naloksonu chlorowodorek
Naloksonu chlorowodorek to lek z grupy antagonistów receptorów opioidowych, stosowany głównie w celu odwrócenia depresji oddechowej wywołanej przez opioidy. Substancja ta ma wysokie powinowactwo do receptorów opioidowych (szczególnie μ, κ i δ), blokując ich aktywację i wypierając opioidy już związane z receptorami.
W praktyce klinicznej nalokson jest wykorzystywany jako antidotum w przypadkach przedawkowania opioidów, zarówno w warunkach szpitalnych, jak i w ratownictwie przedszpitalnym. Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-2 minuty przy podaniu dożylnym) i krótkim czasem półtrwania (30-81 minut), co może wymagać powtarzania dawek w przypadku działania długotrwałych opioidów.
Nalokson może być podawany drogą dożylną, domięśniową, podskórną, donosową oraz przez rurkę dotchawiczą. Dawkowanie zależy od stanu klinicznego pacjenta, rodzaju i dawki opioidu, który spowodował zatrucie. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zespół odstawienny u osób uzależnionych od opioidów oraz możliwość wystąpienia tachykardii, nadciśnienia, obrzęku płuc czy arytmii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xanconalon 40 mg + 20 mg
Lek Xanconalon zawiera oksykodonu chlorowodorek (40 mg, odpowiadający 36 mg oksykodonu) oraz naloksonu chlorowodorek (20 mg, odpowiadający 18 mg naloksonu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, przeznaczonych do leczenia silnego bólu u pacjentów dorosłych wymagających terapii opioidowej. Oksykodon zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe, natomiast nalokson, jako antagonista receptorów opioidowych w ścianie jelita, przeciwdziała zaparciom opioidowym, co jest istotne w długotrwałym leczeniu. Tabletki mają różowy, podłużny kształt z liniami podziału umożliwiającymi precyzyjne dostosowanie dawki, a ich forma o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne i długotrwałe działanie terapeutyczne.
antagonista receptora opioidowego, działanie przeciwbólowe, leczenie przeciwbólowe, nalokson, naloksonu chlorowodorek, naloksonu chlorowodorek dwuwodny, Naloxoni hydrochloridum, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, Oxycodoni hydrochloridum, perystaltyka, receptor opioidowy, silny ból, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaparcie opioidowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxyduo 10 mg + 5 mg
Oxyduo to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający dwie substancje czynne: oksykodon chlorowodorek oraz nalokson chlorowodorek, dostępny w czterech dawkach: 5 mg + 2,5 mg, 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 30 mg + 15 mg. Każda dawka odpowiada odpowiednio 5, 10, 20 i 30 mg oksykodonu oraz 2,25, 4,5, 9 i 13,5 mg naloksonu (jako nalokson chlorowodorek dwuwodny). Tabletki różnią się kształtem, kolorem i wymiarami, a większość można dzielić na równe dawki. Skład rdzenia tabletek jest jednolity i zawiera m.in. poliwinylu octan, powidon, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną, celulozę mikrokrystaliczną oraz magnezu stearynian, co zapewnia przedłużone uwalnianie i odpowiednią strukturę preparatu.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, blister perforowany, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, matryca przedłużonego uwalniania, naloksonu chlorowodorek, oksykodonu chlorowodorek, poliwinylu octan, przedłużone uwalnianie, sodu laurylosiarczan, substancja opioidowa, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, zabezpieczenie przed dziećmi - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xanconalon 40 mg + 20 mg
Xanconalon to lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający dwie substancje czynne: oksykodon chlorowodorek (40 mg, odpowiadający 36 mg oksykodonu) oraz nalokson chlorowodorek dwuwodny (21,8 mg, odpowiadający 18 mg naloksonu). Tabletki mają różowy kolor, podłużny kształt, są obustronnie wypukłe i wyposażone w linie podziału umożliwiające podział na równe dawki. Skład pomocniczy obejmuje m.in. poliwinylooctan, powidon, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną bezwodną, celulozę mikrokrystaliczną oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, talk oraz żelaza tlenek czerwony (E172). Wymiary tabletki to 14,2 mm długości, 6,7 mm szerokości oraz 3,6-4,6 mm wysokości.
alkohol poliwinylowy, błona śluzowa, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, lek opioidowy, magnezu stearynian, makrogol 3350, naloksonu chlorowodorek, naloksonu chlorowodorek dwuwodny, niezgodność farmaceutyczna, oksykodon i nalokson, oksykodonu chlorowodorek, poliwinylooctan, powidon, sodu laurylosiarczan, substancja opioidowa, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Naloxonum hydrochloricum WZF 400 mcg/ml
Naloksonu chlorowodorek, zawarty w preparacie NALOXONUM HYDROCHLORICUM WZF, jest półsyntetycznym antagonistą receptorów opioidowych o wysokim powinowactwie, skutecznie wypierającym pełnych i częściowych agonistów opioidowych. Jego działanie polega na kompetycyjnym antagonizmie receptorów opioidowych, co czyni go kluczowym antidotum w leczeniu przedawkowania opioidów. Nalokson wykazuje selektywność, nie wpływając na depresję ośrodkowego układu nerwowego wywołaną przez inne substancje nieopioidowe. W dawkach nawet 10-krotnie przekraczających standardowe, wykazuje minimalne efekty farmakologiczne, takie jak niewielkie działanie przeciwbólowe i lekką senność, bez depresji ośrodka oddechowego, efektów psychomimetycznych czy wpływu na układ krążenia. Brak aktywności w organizmie wolnym od opioidów podkreśla jego bezpieczeństwo stosowania diagnostycznego.
agonista opioidowy, antagonista opioidowy, antidotum, częściowy antagonista, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diagnostyka różnicowa zatruć, działanie przeciwbólowe, efekt psychomimetyczny, kinetyka działania, N-allilo-nor-oksymorfon, naloksonu chlorowodorek, nalorfina, pentazocyna, pochodna morfiny, podanie dożylne, profil farmakodynamiczny, przedawkowanie opioidów, receptory opioidowe, rozwój tolerancji, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, wpływ na układ krążenia, zespół abstynencyjny, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Działania niepożądane – Oxyduo 10 mg + 5 mg
Lek Oxyduo, zawierający oksykodon chlorowodorek oraz nalokson chlorowodorek w dawkach 5 mg + 2,5 mg, 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 30 mg + 15 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które zostały sklasyfikowane według częstości występowania. Do często obserwowanych należą reakcje nadwrażliwości (≥1/100 do <1/10), manifestujące się objawami alergicznymi takimi jak wysypka, świąd, obrzęk czy duszność. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) występuje zmniejszenie apetytu, które w skrajnych przypadkach prowadzi do całkowitej utraty łaknienia, co może negatywnie wpływać na stan odżywienia pacjenta. Rzadkie działania niepożądane (≥1/10 000 do <1/1000) obejmują zaburzenia psychiczne takie jak bezsenność, nieprawidłowe myślenie, lęk, stan splątania, depresję, zmniejszenie libido, nerwowość, niepokój ruchowy, a także uzależnienie od leku, stan euforii, omamy, koszmary senne i agresję. Częstość występowania niektórych działań neurologicznych, takich jak zawroty głowy, ból głowy, senność, drgawki, zaburzenia koncentracji, mowy, omdlenia, drżenie, parestezje, uspokojenie i letarg, nie została określona z powodu braku wystarczających danych.
anhedonia, bezsenność, ból głowy, drgawki, drżenie, dysgeuzja, dyzartria, koszmar senny, letarg, nadwrażliwość, naloksonu chlorowodorek, napad padaczkowy, niepokój ruchowy, nieprawidłowe myślenie, objaw odstawienny, oksykodonu chlorowodorek, omamy, omdlenie, parestezja, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, stan euforii, stan splątania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, utrata apetytu, uzależnienie od leku, zaburzenie koncentracji uwagi, zaburzenie mowy, zaburzenie smaku, zaburzenie świadomości, zawroty głowy, zmniejszenie apetytu, zmniejszenie libido - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxynador 40 mg + 20 mg
Oxynador to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający kombinację oksykodonu chlorowodorku i naloksonu chlorowodorku, dostępny w trzech dawkach: 10 mg oksykodonu + 5 mg naloksonu, 20 mg oksykodonu + 10 mg naloksonu oraz 40 mg oksykodonu + 20 mg naloksonu. Każda dawka odpowiada odpowiednio 9 mg, 18 mg i 36 mg oksykodonu oraz 4,5 mg, 9 mg i 18 mg naloksonu w formie bazowej. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem w zależności od dawki, a ich skład pomocniczy obejmuje m.in. hydroksypropylocelulozę, etylocelulozę, laktozę jednowodną (od 51,78 mg do 103,55 mg w zależności od dawki) oraz substancje powlekające. Produkt jest dostępny w różnych opakowaniach z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci, co umożliwia elastyczne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, etyloceluloza, glicerolu distearynian, hydroksypropyloceluloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol 3350, naloksonu chlorowodorek, naloksonu chlorowodorek dwuwodny, oksykodonu chlorowodorek, środki ostrożności dotyczące usuwania, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, zabezpieczenie przed dostępem dzieci, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Naloxone Accord 400 mcg/ml
Stosowanie naloksonu chlorowodorku w preparacie Naloxone Accord (400 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań) wymaga szczególnej uwagi w kontekście zdolności pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od tych czynności przez minimum 24 godziny po podaniu leku, ze względu na ryzyko powrotu działania opioidów. Nalokson, jako antagonista receptorów opioidowych, ma krótszy okres półtrwania niż wiele opioidów, co może prowadzić do ponownego wystąpienia sedacji, depresji oddechowej oraz zaburzeń funkcji poznawczych po ustąpieniu jego działania. Zalecenia obejmują również unikanie innych czynności wymagających wysiłku fizycznego lub psychicznego, aby zminimalizować ryzyko dla pacjenta i otoczenia.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Oxynador 5 mg + 10 mg
Przedawkowanie Oxynadoru, zawierającego oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek, manifestuje się głównie objawami toksycznymi oksykodonu, takimi jak zwężenie źrenic (mioza), depresja oddechowa (częstość oddechów <12/min), senność przechodząca w osłupienie, hipotonia, bradykardia (<60 uderzeń/min), niedociśnienie, a w ciężkich przypadkach śpiączka, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność krążenia oraz toksyczna leukoencefalopatia. Nalokson, będący antagonistą receptorów opioidowych, rzadko wywołuje objawy przedawkowania, jednak może indukować objawy odstawienia, które wymagają leczenia objawowego. W przypadku przedawkowania oksykodonu, kluczowe jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiedniej terapii, aby zapobiec poważnym powikłaniom i zgonowi.
agonista receptorów opioidowych, antagonista opioidowy, antagonista receptorów opioidowych, arytmia, bradykardia, defibrylacja, depresja oddechowa, hipotonia, intensywna płynoterapia, lek wazopresyjny, masaż serca, mioza, naloksonu chlorowodorek, niedociśnienie, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność krążenia, oksykodonu chlorowodorek, parametr hemodynamiczny, płukanie żołądka, równowaga wodno-elektrolitowa, śpiączka, sztuczna wentylacja, tlenoterapia, toksyczna leukoencefalopatia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, zespół odstawienny, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxyduo 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Oxyduo to preparat w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający dwie substancje czynne: oksykodon chlorowodorek (5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg) oraz nalokson chlorowodorek (odpowiednio 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg), z naloksonem dodanym w celu przeciwdziałania zaparciom opioidowym. Tabletki różnią się kolorem, kształtem i wymiarami, a trzy wyższe dawki (10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg, 30 mg + 15 mg) posiadają linię podziału umożliwiającą precyzyjne dzielenie na równe dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki, takie jak poliwinylu octan, powidon, sodu laurylosiarczan, krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna i magnezu stearynian, zapewniają odpowiednią strukturę i profil uwalniania. Powłoka tabletek zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol, talk oraz pigmenty (żelaza tlenek czerwony lub żółty) nadające charakterystyczny kolor.
antagonista receptorów opioidowych, biodostępność substancji czynnej, blister jednodawkowy perforowany, działanie przeciwbólowe, linia podziału, naloksonu chlorowodorek, oksykodonu chlorowodorek, plastyfikator, poliwinylu octan, profil uwalniania substancji czynnej, przedłużone uwalnianie, środek poślizgowy, środek wiążący, substancja pomocnicza, substancja psychoaktywna, substancja smarująca, surfaktant, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zabezpieczenie przed dostępem dzieci, zaparcie indukowane opioidami - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Oxyduo 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Oxyduo, zawierający oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może wywierać umiarkowany do wysokiego stopnia wpływ na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Ryzyko to jest szczególnie istotne w początkowym okresie leczenia, po zwiększeniu dawki, podczas rotacji leku oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Dawki produktu Oxyduo wahają się od 5 mg oksykodonu (4,5 mg oksykodonu chlorowodorku) i 2,5 mg naloksonu (2,74 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego) do 30 mg oksykodonu (27 mg oksykodonu chlorowodorku) i 15 mg naloksonu (16,35 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego), przy czym wyższe dawki wiążą się z większym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów. Szczególnie niebezpieczne są objawy takie jak senność i nagłe napady snu, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji, w tym ryzyka urazów lub śmierci.
działanie niepożądane, działanie sedatywne, interakcje lekowe, nagły napad snu, nalokson, naloksonu chlorowodorek, niekontrolowane zasypianie, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, profil działań niepożądanych, senność, sprawność psychomotoryczna, stężenie leku w organizmie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Naloxone Accord 400 mcg/ml
Naloksonu chlorowodorek, klasyfikowany pod kodem ATC V03AB15, jest półsyntetycznym antagonistą receptorów opioidowych o wysokim powinowactwie, stosowanym przede wszystkim w leczeniu zatruć opioidami oraz odwracaniu depresji oddechowej indukowanej przez te substancje. Jego działanie antagonistyczne jest kompetycyjne i selektywne, nie wykazuje efektów agonistycznych ani działania na ośrodkowy układ nerwowy poza blokadą receptorów opioidowych. Po dożylnym podaniu efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu około 2 minut, a czas działania wynosi od 1 do 4 godzin, co wymaga monitorowania i ewentualnego powtarzania dawek, zwłaszcza w przypadku opioidów o długim czasie działania lub dużej dawce. Nalokson nie wywołuje tolerancji ani uzależnienia, jednak u pacjentów uzależnionych może nasilić objawy odstawienia poprzez nagłe zablokowanie receptorów opioidowych.
agonista opioidowy, antidotum, częściowy antagonista, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diagnostyka różnicowa, infuzja w ampułko-strzykawce, N-allilo-nor-oksymorfon, naloksonu chlorowodorek, nalorfina, pentazocyna, przedawkowanie opioidów, receptor opioidowy, roztwór do wstrzykiwań, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, zatrucie opioidami, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xanconalon 20 mg + 10 mg
Lek Xanconalon w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiadającego 18 mg oksykodonu) oraz 10 mg naloksonu chlorowodorku (odpowiadającego 9 mg naloksonu). Preparat jest wskazany do leczenia silnego bólu u dorosłych pacjentów, u których inne metody leczenia przeciwbólowego okazały się nieskuteczne lub niewystarczające. Oksykodon działa jako silny opioidowy lek przeciwbólowy, natomiast nalokson, będący antagonistą receptorów opioidowych, przeciwdziała zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez blokowanie receptorów opioidowych w ścianie jelita, co zmniejsza zaburzenia perystaltyki jelit. Tabletki mają charakterystyczny biały, podłużny kształt z liniami podziału, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki.
analgetyk opioidowy, antagonista receptorów opioidowych, ból przewlekły, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, lek przeczyszczający, nalokson, naloksonu chlorowodorek, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, przedłużone uwalnianie, receptor opioidowy, silny ból, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie perystaltyki jelit, zaparcie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xanconalon 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Xanconalon, zawierający oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek, wykazuje skuteczność przeciwbólową równoważną preparatom o przedłużonym uwalnianiu oksykodonu. Dawkowanie należy indywidualizować w zależności od nasilenia bólu oraz wrażliwości pacjenta. U opioidowo-naïwnych pacjentów zalecana dawka początkowa to 10 mg oksykodonu + 5 mg naloksonu co 12 godzin, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 1-2 dni o 5 mg + 2,5 mg lub 10 mg + 5 mg, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej 160 mg oksykodonu + 80 mg naloksonu na dobę. W przypadku pacjentów już stosujących opioidy dawka początkowa powinna być dostosowana do ich wcześniejszego doświadczenia. W leczeniu bólu nienowotworowego zwykle wystarcza dawka 40 mg oksykodonu + 20 mg naloksonu na dobę, jednak w razie potrzeby można stosować wyższe dawki. Tabletki Xanconalon podaje się doustnie dwa razy na dobę, co 12 godzin, z zachowaniem zasady stosowania najmniejszej skutecznej dawki. Preparat nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego, dla którego stosuje się leki o natychmiastowym uwalnianiu w dawce stanowiącej 1/6 dobowej dawki oksykodonu; częstsze niż dwukrotne dzienne stosowanie leków doraźnych wskazuje na konieczność zwiększenia dawki podstawowej.
ból nienowotworowy, ból przebijający, działanie przeciwbólowe, leczenie przeciwbólowe, lek przeciwbólowy, lek ratunkowy, lekkie zaburzenie czynności wątroby, naloksonu chlorowodorek, objaw odstawienny, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie doustne, przedawkowanie, stopniowe zmniejszanie dawki, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby