnienie tętnicze, powidon, skrobia żelowana, sorbitol, stearylofumaran sodu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza żółty, walsartan, węglan magnezu -
Specjalne ostrzeżenia
Asbima to lek złożony zawierający amlodypinę (antagonistę kanałów wapniowych) oraz walsartan (antagonistę receptora angiotensyny II), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w ciąży (przeciwwskazane), pacjentów z niedoborem sodu i odwodnieniem (ryzyko hipotonii, obserwowane u 0,4% pacjentów), a także u osób z zaburzeniami czynności nerek (GFR >30 ml/min/1,73 m² bez konieczności modyfikacji dawki, ale z koniecznością monitorowania potasu i kreatyniny) oraz wątroby (maksymalna dawka walsartanu 80 mg u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami). Należy unikać stosowania u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem oraz zachować ostrożność u osób z nadciśnieniem w przebiegu zwężenia tętnicy nerkowej, po przeszczepie nerki, z ciężką niewydolnością serca oraz z ryzykiem obrzęku naczynioruchowego. W przypadku wystąpienia niedociśnienia zaleca się ułożenie pacjenta w pozycji leżącej i podanie dożylne roztworu soli fizjologicznej.
Interakcje leku Asbima obejmują ryzyko hiperkaliemii przy jednoczesnym stosowaniu preparatów zwiększających stężenie potasu (np. suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, substytuty soli kuchennej, heparyna). Nie zaleca się podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Produkt zawiera sorbitol w ilościach 9,25 mg (Asbima 5 mg + 80 mg) lub 18,5 mg (Asbima 5 mg + 160 mg i 10 mg + 160 mg) na tabletkę, co może wpływać na biodostępność innych leków podawanych doustnie. Zaleca się regularne monitorowanie parametrów klinicznych, w tym czynności nerek, elektrolitów i ciśnienia tętniczego, oraz edukację pacjenta w zakresie rozpoznawania objawów niepożądanych, takich jak obrzęk naczynioruchowy czy objawy niedociśnienia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Asbima
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azotemia, biodostępność, cholestaza, hiperaldosteronizm pierwotny, hiperkaliemia, hipotonia, inhibitor ACE, kreatynina w surowicy, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, mocznik we krwi, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedobór sodu, niedociśnienie, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność serca, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, okres półtrwania leku, ostra niewydolność nerek, potas w surowicy, przeszczepienie nerki, skąpomocz, układ renina-angiotensyna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej -
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt leczniczy Asbima to preparat złożony zawierający amlodypinę (antagonistę kanałów wapniowych) oraz walsartan (antagonistę receptora angiotensyny II, podtyp AT1), stosowany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego. Mechanizm działania opiera się na synergistycznym obniżaniu ciśnienia tętniczego poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych (amlodypina) oraz blokadę receptorów angiotensyny II (walsartan), co skutkuje zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego i efektywną kontrolą ciśnienia przez 24 godziny po podaniu dawki. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 1400 pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem (średnie ciśnienie rozkurczowe ≥95 i <110 mmHg) wykazano, że dodanie amlodypiny do walsartanu (10 mg/160 mg) pozwala na normalizację ciśnienia u 75% pacjentów, z dodatkowym obniżeniem ciśnienia skurczowego/rozkurczowego o 6,0/4,8 mmHg w porównaniu do monoterapii walsartanem. U pacjentów z ciężkim nadciśnieniem (średnie ciśnienie rozkurczowe ≥110 i <120 mmHg) preparat obniżał ciśnienie o 36/29 mmHg, przewyższając efektywność kombinacji lizynoprylu i hydrochlorotiazydu.
Walsartan charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptora AT1, nie wpływa na konwertazę angiotensyny (ACE) ani na metabolizm bradykininy, co minimalizuje ryzyko wystąpienia kaszlu, często obserwowanego przy inhibitorach ACE. Efekt hipotensyjny walsartanu pojawia się w ciągu 2 godzin od podania, osiągając maksimum po 4-6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Długotrwałe badania wykazały stabilność działania i brak efektu „odbicia” po nagłym odstawieniu. W kontekście terapii skojarzonej należy unikać jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i niedociśnienia, co potwierdzają badania ONTARGET, VA NEPHRON-D oraz przerwane wcześniej badanie ALTITUDE. Amlodypina wykazuje korzystny profil hemodynamiczny bez negatywnego wpływu na czynność serca, a jej skuteczność i bezpieczeństwo potwierdzono również w badaniu ALLHAT, gdzie nie stwierdzono różnic w śmiertelności w porównaniu do diuretyków tiazydowych, choć odnotowano wyższą częstość niewydolności serca w grupie leczonej amlodypiną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Asbima 5 mg + 80 mg
antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, choroba wieńcowa, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, dusznica naczynioskurczowa, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, hiperkaliemia, inhibitor ACE, konwertaza angiotensyny, miażdżycowa choroba sercowo-naczyniowa, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niewydolność serca, ostre uszkodzenie nerek, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zawał mięśnia sercowego -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Asbima zawiera amlodypinę (antagonistę kanałów wapniowych dihydropirydynowych) oraz walsartan (antagonistę receptora angiotensyny II). Stosowanie leku w ciąży wymaga szczególnej ostrożności: amlodypina może być stosowana jedynie, gdy brak jest bezpieczniejszej alternatywy, a nieleczone nadciśnienie stanowi większe ryzyko dla matki i płodu. Walsartan jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży, a w pierwszym trymestrze niezalecany ze względu na potencjalne ryzyko teratogenności i poważnych powikłań płodowych, takich jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz u noworodków niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia. W przypadku ekspozycji na walsartan od drugiego trymestru zaleca się badania ultrasonograficzne oceniające funkcję nerek i rozwój czaszki płodu. Terapia powinna być natychmiast przerwana po potwierdzeniu ciąży, a w razie konieczności wdrożona alternatywna terapia przeciwnadciśnieniowa o ustalonym profilu bezpieczeństwa.
Amlodypina przenika do mleka kobiecego w ilościach stanowiących 3-7% dawki matczynej (maksymalnie do 15%), jednak wpływ na niemowlęta nie jest dokładnie poznany, dlatego stosowanie Asbimy w okresie laktacji nie jest zalecane. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi, natomiast badania na zwierzętach wykazały brak negatywnego wpływu walsartanu na płodność przy dawkach do 200 mg/kg mc./dobę (6-krotność dawki ludzkiej). Ze względu na potencjalne ryzyko, kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii, a w przypadku planowania ciąży lub jej potwierdzenia konieczna jest zmiana leczenia. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o ryzyku stosowania Asbimy, zwłaszcza o bezwzględnym przeciwwskazaniu do stosowania w drugim i trzecim trymestrze ciąży oraz o konieczności monitorowania noworodków narażonych na działanie leku w okresie okołoporodowym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Asbima 5 mg + 80 mg
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, dysfagia, działanie niepożądane leku, działanie teratogenne, ekspozycja na walsartan, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kostnienie czaszki, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, model zwierzęcy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, pochodna dihydropirydyny, walsartan -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Preparat Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan w dawkach 5 mg + 80 mg, 5 mg + 160 mg oraz 10 mg + 160 mg, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn poprzez działania niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy. Główne objawy to zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie oraz nudności, które mogą osłabiać funkcje psychomotoryczne, prowadząc do opóźnionego czasu reakcji i zaburzeń równowagi. Szczególnie istotne jest, że wpływ ten jest związany głównie z amlodypiną, a ryzyko nasila się wraz ze wzrostem dawki, zwłaszcza przy 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu. Lekarz powinien uwzględnić indywidualną wrażliwość pacjenta, współistniejące schorzenia oraz możliwe interakcje lekowe, które mogą potęgować te efekty.
W praktyce klinicznej konieczne jest szczegółowe poinformowanie pacjenta o potencjalnych ograniczeniach w prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub przy zwiększaniu dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności, monitorowanie wystąpienia objawów oraz powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w przypadku ich pojawienia się. Ponadto, lekarz powinien omówić możliwe interakcje, np. z alkoholem czy lekami uspokajającymi, które mogą nasilać wpływ leku na zdolności psychomotoryczne. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta, co ma znaczenie zarówno kliniczne, jak i prawne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Asbima 5 mg + 80 mg
-
Wskazania do stosowania
Asbima to preparat hipotensyjny łączący amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych) oraz walsartan (antagonista receptora angiotensyny II), przeznaczony do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Lek jest wskazany szczególnie u osób, u których monoterapia amlodypiną lub walsartanem nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. Dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg amlodypiny + 80 mg walsartanu (tabletka żółta, okrągła, 9 mm, zawiera 9,25 mg sorbitolu), 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu (jasnożółta, podłużna, 14×7 mm, 18,5 mg sorbitolu) oraz 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu (żółta, podłużna z linią podziału, 14×7 mm, 18,5 mg sorbitolu). Linia podziału w ostatniej dawce nie służy do dzielenia tabletki. Preparat jest stosowany u dorosłych, gdyż bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone.
Asbima zapewnia synergistyczne działanie hipotensyjne dzięki połączeniu blokady kanałów wapniowych i układu renina-angiotensyna-aldosteron, co przekłada się na lepszą kontrolę ciśnienia tętniczego niż monoterapia. Preparat jest szczególnie zalecany u pacjentów wymagających intensyfikacji leczenia lub preferujących zmniejszenie liczby przyjmowanych tabletek, co może poprawić adherencję terapeutyczną. Należy zwrócić uwagę na obecność sorbitolu (E-420) w tabletkach, co jest istotne u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy. Asbima jest wskazany do stosowania wyłącznie u dorosłych z samoistnym nadciśnieniem tętniczym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Asbima 5 mg + 80 mg
adherencja terapeutyczna, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, bezylan, blokada kanałów wapniowych, ciśnienie tętnicze, działanie synergistyczne, dziedziczna nietolerancja fruktozy, efekt hipotensyjny, leczenie hipotensyjne, monoterapia, samoistne nadciśnienie tętnicze, tabletka powlekana, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan