Levetiracetam Stada – Roztwór doustny

Levetiracetam Stada
Roztwór doustny, 100 mg/ml

Roztwór doustny zawiera 100 mg lewetyracetamu na 1 ml oraz substancje pomocnicze takie jak metylu parahydroksybenzoesan, maltitol, sód i alkohol benzylowy. Jest stosowany jako monoterapia lub terapia wspomagająca w leczeniu różnych typów napadów padaczkowych, w tym napadów częściowych, mioklonicznych oraz toniczno-klonicznych. Można go stosować u dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt, w zależności od wskazań klinicznych i wieku pacjenta. Preparat przeznaczony jest do uzupełnienia leczenia padaczki, zwłaszcza w przypadkach nowo rozpoznanej choroby lub terapii wspomagającej.

Pobierz ChPL PDF Levetiracetam Stada – Roztwór doustny – 100 mg/ml

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Levetiracetam Stada w postaci roztworu doustnego 100 mg/ml stosowany jest w monoterapii oraz terapii wspomagającej u pacjentów od 1. miesiąca życia, z dawkowaniem dostosowanym do wieku, masy ciała oraz wskazań klinicznych. U dorosłych i młodzieży ≥12 lat o masie ciała ≥50 kg dawka początkowa wynosi 500 mg dwa razy na dobę (1000 mg/dobę), z możliwością rozpoczęcia od 250 mg dwa razy na dobę w zależności od oceny klinicznej. Dawka może być stopniowo zwiększana do maksymalnie 1500 mg dwa razy na dobę (3000 mg/dobę), z modyfikacją co 2-4 tygodnie o 250-500 mg. U młodzieży <50 kg oraz dzieci dawkowanie jest indywidualizowane na podstawie masy ciała. W przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością nerek oraz osób powyżej 65. roku życia konieczne jest dostosowanie dawki do stopnia niewydolności nerek. Roztwór należy podawać doustnie w dwóch równych dawkach dobowych, a każdy ml zawiera 100 mg lewetyracetamu.

Przy zakończeniu terapii zaleca się stopniowe odstawianie leku, aby uniknąć nagłego przerwania leczenia: u dorosłych i młodzieży ≥50 kg dawkę zmniejsza się o 500 mg dwa razy na dobę co 2-4 tygodnie, natomiast u niemowląt, dzieci i młodzieży <50 kg zmniejszanie dawki nie powinno przekraczać 10 mg/kg mc. dwa razy na dobę co dwa tygodnie, a u niemowląt do 6 miesięcy – 7 mg/kg mc. dwa razy na dobę co dwa tygodnie. Produkt zawiera substancje pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (2,5 mg/ml), maltitol (300 mg/ml), sód (14,8 mg/ml) oraz alkohol benzylowy (0,0016 mg/ml), które należy uwzględnić podczas wywiadu medycznego, zwłaszcza u pacjentów z alergiami lub nietolerancjami. Pacjentów należy poinformować o konieczności przestrzegania schematu dawkowania oraz zasad bezpiecznego odstawiania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

alkohol benzylowy, częściowy napad padaczkowy, dawka dobowa, dawka początkowa, działanie niepożądane, lewetyracetam, maltitol ciekły, metyl parahydroksybenzoesan, monoterapia, nietolerancja substancji pomocniczych, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, postać farmaceutyczna, roztwór doustny, terapia wspomagająca, tolerancja leku, wywiad medyczny, zaburzona czynność nerek
Działania niepożądane
Lewetyracetam, stosowany w terapii padaczki, charakteryzuje się specyficznym profilem działań niepożądanych, który jest stosunkowo spójny w różnych grupach wiekowych i wskazaniach klinicznych. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, senność, ból głowy, zmęczenie oraz zawroty głowy. W układzie nerwowym dominują senność i ból głowy (>1/10), a także drgawki, zaburzenia równowagi, ataksja, parestezje i encefalopatia, która jest odwracalna po przerwaniu leczenia. Zaburzenia psychiczne obejmują depresję, agresję, lęk i bezsenność, z rzadkimi przypadkami prób samobójczych i zaburzeń psychotycznych. W układzie żołądkowo-jelitowym często występują ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty, a rzadziej zapalenie trzustki. Ponadto, mogą pojawić się małopłytkowość, leukopenia, wysypka, reakcje nadwrażliwości (w tym zespół DRESS), nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych oraz rzadkie przypadki niewydolności wątroby. Wśród działań ogólnych często zgłaszana jest astenia, a w układzie mięśniowo-szkieletowym rzadko rabdomioliza, szczególnie u pacjentów japońskich.

Profil bezpieczeństwa u dzieci jest zbliżony do dorosłych, jednak u pacjentów w wieku 4-16 lat częściej obserwuje się wymioty (11,2%), pobudzenie (3,4%), agresję (8,2%) oraz zaburzenia zachowania (5,6%). U niemowląt (1 miesiąc do <4 lat) częstym działaniem jest drażliwość (11,7%) oraz zaburzenia koordynacji ruchów (3,3%). Badania neuropsychologiczne nie wykazały istotnych różnic w funkcjach poznawczych w porównaniu z placebo, choć odnotowano pogorszenie zachowań agresywnych. Zgłaszanie działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa leku, a personel medyczny powinien kierować je do odpowiednich instytucji, takich jak Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych. Kompleksowa klasyfikacja działań niepożądanych według częstości występowania oraz układów narządowych umożliwia precyzyjne zarządzanie ryzykiem podczas terapii lewetyracetamem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

agranulocytoza, ataksja, biegunka, ból głowy, choreoatetoza, drżenie, dyskineza, dyspepsja, encefalopatia, hiperkinezja, hiponatremia, jadłowstręt, leukopenia, lewetyracetam, łysienie, majaczenie, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, neutropenia, niewydolność wątroby, nudność, obrzęk naczynioruchowy, omam, ostre uszkodzenie nerek, padaczka, pancytopenia, parestezja, profil bezpieczeństwa leku, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, senność, test wątrobowy, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wysypka skórna, zaburzenie chodu, zaburzenie koncentracji uwagi, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie równowagi, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Lewetyracetam, stosowany w dawce do 60 mg/kg mc./dobę u dzieci oraz do 2000 mg/dobę u dorosłych, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, lamotrygina, gabapentyna, prymidon), nie wpływając na ich stężenia w surowicy ani nie będąc przez nie modyfikowanym. U dzieci przyjmujących leki indukujące enzymy wątrobowe obserwuje się wzrost klirensu lewetyracetamu o około 20%, jednak nie wymaga to korekty dawki. Probenecyd (500 mg 4x/dobę) zmniejsza klirens nerkowy metabolitu lewetyracetamu, nie wpływając na klirens leku macierzystego, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Brak wpływu lewetyracetamu na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol, lewonorgestrel), digoksyny oraz warfaryny potwierdza bezpieczeństwo stosowania w politerapii. Pokarm nie zmienia stopnia wchłaniania leku, a jedynie nieznacznie spowalnia jego szybkość, bez konieczności modyfikacji dawkowania.

Wysokie ryzyko interakcji występuje przy jednoczesnym stosowaniu lewetyracetamu i metotreksatu, gdzie obserwuje się zmniejszenie klirensu metotreksatu i wzrost jego stężenia do poziomów potencjalnie toksycznych, co wymaga ścisłego monitorowania stężeń obu leków. Makrogol, stosowany jako lek przeczyszczający, może obniżać skuteczność lewetyracetamu, dlatego zaleca się unikanie jego podawania na godzinę przed i po leku. Ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych ze strony OUN oraz obniżenie progu drgawkowego, zaleca się ostrożność i unikanie spożywania alkoholu podczas terapii lewetyracetamem. Podsumowując, lewetyracetam cechuje się korzystnym profilem interakcji, jednak wymaga uwagi przy kojarzeniu z metotreksatem, makrogolem oraz alkoholem, co jest istotne dla optymalizacji terapii przeciwpadaczkowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

czas protrombinowy, digoksyna, dna moczanowa, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka lewetyracetamu, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, hormon luteinizujący, indukcja enzymów wątrobowych, kanaliki nerkowe, karbamazepina, klirens nerkowy, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, lewonorgestrel, makrogol, metabolit lewetyracetamu, metotreksat, osmotyczny lek przeczyszczający, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, politerapia padaczki, probenecyd, próg drgawkowy, prymidon, stężenie metotreksatu we krwi, terapia przeciwpadaczkowa, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Lewetyracetam wymaga szczególnej ostrożności w grupach pacjentów o podwyższonym ryzyku, takich jak kobiety karmiące, osoby starsze oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Lek przenika do mleka matki, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią ze względu na obecność alkoholu benzylowego, potencjalnie toksycznego dla niemowląt. U seniorów oraz pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki na podstawie oceny funkcji nerek, a u osób z ciężką niewydolnością wątroby zaleca się dodatkową ocenę czynności nerek przed ustaleniem dawkowania. Ryzyko ostrego uszkodzenia nerek jest bardzo rzadkie, jednak wymaga monitorowania.

Podczas terapii lewetyracetamem należy zachować ostrożność w kontekście prowadzenia pojazdów, ze względu na możliwość wystąpienia senności i innych objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie na początku leczenia lub przy zwiększaniu dawki. Brak jest danych dotyczących interakcji leku z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka. W przypadku konieczności stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalną kumulację alkoholu benzylowego i związane z tym ryzyko toksyczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Levetiracetam Stada 100 mg/ml
Przeciwwskazania
Levetiracetam Stada w postaci roztworu doustnego (100 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lewetyracetam, pochodne pirolidonów oraz na substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Każdy mililitr roztworu zawiera 2,5 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E218), 300 mg maltitolu ciekłego (E965), 14,8 mg sodu oraz 0,0016 mg alkoholu benzylowego. Ze względu na obecność tych substancji, lek należy odradzać pacjentom z alergią na parahydroksybenzoesany, nietolerancją fruktozy, stosującym dietę niskosodową (szczególnie z niewydolnością serca lub nadciśnieniem tętniczym) oraz noworodkom, u których alkohol benzylowy może wywołać reakcje toksyczne i alergiczne.

Przed zastosowaniem Levetiracetam Stada w formie roztworu doustnego konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego nadwrażliwości na substancję czynną oraz substancje pomocnicze. W przypadku wystąpienia przeciwwskazań wskazane jest rozważenie alternatywnej postaci farmaceutycznej lewetyracetamu lub innego leku przeciwpadaczkowego. Preparat powinien być stosowany wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, z uwzględnieniem ryzyka związanego z obecnością substancji pomocniczych i ich potencjalnym wpływem na określone grupy pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

alergia na parahydroksybenzoesany, alkohol benzylowy, dieta niskosodowa, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, maltitol ciekły, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nietolerancja fruktozy, niewydolność serca, parahydroksybenzoesan metylu, pochodne pirolidonów, reakcja nadwrażliwości, reakcja toksyczna, substancja czynna
Przedawkowanie
Przedawkowanie lewetyracetamu, szczególnie w formie roztworu doustnego Levetiracetam Stada 100 mg/ml, może prowadzić do poważnych objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu oddechowego. Klinicznie obserwuje się senność, pobudzenie, agresywność, zmniejszenie stanu świadomości, depresję oddechową oraz śpiączkę. Objawy te mogą postępować od nadmiernej senności i trudności w utrzymaniu stanu czuwania, przez wzmożoną aktywność psychoruchową i agresję, aż do całkowitej utraty świadomości i zagrożenia życia. Depresja oddechowa objawia się spłyceniem i spowolnieniem oddechu oraz obniżeniem saturacji krwi tlenem, co wymaga pilnej interwencji.

Postępowanie w przypadku ostrego przedawkowania lewetyracetamu opiera się na usunięciu niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, poprzez płukanie żołądka lub wywołanie wymiotów (z wyłączeniem pacjentów z zaburzeniami świadomości). W ciężkich przypadkach wskazana jest hemodializa, która eliminuje około 60% lewetyracetamu i 74% jego metabolitu, co znacząco przyspiesza detoksykację. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów życiowych, zwłaszcza funkcji oddechowych i stanu neurologicznego, z możliwością zastosowania wentylacji mechanicznej w przypadku depresji oddechowej. Należy również uwzględnić potencjalne działania niepożądane wynikające z substancji pomocniczych zawartych w roztworze, takich jak metylu parahydroksybenzoesan (E218), maltitol (E965), sód i alkohol benzylowy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

agresywność, alkohol benzylowy, depresja oddechowa, hemodializa, lewetyracetam, maltitol, ośrodkowy układ nerwowy, parahydroksybenzoesan metylu, płukanie żołądka, pobudzenie, roztwór doustny, saturacja krwi, senność, śpiączka, układ oddechowy, wentylacja mechaniczna, wywoływanie wymiotów, zaburzenia świadomości
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Lewetyracetam, substancja czynna leku Levetiracetam Stada, przeszedł szerokie badania przedkliniczne potwierdzające jego bezpieczeństwo stosowania u ludzi. W standardowych testach farmakologii bezpieczeństwa, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego nie wykazano istotnego ryzyka klinicznego. U szczurów i myszy zaobserwowano adaptacyjne zmiany w wątrobie (zwiększenie masy, przerost środkowej części zrazika, nacieczenie tłuszczowe hepatocytów, podwyższenie enzymów wątrobowych), które nie wskazywały na uszkodzenie narządu. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów dawki do 1800 mg/kg mc./dobę (6-krotność MRHD w mg/m²) nie wpływały negatywnie na płodność ani zdolności reprodukcyjne. W rozwoju zarodkowo-płodowym szczurów dawki do 3600 mg/kg mc./dobę (12-krotność MRHD) nie powodowały zwiększonej śmiertelności zarodków, choć przy najwyższej dawce odnotowano marginalne zmniejszenie masy płodu i nieznaczne zmiany szkieletowe.

U królików, w dawkach od 200 do 1800 mg/kg mc./dobę, najwyższa dawka (1800 mg/kg) wywołała toksyczność u ciężarnych samic oraz zmniejszenie masy ciała płodów, a także zwiększoną częstość wad układu krążenia i szkieletowego. Wartość NOAEL dla samic królików była niższa niż 200 mg/kg mc./dobę, a dla płodów wynosiła 200 mg/kg mc./dobę, co odpowiada MRHD. Badania rozwoju około- i poporodowego u szczurów wykazały brak negatywnego wpływu na samice F0 oraz potomstwo F1 przy dawkach do 1800 mg/kg mc./dobę. Ponadto, u młodych szczurów i psów nie stwierdzono działań niepożądanych w zakresie rozwoju fizycznego, neurologicznego, behawioralnego i procesów dojrzewania przy dawkach do 1800 mg/kg mc./dobę (6-17-krotność MRHD). Wyniki te potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa lewetyracetamu, również w populacji pediatrycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

badania przedkliniczne, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, farmakologia bezpieczeństwa, funkcja behawioralna, genotoksyczność, lewetyracetam, MRHD, nacieczenie tłuszczowe hepatocytów, nieprawidłowość szkieletowa, nieprawidłowość układu krążenia, NOAEL, potencjał rakotwórczy, przerost zrazika wątrobowego, reakcja adaptacyjna, rozwój neurologiczny, rozwój okołoporodowy, rozwój poporodowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność ciążowa, toksyczność narządowa
Skład i postać leku
Levetiracetam Stada to roztwór doustny o stężeniu 100 mg/mL lewetyracetamu, stosowany jako lek przeciwpadaczkowy. Preparat zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (2,5 mg/mL), maltitol ciekły (300 mg/mL), sód (14,8 mg/mL) oraz alkohol benzylowy (0,0016 mg/mL). Dodatkowo w skład wchodzą sodu cytrynian i kwas cytrynowy do regulacji pH, glicerol jako substancja nawilżająca i konserwująca, acesulfam potasowy jako substancja słodząca oraz aromat malinowy zawierający alkohol benzylowy. Produkt jest dostępny w butelkach ze szkła oranżowego o pojemnościach 150 mL i 300 mL, wyposażonych w zabezpieczenia przed otwarciem przez dzieci oraz strzykawki dozujące o różnych pojemnościach i skalach, umożliwiające precyzyjne dawkowanie.

Okres ważności leku wynosi 3 lata od daty produkcji, natomiast po pierwszym otwarciu butelki roztwór należy zużyć w ciągu 7 miesięcy, przechowując go w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania w zamkniętym opakowaniu. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych wpływających na stosowanie preparatu. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów medycznych. Levetiracetam Stada jest przeznaczony do stosowania w terapii padaczki, a jego forma roztworu doustnego z aromatem malinowym ułatwia podawanie, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych lub z trudnościami w połykaniu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

acesulfam potasowy, alkohol benzylowy, glicerol, kwas cytrynowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, maltitol ciekły, metylu parahydroksybenzoesan, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, roztwór doustny, sodu cytrynian, strzykawka dozująca, utylizacja produktów leczniczych, zabezpieczenie przed dziećmi
Specjalne ostrzeżenia
Podczas terapii lekiem Levetiracetam Stada konieczne jest szczegółowe monitorowanie pacjentów, zwłaszcza tych z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, ze względu na konieczność dostosowania dawki oraz ryzyko ostrego uszkodzenia nerek, które może wystąpić od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Zaleca się regularną kontrolę parametrów nerkowych oraz morfologii krwi, szczególnie u pacjentów osłabionych, z gorączką, nawracającymi infekcjami lub zaburzeniami krzepnięcia, ze względu na ryzyko neutropenii, agranulocytozy, leukopenii, małopłytkowości i pancytopenii. Ponadto, istnieje niewielkie, ale istotne ryzyko wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, co wymaga systematycznego monitorowania stanu psychicznego pacjentów oraz edukacji ich i opiekunów.

Lewetyracetam może indukować objawy psychotyczne, zaburzenia behawioralne (drażliwość, agresywność) oraz paradoksalne nasilenie napadów padaczkowych, zwłaszcza w pierwszym miesiącu terapii lub po zwiększeniu dawki, co wymaga odpowiedniej modyfikacji leczenia. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z wydłużonym odstępem QTc, chorobami serca lub zaburzeniami elektrolitowymi, ze względu na ryzyko powikłań kardiologicznych. W populacji pediatrycznej wskazana jest kontrola parametrów rozwojowych i endokrynologicznych, gdyż długoterminowy wpływ leku na rozwój i funkcje hormonalne pozostaje nieznany. Roztwór doustny 100 mg/ml zawiera substancje pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (2,5 mg/ml), maltitol (300 mg/ml), sód (14,8 mg/ml) oraz alkohol benzylowy (0,0016 mg/ml), które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub inne działania niepożądane, szczególnie u dzieci poniżej 3 lat, kobiet w ciąży, karmiących oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Levetiracetam Stada

agranulocytoza, badanie elektrokardiograficzne, funkcja endokrynologiczna, kwasica metaboliczna, lek przeciwpadaczkowy, leukopenia, lewetyracetam, małopłytkowość, morfologia krwi, myśli samobójcze, napad padaczkowy, neutropenia, nietolerancja fruktozy, objaw psychotyczny, ostre uszkodzenie nerek, pancytopenia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie behawioralne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie krzepnięcia krwi
Właściwości farmakodynamiczne
Lewetyracetam, pochodna pirolidonu, jest lekiem przeciwpadaczkowym o unikalnym mechanizmie działania, który obejmuje modulację stężenia jonów Ca²⁺ w neuronach, częściowe znoszenie hamowania prądów bramkowanych przez GABA i glicynę oraz wiązanie z białkiem pęcherzyków synaptycznych 2A (SV2A). Interakcja z SV2A jest kluczowa dla jego działania przeciwpadaczkowego, co potwierdzono w modelach zwierzęcych i badaniach klinicznych. Lewetyracetam wykazuje skuteczność w leczeniu napadów częściowych, uogólnionych, mioklonicznych oraz toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych, bez właściwości drgawkotwórczych. Metabolit leku jest farmakologicznie nieaktywny, co wpływa na profil bezpieczeństwa preparatu.

W badaniach klinicznych u dorosłych stosowano dawki 1000-3000 mg/dobę, uzyskując redukcję napadów częściowych o ≥50% u 27,7-41,3% pacjentów (placebo 12,6%). U dzieci i młodzieży (4-16 lat) dawka 60 mg/kg mc./dobę skutkowała 44,6% redukcją napadów, a u niemowląt i małych dzieci (1 miesiąc – <4 lata) dawki 20-50 mg/kg mc./dobę przyniosły 43,6% odpowiedź na leczenie. W monoterapii lewetyracetam wykazał równoważność z karbamazepiną CR, osiągając 6-miesięczny okres bez napadów u 73,0% pacjentów (karbamazepina 72,8%). W leczeniu napadów mioklonicznych i toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych u pacjentów od 12 lat stosowano dawkę 3000 mg/dobę, uzyskując odpowiednio 58,3% i 72,2% redukcję napadów o ≥50%. Całkowite ustąpienie napadów na co najmniej 6 miesięcy obserwowano u 7,8-47,4% pacjentów w różnych grupach wiekowych i typach napadów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

audiogenny napad padaczkowy, białko pęcherzyków synaptycznych, drgawki, GABA, idiopatyczna padaczka uogólniona, jon wapnia, karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, młodzieńcza padaczka miokloniczna, napad częściowy, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad miokloniczny, napad padaczkowy, napad toniczno-kloniczny, odpowiedź świetlnonapadowa, padaczka uogólniona, padaczka z napadami częściowymi, padaczka z napadami nieświadomości, podwójna ślepa próba, roztwór doustny, wideo-EEG, wyładowanie padaczkowe
Właściwości farmakokinetyczne
Lewetyracetam cechuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu – u dorosłych po 1,3 godziny, z Cmax wynoszącym 31 μg/mL po dawce pojedynczej 1000 mg i 43 μg/mL po dawce wielokrotnej. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a u osób w podeszłym wieku wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek. Lewetyracetam wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) oraz ograniczony metabolizm (24% dawki) głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (95% dawki), a klirens całkowity wynosi około 0,96 mL/min/kg masy ciała, silnie korelując z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin, a podczas dializy ulega skróceniu do 3,1 godziny.

Farmakokinetyka lewetyracetamu u dzieci różni się od dorosłych – okres półtrwania jest krótszy (około 5-6 godzin), a klirens wyższy (1,1-1,5 mL/min/kg masy ciała), co wymaga uwzględnienia masy ciała i wieku w doborze dawki. Stężenie maksymalne osiągane jest szybciej (0,5-1 godzina). U pacjentów pediatrycznych obserwuje się także wzrost klirensu o około 20% podczas jednoczesnego stosowania leków indukujących enzymy. Wątroba odgrywa minimalną rolę w metabolizmie leku, co potwierdza brak istotnych zmian farmakokinetyki u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Profil farmakokinetyczny lewetyracetamu jest stabilny, niezależny od płci, rasy czy rytmu dobowego, a stężenia w osoczu można przewidzieć na podstawie dawki mg/kg, co eliminuje konieczność rutynowego monitorowania terapeutycznego. Ponadto, potwierdzono korelację stężeń leku w ślinie i osoczu (stosunek 1-1,7), co może ułatwić monitorowanie terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

biodostępność, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, interakcja lekowa, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolizm wątrobowy, monitorowanie stężenia leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, sesja dializacyjna, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lewetyracetam (Levetiracetam Stada, 100 mg/ml, roztwór doustny) jest lekiem przeciwpadaczkowym, którego stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących wymaga szczególnej uwagi. U pacjentek planujących ciążę zaleca się specjalistyczną konsultację oraz unikanie nagłego odstawienia leku ze względu na ryzyko napadów drgawkowych z odstawienia. Preferowana jest monoterapia, gdyż politerapia zwiększa ryzyko wad wrodzonych. Dane kliniczne obejmujące ponad 1800 ciężarnych kobiet, w tym ponad 1500 w I trymestrze, nie wykazały zwiększonego ryzyka dużych wad rozwojowych. Wpływ leku na neurorozwój dzieci jest obecnie oceniany na podstawie ograniczonych danych (około 100 dzieci), bez wskazań na podwyższone ryzyko zaburzeń neurorozwojowych.

W trakcie ciąży zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki lewetyracetamu z uwzględnieniem zmian farmakokinetycznych, szczególnie istotnych w III trymestrze, gdzie stężenie leku w osoczu może spaść do 60% wartości wyjściowej. Konieczne jest regularne monitorowanie stężenia leku oraz stanu neurologicznego pacjentki. Lewetyracetam przenika do mleka matki, dlatego karmienie piersią podczas terapii nie jest zalecane; w przypadku konieczności leczenia należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka i monitorować noworodka pod kątem działań niepożądanych. Brak jest wystarczających danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi, jednak badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na ten parametr.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

działanie niepożądane, kontrola napadów padaczkowych, kontrola neurologiczna, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, mleko ludzkie, monoterapia, napad drgawkowy, napad padaczkowy, neurorozwój dziecka, opóźnienie rozwojowe, padaczka, pierwszy trymestr ciąży, politerapia, stężenie leku w osoczu, trzeci trymestr ciąży, wrodzona wada rozwojowa, zaburzenie neurorozwojowe, zmiana farmakokinetyczna
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lewetyracetam, substancja czynna preparatu Levetiracetam Stada, wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. Szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz podczas zwiększania dawki leku, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak senność, zaburzenia koordynacji, wydłużenie czasu reakcji i zaburzenia koncentracji, jest największe. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek oraz monitorować objawy wpływające na zdolności psychomotoryczne.

Ważnym elementem postępowania jest indywidualna ocena wpływu lewetyracetamu na zdolności psychomotoryczne pacjenta, ze względu na zróżnicowaną wrażliwość osobniczą. Lekarz powinien przekazać pacjentowi szczegółowe zalecenia dotyczące zachowania ostrożności, zwłaszcza w okresie stabilizacji dawki, oraz uświadomić odpowiedzialność prawną związaną z prowadzeniem pojazdów pod wpływem leków o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta, a w razie potrzeby może być wystawione zaświadczenie lekarskie określające wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

działania niepożądane, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, objawy niepożądane, osobnicza wrażliwość, ośrodkowy układ nerwowy, początkowy okres farmakoterapii, senność, sprawność psychofizyczna, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenie koncentracji, zaburzenie koordynacji, zdolność psychomotoryczna, zwiększanie dawki leku
Wskazania do stosowania
Levetiracetam Stada (100 mg/ml, roztwór doustny) jest wskazany w leczeniu różnych typów padaczki, zarówno jako monoterapia, jak i terapia wspomagająca, w zależności od wieku pacjenta i charakteru napadów. Monoterapia jest zalecana u dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat z nowo rozpoznaną padaczką i napadami częściowymi lub częściowymi wtórnie uogólnionymi. Terapia wspomagająca obejmuje szeroki zakres pacjentów od 1 miesiąca życia (niemowlęta) do dorosłych, w leczeniu napadów częściowych, mioklonicznych (od 12 lat) oraz toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych (od 12 lat). Roztwór doustny zawiera 100 mg lewetyracetamu w 1 ml i jest szczególnie przydatny u niemowląt, małych dzieci oraz pacjentów z trudnościami w połykaniu, umożliwiając precyzyjne dawkowanie i stopniowe dostosowywanie dawki.

Przy stosowaniu Levetiracetam Stada należy uwzględnić obecność substancji pomocniczych: metylu parahydroksybenzoesanu (2,5 mg/ml), maltitolu ciekłego (300 mg/ml), sodu (14,8 mg/ml) oraz niewielkiej ilości alkoholu benzylowego (0,0016 mg/ml), co jest istotne u pacjentów z alergiami, nietolerancją fruktozy lub na diecie niskosodowej, a także u noworodków. Decyzja o zastosowaniu leku powinna opierać się na dokładnej diagnostyce typu padaczki, wieku pacjenta oraz ocenie ryzyka i korzyści terapii. Dawkowanie musi być dostosowane do masy ciała i rodzaju napadów, a wybór między monoterapią a terapią wspomagającą powinien być precyzyjnie określony, aby zapewnić optymalną skuteczność i bezpieczeństwo leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Levetiracetam Stada 100 mg/ml

dawkowanie leku, dysfagia, idiopatyczna padaczka uogólniona, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, młodzieńcza padaczka miokloniczna, monoterapia, napad częściowy, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad miokloniczny, napad padaczkowy, napad toniczno-kloniczny, nietolerancja fruktozy, nowo rozpoznana padaczka, parahydroksybenzoesan metylu, reakcja alergiczna, roztwór doustny, substancja czynna, terapia wspomagająca

Levetiracetam Stada Roztwór doustny, 100 mg/ml

Levetiracetam Stada
Roztwór doustny, 100 mg/ml