fenoksymetylopenicylina potasowa
Fenoksymetylopenicylina potasowa (penicylina V potasowa) to antybiotyk z grupy penicylin naturalnych o działaniu bakteriobójczym. Mechanizm działania polega na zaburzaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez hamowanie enzymu transpeptydazy, co prowadzi do lizy komórki bakteryjnej.
Spektrum działania fenoksymetylopenicyliny obejmuje głównie bakterie Gram-dodatnie, w tym paciorkowce, pneumokoki i gronkowce niewytwarzające beta-laktamaz. Jest stosowana w leczeniu zakażeń górnych dróg oddechowych, zapalenia migdałków, anginy paciorkowcowej, zapalenia ucha środkowego, a także w profilaktyce gorączki reumatycznej i zapalenia wsierdzia.
W porównaniu z amoksycyliną, fenoksymetylopenicylina wykazuje większą oporność na działanie soku żołądkowego, co umożliwia jej podawanie doustne. Charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (około 60%) oraz relatywnie krótkim okresem półtrwania (30-60 minut), co wymaga podawania jej co 6-8 godzin.
Do najczęstszych działań niepożądanych należą reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka, anafilaksja), zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz reakcje krzyżowe z innymi antybiotykami beta-laktamowymi. Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na penicyliny i cefalosporyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Polcylin 50 mg/ml
Fenoksymetylopenicylina potasowa, substancja czynna preparatu Polcylin (granulat do sporządzania roztworu doustnego 50 mg/mL, 100 mg/mL, 250 mg/mL oraz granulat do sporządzania zawiesiny doustnej 100 mg/mL), pomimo braku szczegółowych danych przedklinicznych w dokumentacji, posiada ugruntowany profil bezpieczeństwa potwierdzony wieloletnim doświadczeniem klinicznym. Jako antybiotyk beta-laktamowy, fenoksymetylopenicylina jest dobrze poznana pod względem farmakologicznym i toksykologicznym. Główne ryzyko związane z jej stosowaniem to reakcje nadwrażliwości, w tym alergiczne, które mogą mieć różne nasilenie – od łagodnych wysypek po zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne, co jest charakterystyczne dla całej grupy beta-laktamów.
antybiotyk beta-laktamowy, aspartam, benzoesan sodu, dieta niskosodowa, fenoksymetylopenicylina potasowa, fenyloketonuria, glikol propylenowy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, penicylina V, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór doustny, wysypka skórna, zawiesina doustna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka noworodkowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ospen 1000 1 000 000 j.m.
Produkt leczniczy Ospen, zawierający fenoksymetylopenicylinę potasową w dawkach 1 000 000 IU (654 mg) dla Ospen 1000 oraz 1 500 000 IU (981 mg) dla Ospen 1500, nie posiada jednoznacznie ustalonego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pomimo braku bezpośrednich danych wskazujących na negatywny wpływ, lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnych działaniach niepożądanych, które mogą pośrednio zaburzać koncentrację, refleks lub koordynację ruchową. Zaleca się, aby pacjent monitorował swoją reakcję na lek i w przypadku wystąpienia objawów mogących wpłynąć na zdolności psychomotoryczne, powstrzymał się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Forma farmaceutyczna tabletek powlekanych (podłużne dla Ospen 1000 i owalne dla Ospen 1500) nie wpływa bezpośrednio na te zdolności.
antybiotykoterapia, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, fenoksymetylopenicylina potasowa, objaw, odpowiedzialność zawodowa lekarza, Ospen 1000, Ospen 1500, praktyka kliniczna, preparat Ospen, produkt leczniczy, reakcja organizmu, substancja czynna, tabletka powlekana, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Polcylin 100 mg/ml
Fenoksymetylopenicylina potasowa, substancja czynna preparatu Polcylin, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z metotreksatem i probenecydem. Równoczesne podawanie fenoksymetylopenicyliny i metotreksatu może prowadzić do hamowania wydzielania metotreksatu w kanalikach nerkowych, co skutkuje wzrostem jego stężenia w osoczu i potencjalnym nasileniem działań niepożądanych. W takich przypadkach zaleca się monitorowanie stężenia metotreksatu oraz dostosowanie dawki. Probenecyd natomiast opóźnia wydalanie fenoksymetylopenicyliny przez nerki, co wydłuża czas jej działania i wymaga kontroli stężenia antybiotyku oraz obserwacji objawów toksyczności. Fenoksymetylopenicylina nie wykazuje efektu disulfiramopodobnego z alkoholem, jednak spożycie alkoholu może osłabiać odpowiedź immunologiczną i nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, dlatego zaleca się unikanie alkoholu podczas terapii.
antybiotyk bakteriostatyczny, doustny antykoagulant, działania niepożądane przewodu pokarmowego, efekt disulfiramopodobny, farmakokinetyka fenoksymetylopenicyliny, fenoksymetylopenicylina potasowa, funkcja nerek, INR, interakcja farmakokinetyczna, kanalik nerkowy, makrolid, metotreksat, metronidazol, mikroflora jelitowa, parametr krzepnięcia, parametry laboratoryjne, Polcylin, probenecyd, stężenie metotreksatu, terapia antybiotykowa, tetracyklina, witamina K, wydzielanie metotreksatu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ospen 1000 1 000 000 j.m.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fenoksymetylopenicyliny potasowej obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych. W badaniach toksyczności ostrej po podaniu doustnym wyznaczono LD50 na poziomie 2 g/kg masy ciała u myszy albinosów oraz 3,2 g/kg u szczurów albinosów. Objawy toksyczności obejmowały neurologiczne (osowiałość, drżenia, pobudzenie, drgawki), oddechowe (ciężki oddech) oraz skutki końcowe w postaci nagłych zgonów z powodu zatrzymania akcji oddechowej. W badaniach przewlekłych, przy podawaniu fenoksymetylopenicyliny benzatynowej w stężeniach 0,1% i 0,2% w diecie szczurów, nie zaobserwowano zaburzeń czynności wątroby, nerek ani obecności krwi w moczu, choć odnotowano wpływ na wzrost po posiłku. U psów i królików nie stwierdzono zmian w zachowaniu, masie ciała, funkcji wątroby i nerek ani obecności krwi w moczu.
aplazja szpiku, badanie autopsyjne, czynność wątroby, dawka śmiertelna, drgawki, fenoksymetylopenicylina benzatynowa, fenoksymetylopenicylina potasowa, klirens nerkowy, krew obwodowa, krwiomocz, linia erytroidalna, linia mieloidalna, narząd miąższowy, reakcja zapalna, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, układ krwiotwórczy, zatrzymanie akcji oddechowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Polcylin 100 mg/ml
Fenoksymetylopenicylina potasowa, substancja czynna leku Polcylin, wywołuje działania niepożądane u około 5% pacjentów, z dominującymi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, w tym biegunką i nudnościami (częstość ≥1/100 do <1/10). Rzadziej obserwuje się wymioty, zapalenie jamy ustnej i języka oraz niestrawność (≥1/1000 do <1/100). Istotnym powikłaniem jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego o nieznanej częstości, związane z nadmiernym rozwojem Clostridioides difficile. W zakresie układu krwiotwórczego niezbyt często występuje eozynofilia, a bardzo rzadko niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, małopłytkowość i agranulocytoza, które mogą prowadzić do poważnych powikłań. Reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, występują rzadko, ale stanowią zagrożenie życia i wymagają natychmiastowej interwencji.
agranulocytoza, antybiotykoterapia, biegunka, ból stawów, Clostridioides difficile, eozynofilia, erytrocyt, fenoksymetylopenicylina potasowa, glossitis, gorączka, granulocyt obojętnochłonny, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, personel medyczny, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, świąd, test Coombsa, układ krwiotwórczy, wstrząs anafilaktyczny, wykwit skórny, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ospen 1500 1 500 000 j.m.
Przedawkowanie fenoksymetylopenicyliny potasowej, substancji czynnej leku Ospen 1500 (1 tabletka zawiera 1 500 000 IU, czyli 981 mg substancji czynnej), może prowadzić do objawów ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka) oraz zaburzeń wodno-elektrolitowych, w tym hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Rzadko mogą wystąpić napady drgawkowe oraz reakcje alergiczne, takie jak wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy czy anafilaksja, nawet u osób bez wcześniejszej nadwrażliwości na penicyliny. Zaburzenia elektrolitowe i kwasowo-zasadowe wymagają ścisłego monitorowania i korekcji, a hiperkaliemia stanowi istotne zagrożenie kardiologiczne. Postępowanie w przypadku przedawkowania fenoksymetylopenicyliny potasowej jest objawowe i podtrzymujące funkcje życiowe, gdyż nie istnieje swoista odtrutka. Zaleca się podanie węgla aktywowanego wraz ze środkiem przeczyszczającym (np. sorbitol) oraz, w zależności od czasu od spożycia, płukanie żołądka. W ciężkich przypadkach, zwłaszcza przy zaburzeniach elektrolitowych i niewydolności nerek, wskazana jest hemodializa. Leczenie reakcji alergicznych obejmuje leki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy oraz adrenalinę w przypadku anafilaksji. Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji klinicznej, ze szczególnym uwzględnieniem parametrów wodno-elektrolitowych i funkcji nerek.
adrenalina, anafilaksja, antybiotyk beta-laktamowy, fenoksymetylopenicylina potasowa, funkcja nerek, gospodarka kwasowo-zasadowa, hemodializa, hiperkaliemia, kortykosteroid, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na penicyliny, napad drgawkowy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, płukanie żołądka, pokrzywka, przedawkowanie fenoksymetylopenicyliny, reakcja alergiczna, środek przeczyszczający, węgiel aktywowany, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ospen 1500 1 500 000 j.m.
Badania przedkliniczne fenoksymetylopenicyliny potasowej, substancji czynnej leku Ospen 1500, wykazały określony profil bezpieczeństwa w modelach zwierzęcych. W testach toksyczności ostrej, LD50 dla myszy albinosów wyniosła 2 g/kg masy ciała, a dla szczurów albinosów 3,2 g/kg masy ciała po podaniu doustnym. Objawy zatrucia obejmowały osowiałość, drżenia, niepokój, pobudzenie ruchowe, ciężki oddech oraz drgawki, a w skrajnych przypadkach dochodziło do zatrzymania akcji oddechowej i nagłych zgonów. W badaniach toksyczności przewlekłej u psów i królików nie stwierdzono istotnych zaburzeń fizjologicznych, w tym zmian w zachowaniu, masie ciała, obecności krwi w moczu, funkcji wątroby ani klirensu nerkowego.
aplazja, badanie hematologiczne, dawka śmiertelna, dawka subtoksyczna, fenoksymetylopenicylina potasowa, hematopoeza, klirens nerkowy, krew obwodowa, LD50, linia erytroidalna, linia mieloidalna, narząd miąższowy, reakcja zapalna, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, układ krwiotwórczy, zatrzymanie akcji oddechowej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ospen 1000 1 000 000 j.m.
Przedawkowanie fenoksymetylopenicyliny potasowej (Ospen 1000, 1 000 000 IU zawierające 654 mg substancji) manifestuje się głównie nasilonymi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka) oraz zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, w tym szczególnie niebezpieczną hiperkaliemią. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić napady drgawkowe o podłożu neurotoksycznym. Hiperkaliemia jest istotnym powikłaniem, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, ze względu na wysoką zawartość potasu w leku. Objawy alergiczne, takie jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy czy wstrząs anafilaktyczny, wymagają odrębnej, natychmiastowej interwencji.
drgawki toniczno-kloniczne, fenoksymetylopenicylina, fenoksymetylopenicylina potasowa, glikokortykosteroid, hemodializa, hiperkaliemia, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, monitorowanie EKG, napad drgawkowy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ośrodek toksykologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, reakcja alergiczna na penicylinę, środek przeczyszczający, stężenie potasu w surowicy, węgiel aktywny, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Polcylin 250 mg/ml
Fenoksymetylopenicylina potasowa, główny składnik preparatu Polcylin, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają znaczenie kliniczne, zwłaszcza w terapii skojarzonej. Szczególnie ważna jest interakcja z metotreksatem, gdzie fenoksymetylopenicylina hamuje wydzielanie metotreksatu w kanalikach nerkowych, co prowadzi do wzrostu jego stężenia w osoczu i potencjalnego nasilenia toksyczności (mielosupresja, zapalenie błon śluzowych, hepatotoksyczność). W takich przypadkach zaleca się monitorowanie parametrów laboratoryjnych i ewentualne zmniejszenie dawki metotreksatu. Ponadto, probenecyd opóźnia wydalanie fenoksymetylopenicyliny, co skutkuje długotrwałym zwiększeniem jej stężenia w surowicy, co może być wykorzystane terapeutycznie, ale wymaga uważnego monitorowania działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek.
alkohol etylowy, cefalosporyna, choroba autoimmunologiczna, dna moczanowa, fenoksymetylopenicylina potasowa, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcje lekowe, kanaliki nerkowe, kwas organiczny, mechanizm farmakodynamiczny, mechanizm farmakokinetyczny, metotreksat, metronidazol, mielosupresja, parametry laboratoryjne, probenecyd, reakcja disulfiramopodobna, sekrecja kanalikowa, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, terapia przeciwbakteryjna, terapia przeciwnowotworowa, układ immunologiczny, uszkodzenie wątroby, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zapalenie błon śluzowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ospen 1000 1 000 000 j.m.
Fenoksymetylopenicylina potasowa, substancja czynna w tabletkach powlekanych Ospen 1000 (1 000 000 IU) oraz Ospen 1500 (1 500 000 IU), posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest udokumentowana nadwrażliwość na penicyliny lub substancje pomocnicze preparatu, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych o różnym nasileniu, w tym anafilaksji. Ponadto, uczulenie na cefalosporyny stanowi przeciwwskazanie ze względu na możliwość reakcji krzyżowej wynikającej z podobieństwa strukturalnego tych antybiotyków. Doustna forma fenoksymetylopenicyliny jest również przeciwwskazana u pacjentów z utrzymującą się biegunką lub wymiotami, gdyż zaburzenia żołądkowo-jelitowe mogą obniżać wchłanianie leku i prowadzić do subterapeutycznych stężeń w surowicy, co zwiększa ryzyko rozwoju oporności bakteryjnej.
alergia krzyżowa, antybiotyk beta-laktamowy, biegunka i wymioty, fenoksymetylopenicylina potasowa, interakcja lekowa, karta alergika, nadwrażliwość na penicylinę, oporność bakterii na antybiotyk, Ospen 1000, Ospen 1500, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reaktywność krzyżowa, uczulenie na cefalosporyny, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Polcylin 100 mg/ml
Fenoksymetylopenicylina, substancja czynna produktu leczniczego Polcylin, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w okresie ciąży, nie zwiększając ryzyka uszkodzenia płodu i mogąc być stosowana we wszystkich trymestrach ciąży zgodnie ze standardowymi wskazaniami terapeutycznymi. Penicyliny, w tym fenoksymetylopenicylina, są lekami pierwszego wyboru u kobiet ciężarnych wymagających antybiotykoterapii. Lek przenika do mleka matki, jednak w ilościach minimalnych, co czyni ryzyko działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią mało prawdopodobnym. Zaleca się obserwację dziecka pod kątem objawów takich jak biegunka, kandydoza czy wysypka, a w razie ich wystąpienia konsultację lekarską. Nie ma konieczności przerywania karmienia piersią podczas terapii Polcylinem.
antybiotykoterapia w ciąży, aspartam, benzoesan sodu, biegunka, cukrzyca ciążowa, fenoksymetylopenicylina, fenoksymetylopenicylina potasowa, gamety, glikol propylenowy, granulat leczniczy, kandydoza, karmienie piersią, penicylina, pleśniawki, procesy reprodukcyjne, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, sacharoza, wysypka, zawiesina doustna, zdolność zapładniająca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ospen 1500 1 500 000 j.m.
Fenoksymetylopenicylina potasowa, substancja czynna leku Ospen 1500 (1 500 000 IU/981 mg w tabletce), wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący głównie układ pokarmowy oraz reakcje nadwrażliwości. Najczęściej obserwowane objawy to nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka oraz zmiany skórne, takie jak pokrzywka i wysypka rumieniowa. Rzadko może wystąpić rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, które wymaga szczególnej uwagi w przypadku pojawienia się biegunki podczas terapii. Bardzo rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują zmiany hematologiczne (małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza), zaburzenia krzepnięcia oraz reakcje alergiczne o ciężkim przebiegu, takie jak obrzęk naczynioruchowy, obrzęk krtani i anafilaksja. Neuropatia i toksyczne objawy ze strony OUN, w tym drgawki, mogą pojawić się zwłaszcza przy dużych dawkach pozajelitowych lub u pacjentów z niewydolnością nerek.
agranulocytoza, anafilaksja, astma oskrzelowa, biegunka, ból brzucha, choroba grzybicza, czarny włochaty język, eozynofilia, fenoksymetylopenicylina potasowa, leukopenia, małopłytkowość, nefropatia, neuropatia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, nudności, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, plamica, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja rzekomoanafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, śródmiąższowe zapalenie nerek, świąd, test Coombsa, toksyczne działanie na OUN, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka rumieniowa, zaburzenie krzepnięcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie wątroby, zespół choroby posurowiczej, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka cholestatyczna