Lotensin
Tabletki powlekane, 20 mg
Lek zawiera 20 mg benazeprylu chlorowodorku w postaci tabletki powlekanej, dodatkowo zawiera laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Ponadto, lek wspomaga terapię zastoinowej niewydolności serca w klasach II-IV według NYHA. Tabletki mają okrągły kształt i jasnopomarańczowy kolor, nie są podzielne.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Lotensin zawiera benazepryl chlorowodorek w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz zastoinowej niewydolności serca (ZNS). U dorosłych bez wcześniejszej terapii diuretykami zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę (w jednej lub dwóch dawkach). U pacjentów po wcześniejszym leczeniu diuretykami dawka początkowa to 5 mg, a u osób z klirensem kreatyniny < 30 ml/min początkowo 5 mg z maksymalną dawką 10 mg/dobę. W ZNS dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do 20 mg/dobę, przy czym u pacjentów z klirensem kreatyniny < 30 ml/min maksymalna dawka to 10 mg/dobę. Dawkowanie u dzieci (7-16 lat, masa ciała ≥ 25 kg) rozpoczyna się od 0,2 mg/kg mc. (maksymalnie 10 mg) raz na dobę, z maksymalną dawką 0,6 mg/kg mc. (do 40 mg/dobę). Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 7 lat, z niskim przesączaniem kłębuszkowym (< 30 ml/min) oraz u tych, które nie mogą połykać tabletek.
Dawkowanie powinno być dostosowywane w odstępach 1-2 tygodni w zależności od odpowiedzi ciśnieniowej i tolerancji leku. W przypadku osłabienia działania hipotensyjnego pod koniec interwału między dawkami, zaleca się podział dawki dobowej na dwie równe. U pacjentów z niewydolnością serca konieczne jest monitorowanie ze względu na ryzyko gwałtownego spadku ciśnienia po pierwszej dawce. W terapii skojarzonej z innymi lekami hipotensyjnymi, np. tiazydowymi diuretykami lub antagonistami wapnia, dawki początkowe mogą wymagać modyfikacji. U osób w podeszłym wieku schemat dawkowania jest taki sam jak u pozostałych dorosłych. Nagłe odstawienie benazeprylu nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lotensin 20 mg
antagonista wapnia, benazepryl chlorowodorek, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, hipotonia ortostatyczna, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obniżenie ciśnienia, obniżenie ciśnienia tętniczego, produkt leczniczy, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, tiazydowy lek moczopędny, zastoinowa niewydolność serca, ZNS -
Działania niepożądane
Lotensin, zawierający 20 mg benazeprylu chlorowodorku, jest inhibitorem ACE stosowanym w terapii nadciśnienia i innych schorzeń układu sercowo-naczyniowego. Profil działań niepożądanych obejmuje często występujące objawy takie jak ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, kaszel oraz zaburzenia hematologiczne (zmniejszenie hemoglobiny, hematokrytu, leukocytów i płytek krwi). Szczególną uwagę należy zwrócić na rzadkie, ale poważne powikłania, w tym obrzęk naczynioruchowy, reakcje rzekomoanafilaktyczne, agranulocytozę, neutropenię, niedokrwistość hemolityczną oraz ciężkie zaburzenia skórne jak zespół Stevensa-Johnsona. Monitorowanie parametrów morfologii krwi, funkcji nerek (wzrost stężenia mocznika i kreatyniny) oraz elektrolitów, zwłaszcza potasu, jest kluczowe, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, stosujących leki moczopędne lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej.
Wśród działań niepożądanych obserwuje się również niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, bóle w klatce piersiowej, dławicę piersiową oraz rzadkie przypadki zawału mięśnia sercowego i epizodów niedokrwiennych mózgu, co wymaga ścisłego nadzoru u chorych z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Dodatkowo, rzadkie przypadki zapalenia wątroby (głównie cholestatycznego) i żółtaczki cholestatycznej podkreślają konieczność monitorowania parametrów wątrobowych. Ze względu na szerokie spektrum potencjalnych działań niepożądanych, zaleca się regularne badania kontrolne oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakoterapii, co pozwala na optymalizację stosunku korzyści do ryzyka terapii benazeprylem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lotensin 20 mg
agranulocytoza, benazepryl, dławica piersiowa, dysgeuzja, epizod niedokrwienny mózgu, górne drogi oddechowe, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kołatanie serca, leukopenia, łuszczyca, małopłytkowość, morfologia krwi, nadwrażliwość na światło, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pęcherzyca, pokrzywka, reakcja rzekomoanafilaktyczna, stężenie hemoglobiny, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie smaku, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka cholestatyczna, zwężenie tętnicy nerkowej -
Interakcje leku
Benazepryl, inhibitor ACE stosowany w dawce 20 mg (Lotensin), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Współpodawanie z lekami hipotensyjnymi, moczopędnymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi, nitrogliceryną, azotanami oraz środkami rozszerzającymi naczynia może prowadzić do addycyjnego obniżenia ciśnienia tętniczego, co wymaga monitorowania i ewentualnego odstawienia leków moczopędnych 2-3 dni przed terapią benazeprylem. Podwójna blokada układu RAA przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, a kojarzenie z sakubitrylem i walsartanem jest przeciwwskazane z powodu ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Ponadto, benazepryl może indukować hiperkaliemię, zwłaszcza w połączeniu z lekami oszczędzającymi potas, suplementami potasu, trimetoprimem, cyklosporyną i heparyną, co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu w surowicy.
Interakcje benazeprylu z lekami przeciwcukrzycowymi (insulina, doustne leki) mogą nasilać działanie hipoglikemizujące, co wymaga kontroli glikemii i dostosowania dawek. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, mogą osłabiać efekt hipotensyjny benazeprylu oraz zwiększać ryzyko pogorszenia funkcji nerek i hiperkaliemii, szczególnie u osób z upośledzoną funkcją nerek i w podeszłym wieku. Współstosowanie z litem podnosi stężenie litu w surowicy i ryzyko toksyczności, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych. Sympatykomimetyki mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe benazeprylu, a leki wpływające na obraz krwi (allopurynol, prokainamid, cytostatyki, immunosupresyjne, glikokortykosteroidy) zwiększają ryzyko zaburzeń hematologicznych. Spożycie alkoholu podczas terapii może nasilać działanie hipotensyjne, co wymaga ograniczenia jego spożycia i edukacji pacjentów w zakresie ryzyka zawrotów głowy i omdleń.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lotensin 20 mg
allopurynol, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny, benazepryl, cyklosporyna, cytostatyk, dysfunkcja nerek, działanie hipoglikemizujące, ewerolimus, glikokortykosteroid, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, leukocytoza, leukopenia, morfologia krwi, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nitrogliceryna, obraz krwi, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, preparat złota, prokainamid, racekadotryl, sakubitryl, spironolakton, sulfametoksazol, sympatykomimetyk, syrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenie hematologiczne -
Profil bezpieczeństwa leku
Benazepryl wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów, w tym u kobiet karmiących, gdzie stężenia leku w mleku są bardzo niskie, ale nie zaleca się stosowania u wcześniaków i noworodków w pierwszych tygodniach życia. U starszych niemowląt stosowanie jest możliwe przy monitorowaniu dziecka. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka powinna być dostosowana w zależności od klirensu kreatyniny: standardowe dawki przy ≥ 30 ml/min, a zmniejszone dawki przy < 30 ml/min, z koniecznością monitorowania funkcji nerek i poziomu potasu. Lek jest przeciwwskazany w skojarzeniu z aliskirenem przy GFR < 60 ml/min/1,73 m². W przypadku zaburzeń czynności wątroby zaleca się ostrożność i przerwanie terapii w razie żółtaczki lub istotnego wzrostu enzymów wątrobowych.
Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko zawrotów głowy i senności. Interakcje z alkoholem mogą nasilać działanie hipotensyjne benazeprylu, co wymaga szczególnej ostrożności. U seniorów nie ma specjalnych ograniczeń dawkowania, jednak należy uwzględnić ogólny stan zdrowia pacjenta. Podsumowując, benazepryl jest stosunkowo bezpieczny przy odpowiednim monitorowaniu i dostosowaniu dawki w wyżej wymienionych sytuacjach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lotensin 20 mg
-
Przeciwwskazania
Lek Lotensin, zawierający 20 mg benazeprylu chlorowodorku, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na benazepryl lub inne inhibitory ACE, a także u osób z historią obrzęku naczynioruchowego związanego z terapią inhibitorami ACE. Przeciwwskazania obejmują także drugi i trzeci trymestr ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu, takich jak niedociśnienie płodowe, niewydolność nerek, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego oraz hipoplazję kości czaszki. Ponadto, stosowanie leku jest zabronione w skojarzeniu z sakubitrylem z walsartanem (konieczny odstęp 36 godzin) oraz z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i powikłań sercowo-naczyniowych. Tabletki zawierają 117 mg laktozy jednowodnej, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy.
W sytuacjach klinicznych wymagających szczególnej ostrożności należy rozważyć odradzenie stosowania leku lub ścisłe monitorowanie terapii, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży, podczas karmienia piersią, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, po przeszczepieniu nerki, poddawanych dializoterapii, aferezie LDL lub odczulaniu na jady owadów. Należy także zwrócić uwagę na ryzyko hiperkaliemii i nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego przed zabiegami operacyjnymi lub znieczuleniem ogólnym. Decyzja o zastosowaniu Lotensinu powinna być podejmowana indywidualnie, po ocenie stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem wymienionych przeciwwskazań i potencjalnych zagrożeń.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lotensin 20 mg
afereza LDL, benazeprylu chlorowodorek, dializoterapia, dysfagia, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, hipoplazja kości czaszki, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek płodu, obrzęk naczynioruchowy, powikłania sercowo-naczyniowe, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl z walsartanem, trymestr ciąży, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego -
Przedawkowanie
Przedawkowanie benazeprylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Lotensin, prowadzi przede wszystkim do nasilonego niedociśnienia tętniczego, które może współistnieć z zaburzeniami elektrolitowymi (głównie potasu, sodu i chlorków) oraz niewydolnością nerek, manifestującą się podwyższonym stężeniem kreatyniny i zaburzeniami filtracji (GFR). Klinicznie obserwuje się także wstrząs, osłupienie, bradykardię (<60 uderzeń/min) oraz zmiany w parametrach biochemicznych. Monitorowanie pacjenta powinno obejmować ciągłą kontrolę ciśnienia tętniczego, EKG, stężenia elektrolitów i funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR), ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z uprzednio istniejącą niewydolnością nerek, u których ryzyko toksyczności jest zwiększone.
Postępowanie terapeutyczne w przypadku przedawkowania benazeprylu obejmuje natychmiastowe działania mające na celu ograniczenie wchłaniania leku: wywołanie wymiotów, podanie węgla aktywowanego, zastosowanie środka przeczyszczającego oraz płukanie żołądka. Dializa jest mało skuteczna w eliminacji benazeprylatu, dlatego jej zastosowanie rekomendowane jest jedynie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek w celu wspomagania naturalnej eliminacji. W przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego wskazane jest dożylne podanie roztworu soli fizjologicznej, a w razie wstrząsu – szybka interwencja z użyciem leków wazopresyjnych. Ciągłe monitorowanie parametrów życiowych i biochemicznych jest kluczowe dla skutecznego leczenia i poprawy rokowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lotensin 20 mg
benazepryl chlorowodorek, benazeprylat, bradykardia, dializoterapia, dysfagia, elektrokardiografia, gospodarka potasowa, hipoperfuzja OUN, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, oliguria, osłupienie, roztwór soli fizjologicznej, stężenie elektrolitów, stężenie kreatyniny, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie czynności nerek -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa benazeprylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Lotensin, wykazały brak toksycznego wpływu na zdolności reprodukcyjne u szczurów przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę, co znacznie przekracza dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Badania teratogenności przeprowadzone na myszach (do 150 mg/kg mc./dobę), szczurach (do 500 mg/kg mc./dobę) oraz królikach (do 5 mg/kg mc./dobę) nie wykazały działania teratogennego ani toksycznego wpływu na rozwój zarodka i płodu. Testy mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły brak działania mutagennego benazeprylu. Długoterminowe badania rakotwórczości na szczurach i myszach, przy dawkach do 150 mg/kg mc./dobę (250-krotnie wyższych niż maksymalne dawki u ludzi), nie wykazały potencjału rakotwórczego substancji.
Pomimo korzystnego profilu bezpieczeństwa w zakresie toksyczności reprodukcyjnej, mutagenności i rakotwórczości, brak jest danych przedklinicznych dotyczących wpływu benazeprylu chlorowodorku na organizmy młodociane, co ogranicza ocenę bezpieczeństwa stosowania leku Lotensin w populacji pediatrycznej. W związku z tym, mimo braku istotnych zagrożeń w badaniach na dorosłych zwierzętach laboratoryjnych, konieczna jest ostrożność i dalsze badania przed rozszerzeniem wskazań terapeutycznych na pacjentów dziecięcych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lotensin 20 mg
badania in vitro, badania in vivo, benazeprylu chlorowodorek, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, pacjent pediatryczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, substancja czynna, teratogenność, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczny wpływ, toksyczny wpływ na zarodek -
Skład i postać leku
Lotensin 20 mg to tabletki powlekane zawierające 20 mg benazeprylu chlorowodorku, będącego inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE). Tabletki mają okrągły kształt, jasnopomarańczową barwę i są niepodzielne, co ma znaczenie przy ustalaniu dawkowania. Substancją pomocniczą istotną klinicznie jest laktoza jednowodna w ilości 117 mg na tabletkę, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze to m.in. krzemionka koloidalna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, krospowidon oraz barwniki (tlenki żelaza i tytanu dwutlenek). Lek jest pakowany w blistry po 14 tabletek, w opakowaniu zawierającym 28 tabletek.
Lotensin 20 mg należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C, z ochroną przed wilgocią, aby zachować stabilność i skuteczność leku. Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji pod warunkiem przestrzegania zaleceń dotyczących przechowywania. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych dla tego produktu. Niewykorzystane tabletki powinny być utylizowane zgodnie z ogólnymi zasadami usuwania leków, bez specjalnych wymagań dotyczących utylizacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lotensin 20 mg
benazeprylu chlorowodorek, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, inhibitor konwertazy angiotensyny, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol 8000, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, skrobia kukurydziana żelowana, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty -
Specjalne ostrzeżenia
Podczas terapii benazeprylem (Lotensin 20 mg) należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęku naczynioruchowego, który może dotyczyć twarzy, warg, języka, głośni i krtani. Obrzęk obejmujący drogi oddechowe stanowi stan zagrożenia życia i wymaga natychmiastowego przerwania leczenia oraz podania adrenaliny w dawce 0,3-0,5 ml roztworu 1:1000. Pacjenci rasy czarnej oraz osoby z historią obrzęku naczynioruchowego są szczególnie narażeni. Konieczne jest unikanie jednoczesnego stosowania benazeprylu z sakubitrylem/walsartanem (z zachowaniem 36-godzinnego odstępu), racekadotrylem, inhibitorami mTOR oraz wildagliptyną ze względu na zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Ponadto, u pacjentów poddawanych odczulaniu na jad owadów błonkoskrzydłych, plazmaferezie LDL z siarczanem dekstranu lub hemodializie high-flux, zaleca się przerwanie terapii inhibitorem ACE lub zmianę metody leczenia, aby uniknąć reakcji rzekomoanafilaktycznych.
W trakcie leczenia Lotensinem należy monitorować ryzyko niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z hipowolemią, stosujących diuretyki, z niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyń mózgowych. Zaleca się wyrównanie niedoborów płynów i elektrolitów przed rozpoczęciem terapii oraz ścisłe monitorowanie czynności nerek i elektrolitów, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, zwężeniem tętnicy nerkowej, cukrzycą lub przyjmujących leki moczopędne oszczędzające potas, trimetoprim, allopurynol czy leki immunosupresyjne. U pacjentów leczonych benazeprylem mogą wystąpić agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku, żółtaczka cholestatyczna oraz uporczywy suchy kaszel. Leczenie inhibitorami ACE jest przeciwwskazane w ciąży i u pacjentów po niedawnym przeszczepie nerki, a także niezalecane w pierwotnym hiperaldosteronizmie. Należy unikać jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lotensin
agranulocytoza, allopurynol, astma oskrzelowa, benazepryl, choroba niedokrwienna serca, hemodializa, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, kolagenoza naczyń, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, nefropatia cukrzycowa, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, odczulanie na jad owadów błonkoskrzydłych, pierwotny hiperaldosteronizm, piorunująca martwica wątroby, plazmafereza LDL, prokainamid, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl z walsartanem, suchy kaszel, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka cholestatyczna, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty -
Właściwości farmakodynamiczne
Benazepryl chlorowodorek, substancja czynna leku Lotensin, jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), który po przekształceniu do benazeprylatu hamuje enzym ACE, blokując konwersję angiotensyny I do angiotensyny II. Mechanizm ten prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz obniżenia pojemności minutowej serca, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego. Działanie hipotensyjne pojawia się około 1 godziny po podaniu, osiągając maksimum w 2-4 godziny i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Efekt ten jest niezależny od wieku, rasy, aktywności reninowej oraz diety. W badaniach klinicznych u dzieci (7-16 lat) z nadciśnieniem stwierdzono istotne obniżenie ciśnienia skurczowego o średnio 10,8 mmHg i rozkurczowego o 9,3 mmHg przy dawkach od 0,1 do 0,6 mg/kg masy ciała, maksymalnie 40 mg/dobę. Lotensin wykazuje także korzystne efekty hemodynamiczne u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, poprawiając pojemność minutową serca, tolerancję wysiłku oraz obniżając opór naczyniowy i ciśnienie zaklinowania w płucach.
W dużych badaniach klinicznych (ONTARGET, VA NEPHRON-D) wykazano, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II u pacjentów z cukrzycową nefropatią nie przynosi dodatkowych korzyści klinicznych, a zwiększa ryzyko działań niepożądanych, takich jak hiperkaliemia, ostra niewydolność nerek i niedociśnienie. Podobne wyniki uzyskano w badaniu ALTITUDE, gdzie dodanie aliskirenu do terapii inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentów z cukrzycą typu 2 i chorobą nerek lub układu sercowo-naczyniowego zwiększyło ryzyko zgonów sercowo-naczyniowych, udarów oraz ciężkich działań niepożądanych. W związku z tym, u pacjentów z nefropatią cukrzycową nie zaleca się łączenia inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II, a terapia powinna być prowadzona z uwzględnieniem potencjalnych zagrożeń i monitorowaniem parametrów nerkowych oraz elektrolitów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lotensin 20 mg
aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, bradykinina, cukrzyca typu 2, glikozyd nasercowy, hamowanie konwertazy angiotensyny, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinaza, klasyfikacja NYHA, lek beta-adrenolityczny, lek tiazydopodobny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, płucne ciśnienie zaklinowania, pojemność minutowa serca, przewlekła choroba nerek, skurcz naczyń krwionośnych, układ renina-angiotensyna, zastoinowa niewydolność serca -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Benazeprylu chlorowodorek, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) stosowany w leku Lotensin, jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko fetotoksyczności, obejmującej pogorszenie czynności nerek płodu, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. Ekspozycja płodu na lek w tym okresie może prowadzić do poważnych powikłań noworodkowych, takich jak niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia, a w skrajnych przypadkach do obumarcia płodu lub zgonu noworodka. W pierwszym trymestrze stosowanie benazeprylu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. W przypadku rozpoznania ciąży u pacjentki stosującej inhibitor ACE, leczenie należy natychmiast przerwać i rozważyć alternatywne metody terapii przeciwnadciśnieniowej o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży. Zaleca się ultrasonograficzną ocenę czynności nerek i czaszki płodu u kobiet narażonych na lek od drugiego trymestru oraz ścisłą obserwację noworodków pod kątem niedociśnienia tętniczego.
Benazepryl przenika do mleka kobiecego w bardzo niskich stężeniach, jednak ze względu na potencjalne ryzyko działania na układ sercowo-naczyniowy i nerki noworodka, stosowanie leku w okresie karmienia piersią nie jest zalecane u niemowląt urodzonych przedwcześnie oraz w pierwszych tygodniach życia noworodków donoszonych. U starszych niemowląt możliwe jest stosowanie Lotensinu u matki karmiącej, pod warunkiem konieczności leczenia i ścisłej obserwacji dziecka. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką w wieku rozrodczym kwestie planowania ciąży, podejrzenia ciąży oraz ryzyka stosowania leku podczas laktacji, zapewniając pełne zrozumienie potencjalnych zagrożeń i konieczność regularnego monitorowania stanu klinicznego matki i dziecka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lotensin 20 mg
benazepryl chlorowodorek, czynność nerek płodu, drugi i trzeci trymestr ciąży, działanie teratogenne, fetotoksyczność, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, karmienie piersią, kostnienie czaszki, leczenie przeciwnadciśnieniowe, Lotensin, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obumarcie płodu, pierwszy trymestr ciąży, płodność, poród przedwczesny, układ sercowo-naczyniowy, ultrasonografia nerek