Losartan Krka
Tabletki powlekane, 100 mg
Preparat zawiera losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosuje się go w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 roku życia. Lek jest również wskazany w terapii chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 oraz w przewlekłej niewydolności serca, gdy inhibitory ACE są niewskazane. Ponadto zmniejsza ryzyko udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Losartan Krka jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg losartanu potasowego. Standardowa dawka u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wynosi 50 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia. U pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę dawka początkowa to 50 mg/dobę, którą można zwiększyć do 100 mg po miesiącu. W niewydolności serca leczenie rozpoczyna się od 12,5 mg/dobę, stopniowo zwiększając dawkę co tydzień do maksymalnie 150 mg/dobę. U pacjentów z przerostem lewej komory serca dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg i dodania hydrochlorotiazydu. W przypadku zmniejszonej objętości wewnątrznaczyniowej zaleca się dawkę początkową 25 mg/dobę z monitorowaniem ciśnienia tętniczego. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z zaburzeniami wątroby zaleca się ostrożność i ewentualne zmniejszenie dawki; lek jest przeciwwskazany przy ciężkich zaburzeniach wątroby.
Dawkowanie u dzieci i młodzieży zależy od wieku i masy ciała: dzieci 6-18 lat o masie 20-<50 kg otrzymują 25 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 50 mg, natomiast dzieci o masie ≥50 kg stosują dawkę 50 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 6 lat, z GFR <30 ml/min/1,73 m² oraz z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów powyżej 75 roku życia można rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg, choć zwykle nie jest konieczne dostosowanie dawki. Tabletki Losartan Krka podaje się doustnie, niezależnie od posiłku, co ułatwia dostosowanie leczenia do trybu życia pacjenta. Maksymalne dawki i schematy dawkowania są szczegółowo dostosowane do wskazań klinicznych, z uwzględnieniem indywidualnej tolerancji i monitorowania parametrów klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Losartan Krka 100 mg
białkomocz w cukrzycy, ciśnienie tętnicze, dawka maksymalna, działanie przeciwnadciśnieniowe, hemodializoterapia, hipotensja, hydrochlorotiazyd, lek hipoglikemizujący, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wewnątrznaczyniowa, pochodna sulfonylomocznika, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, przyjmowanie leków z posiłkiem, tabletka powlekana, terapia diuretyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Działania niepożądane
Losartan potasowy, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, został oceniony w licznych badaniach klinicznych obejmujących ponad 3000 dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, 177 dzieci i młodzieży, ponad 9000 pacjentów z przerostem lewej komory, 7700 z przewlekłą niewydolnością serca oraz 1500 z cukrzycą typu 2 i białkomoczem. Najczęstszym działaniem niepożądanym są zawroty głowy ośrodkowego pochodzenia (częstość ≥1/100 do <1/10). Istotnym klinicznie działaniem jest hiperkaliemia, szczególnie u pacjentów z cukrzycą typu 2 i nefropatią, występująca u 9,9% leczonych losartanem w porównaniu do 3,4% w grupie placebo. Profil bezpieczeństwa u dzieci jest zbliżony do dorosłych, choć dane są ograniczone. Inne często obserwowane działania to niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia czynności nerek, osłabienie, zmęczenie oraz reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej.
Zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek, mogą wystąpić w wyniku hamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, jednak zmiany te są często odwracalne po przerwaniu terapii. Rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują rabdomiolizę, która może prowadzić do niewydolności nerek. Inne zgłaszane działania to ból pleców, zakażenia dróg moczowych oraz objawy grypopodobne. Stałe monitorowanie bezpieczeństwa i zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii losartanem. Personel medyczny powinien zgłaszać niepożądane reakcje do odpowiednich organów nadzoru farmakoterapeutycznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Losartan Krka 100 mg
białkomocz, cukrzyca typu 2, dławica piersiowa, hiperkaliemia, hipoglikemia, hiponatremia, incydent naczyniowo-mózgowy, losartan potasowy, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, nefropatia, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, plamica Schoenleina-Henocha, przerost lewej komory, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego -
Profil bezpieczeństwa leku
Losartan wymaga szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących piersią nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza w przypadku noworodków i wcześniaków. U seniorów, w tym powyżej 75. roku życia, nie jest konieczne rutynowe dostosowanie dawki, choć można rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, szczególnie z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, losartan należy stosować ostrożnie, monitorując funkcję nerek; przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z GFR <60 ml/min/1,73 m² lub cukrzycą.
Losartan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, natomiast u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami należy rozważyć zmniejszenie dawki, choć brak jest wystarczających danych klinicznych. Wpływ losartanu na zdolność prowadzenia pojazdów nie został jednoznacznie określony, jednak możliwe jest wystąpienie zawrotów głowy lub senności, zwłaszcza na początku terapii lub przy zwiększaniu dawki, co wymaga zachowania ostrożności. Brak jest bezpośrednich danych dotyczących interakcji losartanu z alkoholem, jednak ze względu na potencjalne nasilenie działania hipotensyjnego, łączne spożycie alkoholu może zwiększać ryzyko niedociśnienia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Losartan Krka 100 mg
-
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa losartanu potasowego wykazały brak istotnego ryzyka mutagennego i karcynogennego, co potwierdza jego względne bezpieczeństwo farmakologiczne przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Testy genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a badania długoterminowe na modelach zwierzęcych nie ujawniły działania rakotwórczego. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnych dawek zaobserwowano zmiany hematologiczne, takie jak obniżenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny i hematokrytu, oraz zmiany biochemiczne nerek, w tym zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i sporadyczne podwyższenie kreatyniny w surowicy. Dodatkowo odnotowano zmniejszenie masy serca bez zmian histologicznych oraz uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, w tym owrzodzenia, nadżerki i krwawienia.
Losartan wykazał toksyczność rozwojową, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży, prowadząc do obumarcia płodu oraz wad rozwojowych, co jest zgodne z jego mechanizmem działania jako antagonisty receptora angiotensyny II. Z tego względu stosowanie losartanu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Obserwowane zmiany hematologiczne, nerkowe, sercowo-naczyniowe i przewodu pokarmowego są charakterystyczne dla leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron i wynikają z blokady receptorów angiotensyny II, co wpływa na regulację ciśnienia tętniczego, gospodarkę wodno-elektrolitową oraz funkcje nerek. Dane te podkreślają konieczność ostrożności w stosowaniu losartanu, zwłaszcza u kobiet w ciąży oraz pacjentów wymagających długotrwałej terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Losartan Krka 100 mg
antagonista receptora angiotensyny, azot mocznikowy, badania przedkliniczne, błona śluzowa, ciśnienie tętnicze, działanie rakotwórcze, gospodarka wodno-elektrolitowa, hematokryt, hemoglobina, inhibitor konwertazy angiotensyny, kreatynina, losartan potasowy, parametry czerwonokrwinkowe, potencjał mutagenny, przewód pokarmowy, ryzyko karcynogenne, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnych dawek, układ renina-angiotensyna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, zmiany hematologiczne -
Skład i postać leku
Losartan Krka to lek zawierający losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, odpowiadających odpowiednio 22,9 mg, 45,8 mg i 91,5 mg czystego losartanu. Tabletki powlekane różnią się wyglądem i rozmiarami w zależności od dawki: 25 mg są żółte, owalne (8,5 mm x 4,5 mm) z rowkiem podziału, 50 mg białe, okrągłe (7,9 mm x 8,2 mm) z rowkiem nieprzeznaczonym do dzielenia, a 100 mg białe, owalne (15 mm x 8 mm). Substancją pomocniczą o potencjalnym znaczeniu klinicznym jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi 27,3 mg, 54,7 mg i 109,3 mg w tabletkach 25 mg, 50 mg i 100 mg odpowiednio. Skład substancji pomocniczych obejmuje m.in. celaktozę, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię kukurydzianą oraz hypromelozę, z dodatkiem barwnika żółcień chinolinowa (E104) jedynie w dawce 25 mg.
Produkt jest dostępny w szerokim zakresie opakowań, od 7 do 100 tabletek, pakowanych w blistry PCV/PVDC/Aluminium, co zapewnia ochronę przed wilgocią. Zalecane warunki przechowywania to temperatura poniżej 30°C oraz oryginalne opakowanie. Okres ważności leku wynosi 5 lat. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących utylizacji. Informacje te są istotne dla zapewnienia bezpieczeństwa stosowania oraz właściwego doboru dawki i formy podania w terapii nadciśnienia tętniczego i innych wskazań losartanu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Losartan Krka 100 mg
celaktoza, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, losartan potasowy, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, otoczka tabletki, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, rowek podziału, skrobia żelowana kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żółcień chinolinowa -
Specjalne ostrzeżenia
Losartan Krka, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, zaburzeniami czynności nerek, niewydolnością serca oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Objawowe niedociśnienie może wystąpić zwłaszcza po pierwszej dawce lub zwiększeniu dawki u pacjentów z niedoborem sodu lub zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową, co wymaga wyrównania tych stanów przed terapią. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i nefropatią obserwowano zwiększone ryzyko hiperkaliemii, dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia potasu i klirensu kreatyniny, szczególnie przy klirensie 30-50 ml/min. Nie zaleca się łączenia losartanu z lekami oszczędzającymi potas, suplementami potasu oraz innymi preparatami podnoszącymi poziom potasu w surowicy. U pacjentów z marskością wątroby wskazane jest rozważenie zmniejszenia dawki, a u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby losartan jest przeciwwskazany.
Losartan może powodować zaburzenia czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, ciężką niewydolnością serca (klasa IV wg NYHA) oraz u osób z objawowymi zaburzeniami rytmu serca. Nie zaleca się stosowania u dzieci z GFR <30 ml/min/1,73 m². Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie losartanu z inhibitorami ACE lub aliskirenem zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek i jest dopuszczalna tylko pod ścisłym nadzorem specjalisty. Losartan zawiera laktozę jednowodną (od 27,3 mg do 109,3 mg w zależności od dawki) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Leku nie należy stosować w ciąży; w przypadku planowania ciąży lub jej potwierdzenia należy przerwać terapię i zastosować bezpieczniejsze alternatywy. U osób rasy czarnej losartan wykazuje mniejszą skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego, co wiąże się z niską aktywnością reniny w tej populacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Losartan Krka
antagonista receptora angiotensyny II, choroba niedokrwienna serca, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kardiomiopatia przerostowa, laktoza jednowodna, lek moczopędny oszczędzający potas, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie objawowe, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pierwotny hiperaldosteronizm, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, zawał serca, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Losartan, jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowany toksyczny wpływ na rozwój płodu, obejmujący pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W pierwszym trymestrze stosowanie losartanu nie jest zalecane, a w przypadku planowania ciąży lub jej potwierdzenia u pacjentek leczonych losartanem, konieczna jest zmiana terapii na alternatywną o ustalonym profilu bezpieczeństwa. Kontynuacja terapii losartanem może być rozważana jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności. W przypadku ekspozycji płodu na losartan od drugiego trymestru zaleca się szczegółowe badanie ultrasonograficzne oceniające rozwój czaszki i czynność nerek płodu.
Noworodki matek stosujących losartan w ciąży wymagają intensywnej obserwacji, zwłaszcza pod kątem niewydolności nerek, niedociśnienia tętniczego oraz hiperkaliemii. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania losartanu w okresie laktacji, lek ten nie jest zalecany u kobiet karmiących piersią. W takich przypadkach wskazane jest stosowanie leków hipotensyjnych o potwierdzonym bezpieczeństwie podczas karmienia, szczególnie u noworodków i wcześniaków, które są bardziej wrażliwe na przenikanie leków do mleka matki. Monitorowanie ciśnienia tętniczego i funkcji nerek u noworodków jest kluczowe dla wczesnego wykrycia i leczenia potencjalnych powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Losartan Krka 100 mg
antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, leczenie hipotensyjne, lek hipotensyjny, losartan potasowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność nerek płodu, opóźnienie kostnienia czaszki, toksyczność płodowa -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Losartan potasowy, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg (odpowiednio 22,9 mg, 45,8 mg i 91,5 mg losartanu), jest antagonistą receptora angiotensyny II stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Pomimo braku specyficznych badań oceniających wpływ losartanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, obserwacje kliniczne wskazują na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację ruchową, czas reakcji oraz koncentrację. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów w początkowej fazie terapii oraz podczas zwiększania dawki, gdyż w tych okresach ryzyko wystąpienia objawów wpływających na zdolności psychomotoryczne jest zwiększone. Zaleca się, aby pacjenci w tych fazach unikali prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn wymagających pełnej koncentracji.
Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie losartanu na zdolność prowadzenia pojazdów, uwzględniając indywidualne czynniki takie jak wiek, choroby współistniejące, dawka leku oraz wcześniejsze reakcje na terapię. W dokumentacji medycznej należy potwierdzić przekazanie tych informacji oraz szczegółowo opisać zalecenia dotyczące bezpieczeństwa. W trakcie leczenia konieczne jest systematyczne monitorowanie objawów niepożądanych, ocena ich wpływu na funkcjonowanie pacjenta oraz dostosowanie zaleceń, w tym rozważenie alternatywnych terapii w przypadku utrzymujących się problemów. Takie podejście minimalizuje ryzyko związane z prowadzeniem pojazdów podczas stosowania losartanu, zapewniając jednocześnie skuteczność terapii przeciwnadciśnieniowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Losartan Krka 100 mg
adaptacja do leku, antagonista receptora angiotensyny II, choroba współistniejąca, dawka leku, działanie niepożądane, interakcja lekowa, koordynacja ruchowa, leczenie nadciśnienia tętniczego, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, obserwacja kliniczna, opcja terapeutyczna, początek terapii, reakcja na lek, schemat dawkowania, senność, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia przeciwnadciśnieniowa, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zwiększanie dawki -
Wskazania do stosowania
Losartan Krka, zawierający losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg (odpowiednio 22,9 mg, 45,8 mg i 91,5 mg substancji aktywnej), jest wskazany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej. Ponadto, znajduje zastosowanie u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, gdzie stanowi element kompleksowego leczenia nefropatii cukrzycowej. W przewlekłej niewydolności serca losartan jest alternatywą dla inhibitorów ACE u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory ≤40% i stabilnym stanem klinicznym, zwłaszcza przy nietolerancji inhibitorów ACE (np. kaszel). Lek jest także stosowany w celu zmniejszenia ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory potwierdzonym EKG, co potwierdzają wyniki badania LIFE.
Losartan Krka dostępny jest w formie tabletek powlekanych o różnych rozmiarach i zawartości laktozy jednowodnej (od 27,3 mg do 109,3 mg), co umożliwia indywidualizację dawki i stopniową eskalację terapii. Tabletki 25 mg (8,5 x 4,5 mm) można dzielić, natomiast tabletki 50 mg (7,9 x 8,2 mm) i 100 mg (15 x 8 mm) nie są przeznaczone do dzielenia. Zawartość laktozy w poszczególnych dawkach powinna być uwzględniana u pacjentów z nietolerancją laktozy. Wskazania i dawkowanie losartanu opierają się na potwierdzonych badaniach klinicznych, co podkreśla jego skuteczność i bezpieczeństwo w leczeniu nadciśnienia, nefropatii cukrzycowej, przewlekłej niewydolności serca oraz prewencji udaru mózgu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Losartan Krka 100 mg
badanie EKG, badanie LIFE, białkomocz, choroba nerek, cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory serca, inhibitor ACE, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, laktoza jednowodna, losartan potasowy, nefropatia cukrzycowa, nietolerancja laktozy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, tabletka powlekana, udar mózgu