Acecor
Tabletki powlekane, 400 mg
Produkt leczniczy zawiera acebutolol, substancję czynną należącą do beta-adrenolityków, w dawce 400 mg w formie tabletki powlekanej. Dodatkowo w składzie znajduje się laktoza, która pełni funkcję substancji pomocniczej. Lek stosuje się głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej oraz różnych zaburzeń rytmu serca, takich jak tachyarytmie nadkomorowe i komorowe. Jego działanie polega na regulacji pracy serca oraz obniżeniu ciśnienia krwi.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Acecor zawiera 444 mg chlorowodorku acebutololu, co odpowiada 400 mg acebutololu w tabletce powlekanej. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do wskazań klinicznych i stanu pacjenta, stosując najmniejszą skuteczną dawkę. W nadciśnieniu tętniczym zaleca się rozpoczęcie terapii od 400 mg acebutololu na dobę podawanej jednorazowo, z możliwością zwiększenia dawki do 800 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych. W leczeniu dławicy piersiowej dawka początkowa również wynosi 400 mg na dobę, z możliwością zwiększenia do 800 mg na dobę w dwóch dawkach. W zaburzeniach rytmu serca terapia rozpoczyna się od 200 mg, a dawka dobowa może być zwiększona do 400-1200 mg w dawkach podzielonych, z maksymalnym działaniem przeciwarytmicznym po około 3 godzinach od podania.
U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową funkcją nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, jednak w przypadku ciężkiej niewydolności nerek dawka powinna być zmniejszona i dostosowana indywidualnie. Leku nie zaleca się stosować u dzieci i młodzieży ze względu na brak ustalonych zaleceń dawkowania. Tabletki Acecor należy przyjmować doustnie podczas posiłku, co poprawia tolerancję i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego. Monitorowanie funkcji nerek oraz odpowiedzi klinicznej jest kluczowe dla optymalizacji terapii i bezpieczeństwa pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Acecor 400 mg
acebutolol, arytmia, chlorowodorek acebutololu, ciśnienie tętnicze, dawka podzielona, dławica piersiowa, działanie przeciwarytmiczne, efekt terapeutyczny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objawy dławicowe, odpowiedź kliniczna, pacjent pediatryczny, prawidłowa funkcja nerek, tabletka powlekana, układ pokarmowy, wywiad medyczny, zaburzenia rytmu serca -
Działania niepożądane
Acebutolol, beta-adrenolityk stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz zaburzeń rytmu serca, wykazuje profil działań niepożądanych głównie związany z blokadą receptorów beta-adrenergicznych. W badaniach klinicznych obejmujących 1002 pacjentów najczęściej obserwowano zmęczenie oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności i biegunkę. Istotne klinicznie działania niepożądane obejmują niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradykardię oraz skurcz oskrzeli. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zespołu odstawiennego i zaostrzenia dławicy piersiowej po nagłym przerwaniu leczenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. W badaniach z udziałem 1440 pacjentów odnotowano bardzo częste występowanie dodatniego miana przeciwciał przeciwjądrowych oraz niezbyt często zespół o typie tocznia, co wskazuje na możliwą odpowiedź immunologiczną na lek.
Działania niepożądane acebutololu obejmują również zaburzenia psychiczne (depresja, koszmary senne, psychozy), neurologiczne (zawroty głowy, parestezje), okulistyczne (zespół suchego oka), naczyniowe (chromanie przestankowe, zespół Raynauda, niedociśnienie) oraz oddechowe (duszność, zapalenie płuc, nacieki, skurcz oskrzeli). Częstość występowania tych działań jest różna, od bardzo często do nieznanej, co wynika z danych klinicznych oraz raportów po wprowadzeniu leku do obrotu. Zaleca się monitorowanie pacjentów pod kątem objawów niepożądanych oraz zgłaszanie ich do odpowiednich organów nadzoru, aby zapewnić ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka terapii acebutololem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Acecor 400 mg
acebutolol, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, chromanie przestankowe, dławica piersiowa, duszność, naciek płucny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność serca, parestezja, przeciwciało przeciwjądrowe, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, toczeń rumieniowaty układowy, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zapalenie płuc, zespół odstawienny, zespół Raynauda, zespół suchego oka -
Profil bezpieczeństwa leku
Acebutolol jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na przenikanie do mleka matki i potencjalne działania niepożądane u niemowląt. W przypadku pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny, zaleca się ostrożność z uwagi na możliwe zawroty głowy i zmęczenie, typowe dla beta-adrenolityków. Brak danych dotyczących interakcji acebutololu z alkoholem. U seniorów z prawidłową czynnością nerek lek może być stosowany bez modyfikacji dawkowania, natomiast w ciężkiej niewydolności nerek konieczne jest zmniejszenie dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni być monitorowani ze względu na ryzyko kumulacji leku, szczególnie przy dużych dawkach i ciężkiej niewydolności nerek, co wymaga dostosowania dawki. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, mimo braku szczegółowych zaleceń dawkowania, zaleca się ostrożność, gdyż eliminacja acebutololu odbywa się zarówno przez nerki, jak i wątrobę. W praktyce klinicznej konieczne jest indywidualne podejście do dawkowania i monitorowania pacjentów z niewydolnością narządową.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Acecor 400 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie acebutololu, beta-adrenolityku, może prowadzić do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak ciężka bradykardia (<40-50 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze z ryzykiem zapaści krążeniowej, wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy (I-III stopnia), zaburzenia przewodzenia, obrzęk płuc oraz zaburzenia świadomości od splątania do śpiączki. Dodatkowo mogą wystąpić skurcz oskrzeli, hipoglikemia (w wyniku blokady receptorów β2-adrenergicznych) oraz rzadko hiperkaliemia. Objawy te stanowią zagrożenie życia i wymagają natychmiastowej interwencji medycznej.
Leczenie przedawkowania acebutololu obejmuje podanie dożylne siarczanu atropiny w dawce 1 mg w przypadku ciężkiej bradykardii lub niedociśnienia. W sytuacjach opornych na atropinę i amin katecholowych stosuje się dożylny glukagon: dawka początkowa 50-150 µg/kg (3-10 mg dla pacjenta 70 kg) podawana bolusem w ciągu 1-2 minut, z możliwością powtórzenia po 3-5 minutach oraz wlew ciągły 2-5 mg/h (maksymalnie 10 mg/h) w 5% roztworze glukozy. W zależności od stanu klinicznego rozważa się elektrostymulację serca, leki presyjne, przeciwdrgawkowe (diazepam, fenytoina), antyarytmiczne (lidokaina), digoksynę oraz leki rozszerzające oskrzela. W ciężkich przypadkach możliwe jest zastosowanie dializy ze względu na farmakokinetykę acebutololu, co umożliwia usunięcie leku z krwiobiegu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Acecor 400 mg
acebutolol, amina katecholowa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, diazepam, digoksyna, dysfagia, elektrostymulacja serca, fenytoina, glukagon, hemodializa, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipoperfuzja mózgowa, lek antyarytmiczny, lek beta-adrenolityczny, lek presyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek rozszerzający oskrzela, lidokaina, niedociśnienie, niewydolność lewokomorowa, obrzęk płuc, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące acebutololu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa zarówno w toksyczności ostrej, jak i przewlekłej, przy podawaniu doustnym i dożylnym. Nie zaobserwowano istotnych efektów toksycznych w dawkach terapeutycznych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Badania teratogenności nie wykazały wad rozwojowych u potomstwa zwierząt, a testy mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły brak zdolności do indukowania mutacji genetycznych. Długoterminowe badania kancerogenności na różnych gatunkach zwierząt, przy dawkach przekraczających terapeutyczne, nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów.
Ocena wpływu acebutololu na płodność, reprodukcję oraz rozwój potomstwa nie wykazała negatywnych efektów, obejmując parametry takie jak płodność, przebieg ciąży, rozwój płodów i postnatalny. Profil bezpieczeństwa metabolitu diacetololu jest zbliżony do substancji macierzystej, co eliminuje obawy dotyczące potencjalnie odmiennych działań niepożądanych metabolitów. Podsumowując, dane przedkliniczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania acebutololu w dawkach terapeutycznych u ludzi, z zachowaniem standardowych środków ostrożności i uwzględnieniem przeciwwskazań klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Acecor 400 mg
acebutolol, badanie genotoksyczności, diacetolol, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, margines terapeutyczny, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozwój postnatalny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję, zdolność rozrodcza, związek macierzysty -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy ACECOR dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawce 400 mg acebutololu, co odpowiada 444 mg acebutololu chlorowodorku na tabletkę. Tabletki są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, o jednolitej powierzchni i odpowiedniej twardości, co zapewnia stabilność farmaceutyczną preparatu. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę (33 mg na tabletkę), skrobię kukurydzianą, powidon, magnezu stearynian, talk, krzemionkę koloidalną bezwodną, hypromelozę, dwutlenek tytanu oraz glikol propylenowy. Obecność laktozy jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tego cukru.
Acecor 400 mg ma okres ważności 3 lata i powinien być przechowywany w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed czynnikami zewnętrznymi. Produkt jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium po 10 tabletek, a opakowanie handlowe zawiera 3 blistry (łącznie 30 tabletek). Nie wymaga specjalnych środków ostrożności przy przygotowywaniu do stosowania, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych dla tego preparatu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Acecor 400 mg
acebutolol, acebutololu chlorowodorek, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, powidon, skrobia kukurydziana, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, środek wypełniający, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, talk -
Właściwości farmakodynamiczne
Acebutolol, substancja czynna leku Acecor, jest selektywnym beta-adrenolitykiem o wysokiej swoistości wobec receptorów beta-1-adrenergicznych w mięśniu sercowym, co umożliwia ukierunkowane działanie kardiologiczne przy minimalizacji efektów ubocznych związanych z blokadą receptorów beta-2, istotnych zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Farmakodynamicznie acebutolol zmniejsza częstość akcji serca, siłę skurczu oraz przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym, wykazuje umiarkowaną własną aktywność sympatykomimetyczną, co łagodzi ryzyko nadmiernej bradykardii, oraz stabilizuje błony komórkowe mięśnia sercowego, co przekłada się na skuteczność w terapii zaburzeń rytmu serca. Efektem stosowania jest redukcja zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen oraz obniżenie ciśnienia tętniczego, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka hipotonii ortostatycznej.
Wskazania kliniczne acebutololu obejmują leczenie nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz profilaktykę i terapię arytmii nadkomorowych i komorowych. Mechanizm działania obejmuje zmniejszenie pojemności minutowej serca oraz obniżenie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, co sprzyja kontroli ciśnienia tętniczego. Umiarkowana aktywność sympatykomimetyczna acebutololu zmniejsza ryzyko bradykardii spoczynkowej i objawów odstawienia, co stanowi przewagę nad innymi beta-adrenolitykami. Działanie przeciwarytmiczne wynika z wpływu na automatyzm i przewodnictwo układu bodźco-przewodzącego oraz stabilizacji błon komórkowych, co czyni acebutolol skutecznym w zapobieganiu i leczeniu zaburzeń rytmu serca.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Acecor 400 mg
acebutolol, aktywność sympatykomimetyczna, arytmia komorowa, arytmia nadkomorowa, bradykardia spoczynkowa, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, działanie przeciwarytmiczne, epizod niedokrwienia, hipotonia ortostatyczna, lek beta-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, nieselektywny beta-adrenolityk, opór obwodowy naczyń, pojemność minutowa serca, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, skurcz mięśnia sercowego, skurcz oskrzeli, stabilizacja błon komórkowych, układ renina-angiotensyna-aldosteron, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie rytmu serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen -
Wskazania do stosowania
Acecor, zawierający 444 mg acebutololu chlorowodorku (odpowiadającego 400 mg acebutololu), jest beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz tachyarytmii nadkomorowych i komorowych. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu siły skurczu mięśnia sercowego, obniżeniu częstości akcji serca oraz ciśnienia tętniczego, co prowadzi do redukcji obciążenia serca i zapotrzebowania na tlen. W tachyarytmiach acebutolol stabilizuje błony komórkowe miocytów, zmniejszając pobudliwość mięśnia sercowego i spowalniając przewodzenie impulsów, co normalizuje rytm serca. Wskazania obejmują częstoskurcz zatokowy, migotanie i trzepotanie przedsionków, skurcze dodatkowe oraz częstoskurcz komorowy.
Przed rozpoczęciem terapii Acecorem konieczna jest dokładna ocena stanu klinicznego pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji układu sercowo-naczyniowego, w tym częstości akcji serca, ciśnienia tętniczego oraz przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Monitorowanie terapii obejmuje regularne pomiary ciśnienia tętniczego, ocenę nasilenia bólów dławicowych i tolerancji wysiłku oraz kontrolę EKG w przypadku zaburzeń rytmu. Lek jest dostępny wyłącznie na receptę i zawiera 33 mg laktozy w jednej tabletce, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją cukrów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Acecor 400 mg
acebutolol chlorowodorek, akcja serca, badanie EKG, beta-adrenolityk, ból dławicowy, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz zatokowy, dławica piersiowa, kurczliwość mięśnia sercowego, lek hipotensyjny, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja cukrów, objętość minutowa serca, pobudliwość mięśnia sercowego, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, przewodzenie impulsów elektrycznych, skurcz dodatkowy, skurcz mięśnia sercowego, tachyarytmia, tachyarytmia komorowa, terapia skojarzona, tolerancja wysiłku fizycznego, trzepotanie przedsionków, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen