lewocetyryzyna dichlorowodorek
Lewocetyryzyna dichlorowodorek to aktywny enancjomer cetyryzyny, należący do grupy leków przeciwhistaminowych drugiej generacji. Jest selektywnym antagonistą receptora H1, wykazującym wysokie powinowactwo do tych receptorów, co przekłada się na skuteczne hamowanie reakcji alergicznych.
Substancja ta charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 0,9 godziny. Lek wykazuje minimalny efekt pierwszego przejścia, a jego biodostępność wynosi niemal 100%. Okres półtrwania lewocetyryzyny wynosi około 8-9 godzin, co umożliwia stosowanie jej raz na dobę.
Lewocetyryzyna dichlorowodorek znajduje zastosowanie w leczeniu objawowym alergicznego nieżytu nosa (w tym przewlekłego alergicznego nieżytu nosa) oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. W przeciwieństwie do leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, lewocetyryzyna w dawkach terapeutycznych wykazuje minimalne działanie sedatywne oraz praktycznie nie wpływa na układ cholinergiczny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cezera 5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne lewocetyryzyny dichlorowodorku, substancji czynnej produktu leczniczego Cezera, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Ocena farmakologiczna nie ujawniła istotnych niepożądanych efektów na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy przy dawkach terapeutycznych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym u zwierząt nie wykazały patologicznych zmian w narządach wewnętrznych ani zaburzeń funkcjonalnych, a obserwowane efekty były odwracalne i pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki stosowane u ludzi. Kompleksowe testy genotoksyczności (w tym test Amesa, aberracji chromosomowych i mikrojądrowy in vivo) nie potwierdziły działania mutagennego lub genotoksycznego leku.
aberracja chromosomowa, badanie histopatologiczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, karcynogenność, lewocetyryzyna dichlorowodorek, ocena farmakologiczna bezpieczeństwa, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne, podanie wielokrotne, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa przedklinicznego, profil farmakologiczny bezpieczeństwa, rozwój zarodkowo-płodowy, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczny wpływ na rozrodczość, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Alergimed 5 mg
Lek Alergimed zawiera lewocetyryzynę dichlorowodorek, selektywny antagonista receptora H1, i posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę oraz inne pochodne piperazyny, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje pomocnicze, w tym na laktozę, której zawartość w jednej tabletce wynosi 62,65 mg, co jest istotne u osób z nietolerancją tego cukru. Tabletki mają charakterystyczny wygląd (białe, owalne, obustronnie wypukłe, oznaczone „161” i „H”) i choć posiadają linię podziału, nie są przeznaczone do dzielenia, co należy jasno zakomunikować pacjentowi. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również schyłkowa niewydolność nerek z eGFR < 15 ml/min, zwłaszcza u pacjentów dializowanych, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych wynikające z upośledzonego klirensu nerkowego. W związku z tym, przed rozpoczęciem terapii Alergimedem konieczne jest dokładne wykluczenie tych stanów oraz ocena ryzyka alergii na składniki leku. Znajomość tych przeciwwskazań jest kluczowa dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii i optymalizacji leczenia pacjentów z alergiami.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lirra Gem 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna produktu leczniczego Lirra Gem, w dawce 5 mg nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność koncentracji uwagi, reagowania oraz prowadzenia pojazdów, co potwierdzają badania kliniczne. Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, u niektórych pacjentów mogą pojawić się działania niepożądane takie jak senność, zmęczenie i osłabienie, które potencjalnie mogą zaburzać zdolności psychomotoryczne. Lekarz powinien zwrócić uwagę na możliwość interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami o działaniu uspokajającym, nasennym lub przeciwlękowym, które mogą nasilać te efekty i wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn.
badanie kliniczne, bezpieczna farmakoterapia, działanie niepożądane, efekt sedatywny, interakcja lewocetyryzyny, koncentracja uwagi, lek nasenny, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lek przeciwlękowy, lek uspokajający, lewocetyryzyna dichlorowodorek, osłabienie, prowadzenie pojazdów, senność, zdolność psychomotoryczna, zdolność reagowania, zmęczenie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Contrahist
Produkt leczniczy Contrahist w postaci roztworu doustnego zawiera lewocetyryzynę dichlorowodorek w stężeniu 0,5 mg/ml i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego. Produkt zawiera maltitol ciekły (400 mg/ml), co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy. Lewocetyryzyna może nasilać napady padaczkowe, dlatego u pacjentów z padaczką lub ryzykiem drgawek konieczne jest ścisłe monitorowanie. Ponadto, u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego) należy rozważyć korzyści i ryzyko terapii oraz kontrolować funkcje układu moczowego. Leki przeciwhistaminowe mogą hamować reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego Contrahist powinien być odstawiony co najmniej 3 dni przed badaniem.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zenaro 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek w preparacie Zenaro 5 mg, tabletki powlekane, jest wskazana do stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat oraz u dzieci w wieku 6-12 lat w dawce 5 mg raz na dobę. Dla dzieci młodszych (2-6 lat) zaleca się stosowanie innych postaci leku dostosowanych do wieku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy modyfikować w zależności od klirensu kreatyniny (Clkr), np. przy Clkr 30-49 ml/min dawka wynosi 5 mg co 2 dni, a przy Clkr <30 ml/min 5 mg co 3 dni. Stosowanie u pacjentów dializowanych (Clkr <10 ml/min) jest przeciwwskazane. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, chyba że współistnieją zaburzenia nerek.
alergen, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dializa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, lewocetyryzyna dichlorowodorek, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, pacjent w podeszłym wieku, postać farmaceutyczna, przewlekła pokrzywka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zenaro 5 mg
Produkt leczniczy Zenaro dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku jako substancję czynną, odpowiedzialną za efekt terapeutyczny. Każda tabletka zawiera 67,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne klinicznie u pacjentów z nietolerancją laktozy, oraz maksymalnie 0,04 mg sodu. Tabletki mają dwuczęściową budowę: rdzeń zawiera substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna i magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z hypromelozy, makrogolu 6000, talku i tytanu dwutlenku (E 171). Preparat jest dostępny w różnych opakowaniach blistrowych, co umożliwia dostosowanie do potrzeb pacjenta.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, lewocetyryzyna dichlorowodorek, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levocetirizine Genoptim 5 mg
Levocetirizine Genoptim to lek przeciwhistaminowy dostępny w postaci tabletek powlekanych, zawierających 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku w każdej tabletce. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują kroskarmelozę sodową (substancja rozsadzająca), celulozę mikrokrystaliczną (wypełniacz), krzemionkę koloidalną bezwodną (poprawiającą właściwości przepływowe) oraz magnezu stearynian (substancja poślizgowa). Otoczka tabletki składa się z hypromelozy 6 cps, tytanu dwutlenku (E 171) oraz triacetyny, co nadaje tabletce biały kolor i odpowiednią elastyczność. Tabletki mają owalny kształt, grubość 2,9–3,5 mm, długość 7,8–8,2 mm oraz szerokość 4,3–4,7 mm.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, interakcja lekowa, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, objawy alergii, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, triacetyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alergimed 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lewocetyryzyny dichlorowodorku, substancji czynnej preparatu Alergimed 5 mg, nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów. Analizy obejmowały ocenę wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy, a także badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na modelach zwierzęcych, które nie ujawniły istotnych objawów toksyczności. Ponadto, testy genotoksyczności nie wykazały mutagennego ani klastogennego działania, a badania długoterminowe nie potwierdziły potencjału rakotwórczego leku.
aberracja chromosomowa, Alergimed, analiza bezpieczeństwa, badanie farmakologiczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, efekt genotoksyczny, lewocetyryzyna dichlorowodorek, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, rozwój nowotworu, rozwój potomstwa, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowy i płodowy, toksyczność rozrodcza, toksyczność wielokrotna, układ oddechowy, układ organizmu, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedawkowanie – Contrahist 5 mg
Przedawkowanie lewocetyryzyny dichlorowodorku (substancji czynnej preparatu Contrahist, 5 mg tabletki powlekane) manifestuje się różnorodnie w zależności od wieku pacjenta. U dorosłych dominującym objawem jest senność, nasilająca się proporcjonalnie do dawki. U dzieci reakcja jest dwufazowa: początkowo występuje pobudzenie i niepokój ruchowy, a następnie senność. Każda tabletka zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (4,2 mg lewocetyryzyny) oraz 68,2 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antidotum, Contrahist, hemodializa, laktoza jednowodna, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, lewocetyryzyna, lewocetyryzyna dichlorowodorek, niepokój ruchowy, nietolerancja laktozy, objawy kliniczne, pacjent pediatryczny, płukanie żołądka, pobudzenie, przedawkowanie leku, senność, substancja czynna, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Allefin Allergy 5 mg
Przy kwalifikacji pacjenta do terapii lewocetyryzyną w postaci tabletek powlekanych Allefin Allergy 5 mg, kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, w tym nadwrażliwości na składniki aktywne (lewocetyryzynę dichlorowodorek 5 mg, cetyryzynę, hydroksyzynę oraz inne pochodne piperazyny) oraz substancje pomocnicze, zwłaszcza laktozę jednowodną (63,50 mg/tabletkę). Nadwrażliwość może skutkować reakcjami alergicznymi o różnym nasileniu, włącznie z anafilaksją, dlatego niezbędne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem leczenia.
cetyryzyna, działanie niepożądane, hydroksyzyna, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leczenie lewocetyryzyną, lek nefrotoksyczny, lewocetyryzyna dichlorowodorek, mieszanina racemiczna, nadwrażliwość na składniki leku, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objawy nietolerancji, pochodne piperazyny, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, substancja czynna, wywiad alergologiczny, zaburzenia czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nossin 5 mg
Przedkliniczne badania lewocetyryzyny dichlorowodorku, składnika aktywnego leku Nossin w dawce 5 mg, wykazały brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Wielokrotne podawanie substancji nie powodowało istotnych zmian patologicznych ani zaburzeń funkcjonalnych narządów wewnętrznych, co potwierdza korzystny stosunek korzyści do ryzyka. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego ani uszkodzeń DNA, a badania długoterminowe na modelach zwierzęcych nie wskazały na działanie rakotwórcze leku.
aberracja chromosomowa, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt kumulacyjny, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, lewocetyryzyna dichlorowodorek, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Alergimed 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek (Alergimed, 5 mg) u kobiet w okresie płodności, ciąży i laktacji wymaga szczegółowej oceny korzyści terapeutycznych względem potencjalnego ryzyka. Dane kliniczne dotyczące stosowania leku w ciąży są ograniczone do mniej niż 300 przypadków, jednak dostępne dane dotyczące cetyryzyny (racematu lewocetyryzyny) obejmujące ponad 1000 ciąż nie wykazały teratogenności ani toksyczności płodowej. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wskazują na negatywny wpływ leku na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy. Stosowanie lewocetyryzyny w ciąży powinno być rozważane wyłącznie w sytuacjach klinicznie uzasadnionych, po indywidualnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.
badanie przedkliniczne, cetyryzyna racemat, działanie niepożądane, enancjomer aktywny, karmienie piersią, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, minimalna dawka skuteczna, monitorowanie kliniczne, płodność, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowy, środki ostrożności, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność płodowa, wada rozwojowa płodu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zyx 0,5 mg/ml
Lek ZYX w postaci roztworu doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku w 1 ml roztworu. Zalecane dawkowanie u dorosłych i młodzieży od 12 lat wynosi 5 mg (10 ml roztworu) raz na dobę, natomiast u dzieci w wieku 6-12 lat dawka jest identyczna. Dzieci w wieku 2-6 lat otrzymują 2,5 mg dziennie podzielone na dwie dawki po 1,25 mg (2,5 ml roztworu) podawane dwa razy na dobę. Leku nie zaleca się stosować u dzieci poniżej 2 lat z powodu braku wystarczających danych klinicznych. Podawanie leku może odbywać się niezależnie od posiłku, a roztwór można przyjmować bezpośrednio lub po rozcieńczeniu w wodzie. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz osób z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania na podstawie klirensu kreatyniny (Clkr), obliczanego według wzoru uwzględniającego wiek, masę ciała i stężenie kreatyniny w surowicy, z korektą dla kobiet (współczynnik 0,85).
cetyryzyna racemat, dawki podzielone, dializoterapia, działania niepożądane, efekt terapeutyczny, klirens kreatyniny, lewocetyryzyna dichlorowodorek, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, przewlekła pokrzywka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, roztwór doustny, schyłkowa choroba nerek, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby