fosfomycyna
Fosfomycyna to antybiotyk o szerokim spektrum działania, który hamuje pierwszy etap syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez blokowanie enzymu transferazy pirogronianowej. Charakteryzuje się unikalną strukturą chemiczną, co sprawia, że występowanie oporności krzyżowej z innymi grupami antybiotyków jest rzadkie.
Lek wykazuje wysoką skuteczność wobec większości patogenów wywołujących zakażenia układu moczowego, w tym Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Klebsiella pneumoniae czy Proteus mirabilis. Ze względu na korzystny profil farmakokinetyczny, po podaniu doustnym osiąga wysokie stężenia w moczu i utrzymuje się przez długi czas (do 48-72 godzin).
Fosfomycyna jest stosowana głównie w leczeniu niepowikłanych zakażeń dolnych dróg moczowych, zwłaszcza zapalenia pęcherza moczowego. Jej zaletą jest wygodne dawkowanie – najczęściej jednorazowa doustna dawka 3g fosfomycyny (w postaci soli trometamolu) jest wystarczająca do wyleczenia niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego. U osób z nawracającymi zakażeniami może być stosowana również profilaktycznie.
W obliczu narastającej antybiotykooporności, fosfomycyna zyskuje na znaczeniu jako opcja terapeutyczna w zakażeniach wywołanych przez wielolekooporne szczepy bakteryjne, w tym bakterie wytwarzające β-laktamazy o rozszerzonym spektrum działania (ESBL) oraz bakterie oporne na karbapenemy.
Powiązane wpisy
- Leksykon chorób i schorzeń
Zapalenie pęcherza moczowego – Leczenie
Zapalenie pęcherza moczowego (cystitis) to stan zapalny błony śluzowej pęcherza, najczęściej bakteryjny, wymagający indywidualizacji terapii. W niepowikłanym ostrym zapaleniu pęcherza u kobiet zaleca się antybiotyki takie jak nitrofurantoina 100 mg 2x/d przez 5-7 dni, sulfametoksazol z trimetoprimem (SMX-TMP) w podwójnej dawce 2x/d przez 3 dni (przy oporności <20%), fosfomycyna 3 g jednorazowo lub pivmecillinam 400 mg 2x/d przez 5-7 dni (niezatwierdzony w USA). Nitrofurantoina jest preferowana ze względu na skuteczność (wskaźnik wyleczenia 79-92%), niskie ryzyko oporności i bezpieczeństwo przy GFR ≥60 ml/min. Leczenie u mężczyzn trwa zwykle 7-14 dni, a w zakażeniach powikłanych 10-14 dni. Fluorochinolony stosuje się tylko przy wysokiej oporności na TMP-SMX (>10%), a beta-laktamy są mniej zalecane z powodu oporności E. coli. Leczenie objawowe obejmuje fenazopirydynę, NLPZ, leki antycholinergiczne, estrogeny dopochwowe i ciepłe kąpiele.
amitryptylina, antybiotyk, beta-laktamy, częstomocz, dimetylosulfotlenek, dyzuria, Escherichia coli, estrogen dopochwowy, fenazopirydyna, fizjoterapia miednicy, fluorochinolony, fosfomycyna, hydrodystensja pęcherza, infekcja bakteryjna, mocz, nawracające zapalenie pęcherza, neobladder, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nitrofurantoina, parcie na mocz, pentosan polisiarczan sodu, profilaktyka antybiotykowa, przezskórna elektryczna stymulacja nerwów, śródmiąższowe zapalenie pęcherza moczowego, stymulacja nerwu krzyżowego, sulfametoksazol z trimetoprimem, toksyna botulinowa, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zapalenie pęcherza moczowego, zespół bolesnego pęcherza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symural 3 g
Symural, zawierający fosfomycynę w dawce 3 g, jest antybiotykiem o mechanizmie bakteriobójczym polegającym na hamowaniu syntezy peptydoglikanu, kluczowego składnika ściany komórkowej bakterii. Fosfomycyna jest aktywnie transportowana do wnętrza komórki bakteryjnej przez systemy transportu sn-glicerolo-3-fosforanu oraz heksozy-6, co umożliwia skuteczne działanie przeciwbakteryjne. Skuteczność terapeutyczna fosfomycyny jest zależna od czasu utrzymywania się stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC). Według wytycznych EUCAST, dla Enterobacterales wartości MIC ≤32 mg/l oznaczają szczepy wrażliwe, natomiast >32 mg/l – szczepy oporne.
bakterie Gram-ujemne, cewnikowanie, działanie bakteriobójcze, Enterobacterales, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, EUCAST, fosfomycyna, inaktywacja enzymatyczna, Klebsiella pneumoniae, lek przeciwbakteryjny, lekowrażliwość, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, oporność nabyta, oporność pierwotna, Proteus mirabilis, ściana komórkowa bakterii, Staphylococcus saprophyticus, synteza peptydoglikanu, zakażenie układu moczowego, zakażenie układu oddechowego, zakażenie wewnątrzszpitalne - Leksykon substancji czynnych
Fosfomycyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Fosfomycyna, stosowana głównie w leczeniu niepowikłanych zakażeń układu moczowego, dostępna jest w dawkach 2 g (Monural) oraz 3 g (Afastural, Fosfacin, Fosfomycin Sandoz, Fosfomycin US Pharmacia, Symural) w formie granulatu lub proszku do sporządzania roztworu doustnego. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ fosfomycyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, w dokumentacjach wszystkich preparatów odnotowano zgłaszane przypadki zawrotów głowy jako działania niepożądanego. Zawroty głowy mogą potencjalnie upośledzać funkcje psychomotoryczne, co stanowi istotny czynnik ryzyka podczas wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności, takich jak prowadzenie pojazdów mechanicznych czy obsługa maszyn.
antybiotykoterapia, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, dokumentacja produktu leczniczego, działanie niepożądane, fosfomycyna, funkcja psychomotoryczna, niepowikłane zakażenie układu moczowego, praktyka kliniczna, roztwór doustny, sprawność psychomotoryczna, zakażenie układu moczowego, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Fosfomycyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Fosfomycyna jest antybiotykiem stosowanym głównie w leczeniu niepowikłanych zakażeń układu moczowego, jednak jej stosowanie wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Istnieje ryzyko ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji i wstrząsu anafilaktycznego, które mogą zagrażać życiu, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii i wdrożenia odpowiednich działań ratunkowych. Ponadto, terapia fosfomycyną wiąże się z ryzykiem wystąpienia biegunki związanej z Clostridioides difficile (CDAD), w tym zapalenia jelita grubego i rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, które mogą mieć przebieg od łagodnego do zagrażającego życiu. W przypadku podejrzenia zakażenia C. difficile należy rozważyć przerwanie leczenia fosfomycyną oraz wdrożyć odpowiednie leczenie, unikając leków hamujących perystaltykę jelit. Stosowanie fosfomycyny u dzieci poniżej 12 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
anafilaksja, biegunka związana z Clostridioides difficile, CDAD, Clostridioides difficile, fosfomycyna, klirens kreatyniny, niedobór sacharazy-izomaltazy, niepowikłane zakażenie układu moczowego, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, perystaltyka jelit, powikłane zakażenie układu moczowego, przewlekłe zakażenie, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, Staphylococcus saprophyticus, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zapalenie jelita grubego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Fosfomycin US Pharmacia 3 g
Fosfomycyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania metoklopramidu, który obniża stężenia fosfomycyny w surowicy i moczu (interakcja o wysokim poziomie istotności). Podobne ryzyko dotyczy innych leków prokinetycznych zwiększających motorykę przewodu pokarmowego (poziom średni). Ponadto, jednoczesne podawanie doustnych leków przeciwzakrzepowych może prowadzić do zwiększenia ich aktywności i zmienności wartości INR, co wymaga ścisłego monitorowania, zwłaszcza u pacjentów z ciężkimi zakażeniami, podeszłym wiekiem lub ogólnie złym stanem zdrowia. Fosfomycyna powinna być przyjmowana na czczo lub z zachowaniem 2-3 godzinnego odstępu od posiłku, aby uniknąć opóźnienia wchłaniania i zmniejszenia maksymalnego stężenia leku w osoczu i moczu.
antybiotykoterapia, biodostępność fosfomycyny, cefalosporyna, charakterystyka produktu leczniczego, cyklina, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie niepożądane, farmakokinetyka fosfomycyny, fluorochinolon, fosfomycyna, interakcje lekowe, kotrimoksazol, leczenie przeciwbakteryjne, lek prokinetyczny, makrolid, metoklopramid, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, motoryka przewodu pokarmowego, perystaltyka przewodu pokarmowego, populacja pediatryczna, stężenie leku w osoczu, układ immunologiczny - Leksykon substancji czynnych
Fosfomycyna – Dawkowanie i sposób podawania
Fosfomycyna jest stosowana doustnie w leczeniu ostrego, niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego u kobiet i dziewcząt powyżej 12. roku życia w dawce jednorazowej 3 g, podawanej na czczo (2-3 godziny przed lub po posiłku), najlepiej przed snem i po opróżnieniu pęcherza. W profilaktyce okołooperacyjnej przy biopsji przezodbytniczej gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn zaleca się podanie 3 g fosfomycyny 3 godziny przed zabiegiem oraz kolejnej dawki 3 g 24 godziny po zabiegu. U dzieci powyżej 5. roku życia preparat Monural stosuje się w dawce 2 g jednorazowo, a w przypadku zakażeń obłożnie chorych lub wywołanych przez Pseudomonas spp., Enterobacter spp. lub Proteus spp. indolo-dodatni, podaje się drugą dawkę po 24 godzinach. W profilaktyce zakażeń dróg moczowych u pacjentów poddawanych zabiegom zaleca się dwie dawki po 2 g fosfomycyny: 3 godziny przed i 24 godziny po zabiegu.
biopsja przezodbytnicza gruczołu krokowego, ciężkie upośledzenie czynności nerek, działanie niepożądane, działanie przeciwbakteryjne, Enterobacter, fosfomycyna, funkcja nerek, klirens kreatyniny, na czczo, opróżnienie pęcherza moczowego, ostre niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego, patogen, podanie doustne, profilaktyka zakażeń, Proteus, przeciwwskazanie do stosowania, Pseudomonas, zabieg na drogach moczowych, zaburzenie czynności nerek, zakażenie nawracające, zakażenie pęcherza moczowego, zapobieganie zakażeniom