Vaciclor 500 mg – Tabletki powlekane

Vaciclor 500 mg
Tabletki powlekane, 500 mg

Produkt leczniczy zawiera walacyklowir w postaci walacyklowiru chlorowodorku jednowodnego, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 500 mg i 1000 mg. Lek stosuje się w leczeniu zakażeń wywołanych wirusami, takimi jak wirus ospy wietrznej i półpaśca, wirus opryszczki zwykłej (HSV) oraz wirus cytomegalii (CMV). Jest przeznaczony zarówno dla pacjentów z prawidłową odpornością, jak i dla osób z osłabioną odpornością. Preparat pomaga w leczeniu, ograniczaniu zakażeń oraz zapobieganiu nawrotom tych wirusowych schorzeń.

Pobierz ChPL PDF Vaciclor 500 mg – Tabletki powlekane – 500 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Walacyklowir (Vaciclor) jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 500 mg i 1000 mg, a dawkowanie jest ściśle uzależnione od wskazania klinicznego, stanu odporności pacjenta oraz funkcji nerek. W leczeniu półpaśca u dorosłych z prawidłową odpornością zaleca się 1000 mg trzy razy na dobę (3000 mg/dobę) przez 7 dni, z modyfikacją dawki przy zaburzeniach nerek. U pacjentów immunosupresyjnych dawka jest podobna, ale terapia trwa co najmniej 7 dni plus 2 dni po przekształceniu zmian w strupki. W opryszczce zwykłej u osób z prawidłową odpornością stosuje się 500 mg dwa razy na dobę (1000 mg/dobę) przez 3-5 dni, a w przypadku pierwszego epizodu do 10 dni. Opryszczka wargowa leczona jest dawką 2000 mg dwa razy w ciągu jednego dnia. Profilaktycznie u pacjentów z nawrotami opryszczki stosuje się 500 mg raz lub dwa razy na dobę, a u osób z osłabioną odpornością 500 mg dwa razy na dobę. W profilaktyce zakażeń CMV po przeszczepie dawka wynosi 2000 mg cztery razy na dobę przez 90 dni, z możliwością wydłużenia u pacjentów wysokiego ryzyka.

Dawkowanie walacyklowiru wymaga dostosowania do klirensu kreatyniny, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz osób w podeszłym wieku, aby uniknąć toksyczności. U pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min dawki są odpowiednio zmniejszane, np. w leczeniu półpaśca do 1000 mg dwa razy lub raz na dobę, a w profilaktyce CMV do 1500 mg trzy lub dwa razy na dobę. U pacjentów dializowanych dawkę podaje się po hemodializie. Walacyklowir jest dobrze tolerowany u pacjentów z marskością wątroby o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu, bez konieczności modyfikacji dawki. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta podczas terapii, zwłaszcza przy dużych dawkach i zaburzeniach nerek, aby zapobiec nefrotoksyczności. Bezpieczeństwo stosowania u dzieci poniżej 12 lat nie zostało ocenione.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Vaciclor 500 mg 500 mg

choroba cytomegalowirusowa, hemodializa przerywana, HSV, immunosupresja, klirens kreatyniny, leczenie walacyklowirem, marskość wątroby, opryszczka wargowa, osłabiona odporność, półpasiec, półpasiec oczny, przeciek wrotno-systemowy, przeszczepienie narządu, tabletki powlekane, walacyklowir, wirus cytomegalii, wirus opryszczki zwykłej, wirus ospy wietrznej, wysypka półpaścowa, zaburzenia czynności nerek
Działania niepożądane
Walacyklowir, substancja czynna leku Vaciclor, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 5855 pacjentów leczonych m.in. na półpasiec, opryszczkę narządów płciowych i wargową. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy (≥1/10) oraz nudności (≥1/100 do <1/10). Istotne są jednak rzadkie, ale poważne reakcje, takie jak zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół hemolityczno-mocznicowy, ostra niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne (w tym encefalopatia, drgawki, śpiączka) oraz zespół DRESS. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z ciężkim immunosupresją, zwłaszcza przy dawkach do 8000 mg/dobę stosowanych w profilaktyce CMV po przeszczepach.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano dodatkowe działania niepożądane, w tym leukopenię i małopłytkowość, anafilaksję, zaburzenia psychiczne i neurologiczne (zawroty głowy, dezorientacja, omamy, drżenia, ataksja, drgawki), duszność, wymioty, biegunkę, przemijające podwyższenie enzymów wątrobowych oraz reakcje skórne (wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy). W zakresie nefrologicznym odnotowano ból nerek, krwiomocz, ostra niewydolność nerek i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, szczególnie u osób starszych i z niewydolnością nerek. Zaleca się monitorowanie funkcji nerek oraz odpowiednie nawodnienie pacjentów podczas terapii walacyklowirem. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla dalszej oceny bezpieczeństwa leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Vaciclor 500 mg 500 mg

anafilaksja, ataksja, biegunka, ból nerek, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, delirium, dezorientacja, dolegliwości brzuszne, drgawki, drżenia, duszność, encefalopatia, enzymy wątrobowe, fotowrażliwość, krwiomocz, kryształki acyklowiru, leukopenia, małopłytkowość, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nadwrażliwość na światło, objawy psychotyczne, obrzęk naczynioruchowy, omamy, opryszczka narządów płciowych, opryszczka wargowa, ostra niewydolność nerek, parametry czynności wątroby, pokrzywka, półpasiec, reakcja polekowa, śpiączka, świąd, walacyklowir, wymioty, wysypka, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenia neurologiczne, zaburzenie czynności nerek, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawroty głowy, zespół DRESS, zespół hemolityczno-mocznicowy
Interakcje leku
Walacyklowir, prolek przekształcany do acyklowiru, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie w kontekście nefrotoksyczności. Acyklowir jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, a leki takie jak cymetydyna i probenecyd zmniejszają jego nerkowy klirens, zwiększając AUC odpowiednio o około 25% i 45%, a ich jednoczesne podanie podnosi AUC acyklowiru o około 65%. Inne substancje hamujące aktywne wydzielanie cewkowe, np. tenofowir, również mogą podwyższać stężenia acyklowiru w osoczu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u tych stosujących wyższe dawki walacyklowiru (np. w terapii półpaśca lub profilaktyce CMV), monitorując funkcję nerek i objawy toksyczności.

Farmakodynamicznie walacyklowir może nasilać nefrotoksyczność leków takich jak aminoglikozydy, organiczne związki platyny, środki cieniujące z jodem, metotreksat, pentamidyna, foskarnet, cyklosporyna i takrolimus, co wymaga regularnego monitorowania czynności nerek i stężeń leków immunosupresyjnych. Interakcja z mykofenolanem mofetylu prowadzi do zwiększenia AUC acyklowiru i metabolitu mykofenolanu, choć dane kliniczne są ograniczone. Spożycie alkoholu podczas terapii walacyklowirem powinno być ograniczone ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony OUN oraz potencjalne odwodnienie i pogorszenie funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi dysfunkcjami nerek lub wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Vaciclor 500 mg 500 mg

acyklowir, aminoglikozyd, AUC, działanie niepożądane, foskarnet, immunosupresant, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, lek immunosupresyjny, lek nefrotoksyczny, metotreksat, mykofenolan mofetylu, organiczny związek platyny, ośrodkowy układ nerwowy, pentamidyna, półpasiec, tenofowir, walacyklowir, wydzielanie cewkowe, zaburzenie czynności nerek, zakażenie CMV, zakażenie wirusowe
Profil bezpieczeństwa leku
Walacyklowir przenika do mleka kobiecego, jednak dawka przyjmowana przez niemowlę jest mniejsza niż 2% dożylnej dawki terapeutycznej acyklowiru stosowanej w leczeniu opryszczki noworodków, co sugeruje niskie ryzyko działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci. Stosowanie leku u kobiet karmiących wymaga jednak ostrożności i powinno być ograniczone do sytuacji klinicznie uzasadnionych. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony układu nerwowego, dlatego konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta oraz odpowiednie nawodnienie, a w razie potrzeby zmniejszenie dawki walacyklowiru.

Brak jest danych dotyczących wpływu walacyklowiru na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, dlatego decyzję o dopuszczeniu pacjenta do tych czynności należy podejmować indywidualnie, uwzględniając stan kliniczny i profil działań niepożądanych. Nie odnotowano również interakcji walacyklowiru z alkoholem. W przypadku pacjentów z marskością wątroby o niewielkim lub umiarkowanym stopniu zaawansowania nie jest konieczna modyfikacja dawki przy stosowaniu 1000 mg walacyklowiru, jednak przy dawkach ≥4000 mg/dobę zaleca się zachowanie ostrożności. Doświadczenie kliniczne u pacjentów z zaawansowaną marskością jest ograniczone, ale nie wskazuje na konieczność zmiany dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Vaciclor 500 mg 500 mg
Przeciwwskazania
Vaciclor, zawierający walacyklowir chlorowodorek jednowodny jako substancję czynną w dawkach 500 mg i 1000 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na walacyklowir, acyklowir (prolek walacyklowiru) oraz na jakiekolwiek substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Przed zastosowaniem leku konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji alergicznych na analogi nukleozydów, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. W takich przypadkach należy rozważyć alternatywne terapie o odmiennym mechanizmie działania.

Tabletki Vaciclor 500 mg mają postać białych, owalnych, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych o wymiarach 17,6 × 8,8 mm z oznaczeniem „VC2”, natomiast dawka 1000 mg to tabletki o wymiarach 22 × 11 mm z oznaczeniem „VC3”. Prawidłowa identyfikacja preparatu jest kluczowa dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii i uniknięcia błędów dawkowania. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę na wygląd tabletek podczas przepisywania i wydawania leku, aby zapobiec pomyłkom terapeutycznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Vaciclor 500 mg 500 mg

acyklowir, analog nukleozydu, bezpieczeństwo farmakoterapii, lek przeciwwirusowy, mechanizm działania, nadwrażliwość na acyklowir, nadwrażliwość na substancję czynną, opcja terapeutyczna, prolek, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, walacyklowir, wywiad alergologiczny
Przedawkowanie
Przedawkowanie walacyklowiru, substancji czynnej preparatu Vaciclor, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz osób w podeszłym wieku. Objawy przedawkowania obejmują ostry zespół niewydolności nerek, manifestujący się nagłym pogorszeniem funkcji nerek i wzrostem parametrów nerkowych, a także szerokie spektrum objawów neurologicznych, takich jak splątanie, omamy, pobudzenie, zaburzenia świadomości, a w najcięższych przypadkach śpiączka. Dodatkowo mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty, które mogą prowadzić do zaburzeń elektrolitowych i odwodnienia. Warto podkreślić, że hemodializa jest skuteczną metodą eliminacji aktywnego metabolitu walacyklowiru – acyklowiru – i powinna być rozważana w przypadku objawowego przedawkowania.

W praktyce klinicznej kluczowe jest monitorowanie stanu pacjenta z podejrzeniem przedawkowania walacyklowiru, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji nerek oraz objawów neurotoksyczności. Profilaktyka przedawkowania opiera się na odpowiedniej modyfikacji dawkowania u pacjentów z grup ryzyka, zwłaszcza u osób z istniejącymi zaburzeniami nerkowymi oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Wczesne rozpoznanie objawów toksyczności oraz szybkie wdrożenie interwencji, w tym hemodializy, są niezbędne dla ograniczenia powikłań i poprawy rokowania. Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych i laboratoryjnych w trakcie leczenia walacyklowirem, aby zapobiec niezamierzonemu przedawkowaniu i jego poważnym konsekwencjom.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Vaciclor 500 mg 500 mg

acyklowir, hemodializa, klirens acyklowiru, metabolit walacyklowiru, neurotoksyczność, nudności, nudności i wymioty, objawy neurologiczne, odwodnienie, omamy, ostra niewydolność nerek, pobudzenie psychoruchowe, przewód pokarmowy, śpiączka, splątanie, układ nerwowy, walacyklowir, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia świadomości
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania walacyklowiru, substancji czynnej preparatu Vaciclor 500 mg, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Testy toksyczności dawek wielokrotnych nie ujawniły istotnego ryzyka toksyczności, a badania genotoksyczności i potencjału rakotwórczego potwierdziły brak działania mutagennego i karcynogennego. Walacyklowir nie wpływał negatywnie na płodność szczurów, a badania teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały wad rozwojowych płodu. Metabolizm walacyklowiru do acyklowiru, który również nie wykazuje teratogenności, dodatkowo potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku, szczególnie u kobiet w ciąży.

Wysokie dawki walacyklowiru, przekraczające ponad 10-krotnie stężenia terapeutyczne osiągane u ludzi (100 µg/ml w osoczu), indukowały toksyczność rozwojową i wady płodów u samic szczura po podaniu podskórnym. Jednakże standardowe dawki stosowane klinicznie (np. pojedyncza dawka 2000 mg) nie wiążą się z takim ryzykiem. Całościowa ocena danych przedklinicznych wskazuje na niski potencjał toksyczny walacyklowiru, co potwierdza jego bezpieczeństwo w terapii, również w kontekście długotrwałego stosowania i stosowania u kobiet w ciąży, pod warunkiem zachowania zalecanych dawek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vaciclor 500 mg 500 mg

acyklowir, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, funkcja nerek, funkcje reprodukcyjne, genotoksyczność, karcynogenność, metabolizm, mutacja genetyczna, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, teratogenność, toksyczność dawek wielokrotnych, toksyczność matczyna, toksyczność rozwojowa, Vaciclor, wada płodu, walacyklowir, walacyklowir chlorowodorek jednowodny
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Vaciclor dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dwóch dawkach: 500 mg i 1000 mg walacyklowiru (walacyklowiru chlorowodorku jednowodnego). Tabletki 500 mg mają wymiary 17,6 × 8,8 mm i oznakowanie „VC2”, natomiast tabletki 1000 mg są większe (22 × 11 mm) i oznakowane „VC3”. Skład tabletek obejmuje substancję czynną oraz substancje pomocnicze w rdzeniu (celuloza mikrokrystaliczna, powidon, magnezu stearynian) i w otoczce (Opadry White Y-5-7068: hypromeloza 3 cP, hydroksypropyloceluloza, tytanu dwutlenek E171, makrogol 400, hypromeloza 50 cP). Okres ważności produktu wynosi 30 miesięcy, a przechowywanie powinno odbywać się w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.

Vaciclor jest dostępny w różnych opakowaniach: blistry PVC/Aluminium (od 3 do 100 tabletek) oraz pojemniki HDPE z wieczkiem LDPE (10, 30, 100 lub 250 tabletek), przy czym nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w obrocie. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych zaleceń dotyczących usuwania leku – niewykorzystane resztki należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami. Produkt charakteryzuje się stabilnością i odpowiednią formą farmaceutyczną, co czyni go odpowiednim do stosowania w terapii wymagającej walacyklowiru.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Vaciclor 500 mg 500 mg

blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, pojemnik HDPE, powidon, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, Vaciclor, walacyklowir, wieczko LDPE
Specjalne ostrzeżenia
Walacyklowir, metabolizowany do acyklowiru i eliminowany głównie przez nerki, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku, u których wskazana jest modyfikacja dawkowania i ścisłe monitorowanie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Istotnym zagrożeniem jest ryzyko wystąpienia reakcji DRESS, która może być zagrażająca życiu; w przypadku jej pojawienia się konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wykluczenie ponownego podawania walacyklowiru. Zaleca się także odpowiednie nawodnienie pacjentów, zwłaszcza tych z grupy ryzyka odwodnienia, aby zapobiec powikłaniom nerkowym. W dawkach ≥4000 mg/dobę u pacjentów z chorobami wątroby lub po przeszczepie wątroby należy zachować szczególną ostrożność ze względu na brak wystarczających danych klinicznych.

W leczeniu półpaśca, zwłaszcza u pacjentów z obniżoną odpornością, konieczne jest monitorowanie odpowiedzi klinicznej i rozważenie terapii dożylnej w przypadku powikłań takich jak zmiany narządowe, neuropatie ruchowe czy zapalenie mózgu. Podobne zalecenia dotyczą zakażeń oczu wywołanych przez HSV, gdzie brak skuteczności leczenia doustnego wymaga przejścia na terapię dożylną. U pacjentów po przeszczepie narządu z wysokim ryzykiem cytomegalii walacyklowir stosuje się tylko wtedy, gdy nie można użyć walgancyklowiru lub gancyklowiru, zwłaszcza przy dawcy seropozytywnym i biorcy seronegatywnym na CMV oraz po terapii globuliną antytymocytową. Wysokie dawki walacyklowiru zwiększają ryzyko działań niepożądanych OUN, co wymaga intensywnego monitorowania czynności nerek i dostosowania dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Vaciclor 500 mg

acyklowir, działania niepożądane układu nerwowego, gancyklowir, globulina antytymocytowa, nawodnienie pacjenta, neuropatia ruchowa, opryszczka narządów płciowych, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent geriatryczny, półpasiec, półpasiec oczny, powikłania mózgowo-naczyniowe, przeszczepienie wątroby, reakcja DRESS, reakcja polekowa DRESS, terapia przeciwwirusowa, walacyklowir, walgancyklowir, wirus opryszczki pospolitej, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie CMV, zakażenie oka HSV, zapalenie mózgu
Właściwości farmakodynamiczne
Walacyklowir, będący L-walinowym esterem acyklowiru, jest prolekiem o wysokiej biodostępności, który po podaniu doustnym ulega szybkiej konwersji do aktywnego acyklowiru. Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu replikacji wirusów z rodziny Herpes poprzez konkurencyjne blokowanie wirusowej polimerazy DNA po przekształceniu do trójfosforanu acyklowiru. Fosforylacja inicjowana jest przez wirusową kinazę tymidynową (HSV, VZV, EBV) lub fosfotransferazę genu UL97 (CMV), co zapewnia wysoką specyficzność działania. Walacyklowir wykazuje skuteczność wobec HSV-1, HSV-2, VZV, CMV, EBV oraz HHV-6, a oporność na lek najczęściej wiąże się z brakiem kinazy tymidynowej, szczególnie u pacjentów z immunosupresją (np. po przeszczepach, chemioterapii, zakażeniu HIV).

W praktyce klinicznej walacyklowir jest skuteczny w leczeniu i profilaktyce zakażeń wirusami Herpes, w tym półpaśca (VZV), gdzie przyspiesza ustępowanie bólu i zmniejsza ryzyko neuralgii popółpaścowej u pacjentów >50 lat. W terapii nawrotów opryszczki narządów płciowych u pacjentów z HIV stosuje się dawki 500 mg dwa razy na dobę w profilaktyce oraz 1000 mg dwa razy na dobę w leczeniu, co wykazuje porównywalną skuteczność do acyklowiru. Walacyklowir zmniejsza także ryzyko przeniesienia HSV-2 o 48–75% w badaniach profilaktycznych. Ponadto, stosowanie leku u pacjentów po przeszczepach narządów redukuje częstość ostrego odrzutu oraz zakażeń oportunistycznych. Brak jest jednak bezpośrednich porównań z walgancyklowirem w tej populacji, co pozostawia otwarte pytania dotyczące optymalnego schematu terapeutycznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Vaciclor 500 mg 500 mg

acyklowir, białaczka, chłoniak, choroba autoimmunologiczna, fosfotransferaza, hydrolaza walacyklowiru, kinaza tymidynowa, kinaza tymidynowa wirusowa, neuralgia ostra, neuralgia popółpaścowa, opryszczka gladiatorów, opryszczka narządów płciowych, opryszczka wargowa, ostre odrzucenie przeszczepu, polimeraza DNA wirusowa, półpasiec, półpasiec oczny, przeszczepienie komórek macierzystych, rumień wielopostaciowy, serokonwersja HSV-2, trójfosforan acyklowiru, walacyklowir, walgancyklowir, wirus cytomegalii, wirus Epsteina-Barr, wirus opryszczki zwykłej, wirus ospy wietrznej i półpaśca, wyprysk opryszczkowy, zakażenie HIV, zakażenie oportunistyczne, zanokcica opryszczkowa
Właściwości farmakokinetyczne
Walacyklowir, prolek acyklowiru, charakteryzuje się znacząco wyższą biodostępnością acyklowiru (54% po dawce 1000 mg) w porównaniu do doustnego podania samego acyklowiru (3,3-5,5-krotnie wyższa). Po podaniu doustnym walacyklowir jest szybko i niemal całkowicie przekształcany do acyklowiru i waliny przez hydrolazę walacyklowiru. Parametry farmakokinetyczne acyklowiru wykazują nieproporcjonalność względem dawki, z mniejszą szybkością i stopniem wchłaniania przy dawkach powyżej 500 mg, co skutkuje mniej niż proporcjonalnym wzrostem Cmax i obniżoną biodostępnością. Maksymalne stężenia acyklowiru (Cmax) po dawkach 250, 500, 1000 i 2000 mg wynoszą odpowiednio 2,20 ± 0,38, 3,37 ± 0,95, 5,20 ± 1,92 oraz 8,30 ± 1,43 µg/ml, a AUC wynosi od 5,50 ± 0,82 do 29,5 ± 6,36 µg·h/ml. Walacyklowir i acyklowir wykazują słabe wiązanie z białkami osocza (15%), a przenikanie acyklowiru do płynu mózgowo-rdzeniowego wynosi około 25% AUC osocza. Metabolizm walacyklowiru nie obejmuje enzymów cytochromu P450, a wydalanie następuje głównie przez nerki, głównie w postaci acyklowiru (>80% dawki) i metabolitu CMMG (ok. 14%).

Okres półtrwania eliminacyjnego acyklowiru u osób z prawidłową czynnością nerek wynosi około 3 godziny, natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek ulega wydłużeniu do około 14 godzin, co wiąże się ze znacznym wzrostem stężeń acyklowiru i jego metabolitów (CMMG i 8-OH-ACV) w osoczu i płynie mózgowo-rdzeniowym. Zaburzenia czynności wątroby wpływają na szybkość, ale nie na stopień przekształcania walacyklowiru do acyklowiru, a ciąża nie modyfikuje farmakokinetyki walacyklowiru. Po podaniu dawki 500 mg walacyklowiru, stężenia acyklowiru w mleku kobiecym osiągają medianę 2,24 µg/ml, co może skutkować narażeniem niemowlęcia na około 0,61 mg/kg/dobę acyklowiru. Walacyklowir w postaci niezmienionej nie jest wykrywany w surowicy matki, mleku ani moczu dziecka, co ma znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania podczas karmienia piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Vaciclor 500 mg 500 mg

8-hydroksy-acyklowir, acyklowir, biodostępność, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, hydrolaza walacyklowiru, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, schyłkowa choroba nerek, stężenie maksymalne, walacyklowir, wirus opryszczki zwykłej, wirus ospy wietrznej i półpaśca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Walacyklowir, dostępny w dawkach 500 mg i 1000 mg, jest stosowany ostrożnie u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u osób planujących potomstwo. Dane z rejestrów ciąż (111 przypadków walacyklowiru, 1246 acyklowiru, w tym 29 i 756 w I trymestrze) nie wskazują na teratogenność ani toksyczność płodową. Badania na zwierzętach potwierdzają brak wpływu na płodność. Acyklowir, główny metabolit walacyklowiru, przenika do mleka matki, ale dawka dla dziecka stanowi mniej niż 2% dożylnej dawki terapeutycznej stosowanej u noworodków, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Terapia powinna być stosowana tylko, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, a stan noworodka/niemowlęcia wymaga monitorowania.

Badania przedkliniczne i kliniczne nie wykazały negatywnego wpływu walacyklowiru na płodność u ludzi, choć dedykowane badania są ograniczone. W badaniu 20 pacjentów przyjmujących acyklowir w dawkach 400-1000 mg/dobę przez 6 miesięcy nie stwierdzono zmian w parametrach nasienia. Atrofia jąder i aspermatogeneza obserwowane były jedynie przy dużych dawkach pozajelitowych acyklowiru u zwierząt, co nie odnosi się do standardowego stosowania walacyklowiru. Decyzja o leczeniu powinna uwzględniać indywidualną sytuację kliniczną, a w razie wątpliwości zaleca się konsultację specjalistyczną. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjentki o korzyściach i ryzyku terapii w kontekście ciąży, laktacji i planowania potomstwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vaciclor 500 mg 500 mg

acyklowir, aspermatogeneza, atrofia jąder, ginekolog-położnik, leczenie przeciwwirusowe, liczba plemników, metabolit aktywny, morfologia plemników, objawy niepożądane, opryszczka noworodków, parametry nasienia, pierwszy trymestr ciąży, podanie dożylne, ruchliwość plemników, tabletki powlekane, teratogenność, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, Vaciclor, walacyklowir, zakażenie wirusowe
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt Vaciclor zawierający walacyklowir w dawkach 500 mg lub 1000 mg wymaga ostrożności podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi urządzeń i maszyn. Brak jest specjalistycznych badań oceniających wpływ walacyklowiru na zdolności psychomotoryczne, co wymaga indywidualnej oceny stanu klinicznego pacjenta przez lekarza. Należy uwzględnić potencjalne działania niepożądane, które mogą wpływać na funkcje poznawcze i motoryczne, a także czynniki takie jak dawka leku, schorzenie podstawowe, współistniejące choroby, interakcje lekowe, wiek pacjenta oraz jego doświadczenie w prowadzeniu pojazdów.

Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący aktywności pacjenta związanych z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn, poinformować o braku jednoznacznych danych dotyczących wpływu walacyklowiru na te zdolności oraz zalecić pacjentowi samoobserwację i zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza na początku terapii. Wskazane jest również okresowe monitorowanie funkcji poznawczych i motorycznych pacjenta. Podsumowując, ze względu na ograniczone dane, decyzje dotyczące zdolności do prowadzenia pojazdów podczas terapii Vaciclor powinny być podejmowane indywidualnie, z uwzględnieniem ryzyka i stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vaciclor 500 mg 500 mg

działanie niepożądane, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, interakcje lekowe, leczenie walacyklowirem, polipragmazja, profil farmakologiczny, schorzenie podstawowe, stan kliniczny pacjenta, substancja czynna, Vaciclor, walacyklowir, właściwości farmakologiczne, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Vaciclor, zawierający walacyklowir chlorowodorek jednowodny w dawkach 500 mg i 1000 mg, jest wskazany w leczeniu zakażeń wirusowych wywołanych przez VZV, HSV oraz CMV. W terapii półpaśca, w tym półpaśca ocznego, lek powinien być podany możliwie jak najwcześniej, szczególnie u pacjentów z prawidłową oraz osłabioną odpornością, aby ograniczyć ryzyko powikłań. W przypadku opryszczki narządów płciowych Vaciclor stosuje się zarówno w leczeniu pierwszego epizodu, nawrotów, jak i w profilaktyce nawrotów u dorosłych i młodzieży z różnym stanem immunologicznym. W zakażeniach oka wywołanych HSV, wczesne wdrożenie terapii jest kluczowe dla zapobiegania trwałym uszkodzeniom wzroku. Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów z osłabioną odpornością z przyczyn innych niż HIV.

Vaciclor jest również rekomendowany w profilaktyce zakażeń CMV i choroby cytomegalowirusowej u pacjentów po przeszczepieniu narządów, co ma istotne znaczenie w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepu. Decyzja o zastosowaniu leku powinna uwzględniać rozpoznanie kliniczne, stan immunologiczny pacjenta oraz potencjalne korzyści terapeutyczne. Leczenie supresyjne u pacjentów z częstymi nawrotami opryszczki (powyżej 6 epizodów rocznie) znacząco zmniejsza częstość nawrotów i poprawia jakość życia. Vaciclor w formie tabletek powlekanych stanowi skuteczną i szeroko stosowaną opcję terapeutyczną w leczeniu i profilaktyce zakażeń wirusowych u pacjentów zróżnicowanych pod względem odporności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Vaciclor 500 mg 500 mg

chlorowodorek jednowodny, choroba cytomegalowirusowa, leczenie supresyjne, nawrót opryszczki narządów płciowych, odrzucenie przeszczepu, opryszczka narządów płciowych, osłabiona odporność, półpasiec, półpasiec oczny, profilaktyka przeciwwirusowa, profilaktyka zakażenia CMV, przeszczepienie narządów, tabletka powlekana, walacyklowir, wirus cytomegalii, wirus opryszczki zwykłej, wirus ospy wietrznej i półpaśca, zakażenie oka wirusem opryszczki

Vaciclor 500 mg Tabletki powlekane, 500 mg

Vaciclor 500 mg
Tabletki powlekane, 500 mg