Zinnat
Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, 250 mg/5 ml
Produkt leczniczy w formie granulatu do sporządzania doustnej zawiesiny zawiera cefuroksym w postaci cefuroksymu aksetylu oraz substancje pomocnicze takie jak aspartam, sacharoza i alkohol benzylowy. Stosuje się go w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych, w tym zapalenia gardła, zatok przynosowych, ucha środkowego, pęcherza moczowego oraz boreliozy. Jest przeznaczony dla dorosłych i dzieci powyżej 3 miesięcy. Lek wspomaga leczenie zarówno ostrych, jak i przewlekłych infekcji bakteryjnych skóry, dróg oddechowych i układu moczowego.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
- bakteryjne zapalenie zatok przynosowych
- niepowikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich
- odmiedniczkowe zapalenie nerek
- ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków
- ostre zapalenie ucha środkowego
- wczesna postać choroby z Lyme
- zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
- zapalenie pęcherza moczowego
-
Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Zinnat zawierający cefuroksymu aksetyl w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej (250 mg/5 ml) wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od rodzaju zakażenia, wieku oraz masy ciała pacjenta. Standardowy czas terapii wynosi 7 dni, z możliwością wydłużenia do 10 dni, a w przypadku choroby z Lyme do 14 dni (zakres 10-21 dni). U dorosłych i dzieci o masie ciała ≥40 kg dawki wahają się od 250 mg do 500 mg dwa razy na dobę, w zależności od wskazania klinicznego (np. ostre zapalenie ucha środkowego 500 mg 2x/d, ostre zapalenie gardła 250 mg 2x/d). U dzieci <40 kg dawkowanie jest obliczane na podstawie masy ciała, z dawkami 10 mg/kg mc. lub 15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie do 250 mg 2x/d, z uwzględnieniem specyfiki zakażenia i wieku (brak danych dla dzieci poniżej 3. miesiąca życia).
W praktyce klinicznej zaleca się stosowanie zawiesiny doustnej 250 mg/5 ml, z precyzyjnym odmierzaniem dawki za pomocą łyżki miarowej lub strzykawki dozującej, szczególnie u małych dzieci. Dla dawki 10 mg/kg mc. objętość zawiesiny oblicza się wzorem: objętość [ml] = (10 × masa ciała [kg] × 5) / 250, a dla dawki 15 mg/kg mc.: objętość [ml] = (15 × masa ciała [kg] × 5) / 250. Należy podkreślić, że tabletki i zawiesina nie są biorównoważne i nie mogą być zamieniane na podstawie prostego przeliczenia mg na mg. Dawkowanie musi być dostosowane do masy ciała i wskazania, a całkowity czas terapii nie powinien przekraczać zalecanych ram czasowych, aby zapewnić skuteczność i bezpieczeństwo leczenia cefuroksymem aksetylu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Zinnat 250 mg/5 ml
bakteryjne zapalenie zatok przynosowych, biorównoważność, cefuroksymu aksetyl, choroba z Lyme, masa ciała, odmiedniczkowe zapalenie nerek, przewlekła obturacyjna choroba płuc, strzykawka dozująca, wywiad medyczny, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zawiesina doustna, Zinnat -
Działania niepożądane
Produkt leczniczy Zinnat, zawierający cefuroksym aksetyl w dawce 250 mg/5 ml w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla cefalosporyn. Najczęściej obserwuje się nadmierny wzrost Candida (często ≥1/100 do <1/10), zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak biegunka, nudności, ból brzucha i wymioty (często), a także bóle i zawroty głowy. Przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych jest również często notowane i ma charakter odwracalny. Rzadziej występują zakażenia oportunistyczne wywołane Clostridioides difficile (niezbyt często ≥1/1 000 do <1/100) oraz poważne reakcje hematologiczne, w tym eozynofilia, dodatni odczyn Coombsa, małopłytkowość, leukopenia i niedokrwistość hemolityczna (częstość nieznana). Cefuroksym może indukować reakcje alergiczne, w tym zespół Kounisa, gorączkę polekową, anafilaksję oraz reakcję Jarischa-Herxheimera, których częstość również nie została precyzyjnie określona.
W zakresie działań niepożądanych skórnych, częstość występowania jest nieznana, ale obejmują one wysypki, pokrzywkę, świąd, rumień wielopostaciowy, a także ciężkie reakcje takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcję DRESS. W populacji pediatrycznej profil bezpieczeństwa jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych. Ze względu na potencjalne poważne powikłania, w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego oraz reakcje anafilaktyczne, konieczne jest monitorowanie pacjentów podczas terapii oraz zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co umożliwia ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Zinnat 250 mg/5 ml
anafilaksja, antybiotyk cefalosporynowy, cefuroksym aksetyl, choroba posurowicza, Clostridioides difficile, dysbakterioza, dysfagia, enzymy wątrobowe, eozynofilia, gorączka polekowa, kandydoza, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, odczyn Coombsa, ostry zespół wieńcowy, pediatria, pokrzywka, reakcja Jarischa-Herxheimera, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, toksyczna nekroliza naskórka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół DRESS, zespół Kounisa, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka zastoinowa -
Profil bezpieczeństwa leku
Cefuroksym przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, co może potencjalnie wywołać u niemowląt działania niepożądane takie jak biegunka czy zakażenia grzybicze błon śluzowych, dlatego stosowanie u kobiet karmiących wymaga dokładnej oceny korzyści i ryzyka oraz ewentualnego przerwania karmienia. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko kumulacji alkoholu benzylowego, substancji pomocniczej w preparacie, która może wywoływać działania toksyczne. Dawkowanie u seniorów powinno być dostosowane do funkcji nerek, jednak nie ma przeciwwskazań do stosowania u tej grupy wiekowej.
Brak jest danych dotyczących wpływu cefuroksymu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy zaleca się zachowanie ostrożności w tych sytuacjach. Nie odnotowano informacji o interakcjach cefuroksymu z alkoholem, co wskazuje na brak znanych przeciwwskazań, jednak brak danych wymaga ostrożności. W praktyce klinicznej konieczne jest indywidualne podejście do pacjenta, uwzględniające potencjalne ryzyko związane z obecnością alkoholu benzylowego oraz możliwe działania niepożądane u szczególnych grup pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Zinnat 250 mg/5 ml
-
Przeciwwskazania
Preparat Zinnat w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera cefuroksym aksetyl (250 mg/5 ml) i należy do cefalosporyn II generacji. Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na cefuroksym lub inne składniki preparatu, w tym aspartam (0,045 g/5 ml), sacharozę (2,3 g/5 ml) oraz alkohol benzylowy (4,6 mg/5 ml), które mogą wywoływać reakcje alergiczne. Szczególnie istotne jest wykluczenie pacjentów z historią ciężkich reakcji anafilaktycznych na antybiotyki beta-laktamowe, w tym penicyliny, monobaktamy i karbapenemy, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej, które mogą prowadzić do poważnych powikłań, takich jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli czy wstrząs anafilaktyczny.
W przypadku łagodnej do umiarkowanej nadwrażliwości na penicyliny, fenyloketonurii, cukrzycy lub u niemowląt (zwłaszcza wcześniaków) należy zachować szczególną ostrożność ze względu na składniki pomocnicze preparatu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego oraz rozważenie konsultacji alergologicznej w przypadku niejasności. W sytuacjach przeciwwskazań lub wątpliwości należy odstąpić od stosowania cefuroksymu i rozważyć alternatywne antybiotyki, takie jak makrolidy, tetracykliny czy fluorochinolony, dostosowując wybór do wskazań klinicznych i wrażliwości patogenu. Leczenie cefuroksymem powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem medycznym z możliwością natychmiastowej interwencji w przypadku reakcji nadwrażliwości.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Zinnat 250 mg/5 ml
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk cefalosporynowy, cefalosporyna, cefuroksym aksetyl, fenyloketonuria, fluorochinolon, karbapenem, konsultacja alergologiczna, makrolid, monobaktam, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk naczynioruchowy, penicylina, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, skurcz oskrzeli, tetracyklina, wstrząs anafilaktyczny, wywiad alergologiczny -
Przedawkowanie
Przedawkowanie cefuroksymu aksetylu, substancji czynnej leku Zinnat (250 mg/5 ml, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej), może prowadzić do poważnych powikłań neurologicznych, takich jak encefalopatia, drgawki oraz śpiączka. Szczególnie narażeni są pacjenci z niewydolnością nerek, u których ryzyko toksyczności wzrasta nawet przy standardowych dawkach terapeutycznych, jeśli dawkowanie nie jest odpowiednio dostosowane do klirensu kreatyniny. Objawy przedawkowania wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, a ich rozpoznanie powinno skupić się na monitorowaniu funkcji neurologicznych i parametrów życiowych pacjenta.
W przypadku potwierdzonego przedawkowania cefuroksymu aksetylu zaleca się zastosowanie metod eliminacji leku, takich jak hemodializa lub dializa otrzewnowa, które skutecznie obniżają stężenie cefuroksymu w surowicy. Leczenie powinno być objawowe, w tym podawanie leków przeciwdrgawkowych w przypadku drgawek oraz stałe monitorowanie funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z ich niewydolnością. Kluczowe jest dostosowanie dawkowania cefuroksymu do indywidualnej funkcji nerek, aby zapobiec toksyczności i poważnym powikłaniom neurologicznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Zinnat 250 mg/5 ml
cefuroksym aksetyl, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, drgawki, encefalopatia, funkcja nerek, hemodializa, interwencja medyczna, klirens kreatyniny, lek przeciwdrgawkowy, niewydolność nerek, objawy neurologiczne, objawy przedawkowania, śpiączka, stężenie cefuroksymu, surowica krwi, upośledzona funkcja nerek, zaburzenia świadomości, Zinnat -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cefuroksymu aksetylu, substancji czynnej leku Zinnat, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa bez istotnych zagrożeń dla układu nerwowego, sercowo-naczyniowego i oddechowego. Wielokrotne podawanie w dawkach terapeutycznych nie powodowało toksyczności narządowej, a testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagenności ani aberracji chromosomowych. Badania reprodukcyjne i rozwojowe nie potwierdziły działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność, przebieg ciąży i rozwój potomstwa zwierząt laboratoryjnych. Formalne badania karcinogenności nie zostały przeprowadzone, jednak dostępne dane nie wskazują na potencjał rakotwórczy cefuroksymu.
W badaniach na szczurach zaobserwowano hamowanie aktywności enzymu gamma-glutamylotranspeptydazy (GGT) w moczu przez cefalosporyny, jednak efekt ten jest słabszy w przypadku cefuroksymu w porównaniu do innych antybiotyków z tej grupy. Może to mieć znaczenie kliniczne, gdyż interferencja z testami laboratoryjnymi opartymi na pomiarze aktywności GGT powinna być brana pod uwagę podczas interpretacji wyników u pacjentów leczonych cefuroksymem. Podsumowując, dane przedkliniczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania cefuroksymu aksetylu w zalecanych dawkach terapeutycznych, bez istotnych działań niepożądanych i ryzyka genotoksycznego czy teratogennego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zinnat 250 mg/5 ml
aberracja chromosomowa, antybiotyk cefalosporynowy, badanie farmakologiczne, cefalosporyna, cefuroksym aksetyl, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gamma-glutamylotranspeptydaza, genotoksyczność, karcinogenność, mutacja genowa, płodność, proces nowotworowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna i rozwojowa, układ nerwowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego -
Skład i postać leku
Zinnat w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej o stężeniu 250 mg/5 ml zawiera cefuroksym aksetyl, prolek cefuroksymu z grupy cefalosporyn II generacji. Każde 5 ml zawiesiny dostarcza 250 mg cefuroksymu (odpowiadającego 300 mg cefuroksymu aksetylu). Preparat zawiera substancje pomocnicze, takie jak aspartam (0,045 g/5 ml), sacharoza (2,3 g/5 ml) oraz alkohol benzylowy (4,6 mg/5 ml), które mogą mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentów. Granulat ma postać białego do białawego proszku o smaku tutti-frutti, a po rekonstytucji tworzy zawiesinę doustną. Preparat jest dostępny w opakowaniach umożliwiających sporządzenie od 50 do 100 ml zawiesiny, z dołączonymi narzędziami do precyzyjnego dawkowania (łyżka miarowa lub strzykawka).
Przygotowanie zawiesiny wymaga dodania chłodnej wody do granulatu, energicznego wstrząsania i schłodzenia w lodówce (2-8ºC) przez co najmniej 1 godzinę przed podaniem pierwszej dawki. Zawiesinę należy przechowywać w lodówce do 10 dni, natomiast granulat w temperaturze do 30ºC przez 2 lata. Podczas terapii cefuroksymem możliwe jest wystąpienie dodatniego odczynu Coombsa, co może wpływać na interpretację badań serologicznych krwi. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z obowiązującymi przepisami. Zaleca się unikanie mieszania zawiesiny z gorącymi płynami oraz stosowanie zimnych napojów do ewentualnego rozcieńczenia dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Zinnat 250 mg/5 ml
acesulfam potasowy, alkohol benzylowy, antybiotyk cefalosporynowy, aspartam, cefalosporyna II generacji, cefuroksym, cefuroksym aksetyl, granulat do sporządzania zawiesiny, guma ksantan, kwas stearynowy, odczyn Coombsa, pierścień gwarancyjny, powidon, próba krzyżowa krwi, sacharoza, substancja czynna, transfuzja krwi, zawiesina doustna -
Właściwości farmakodynamiczne
Cefuroksym aksetyl, aktywny składnik cefalosporyny II generacji Zinnat, wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP) i zaburzając biosyntezę peptydoglikanu. Mechanizmy oporności obejmują produkcję beta-laktamaz (w tym ESBL i AmpC), modyfikację PBP, zmniejszoną przepuszczalność błony zewnętrznej oraz aktywne usuwanie leku przez pompy bakteryjne. Oporność na cefuroksym koreluje z opornością na inne cefalosporyny do wstrzykiwań oraz na penicyliny, co wymaga uwzględnienia w terapii empirycznej i doborze antybiotyku. Zgodnie z wytycznymi EUCAST (wersja 13, od 01.01.2023), wartości graniczne MIC dla cefuroksymu aksetylu wynoszą: Enterobacterales ≤8 mg/l (wrażliwe), >8 mg/l (oporne); Streptococcus pneumoniae ≤0,25 mg/l (wrażliwe), >0,25 mg/l (oporne); Haemophilus influenzae ≤0,001 mg/l (wrażliwe), >1 mg/l (oporne); Moraxella catarrhalis ≤0,001 mg/l (wrażliwe), >4 mg/l (oporne).
Cefuroksym wykazuje aktywność in vitro wobec szerokiego spektrum bakterii tlenowych Gram-dodatnich (m.in. metycylino-wrażliwe Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae) oraz Gram-ujemnych (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Enterobacterales takie jak Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.). Ponadto działa na niektóre bakterie beztlenowe Gram-dodatnie i Gram-ujemne. Należy jednak pamiętać, że szczepy MRSA są oporne na cefuroksym. Ze względu na zmienność lokalnej oporności, szczególnie w ciężkich zakażeniach, zaleca się korzystanie z lokalnych danych epidemiologicznych oraz konsultacje specjalistyczne w przypadku wątpliwości co do skuteczności terapii cefuroksymem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Zinnat 250 mg/5 ml
antybiotyk cefalosporynowy, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza o rozszerzonym spektrum, białko wiążące penicyliny, biosynteza peptydoglikanu, Borrelia burgdorferi, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym aksetylu, działanie bakteriobójcze, Enterococcus faecalis, enzym AmpC, Escherichia coli, gronkowiec, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, krętek, lek przeciwbakteryjny, Moraxella catarrhalis, oporność na metycylinę, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, stężenie hamujące, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza ściany komórkowej bakterii, wrażliwość na metycylinę, zakażenie dróg moczowych -
Wskazania do stosowania
Zinnat, zawierający cefuroksym w postaci cefuroksymu aksetylu (250 mg/5 ml zawiesiny doustnej), jest cefalosporyną II generacji stosowaną u dorosłych i dzieci od 3. miesiąca życia w leczeniu różnorodnych zakażeń bakteryjnych. Wskazania obejmują ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków, bakteryjne zapalenie zatok przynosowych, ostre zapalenie ucha środkowego, zaostrzenia POChP, zakażenia układu moczowego (zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek), niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich oraz wczesną postać boreliozy. Preparat w formie granulatu do sporządzania zawiesiny jest szczególnie przydatny u pacjentów pediatrycznych z trudnościami w połykaniu tabletek.
Przy stosowaniu Zinnatu należy uwzględnić skład zawiesiny, która w 5 ml zawiera 250 mg cefuroksymu (300 mg cefuroksymu aksetylu), 0,045 g aspartamu (E951), 2,3 g sacharozy oraz 4,6 mg alkoholu benzylowego (E1519). Terapia powinna być prowadzona zgodnie z oficjalnymi wytycznymi antybiotykoterapii, z uwzględnieniem racjonalnego doboru dawki, częstotliwości i czasu trwania leczenia, aby zapewnić skuteczność i minimalizować ryzyko rozwoju oporności bakteryjnej. Ważne jest prawidłowe przygotowanie zawiesiny zgodnie z instrukcją oraz edukacja pacjenta lub opiekuna w zakresie stosowania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Zinnat 250 mg/5 ml
antybiotykoterapia, borelioza, Borrelia burgdorferi, cefalosporyna II generacji, cefuroksym aksetyl, choroba z Lyme, dysfagia, odmiedniczkowe zapalenie nerek, oporność bakterii, paciorkowcowe zapalenie gardła, paciorkowiec grupy A, POChP, powiększenie węzłów chłonnych, rumień wędrujący, Streptococcus pyogenes, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zaostrzenie POChP, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie tkanki podskórnej, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok przynosowych, zawiesina doustna