Lotensin
Tabletki powlekane, 5 mg
Produkt zawiera benazepryl chlorowodorek w dawce 5 mg, stosowany w formie tabletek powlekanych. Substancją pomocniczą jest m.in. laktoza jednowodna. Lek przeznaczony jest do leczenia nadciśnienia tętniczego oraz wspomagająco w przypadku zastoinowej niewydolności serca klasy II-IV według NYHA. Tabletki mają jasnożółty kolor i są podzielone linią ułatwiającą podział dawki.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lotensin (benazepril) jest dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, a dawkowanie jest dostosowane do wskazań klinicznych oraz stanu pacjenta. W leczeniu nadciśnienia tętniczego u pacjentów nieleczonych diuretykami początkowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę, podawanej jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych. U pacjentów po leczeniu diuretykami zaleca się rozpoczęcie od 5 mg/dobę, z odstąpieniem diuretyków na 2-3 dni przed terapią. W przypadku klirensu kreatyniny < 30 ml/min dawka początkowa to 5 mg, z maksymalnym zwiększeniem do 10 mg/dobę, przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hipotensyjnych lub moczopędnych nie-tiazydowych. W zastoinowej niewydolności serca (ZNS) dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do 20 mg/dobę, przy zachowaniu ostrożności ze względu na ryzyko hipotensji ortostatycznej, zwłaszcza u pacjentów z klirensem kreatyniny < 30 ml/min, gdzie dawka maksymalna wynosi 10 mg/dobę. Dawkowanie u dzieci (7-16 lat, masa ciała ≥ 25 kg) rozpoczyna się od 0,2 mg/kg mc. (maksymalnie 10 mg) raz na dobę, z zakazem stosowania u dzieci poniżej 7 lat oraz przy GFR < 30 ml/min.
Monitorowanie pacjentów rozpoczynających terapię Lotensinem jest kluczowe, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia ZNS, aby uniknąć gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego. Modyfikacje dawkowania powinny odbywać się co 1-2 tygodnie, a w przypadku osłabienia działania hipotensyjnego pod koniec interwału między dawkami, zaleca się podział dawki dobowej na dwie równe części. U osób w podeszłym wieku dawkowanie nie różni się od standardowego. Nagłe odstawienie benazeprilu nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego, co jest istotne przy planowaniu zmian terapeutycznych. Brak danych dotyczących długoterminowego wpływu na wzrost i rozwój u dzieci oraz skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci z ZNS lub przewlekłą niewydolnością nerek wymaga ostrożności i indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lotensin 5 mg
antagonista wapnia, benazepryl, ciśnienie tętnicze, diuretyk, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, hipotonia ortostatyczna, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, lek hipotensyjny, masa ciała, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca -
Działania niepożądane
Profil działań niepożądanych leku Lotensin (benazepryl) u dzieci i młodzieży jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych, jednak brak jest danych dotyczących długotrwałego stosowania oraz wpływu na wzrost i rozwój. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Najczęściej obserwuje się zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu, leukocytów i płytek krwi, bóle głowy, zawroty, kaszel, uderzenia gorąca, uczucie zmęczenia oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Rzadziej występują obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne, hiperkaliemia, zaburzenia rytmu serca, zapalenie wątroby, zmiany skórne, bóle mięśniowo-szkieletowe oraz zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność.
U pacjentów leczonych benazeprylem obserwowano także nieznaczne podwyższenie stężenia azotu mocznikowego (BUN) i kreatyniny w surowicy (<0,1%), które ustępowało po odstawieniu leku, szczególnie u osób stosujących leki moczopędne lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z grup ryzyka: stosujących diuretyki, ze zwężeniem tętnicy nerkowej, zaburzeniami układu immunologicznego oraz hematologicznymi. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa terapii i powinno odbywać się za pośrednictwem odpowiednich instytucji nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lotensin 5 mg
agranulocytoza, azot mocznikowy, benazeprylu chlorowodorek, dławica piersiowa, hematokryt, hemoglobina, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kreatynina, lek moczopędny, leukocyt, leukopenia, Lotensin, małopłytkowość, mocznik, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, neutropenia, niedobór granulocytów, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelita cienkiego, parestezja, pęcherzyca, płytka krwi, pokrzywka, reakcja rzekomoanafilaktyczna, zaburzenie czucia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie rytmu serca, zapalenie stawów, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka cholestatyczna, zwężenie tętnicy nerkowej -
Interakcje leku
Lotensin (chlorowodorek benazeprylu), jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wpływające na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne, trójpierścieniowe przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne oraz znieczulające mogą nasilać działanie hipotensyjne benazeprylu, zwiększając ryzyko objawowego niedociśnienia. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu nitrogliceryny, azotanów i leków rozszerzających naczynia, które mogą powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaleca się odstawienie leków moczopędnych na 2-3 dni przed rozpoczęciem terapii benazeprylem. Sympatykomimetyki mogą osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy. Podwójna blokada układu RAA (inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, aliskiren) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Ryzyko obrzęku naczynioruchowego wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu sakubitrylu z walsartanem (przeciwwskazane), racekadotrylu, inhibitorów mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus) oraz wildagliptyny.
Hiperkaliemia jest istotnym zagrożeniem podczas terapii benazeprylem, zwłaszcza przy współstosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd), suplementów potasu, trimetoprymu, ko-trimoksazolu, cyklosporyny i heparyny, co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu. Benazepryl może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, zwiększając ryzyko hipoglikemii. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe benazeprylu oraz zwiększać ryzyko dysfunkcji nerek i hiperkaliemii, szczególnie u osób starszych i z niewydolnością nerek. Współstosowanie litu wymaga monitorowania jego stężenia z uwagi na ryzyko toksyczności. Ponadto, leki takie jak allopurynol, prokainamid, cytostatyki, immunosupresyjne i glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko zaburzeń hematologicznych. Spożycie alkoholu podczas terapii benazeprylem może nasilać działanie hipotensyjne, co wymaga edukacji pacjentów i unikania większych dawek alkoholu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lotensin 5 mg
aliskiren, allopurynol, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, aurotiojabłczan sodu, azotan, cyklosporyna, cytostatyk, ewerolimus, glikokortykosteroid, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, ko-trimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, leukocytoza, leukopenia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, profil bezpieczeństwa, prokainamid, racekadotryl, reakcja nitritoidalna, sakubitryl, spironolakton, sulfametoksazol, sympatykomimetyk, syrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek -
Profil bezpieczeństwa leku
Benazepryl wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów, w tym u kobiet karmiących, gdzie stężenie leku w mleku jest bardzo niskie, ale nie zaleca się stosowania u niemowląt przedwcześnie urodzonych i w pierwszych tygodniach życia. U starszych niemowląt możliwe jest stosowanie przy konieczności i monitorowaniu dziecka. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny < 30 ml/min, konieczne jest zmniejszenie dawki początkowej i ostrożne jej zwiększanie, a także monitorowanie czynności nerek i stężenia potasu. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem jest przeciwwskazane u tej grupy. W przypadku zaburzeń czynności wątroby zaleca się ostrożność ze względu na ryzyko śpiączki wątrobowej i ciężkich reakcji wątrobowych oraz konieczność monitorowania pacjentów.
Benazepryl może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn z powodu możliwych działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i niedociśnienie, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności. Spożywanie alkoholu podczas terapii może nasilać działanie hipotensyjne leku oraz własne działanie alkoholu, co również wymaga ostrożności. U seniorów nie stwierdzono szczególnych przeciwwskazań ani konieczności modyfikacji dawkowania, dlatego stosowanie jest możliwe zgodnie z zaleceniami dla dorosłych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lotensin 5 mg
-
Przeciwwskazania
Benazepryl chlorowodorek, jako inhibitor ACE, jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane w określonych sytuacjach klinicznych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na benazepryl lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną 142 mg w tabletce Lotensin 5 mg), historię obrzęku naczynioruchowego związanego z inhibitorami ACE, a także drugi i trzeci trymestr ciąży ze względu na ryzyko teratogenne. Ponadto, nie należy stosować benazeprylu jednocześnie z sakubitrylem z walsartanem (zalecany odstęp 36 godzin) oraz z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR < 60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek.
W sytuacjach wymagających szczególnej ostrożności należy rozważyć odradzenie stosowania benazeprylu, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min/1,73 m²), gdzie konieczne jest dostosowanie dawki i ścisłe monitorowanie parametrów nerkowych. U chorych ze zwężeniem tętnic nerkowych, szczególnie obustronnym lub w nerce jedynej czynnej, stosowanie leku może prowadzić do ostrej niewydolności nerek i powinno być unikane. Również u pacjentów planujących zabiegi chirurgiczne z użyciem środków znieczulających wywołujących hipotensję zaleca się czasowe odstawienie leku, aby zapobiec niebezpiecznemu spadkowi ciśnienia tętniczego podczas operacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lotensin 5 mg
benazeprylu chlorowodorek, cukrzyca, działanie hipotensyjne, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, hipotensja, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, przesączanie kłębuszkowe, reakcja krzyżowa, sakubitryl z walsartanem, środek znieczulający, sulfonamid, trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zwężenie tętnicy nerkowej -
Przedawkowanie
Przedawkowanie benazeprylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Lotensin, manifestuje się przede wszystkim nasilonym niedociśnieniem tętniczym, które może współistnieć z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza potasu i sodu) oraz niewydolnością nerek, potwierdzoną wzrostem stężenia kreatyniny w surowicy. Dodatkowo mogą wystąpić objawy takie jak wstrząs, osłupienie, bradykardia oraz nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych. Benazeprylat, aktywny metabolit, jest słabo dializowalny, co ogranicza skuteczność dializy do przypadków ciężkiej niewydolności nerek. W przypadku znacznego niedociśnienia zaleca się dożylne podanie roztworu soli fizjologicznej w celu stabilizacji hemodynamicznej.
Postępowanie w przedawkowaniu powinno być natychmiastowe i kompleksowe, obejmujące ograniczenie wchłaniania leku poprzez wywołanie wymiotów, podanie węgla aktywowanego, zastosowanie leku przeczyszczającego oraz płukanie żołądka, szczególnie przy dużych dawkach. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów życiowych, funkcji nerek oraz elektrolitów, a w ciężkich przypadkach rozważenie dializy jako metody wspomagającej eliminację leku. Należy również uwzględnić potencjalne interakcje z lekami moczopędnymi, które mogą nasilać hipotensję i zaburzenia elektrolitowe. Przedawkowanie benazeprylu wymaga hospitalizacji i intensywnej opieki medycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lotensin 5 mg
benazepryl chlorowodorek, benazeprylat, bradykardia, dializa, działanie hipotensyjne, hospitalizacja pacjenta, interwencja medyczna, lek moczopędny, lek przeczyszczający, monitorowanie parametrów życiowych, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, osłupienie, płukanie żołądka, stężenie elektrolitów, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa benazeprylu chlorowodorku wykazały brak negatywnego wpływu na funkcje reprodukcyjne u szczurów przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę. Testy teratogenności przeprowadzone na myszach (do 150 mg/kg mc./dobę), szczurach (do 500 mg/kg mc./dobę) oraz królikach (do 5 mg/kg mc./dobę) nie wykazały działania teratogennego ani szkodliwego wpływu na rozwój zarodka i płodu. Potencjał mutagenny substancji został wykluczony na podstawie kompleksowych badań in vitro i in vivo, które nie potwierdziły właściwości mutagennych benazeprylu chlorowodorku.
Ocena rakotwórczości przeprowadzona na szczurach i myszach, którym podawano dawki do 150 mg/kg mc./dobę przez okres do 104 tygodni (w przypadku myszy), nie wykazała działania kancerogennego, nawet przy dawkach 250-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi. Należy jednak podkreślić brak specyficznych badań toksyczności u organizmów młodocianych, co stanowi lukę w przedklinicznych danych bezpieczeństwa benazeprylu chlorowodorku i wymaga dalszej analizy w kontekście stosowania u młodszych pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lotensin 5 mg
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie niekliniczne, benazeprylu chlorowodorek, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój zarodka i płodu, wpływ na reprodukcję, zdolność reprodukcyjna -
Skład i postać leku
Lotensin 5 mg to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg benazeprylu chlorowodorku, inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE). Tabletki mają jasnożółty kolor i owalny kształt z linią podziału, co umożliwia łatwe dzielenie dawki. Substancją pomocniczą istotną z klinicznego punktu widzenia jest laktoza jednowodna w ilości 142 mg na tabletkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze zapewniają odpowiednią strukturę, stabilność i właściwości farmaceutyczne preparatu, a opakowanie zawiera 28 tabletek w blistrach PVC/PE/PVDC lub PA/Al/PVC po 14 sztuk.
Produkt powinien być przechowywany w temperaturze do 30ºC, z ochroną przed wilgocią, co gwarantuje zachowanie ważności leku przez 2 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych wpływających na stosowanie Lotensinu 5 mg w praktyce klinicznej. Usuwanie niewykorzystanych pozostałości leku nie wymaga szczególnych środków ostrożności, jednak zaleca się przestrzeganie lokalnych przepisów dotyczących utylizacji odpadów farmaceutycznych. Informacje te są istotne dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności terapii inhibitorami ACE u pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lotensin 5 mg
benazeprylu chlorowodorek, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, inhibitor konwertazy angiotensyny, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, skrobia kukurydziana żelowana, środek rozsadzający, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza żółty -
Właściwości farmakodynamiczne
Lotensin (benazeprylu chlorowodorek) jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) o kodzie ATC C09AA07, działającym poprzez hamowanie przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz obniżenia pojemności minutowej serca. Lek wykazuje szybkie działanie hipotensyjne, pojawiające się w ciągu około 1 godziny, z maksymalnym efektem po 2-4 godzinach i utrzymujące się przez co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Skuteczność potwierdzono u dzieci (7-16 lat) z nadciśnieniem, gdzie dawki od 0,1 do 0,6 mg/kg mc. (maksymalnie 40 mg/dobę) obniżyły ciśnienie skurczowe o 10,8 mmHg i rozkurczowe o 9,3 mmHg. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca Lotensin poprawia hemodynamikę, zwiększając pojemność minutową serca i obniżając opór naczyniowy oraz ciśnienie zaklinowania płucnego, co przekłada się na poprawę tolerancji wysiłku i klasyfikacji NYHA.
W przewlekłej niewydolności nerek (stężenie kreatyniny 1,5-4,0 mg/dl, klirens kreatyniny 30-60 ml/min) stosowanie Lotensinu w dawce 10 mg/dobę zmniejsza o 53% ryzyko progresji choroby (podwojenie kreatyniny lub konieczność dializy) oraz redukuje białkomocz i ciśnienie tętnicze. Nie wykazano jednak korzyści u pacjentów z torbielowatością nerek. Badania kliniczne (ONTARGET, VA NEPHRON-D, ALTITUDE) wskazują na brak dodatkowych korzyści i zwiększone ryzyko działań niepożądanych (hiperkaliemia, niedociśnienie, uszkodzenie nerek) przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, co jest istotne dla bezpieczeństwa terapii benazeprylem, zwłaszcza u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lotensin 5 mg
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, benazepryl chlorowodorek, benazeprylat, beta-adrenolityk, białkomocz, bradykinina, cukrzyca typu 2, enzym konwertazy angiotensyny, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, kreatynina w surowicy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, opór naczyniowy układowy, ostre uszkodzenie nerek, płucne ciśnienie zaklinowania, pojemność minutowa serca, przepływ nerkowy krwi, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, przewlekła postępująca niewydolność nerek, skurcz naczyń krwionośnych, stężenie kreatyniny, torbielowatość nerek, układ renina-angiotensyna, zastoinowa niewydolność serca -
Właściwości farmakokinetyczne
Benazeprylu chlorowodorek (Lotensin) charakteryzuje się biodostępnością około 28% po podaniu doustnym, z szybkim przekształceniem do aktywnego metabolitu benazeprylatu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 60-90 minutach. W zakresie dawek 5-20 mg farmakokinetyka jest w przybliżeniu liniowa, z niewielką saturacją wiązania benazeprylatu z ACE przy wyższych dawkach. Benazeprylat wykazuje okres półtrwania biologicznego 10-11 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach stosowania. Objętość dystrybucji benazeprylatu wynosi około 9 litrów, a oba związki wiążą się w 95% z białkami osocza. Eliminacja benazeprylu jest szybka (całkowite usunięcie z osocza po 4 godzinach), natomiast benazeprylat wykazuje dwufazową eliminację z fazą końcową o okresie półtrwania około 22 godzin, wynikającą z silnego wiązania z ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) obserwuje się spowolnioną eliminację i kumulację benazeprylatu, co wymaga dostosowania dawki.
Farmakokinetyka benazeprylu i benazeprylatu pozostaje stabilna u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek, marskością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku, bez konieczności modyfikacji dawkowania. U dzieci w wieku 7-12 lat klirens benazeprylatu jest ponad dwukrotnie wyższy (0,35 l/h/kg) niż u dorosłych, a okres półtrwania końcowej fazy eliminacji wynosi około 5 godzin. Wchłanianie i metabolizm leku nie ulegają zmianie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, choć eliminacja jest nieznacznie spowolniona. Benazepryl przenika do mleka matki w niskich stężeniach (maks. 0,9 μg/l benazeprylu i 2 μg/l benazeprylatu), a dawka dla niemowlęcia jest minimalna (<0,14% dawki matki). Interakcje farmakokinetyczne z diuretykami, beta-blokerami, blokerami kanału wapniowego, glikozydami nasercowymi, NLPZ oraz lekami blokującymi receptory H₂ są nieistotne klinicznie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Lotensin 5 mg
acyloglukuronid, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, beta-bloker, biodostępność benazeprylatu, bloker kanału wapniowego, bloker receptora H2, diuretyk, dystrybucja tkankowa, enzym konwertujący angiotensynę, glikozyd nasercowy, hemodializa, hydroliza enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Benazepryl chlorowodorek, zawarty w preparacie Lotensin 5 mg, jest inhibitorem ACE, którego stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w ciąży i okresie laktacji. W pierwszym trymestrze ciąży lek nie jest zalecany ze względu na potencjalne, choć niejednoznaczne, ryzyko teratogenności. W drugim i trzecim trymestrze stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu wysokiego ryzyka fetotoksyczności, obejmującej pogorszenie czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz toksyczny wpływ na noworodka, manifestujący się niewydolnością nerek, niedociśnieniem tętniczym i hiperkaliemią. W przypadku potwierdzonej ciąży u pacjentki leczonej benazeprylem, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie alternatywnej terapii przeciwnadciśnieniowej. Zaleca się także wykonanie badania ultrasonograficznego w celu oceny funkcji nerek i struktury czaszki płodu po ekspozycji na lek od drugiego trymestru.
Podczas laktacji stężenie benazeprylu w mleku matki jest bardzo niskie, jednak stosowanie Lotensinu jest przeciwwskazane u wcześniaków oraz noworodków i niemowląt w pierwszych tygodniach życia ze względu na ryzyko zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i czynności nerek. U starszych niemowląt terapia może być rozważona jedynie wtedy, gdy jest bezwzględnie konieczna dla matki, przy jednoczesnym systematycznym monitorowaniu dziecka pod kątem działań niepożądanych. Decyzja o stosowaniu benazeprylu w okresie karmienia piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do potencjalnego ryzyka dla dziecka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lotensin 5 mg
badanie ultrasonograficzne, benazeprylu chlorowodorek, czynność nerek płodu, drugi i trzeci trymestr ciąży, działanie niepożądane, fetotoksyczność, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obumarcie płodu, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, profil bezpieczeństwa w ciąży, przenikanie leku do mleka kobiecego, ryzyko teratogenne, układ sercowo-naczyniowy -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny, takich jak chlorowodorek benazeprylu (substancja czynna produktu Lotensin w dawce 5 mg), może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn poprzez mechanizmy obniżenia ciśnienia tętniczego, wywołujące zawroty głowy i oszołomienie, a także poprzez zmęczenie i senność, szczególnie w początkowym okresie terapii. Dodatkowo, interakcje z innymi lekami mogą nasilać te działania niepożądane, co może obniżać szybkość reakcji, koncentrację oraz sprawność psychomotoryczną pacjenta. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności zachowania szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki, oraz zalecić powstrzymanie się od tych czynności w przypadku wystąpienia objawów takich jak zawroty głowy czy senność.
Indywidualizacja zaleceń dotyczących bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów powinna uwzględniać wiek pacjenta, choroby współistniejące (np. zaburzenia układu nerwowego), polipragmazję oraz charakter wykonywanej pracy wymagającej wzmożonej koncentracji. Lekarz ma obowiązek udokumentować w dokumentacji medycznej przekazanie informacji o wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów, zalecenia dotyczące ostrożności oraz reakcję pacjenta na te informacje. Podczas wizyt kontrolnych należy systematycznie monitorować objawy mogące wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, oceniać tolerancję leku i przestrzeganie zaleceń, a w razie potrzeby dostosować dawkę lub zmienić terapię, co jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lotensin 5 mg
chlorowodorek benazeprylu, choroba współistniejąca, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek hipotensyjny, Lotensin, ośrodkowy układ nerwowy, oszołomienie, polipragmazja, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie koncentracji, zaburzenie układu nerwowego, zawroty głowy -
Wskazania do stosowania
Lotensin (chlorowodorek benazeprylu) w dawce 5 mg w formie tabletek powlekanych jest wskazany przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz zastoinowej niewydolności serca. Jako inhibitor ACE, benazepryl hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron, co skutkuje rozszerzeniem naczyń i obniżeniem oporu obwodowego, przyczyniając się do efektu hipotensyjnego. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej u pacjentów z różnym stopniem ciężkości nadciśnienia, gdy monoterapia jest niewystarczająca do osiągnięcia docelowych wartości ciśnienia tętniczego.
W przypadku zastoinowej niewydolności serca, Lotensin jest stosowany jako leczenie wspomagające u pacjentów z klasą II-IV wg NYHA, obejmującą od niewielkiego ograniczenia aktywności fizycznej do objawów występujących w spoczynku. Tabletki mają jasnożółty kolor, owalny kształt i zawierają 142 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Przed przepisaniem leku konieczna jest dokładna ocena kliniczna, uwzględniająca choroby współistniejące oraz potencjalne interakcje farmakologiczne z innymi lekami przyjmowanymi przez pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lotensin 5 mg
benazepryl, chlorowodorek benazeprylu, ciśnienie tętnicze, duszność, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, kołatanie serca, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, opór obwodowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tabletka powlekana, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca