Właściwości farmakodynamiczne metyloprednizolonu

Metyloprednizolon należy do grupy farmakoterapeutycznej niefluorowanych glikokortykosteroidów (kod ATC: H02AB04), stosowanych w leczeniu układowym. Substancja ta wywiera zależny od dawki wpływ na metabolizm praktycznie wszystkich tkanek organizmu. W zakresie fizjologicznym działanie to jest niezbędne do życia, przyczyniając się do utrzymania homeostazy organizmu zarówno w stanie spoczynku, jak i podczas obciążenia, a także do regulacji aktywności układu immunologicznego.¹

Działanie substytucyjne

Metyloprednizolon może zastępować endogenny hydrokortyzon w przypadku braku czynności lub niewydolności kory nadnerczy, gdy podawany jest w dawkach fizjologicznych. W stanie równowagi metabolicznej wpływa na przemianę węglowodanów, białek i lipidów. Pod względem siły działania 8 mg metyloprednizolonu odpowiada 40 mg hydrokortyzonu. Co istotne, metyloprednizolon praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykoidowego, dlatego podczas leczenia substytucyjnego w przypadku niewydolności kory nadnerczy konieczne jest dodatkowe podawanie mineralokortykosteroidu.²

W leczeniu zespołu nadnerczowo-płciowego metyloprednizolon zastępuje kortyzol, którego niedobór wynika z wady enzymatycznej. Jednocześnie hamuje nadmierne wytwarzanie hormonu kortykotropowego w przysadce oraz androgenów w korze nadnerczy. Jeśli defekt enzymatyczny obejmuje również syntezę mineralokortykosteroidów, konieczne jest dodatkowe podawanie mineralokortykosteroidu.³

Działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne

W dawkach przewyższających dawki substytucyjne metyloprednizolon wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne (przeciwwysiękowe i hamujące proliferację) oraz opóźnione działanie immunosupresyjne. Mechanizm działania polega na hamowaniu chemotaksji i aktywności komórek układu immunologicznego, a także na hamowaniu uwalniania i działania mediatorów reakcji zapalnych i immunologicznych, takich jak enzymy lizosomalne, prostaglandyny i leukotrieny.⁴

Należy zaznaczyć, że długotrwałe leczenie z zastosowaniem dużych dawek metyloprednizolonu prowadzi do zaniku układu immunologicznego i kory nadnerczy, co jest istotnym aspektem terapii długoterminowej.⁵

Wpływ na równowagę elektrolitową

W przeciwieństwie do hydrokortyzonu, który wykazuje wyraźne działanie mineralokortykosteroidowe, oraz prednizonu, który również w pewnym stopniu posiada takie właściwości, metyloprednizolon praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykoidowego. Dzięki temu nawet podczas stosowania produktu leczniczego Meprelon w dużych dawkach stężenia elektrolitów w surowicy krwi pozostają niezmienione, w zakresie wartości prawidłowych.⁶

Działanie na drogi oddechowe

Metyloprednizolon przy zwężeniu oskrzeli zwiększa działanie beta-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela, co określane jest jako efekt permisywny.⁷

W przypadku zwężenia dróg oddechowych działanie metyloprednizolonu opiera się głównie na:

• Hamowaniu procesów zapalnych w drogach oddechowych⁸
• Łagodzeniu lub zapobieganiu obrzękowi błony śluzowej⁹
• Hamowaniu skurczu oskrzeli¹⁰
• Hamowaniu lub ograniczeniu wytwarzania śluzu¹¹
• Obniżeniu lepkości śluzu¹²

Powyższe działania wynikają z następujących mechanizmów:

1. Uszczelnienie naczyń¹³
2. Stabilizacja błon komórkowych¹⁴
3. Normalizacja wrażliwości mięśni gładkich oskrzeli na beta-2-adrenomimetyki, która jest obniżona wskutek długotrwałego stosowania tych leków¹⁵
4. Zahamowanie reakcji alergicznych typu I po co najmniej dwóch tygodniach leczenia¹⁶

Porównanie właściwości farmakodynamicznych