apiksaban
Apiksaban to doustny lek przeciwzakrzepowy należący do grupy bezpośrednich inhibitorów czynnika Xa. Poprzez wybiórcze blokowanie czynnika Xa, apiksaban hamuje proces kaskady krzepnięcia, zapobiegając konwersji protrombiny w trombinę i formowaniu się skrzepów.
W praktyce klinicznej apiksaban stosowany jest w profilaktyce udarów mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków, w leczeniu i profilaktyce nawrotów zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej. W porównaniu do antagonistów witaminy K wykazuje bardziej przewidywalną farmakokinetykę, nie wymaga rutynowego monitorowania INR i charakteryzuje się mniejszym ryzykiem krwawień wewnątrzczaszkowych.
Dawkowanie apiksabanu zależy od wskazania, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami. Najczęstsze działania niepożądane to krwawienia, a w przypadku poważnych krwotoków można zastosować andeksanet alfa jako specyficzne antidotum. Lek wykazuje interakcje z silnymi inhibitorami i induktorami CYP3A4 oraz glikoproteiny P, co wymaga uwzględnienia przy terapii skojarzonej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Baxiren 2,5 mg
Przedawkowanie apiksabanu prowadzi do nasilenia działania przeciwkrzepliwego i zwiększonego ryzyka krwawień, zarówno zewnętrznych (np. krwawienia z nosa, dziąseł przy dawkach ≥2,5 mg), jak i wewnętrznych (np. krwawienia do przewodu pokarmowego, wewnątrzczaszkowe przy dawkach >10 mg/dobę). Objawy mogą obejmować również krwiomocz (powyżej 5 mg/dobę), wylewy podskórne, zaburzenia hemodynamiczne i neurologiczne, a także wydłużenie czasu krzepnięcia. W badaniach klinicznych dawki do 50 mg/dobę przez 3-7 dni nie wywoływały istotnych działań niepożądanych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa, jednak reakcje indywidualne zależą od stanu klinicznego pacjenta i współistniejących chorób.
apiksaban, badanie laboratoryjne, czas krzepnięcia, czynnik krzepnięcia, działanie przeciwkrzepliwe, efekt przeciwzakrzepowy, hemodializa, hemostaza chirurgiczna, hipotensja, inhibitor czynnika Xa, koncentrat czynników zespołu protrombiny, krwawienie do przewodu pokarmowego, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwawienie zaotrzewnowe, krwawy wymioty, krwiomocz, leczenie hemostatyczne, margines bezpieczeństwa terapeutyczny, objaw neurologiczny, okres półtrwania, oliguria, powikłanie krwotoczne, rekombinowany czynnik VIIa, schyłkowa niewydolność nerek, smolisty stolec, świeżo mrożone osocze, tachykardia, test koagulologiczny, węgiel aktywowany, wstrząs hipowolemiczny, wybroczyna, wylew podskórny, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie hemodynamiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Treftenin 5 mg
Przedawkowanie apiksabanu, inhibitora czynnika Xa, prowadzi do zwiększonego ryzyka krwawień o różnej lokalizacji, w tym z przewodu pokarmowego, dróg moczowych, nosa, dziąseł oraz krwotoków śródczaszkowych. Dawki terapeutyczne apiksabanu wynoszą 5 mg, natomiast w badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano dawki do 50 mg/dobę (25 mg dwa razy na dobę przez 7 dni lub 50 mg raz na dobę przez 3 dni) bez istotnych działań niepożądanych. Objawy przedawkowania obejmują przedłużony czas krzepnięcia, niedokrwistość wtórną do krwawienia oraz wstrząs hipowolemiczny w przypadku masywnych krwotoków. Warto podkreślić, że dawka wywołująca objawy jest zależna od indywidualnych czynników ryzyka pacjenta.
apiksaban, czas krzepnięcia, czynnik VIIa, czynnik Xa, hemodializa, hemostaza chirurgiczna, inhibitor czynnika Xa, koncentrat krwinek czerwonych, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok śródczaszkowy, morfologia krwi, niedokrwistość, parametry koagulologiczne, powikłanie krwotoczne, ryzyko krwawienia, schyłkowa niewydolność nerek, świeżo mrożone osocze, Treftenin, węgiel aktywny, wstrząs hipowolemiczny, zespół protrombiny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Axipio 5 mg
AXIPIO 5 mg to tabletki powlekane zawierające 5 mg apiksabanu, o charakterystycznym różowym, owalnym kształcie (11 mm długości, 6 mm szerokości, 4,2 mm ±0,4 mm grubości) z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Każda tabletka zawiera 1,60 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, sodu dokuzynian, kopolimer kaprolaktamu/poliwinylu/octanu poliwinylu/glikolu polietylenowego, magnezu stearynian, hypromeloza 2910, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350 oraz barwniki żelaza tlenek czerwony i żółty (E 172).
apiksaban, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, kopolimer kaprolaktamu poliwinylu, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, sodu dokuzynian, substancja pomocnicza, substancja powierzchniowo czynna, substancja rozpadowa, substancja smarująca, substancja wypełniająca, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Apixaban Aurovitas 2,5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące apiksabanu wskazują na brak istotnych zagrożeń toksykologicznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu wykazały jedynie nieznaczne krwawienia, co jest zgodne z mechanizmem działania leku jako inhibitora krzepnięcia. Warto podkreślić, że wrażliwość zwierząt laboratoryjnych na działanie antykoagulacyjne jest niższa niż u ludzi, co wymaga ostrożnej interpretacji wyników. Apiksaban nie wykazał potencjału mutagennego ani rakotwórczego, a także nie wpłynął negatywnie na płodność i rozwój zarodkowo-płodowy. Badania na młodych osobnikach potwierdziły podobny profil bezpieczeństwa jak u dorosłych, z uwzględnieniem różnic w dojrzałości układu krzepnięcia.
aktywny transport leku, apiksaban, AUC, dysfagia, działanie antykoagulacyjne, działanie teratogenne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, krzepnięcie krwi, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przenikanie leku do mleka, rozwój zarodkowo-płodowy, stężenie leku w mleku, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, toksyczność wielokrotnego podania, toksyczny wpływ na płodność, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Baxiren 5 mg
Apiksaban, substancja czynna Baxiren, został oceniony w czterech badaniach klinicznych fazy III obejmujących ponad 15 000 pacjentów, w tym ponad 11 000 z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) oraz ponad 4 000 z żylna chorobą zakrzepowo-zatorową (ŻChZZ). Średni czas ekspozycji wynosił 1,7 roku dla NVAF i 221 dni dla ŻChZZ. Najczęstsze działania niepożądane związane z apiksabanem to krwawienia (24,3% w porównaniu z warfaryną i 9,6% w porównaniu z ASA u pacjentów NVAF), stłuczenia, krwawienia z nosa i krwiaki, co jest zgodne z mechanizmem antykoagulacyjnym leku. Duże krwawienia z przewodu pokarmowego według kryteriów ISTH występowały z częstością 0,76% rocznie, a wewnątrzgałkowe 0,18% rocznie. W leczeniu ŻChZZ częstość krwawień wynosiła 15,6% w porównaniu z enoksaparyną/warfaryną oraz 13,3% w porównaniu z placebo.
antykoagulant, apiksaban, krwawienie dokomorowe, krwawienie wewnątrzbrzuszne, krwawienie wewnątrzgałkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiomocz, krwioplucie, krwotok móżdżkowy, krwotok podtwardówkowy, krwotok śródmózgowy, małopłytkowość, niedokrwistość pokrwotoczna, niezastawkowe migotanie przedsionków, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, udar krwotoczny, wstrząs hipowolemiczny, zakrzepica żył głębokich, zapalenie naczyń krwionośnych skóry, zatorowość płucna, zespół ciasnoty przedziałów powięziowych, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivaroxaban Aurovitas 15 mg
Rywaroksaban, jako doustny bezpośredni inhibitor czynnika Xa, jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym oraz u osób z chorobami przewodu pokarmowego (czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia), nowotworami złośliwymi o wysokim ryzyku krwawienia, niedawnymi urazami lub zabiegami operacyjnymi mózgu, kręgosłupa lub okulistycznymi, a także u pacjentów z krwotokiem wewnątrzczaszkowym, patologiami naczyniowymi (np. żylaki przełyku, tętniaki) i nieprawidłowościami naczyniowymi OUN predysponującymi do krwawień. Przeciwwskazane jest także stosowanie rywaroksabanu u pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh, ze względu na koagulopatię i ryzyko krwawienia. Lek zawiera laktozę jednowodną w dawkach 23,25 mg (tabletka 15 mg) oraz 20,75 mg (tabletka 20 mg), co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
apiksaban, choroba wrzodowa, dabigatran, dalteparyna, enoksaparyna, fondaparynuks, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klopidogrel, koagulopatia wątrobowa, krwawienie czynne, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiomocz, krwioplucie, krwotok wewnątrzczaszkowy, krzepnięcie krwi, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy doustny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodna heparyny, rywaroksaban, skaza krwotoczna, SNRI, SSRI, tętniak naczyniowy, trombocytopenia, warfaryna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – RIXACAM 20 mg
Rywaroksaban w dawce 20 mg (RIXACAM) jest lekiem przeciwzakrzepowym o istotnych przeciwwskazaniach, które należy skrupulatnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (m.in. 217 mg laktozy jednowodnej w kapsułce), czynne krwawienia klinicznie istotne, świeży krwotok wewnątrzczaszkowy, a także stany zwiększonego ryzyka krwawień, takie jak czynne lub niedawno zagojone owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, świeże urazy i zabiegi neurochirurgiczne oraz patologie naczyniowe (żylaki przełyku, tętniaki, wady naczyniowe). RIXACAM jest przeciwwskazany u pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh ze względu na koagulopatię i ryzyko krwawień oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią z powodu ryzyka dla matki i płodu/noworodka.
apiksaban, choroba wątroby, czynne krwawienie, dabigatran, doustny lek przeciwzakrzepowy, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwawienie śródczaszkowe, krwotok wewnątrzczaszkowy, krzepnięcie krwi, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nadwrażliwość, nietolerancja disacharydów, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, patologia przewodu pokarmowego, pochodna heparyny, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, uraz ośrodkowego układu nerwowego, wada żylno-tętnicza, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia, żylaki przełyku - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Apixaban Aurovitas 5 mg
Apixaban Aurovitas w dawce 5 mg, dostępny w formie jasnoróżowych, owalnych tabletek powlekanych, jest wskazany do profilaktyki udaru mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) posiadających co najmniej jeden czynnik ryzyka, takich jak przebyty udar mózgu, TIA, wiek ≥ 75 lat, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca czy objawowa niewydolność serca w klasie NYHA II lub wyższej. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP), a także w profilaktyce nawrotowej tych schorzeń. Każda tabletka zawiera 5 mg apiksabanu oraz 103,28 mg laktozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. W terapii należy uwzględnić ocenę przeciwwskazań, ryzyka krwawienia, funkcji nerek oraz potencjalnych interakcji lekowych.
apiksaban, cukrzyca, lek przeciwzakrzepowy doustny, migotanie przedsionków niezastawkowe, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie OUN, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, profilaktyka przeciwzakrzepowa, ryzyko krwawienia, ryzyko zakrzepowo-zatorowe, skala CHA₂DS₂-VASc, skala HAS-BLED, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość płucna niestabilna hemodynamicznie, zatorowość systemowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Apixaban Aurovitas 5 mg
Apiksaban w dawce 5 mg (preparat Apixaban Aurovitas, tabletki powlekane o wymiarach około 10,1 mm x 5,5 mm, zawierające 5 mg substancji czynnej oraz 103,28 mg laktozy) nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, stosowanie apiksabanu nie wymaga podejmowania dodatkowych działań edukacyjnych dotyczących ograniczeń w tym zakresie, co stanowi istotną informację kliniczną, zwłaszcza dla pacjentów aktywnych zawodowo i regularnie korzystających z pojazdów.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Apixaban Aurovitas 5 mg
Przedkliniczne badania apiksabanu, substancji czynnej leku Apixaban Aurovitas, wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa farmakologicznego bez istotnych zagrożeń dla kluczowych układów organizmu. W badaniach toksyczności dawki powtórzonej obserwowano efekty zgodne z mechanizmem działania apiksabanu na parametry krzepnięcia krwi, w tym nieznaczne krwawienia, jednak wyniki te należy interpretować ostrożnie ze względu na różnice międzygatunkowe. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani zdolności do indukcji aberracji chromosomowych, a badania długoterminowe nie potwierdziły potencjału karcinogennego. Ponadto, apiksaban nie wykazywał toksycznego wpływu na płodność, rozwój zarodkowo-płodowy ani profil toksykologiczny u młodych zwierząt laboratoryjnych, co sugeruje niskie ryzyko dla populacji pediatrycznej i reprodukcyjnej.
aberracja chromosomowa, aktywny transport, apiksaban, AUC, bezpieczeństwo farmakologiczne, Cmax, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, krwawienie, krzepnięcie krwi, mechanizm działania farmakodynamiczny, parametry farmakokinetyczne, parametry reprodukcyjne, populacja pediatryczna, potencjał karcinogenny, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, profil bezpieczeństwa farmakologicznego, profil toksykologiczny, przenikanie do mleka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apixaban Aurovitas 2,5 mg
Apixaban Aurovitas, będący bezpośrednim, odwracalnym i wysoce selektywnym inhibitorem czynnika Xa, wykazuje silne działanie przeciwzakrzepowe poprzez hamowanie zarówno wolnego, jak i związanego z zakrzepem czynnika Xa oraz aktywności protrombinazy, co prowadzi do zahamowania wytwarzania trombiny i zapobiegania powstawaniu zakrzepów. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawce 2,5 mg i nie wymaga obecności antytrombiny III do wywołania efektu przeciwzakrzepowego. Apixaban nie wpływa bezpośrednio na agregację płytek, jednak pośrednio hamuje agregację trombinową. Badania przedkliniczne potwierdziły skuteczność apiksabanu w profilaktyce zakrzepicy tętniczej i żylnej przy zachowaniu prawidłowej hemostazy, co podkreśla korzystny profil bezpieczeństwa preparatu.
agregacja płytek krwi, aktywność anty-Xa, apiksaban, aPTT, czas protrombinowy, dawka terapeutyczna, działanie przeciwzakrzepowe, efekt przeciwzakrzepowy, hamowanie czynnika Xa, inhibitor czynnika Xa, INR, kaskada krzepnięcia, potencjał trombiny, test generacji trombiny, zakrzepica, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żylna