Losartic – Tabletki powlekane

Losartic
Tabletki powlekane, 50 mg

Produkt leczniczy zawiera losartan potasowy, który jest substancją czynną i tabletki są powlekane. Składnik ten stosuje się przede wszystkim w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego oraz chorób nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem. Lek może być również używany u osób z przewlekłą niewydolnością serca, zwłaszcza gdy inne leczenie jest niewskazane. Ponadto pomaga zmniejszyć ryzyko udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca.

Pobierz ChPL PDF Losartic – Tabletki powlekane – 50 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Losartic (losartan potasowy) w dawce 50 mg jest stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz w profilaktyce powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z przerostem lewej komory serca. Standardowa dawka początkowa i podtrzymująca w nadciśnieniu tętniczym u dorosłych wynosi 50 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia. U pacjentów powyżej 75 roku życia zaleca się rozważenie dawki początkowej 25 mg. W niewydolności serca leczenie należy rozpocząć od dawki 12,5 mg, jednak ze względu na brak tabletek o takiej mocy, konieczne jest zastosowanie innego preparatu losartanu, z późniejszym stopniowym zwiększaniem dawki do 50 mg/dobę. U pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę dawka początkowa to 50 mg, z możliwością zwiększenia do 100 mg po miesiącu terapii. Dawkowanie u dzieci (6-16 lat) jest uzależnione od masy ciała: 25 mg/dobę dla masy 20-50 kg oraz 50 mg/dobę dla masy >50 kg, z maksymalnym zwiększeniem odpowiednio do 50 mg i 100 mg.

Losartic może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza diuretykami (np. hydrochlorotiazydem). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (łagodne/umiarkowane) zaleca się stosowanie niższych dawek (25 mg/dobę) i indywidualne dostosowanie terapii, natomiast lek jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach wątroby. Nie wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek ani hemodializowanych, jednak u osób ze zmniejszoną objętością krwi krążącej wskazane jest rozpoczęcie od dawki 25 mg. Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłku. Ze względu na brak danych, Losartic nie jest zalecany u dzieci poniżej 6 lat oraz u pacjentów z GFR <30 ml/min/1,73 m².
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Losartic 50 mg

białkomocz, cukrzyca typu 2, diuretyk, efekt przeciwnadciśnieniowy, glitazon, hemodializa, hydrochlorotiazyd, inhibitor glukozydazy, insulina, lek hipoglikemizujący, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, przerost lewej komory serca, tabletka powlekana, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszona objętość krwi krążącej
Działania niepożądane
Profil bezpieczeństwa losartanu potasowego został oceniony na podstawie szerokich badań klinicznych obejmujących ponad 3000 dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, 177 dzieci w wieku 6-16 lat, ponad 9000 pacjentów z przerostem lewej komory serca, ponad 7700 z przewlekłą niewydolnością serca oraz ponad 1500 z cukrzycą typu 2 i białkomoczem. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym są zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego (częstość ≥ 1/100 do < 1/10) we wszystkich wskazaniach. Inne często występujące działania to niedokrwistość (często u pacjentów z niewydolnością serca), hiperkaliemia (często u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 z chorobą nerek), oraz zaburzenia czynności nerek i niewydolność nerek (często u pacjentów z niewydolnością serca). Rzadkie, ale poważne działania obejmują reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i zapalenie naczyń krwionośnych. Niedociśnienie ortostatyczne występuje niezbyt często u pacjentów z nadciśnieniem i przewlekłą niewydolnością serca, a częściej u pacjentów z cukrzycą i chorobą nerek.

Profil działań niepożądanych losartanu obejmuje również zaburzenia układu nerwowego (senność, ból głowy, zaburzenia snu), układu sercowo-naczyniowego (kołatanie serca, dławica piersiowa, omdlenia), układu oddechowego (duszność, kaszel), przewodu pokarmowego (ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty), oraz skóry i tkanki podskórnej (wysypka, pokrzywka, świąd). Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano także przypadki rabdomiolizy, zaburzeń erekcji, hiponatremii oraz reakcji uczuleniowych na światło. Dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci są ograniczone, jednak nie wykazano istotnych różnic w porównaniu do dorosłych. Monitorowanie działań niepożądanych jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka, a zgłaszanie ich do odpowiednich organów jest zalecane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Losartic 50 mg

aminotransferaza alaninowa, cukrzyca typu 2 z białkomoczem, dławica piersiowa, hiperkaliemia, hipoglikemia, hiponatremia, losartan potasowy, małopłytkowość, migotanie przedsionków, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, parestezje, pierwotne nadciśnienie tętnicze, plamica Schoenleina-Henocha, pokrzywka, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Interakcje leku
Losartan, jako antagonista receptora angiotensyny II (AT1), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii nadciśnienia tętniczego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nasilonego działania hipotensyjnego podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, trójpierścieniowymi lekami antydepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi, baklofenem oraz amifostyną. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), np. łączenie losartanu z inhibitorami ACE lub innymi antagonistami receptora AT1, wiąże się z wysokim ryzykiem niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, co wymaga ograniczenia takiej terapii do wybranych przypadków klinicznych i ścisłego monitorowania funkcji nerek. Metabolizm losartanu odbywa się głównie przez CYP2C9, a inhibitory tego enzymu, takie jak flukonazol, mogą zmniejszać stężenie aktywnego metabolitu o około 50%, natomiast induktory enzymów, np. ryfampicyna, o około 40%, co może osłabiać efekt terapeutyczny leku.

Interakcje z NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2 oraz kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych, mogą prowadzić do osłabienia działania przeciwnadciśnieniowego losartanu oraz zwiększonego ryzyka pogorszenia czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami nerkowymi, osób starszych i odwodnionych. Losartan zwiększa ryzyko hiperkaliemii, szczególnie w połączeniu z lekami oszczędzającymi potas (amiloryd, triamteren, spironolakton), heparyną, suplementami potasu oraz substytutami soli zawierającymi potas, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Ponadto, jednoczesne stosowanie losartanu z litem może prowadzić do wzrostu stężenia litu i ryzyka toksyczności, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie jego poziomu. Alkohol etylowy może nasilać działanie hipotensyjne losartanu poprzez efekt wazodylatacyjny, co zwiększa ryzyko omdleń i zaburzeń elektrolitowych, dlatego zaleca się ograniczenie lub abstynencję od alkoholu podczas terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Losartic 50 mg

aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, flukonazol, fluwastatyna, gospodarka wodno-elektrolitowa, heparyna, hiperkaliemia, hipotensja ortostatyczna, inhibitor ACE, izoenzym CYP2C9, karboksykwas, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpsychotyczny, losartan, metabolit losartanu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżenie ciśnienia tętniczego, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, terapia skojarzona, toksyczność litu, triamteren, trójpierścieniowy lek antydepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie rytmu serca
Profil bezpieczeństwa leku
Losartan wymaga szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków. U seniorów, w tym powyżej 75 roku życia, losartan jest generalnie bezpieczny, choć można rozważyć niższą dawkę początkową. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania, jednak wymagana jest regularna kontrola funkcji nerek i stężenia potasu; przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z aliskirenem przy GFR <60 ml/min/1,73 m². Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby losartan jest przeciwwskazany, a w łagodnych i umiarkowanych przypadkach należy rozważyć niższe dawki, mimo braku doświadczenia klinicznego.

Podczas terapii losartanem należy zachować ostrożność w kontekście prowadzenia pojazdów ze względu na ryzyko zawrotów głowy i senności, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Brak jest badań oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów. Co do interakcji z alkoholem, brak jest bezpośrednich danych, jednak możliwe jest nasilenie działania hipotensyjnego oraz zwiększone ryzyko zawrotów głowy i omdleń. W związku z tym zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów pod kątem tych objawów podczas jednoczesnego spożywania alkoholu i stosowania losartanu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Losartic 50 mg
Przeciwwskazania
Losartic 50 mg, zawierający losartan w postaci soli potasowej, jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) z określonymi przeciwwskazaniami. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na losartan lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną i sód (2 mg/tabletkę). Stosowanie Losarticu jest zakazane w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu, w tym zaburzeń rozwoju nerek i małowodzia. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm losartanu odbywa się głównie w tym narządzie, a niewydolność może prowadzić do kumulacji substancji czynnej i jej metabolitów. Przeciwwskazane jest także jednoczesne stosowanie Losarticu z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z GFR < 60 ml/min/1,73 m², ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i incydentów sercowo-naczyniowych.

W sytuacjach klinicznych wymagających szczególnej ostrożności należy unikać stosowania Losarticu u pacjentek planujących ciążę oraz u osób z rzadkimi zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy czy zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na obecność laktozy w preparacie. U pacjentów z hiperkaliemią lub predysponowanych do jej rozwoju (stosujących suplementy potasu, leki oszczędzające potas lub zamienniki soli zawierające potas) Losartic może nasilać to zaburzenie elektrolitowe. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów dializowanych, gdyż istnieje ryzyko reakcji anafilaktycznych podczas dializy z użyciem błon wysokoprzepływowych. W przypadku konieczności stosowania Losarticu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, zaleca się dokładne monitorowanie funkcji narządów oraz rozważenie alternatywnych terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Losartic 50 mg

aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, dializoterapia, GFR, hiperkaliemia, incydent sercowo-naczyniowy, laktoza jednowodna, lek oszczędzający potas, losartan potasowy, małowodzie, metabolizm losartanu, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, reakcja anafilaktyczna, trymestr ciąży, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zabieg dializy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie losartanu potasowego, substancji czynnej leku Losartic (50 mg), stanowi poważny stan kliniczny charakteryzujący się przede wszystkim niedociśnieniem tętniczym wynikającym z nadmiernej blokady receptorów AT1 dla angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia oporu obwodowego. Typowe objawy kliniczne obejmują niedociśnienie, tachykardię jako reakcję kompensacyjną, a w niektórych przypadkach bradykardię spowodowaną stymulacją układu przywspółczulnego. Dodatkowo mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia świadomości oraz hiperkaliemia wynikająca z blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron. Monitorowanie parametrów życiowych, takich jak ciśnienie tętnicze, tętno, saturacja, diureza oraz stan neurologiczny, jest kluczowe dla oceny nasilenia zatrucia i skuteczności terapii.

Postępowanie terapeutyczne w przypadku przedawkowania losartanu opiera się na stabilizacji układu sercowo-naczyniowego poprzez dożylną podaż płynów, ułożenie pacjenta w pozycji Trendelenburga oraz, w razie potrzeby, zastosowanie leków presyjnych (np. noradrenaliny). Węgiel aktywowany powinien być podany w przypadku doustnego przyjęcia leku, aby ograniczyć dalszą absorpcję. Leczenie objawowe obejmuje także monitorowanie i korektę zaburzeń elektrolitowych, zwłaszcza hiperkaliemii, zgodnie z obowiązującymi protokołami (glukoza z insuliną, beta-mimetyki, glukonian wapnia). Należy podkreślić, że hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji losartanu i jego metabolitów, co ogranicza opcje terapeutyczne w ciężkich zatruciach. W każdym przypadku wskazany jest kontakt z ośrodkiem toksykologicznym celem indywidualizacji leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Losartic 50 mg

antagonista receptora angiotensyny II, atropina, beta-mimetyk, bradykardia, działanie hipotensyjne, EKG, glukonian wapnia, hemodializa, hiperkaliemia, hipoperfuzja mózgowa, interwencja medyczna, lek hipotensyjny, lek presyjny, losartan potasowy, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, noradrenalina, parametr hemodynamiczny, perfuzja narządowa, pozycja Trendelenburga, receptor AT1, tachykardia, układ przywspółczulny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazopresor, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa losartanu potasowego wykazały brak genotoksyczności i rakotwórczości, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście mutagenności i kancerogenezy. Analizy farmakologiczne oraz toksykologiczne po wielokrotnym podaniu ujawniły charakterystyczne dla antagonistów receptora angiotensyny II zmiany hematologiczne (redukcja erytrocytów, hemoglobiny i hematokrytu), nerkowe (wzrost stężenia azotu mocznikowego i sporadycznie kreatyniny w surowicy), sercowo-naczyniowe (zmniejszenie masy serca bez zmian histologicznych) oraz uszkodzenia przewodu pokarmowego (uszkodzenia błony śluzowej, owrzodzenia, nadżerki, krwawienia). Te efekty są zgodne z farmakodynamicznym mechanizmem działania losartanu i typowe dla leków modulujących układ renina-angiotensyna.

Najistotniejszym zagrożeniem wynikającym z badań toksyczności reprodukcyjnej jest potencjalna toksyczność dla rozwijającego się płodu, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Ekspozycja na losartan może prowadzić do obumarcia płodu oraz malformacji rozwojowych, co jest zgodne z działaniem innych sartanów i inhibitorów ACE, które ingerują w układ renina-angiotensyna kluczowy dla rozwoju nerek i układu krążenia płodu. W związku z tym losartan jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, a jego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności w populacji reprodukcyjnej. Wyniki te podkreślają konieczność monitorowania parametrów hematologicznych, nerkowych i sercowo-naczyniowych podczas terapii oraz bezwzględne unikanie stosowania u ciężarnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Losartic 50 mg

antagonista receptora angiotensyny II, azot mocznikowy, badanie rakotwórczości, błona śluzowa, działanie mutagenne, erytrocyty, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, kreatynina, krwinki czerwone, losartan potasowy, malformacja płodowa, nadżerka, obumarcie płodu, parametry biochemiczne, rozwój nerek, sartan, toksyczność reprodukcyjna, układ krążenia, układ renina-angiotensyna, układ sercowo-naczyniowy
Skład i postać leku
Losartic to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierających 50 mg losartanu potasowego jako substancję czynną. Tabletki mają jasnoróżowy kolor, są dwuwypukłe i posiadają kreskę dzielącą, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Substancje pomocnicze obejmują laktozę jednowodną oraz sód w ilości 2 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej. Rdzeń tabletki zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan dwuwodny oraz magnezu stearynian, pełniące funkcje wypełniaczy, stabilizatorów i środków przeciwzbrylających. Otoczka składa się z Opadry II 32K54870, zawierającej hypromelozę, laktozę jednowodną, tytanu dwutlenek (E171) oraz barwniki, nadające tabletce charakterystyczny różowy kolor.

Losartic jest pakowany w blistry PVC/PE/PVDC/Al po 28 tabletek (2 blistry po 14 sztuk) i przeznaczony do podania doustnego. Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, z ochroną przed wilgocią, aby zapobiec degradacji losartanu. Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji, pod warunkiem przestrzegania zaleceń dotyczących przechowywania. Produkt nie wykazuje niezgodności farmaceutycznych ani niepożądanych interakcji fizykochemicznych z innymi substancjami, a także nie wymaga specjalnych procedur przygotowania do stosowania. Przechowywanie powinno odbywać się w miejscu niedostępnym dla dzieci, zgodnie z wymogami bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Losartic 50 mg

celuloza mikrokrystaliczna, dieta niskosodowa, dwutlenek tytanu, hypromeloza, interakcja niepożądana, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, losartan, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, sól potasowa, stearynian magnezu, tlenek żelaza, trójoctan glicerolu, wodorofosforan wapnia
Specjalne ostrzeżenia
Losartan potasowy (Losartic 50 mg) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, zaburzeniami czynności nerek (w tym nefropatią cukrzycową), niewydolnością serca oraz zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z klirensem kreatyniny 30-50 ml/min oraz u dzieci w wieku 6-18 lat zaleca się monitorowanie stężenia potasu i funkcji nerek, ze względu na ryzyko hiperkaliemii i niewydolności nerek. U pacjentów z marskością wątroby wskazane jest rozważenie zmniejszenia dawki, natomiast lek jest przeciwwskazany przy ciężkich zaburzeniach wątroby. Objawowe niedociśnienie może wystąpić po pierwszej dawce, zwłaszcza u pacjentów z niedoborem sodu lub zmniejszoną objętością krwi, co wymaga wyrównania tych parametrów przed terapią lub zastosowania niższej dawki początkowej.

Podwójne blokowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie losartanu z inhibitorami ACE lub aliskirenem jest niewskazane ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek. W przypadku konieczności takiej terapii wymagana jest ścisła kontrola ciśnienia tętniczego, funkcji nerek oraz elektrolitów. Losartan nie jest zalecany u pacjentek w ciąży oraz u dzieci z szybkością przesączania kłębkowego <30 ml/min/1,73 m². U pacjentów z chorobami serca (np. niewydolność serca stopnia IV wg NYHA, zaburzenia rytmu) oraz ze zwężeniem zastawek serca lub kardiomiopatią przerostową należy monitorować stan kliniczny i rozważyć modyfikację dawkowania. Produkt zawiera laktozę jednowodną i jest praktycznie wolny od sodu (poniżej 23 mg na tabletkę).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Losartic

antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, dieta niskosodowa, dysfagia, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, leczenie moczopędne, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, marskość wątroby, nefropatia cukrzycowa, niedobór laktazy, niedociśnienie objawowe, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pierwotny hiperaldosteronizm, przesączanie kłębkowe, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej
Właściwości farmakodynamiczne
Losartan, antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym stosowanym doustnie, który blokuje działanie angiotensyny II bez wpływu na konwertazę angiotensyny, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z bradykininą. W badaniach klinicznych wykazano, że losartan w dawce 50 mg raz na dobę obniża ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe, utrzymując efekt przez 24 godziny i nie powodując efektu „z odbicia” po odstawieniu. W badaniu LIFE u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca losartan zmniejszył ryzyko złożonych zdarzeń sercowo-naczyniowych o 13% (p=0,021) oraz ryzyko udaru mózgu o 25% (p=0,001) w porównaniu z atenololem, przy czym skuteczność była podobna u obu płci i w różnych grupach wiekowych. W badaniu RENAAL u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem losartan zmniejszył ryzyko podwojenia stężenia kreatyniny o 25,3% (p=0,006), schyłkowej niewydolności nerek o 28,6% (p=0,002) oraz zgonu lub niewydolności nerek o 19,9% (p=0,009) w porównaniu z placebo.

Losartan jest dobrze tolerowany, z niższą częstością przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych niż inhibitory ACE, zwłaszcza ze względu na rzadsze występowanie kaszlu. W badaniach ELITE i ELITE II u pacjentów z niewydolnością serca nie wykazano istotnej różnicy w śmiertelności całkowitej między losartanem a kaptoprylem, jednak losartan cechował się lepszą tolerancją. Jednoczesne stosowanie losartanu z inhibitorami ACE nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i niedociśnienia, co potwierdzają badania ONTARGET i VA NEPHRON-D. U dzieci z nadciśnieniem w wieku 6-16 lat losartan wykazuje działanie przeciwnadciśnieniowe zależne od dawki, przy czym dawki 2,5 mg i 5 mg nie wykazały spójnej skuteczności. Brak jest danych dotyczących długoterminowego wpływu losartanu na rozwój i wzrost u dzieci oraz jego wpływu na ryzyko chorób sercowo-naczyniowych w późniejszym życiu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Losartic 50 mg

aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny II, badanie ALTITUDE, badanie ELITE, badanie LIFE, badanie ONTARGET, badanie RENAAL, cukrzyca typu 2, czynny metabolit, działania niepożądane, działanie nefroprotekcyjne, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, konwertaza angiotensyny, kwas karboksylowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niewydolność serca, pierwszorzędowy punkt końcowy, przerost lewej komory serca, receptor AT1, schyłkowa niewydolność nerek, skuteczność przeciwnadciśnieniowa, wpływ rasy, zależność dawka-odpowiedź
Właściwości farmakokinetyczne
Losartan potasu wykazuje dobrą biodostępność doustną na poziomie około 33%, z maksymalnym stężeniem osoczowym osiąganym po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit osiąga szczyt po 3-4 godzinach. Zarówno losartan, jak i jego metabolit charakteryzują się bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z albuminami osocza oraz znaczną objętością dystrybucji wynoszącą 34 litry. Metabolizm wątrobowy jest kluczowy dla działania leku, z około 14% dawki przekształcanej do aktywnego metabolitu, który ma dłuższy okres półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do losartanu (około 2 godziny). Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu około 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Wydalanie leku odbywa się głównie drogą jelitową (58% radioaktywności w kale) oraz częściowo przez nerki (4% losartanu i 6% metabolitu w moczu). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg, a brak kumulacji przy dawkowaniu 100 mg raz dziennie wskazuje na stabilność stężeń terapeutycznych.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się istotne zwiększenie stężeń losartanu i jego metabolitu (do 5-krotnego wzrostu), co wymaga dostosowania dawkowania. W przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny >10 ml/min) stężenia losartanu pozostają niezmienione, jednak u pacjentów dializowanych AUC losartanu jest dwukrotnie wyższe, przy czym ani losartan, ani jego metabolit nie są usuwane podczas hemodializy. Różnice płciowe wykazują dwukrotnie wyższe stężenia losartanu u kobiet, bez wpływu na metabolit. U dzieci w wieku od 1 miesiąca do 16 lat farmakokinetyka losartanu jest podobna do dorosłych, jednak ekspozycja na aktywny metabolit różni się istotnie między grupami wiekowymi, co wskazuje na konieczność indywidualizacji dawkowania w pediatrii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Losartic 50 mg

ADME, aktywny metabolit, albuminy, AUC, biodostępność, droga jelitowa, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasu, marskość poalkoholowa wątroby, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent pediatryczny, podanie doustne, podanie dożylne, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie losartanu u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne działanie na płód, zwłaszcza w drugim i trzecim trymestrze ciąży, gdzie lek jest bezwzględnie przeciwwskazany. W pierwszym trymestrze stosowanie losartanu nie jest zalecane z powodu możliwego zwiększenia ryzyka wad rozwojowych, mimo braku jednoznacznych danych epidemiologicznych. U pacjentek planujących ciążę rekomenduje się zmianę terapii na leki o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży, a w przypadku potwierdzenia ciąży natychmiastowe odstawienie losartanu i wdrożenie alternatywnego leczenia. Narażenie płodu na losartan w II i III trymestrze może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz u noworodków do niewydolności nerek, niedociśnienia tętniczego i hiperkaliemii.

W przypadku ekspozycji na losartan po II trymestrze ciąży konieczne jest monitorowanie płodu za pomocą badań ultrasonograficznych oceniających funkcję nerek i czaszkę oraz ścisła obserwacja stanu zdrowia matki i dziecka. Noworodki wymagają szczególnej kontroli parametrów hemodynamicznych, zwłaszcza ciśnienia tętniczego. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania losartanu podczas laktacji, lek ten nie jest zalecany u kobiet karmiących, zwłaszcza noworodków i wcześniaków. Lekarz powinien edukować pacjentki o ryzyku stosowania losartanu w ciąży, zalecać skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz omawiać alternatywne metody leczenia nadciśnienia tętniczego, podkreślając konieczność natychmiastowego kontaktu w przypadku podejrzenia ciąży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Losartic 50 mg

ciśnienie tętnicze, czynność nerek płodu, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitor receptora angiotensyny II, laktacja, leczenie przeciwnadciśnieniowe, losartan, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, profil bezpieczeństwa w ciąży, toksyczność płodowa
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Losartan, stosowany w dawce 50 mg (Losartic), jest antagonistą receptora angiotensyny II, który nie posiada dedykowanych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mimo to, Charakterystyka Produktu Leczniczego wskazuje na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać koordynację psychoruchową, czas reakcji oraz zdolność oceny sytuacji. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów w początkowej fazie terapii oraz po zwiększeniu dawki, kiedy ryzyko wystąpienia tych objawów jest podwyższone. Lekarz powinien uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek, funkcja nerek i wątroby, choroby współistniejące oraz stosowane leki, które mogą nasilać działania niepożądane i wpływać na metabolizm losartanu.

W praktyce klinicznej lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o możliwym wpływie losartanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, edukując go w zakresie rozpoznawania objawów upośledzających zdolności psychomotoryczne oraz wskazując na okresy zwiększonego ryzyka (początek terapii, zmiana dawki). Zaleca się, aby pacjenci unikali prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub senności oraz zachowali szczególną ostrożność w sytuacjach zwiększających ryzyko, takich jak zmęczenie czy spożycie alkoholu. Wszystkie przekazane informacje i zalecenia powinny być dokładnie dokumentowane w dokumentacji medycznej, co jest nie tylko elementem bezpieczeństwa farmakoterapii, ale również wypełnieniem obowiązków prawnych lekarza wynikających z ustawy o prawach pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Losartic 50 mg

antagonista receptora angiotensyny II, bezpieczeństwo farmakoterapii, choroba współistniejąca, dokumentacja medyczna, faza leczenia, funkcja nerek i wątroby, interakcja lekowa, koordynacja psychoruchowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasu, prowadzenie pojazdów, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Losartic 50 mg, zawierający losartan potasowy, jest antagonistą receptora angiotensyny II stosowanym przede wszystkim w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego, zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej. Lek jest również wskazany u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, gdzie pełni funkcję nefroprotekcyjną, spowalniając progresję nefropatii. W terapii przewlekłej niewydolności serca Losartic 50 mg jest zalecany u pacjentów ≥60 lat z frakcją wyrzutową lewej komory ≤40%, u których występują przeciwwskazania lub nietolerancja inhibitorów ACE, pod warunkiem stabilizacji stanu klinicznego. Ponadto, lek redukuje ryzyko udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i potwierdzonym przerostem lewej komory serca w badaniu EKG, co potwierdzają wyniki badania LIFE, z uwzględnieniem różnic skuteczności w zależności od rasy.

Przy kwalifikacji do terapii Losartic 50 mg należy uwzględnić indywidualną charakterystykę pacjenta, obecność chorób współistniejących oraz stosowane leczenie. Zmiana terapii z inhibitora ACE na losartan jest wskazana u pacjentów z działaniami niepożądanymi inhibitorów ACE, takimi jak uporczywy kaszel czy obrzęk naczynioruchowy, jednak u stabilnych pacjentów z niewydolnością serca nie zaleca się rutynowej zmiany leczenia. Preparat dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 50 mg losartanu potasowego, z substancjami pomocniczymi, w tym laktozą jednowodną i 2 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją cukrów lub na diecie niskosodowej. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do wskazań klinicznych i odpowiedzi pacjenta na leczenie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Losartic 50 mg

antagonista receptora angiotensyny II, badanie EKG, badanie elektrokardiograficzne, badanie LIFE, białkomocz, choroba nerek, cukrzyca typu 2, działanie nefroprotekcyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaszel, losartan potasowy, nefropatia cukrzycowa, nefroprotekcja, obrzęk naczynioruchowy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, powikłania sercowo-naczyniowe, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, udar mózgu

Losartic Tabletki powlekane, 50 mg

Losartic
Tabletki powlekane, 50 mg