Celbic – Kapsułki twarde

Celbic
Kapsułki twarde, 100 mg

Produkt leczniczy zawiera 100 mg celekoksybu w każdej kapsułce oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w formie twardych kapsułek z białym proszkiem wewnątrz. Preparat stosuje się w leczeniu objawowym choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa u dorosłych. Decyzja o zastosowaniu powinna być podejmowana po indywidualnej ocenie ryzyka u pacjenta.

Pobierz ChPL PDF Celbic – Kapsułki twarde – 100 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
CELBIC (celekoksyb) w dawce 100 mg wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od wskazania klinicznego i stanu pacjenta, z uwzględnieniem ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych. Standardowa dawka w chorobie zwyrodnieniowej stawów wynosi 200 mg/dobę, podawana jednorazowo lub w dwóch dawkach po 100 mg, z możliwością zwiększenia do 400 mg/dobę (200 mg 2x/dobę) w przypadku niewystarczającej odpowiedzi. Podobne schematy stosuje się w reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 400 mg. U pacjentów powyżej 65. roku życia dawki są analogiczne, jednak zaleca się szczególną ostrożność u osób o masie ciała <50 kg. Celekoksyb jest przeciwwskazany u pacjentów pediatrycznych.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami metabolizmu zależnego od CYP2C9 oraz umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (stężenie albumin 25-35 g/l) zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki zmniejszonej o połowę (100 mg/dobę) z indywidualnym dostosowaniem. Dane dotyczące stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek są ograniczone, dlatego wymagana jest ostrożność. Leczenie należy prowadzić przez możliwie najkrótszy czas, stosując najmniejszą skuteczną dawkę, z regularną oceną skuteczności i ryzyka, zwłaszcza w kontekście powikłań sercowo-naczyniowych. Brak poprawy po 2 tygodniach od zwiększenia dawki powinien skłonić do rozważenia alternatywnych metod terapeutycznych. Kapsułki CELBIC można podawać doustnie niezależnie od posiłków, co ułatwia stosowanie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Celbic 100 mg

albumina w surowicy, celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cytochrom CYP2C9, dawka podzielona, dawkowanie dobowe, działanie niepożądane, marskość wątroby, niesteroidowy lek przeciwzapalny, powikłanie sercowo-naczyniowe, reumatoidalne zapalenie stawów, stosunek korzyści do ryzyka, upośledzenie metabolizmu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
Działania niepożądane
Lek Celbic zawierający celekoksyb w dawce 100 mg wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, potwierdzony w badaniach klinicznych oraz obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu. Dane pochodzą z 12 badań kontrolowanych placebo i/lub substancją czynną, obejmujących pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów i reumatoidalnym zapaleniem stawów, z dawkami celekoksybu od 100 mg do 800 mg/dobę, a także z długoterminowych badań profilaktyki polipów gruczolakowatych (400 mg/dobę). Analiza 38 102 pacjentów wykazała działania niepożądane o różnej częstości, od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000), obejmujących m.in. zakażenia, zaburzenia hematologiczne (niedokrwistość, leukopenia, pancytopenia), reakcje alergiczne (wstrząs anafilaktyczny), zaburzenia psychiczne, neurologiczne, sercowo-naczyniowe (zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, zaburzenia rytmu), żołądkowo-jelitowe (krwawienia, wrzody, perforacje), wątrobowe (niewydolność, zapalenie), skórne (zespół Stevensa-Johnsona), nerkowe (ostra niewydolność, zapalenie) oraz inne powikłania.

Stosowanie celekoksybu wiąże się z istotnym ryzykiem poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi chorobami układu krążenia lub czynnikami ryzyka. Ponadto, celekoksyb może powodować ciężkie powikłania ze strony przewodu pokarmowego, wątroby, nerek oraz układu nerwowego i hematologicznego. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, z chorobami sercowo-naczyniowymi, przewodu pokarmowego, zaburzeniami czynności wątroby i nerek oraz u pacjentów przyjmujących leki zwiększające ryzyko działań niepożądanych. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas, regularne monitorowanie parametrów klinicznych i natychmiastowe przerwanie terapii w przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Decyzja o leczeniu powinna być indywidualizowana, uwzględniając pełen profil ryzyka i korzyści dla pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Celbic 100 mg

celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, hiperkaliemia, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy, krwotok wewnątrzczaszkowy, leukopenia, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, nieselektywny NLPZ, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, perforacja jelit, polipy gruczolakowate, reakcja anafilaktyczna, reumatoidalne zapalenie stawów, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, smoliste stolce, śródmiąższowe zapalenie nerek, uszkodzenie wątroby, wrzód dwunastnicy, wrzód przełyku, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia rytmu serca, zapalenie naczyń, zapalenie okrężnicy, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc, zapalenie przełyku, zapalenie stawów, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka, zawał mięśnia sercowego, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka
Interakcje leku
Celekoksyb, jako selektywny inhibitor COX-2, wykazuje liczne istotne klinicznie interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Szczególnie ważne są interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak warfaryna, gdzie obserwuje się zwiększone ryzyko powikłań krwotocznych i wydłużenie czasu protrombinowego (PT), co wymaga ścisłego monitorowania PT, zwłaszcza w początkowym okresie terapii. Ponadto celekoksyb może osłabiać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych (inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki, beta-adrenolityki), zwiększając ryzyko ostrej niewydolności nerek, szczególnie u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek, odwodnionych lub w podeszłym wieku. Zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia tętniczego i funkcji nerek oraz odpowiednie nawodnienie pacjentów. Współstosowanie z cyklosporyną lub takrolimusem może nasilać nefrotoksyczność, co wymaga monitorowania funkcji nerek. Jednoczesne podawanie celekoksybu z małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego zwiększa ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego, mimo że celekoksyb nie zastępuje ASA w profilaktyce sercowo-naczyniowej.

W zakresie interakcji farmakokinetycznych celekoksyb jest inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do istotnego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym, np. dekstrometorfanu (2,6-krotny wzrost) i metoprololu (1,5-krotny wzrost), co może wymagać dostosowania dawek. Hamowanie CYP2C19 przez celekoksyb może potencjalnie wpływać na metabolizm diazepamu, cytalopramu i imipraminy, choć kliniczne znaczenie jest niepewne. U pacjentów stosujących lit obserwuje się wzrost Cmax o 16% i AUC o 18%, co wymaga monitorowania stężenia litu. Celekoksyb jest metabolizowany głównie przez CYP2C9, dlatego u pacjentów przyjmujących silne inhibitory tego enzymu, np. flukonazol, zaleca się zmniejszenie dawki celekoksybu o połowę (wzrost Cmax o 60% i AUC o 130%). Induktory CYP2C9, takie jak ryfampicyna, mogą obniżać stężenia celekoksybu, zmniejszając jego skuteczność. Nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych, glibenklamidu, tolbutamidu, ketokonazolu ani leków zobojętniających. Spożywanie alkoholu podczas terapii celekoksybem zwiększa ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, hepatotoksyczności oraz nasila działanie na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego zaleca się unikanie alkoholu lub ograniczenie jego spożycia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Celbic 100 mg

antagonista receptora angiotensyny II, cytochrom CYP2C9, czas protrombinowy, doustny środek antykoncepcyjny, działanie nefrotoksyczne, hamowanie CYP2C19, hamowanie CYP2D6, hepatotoksyczność, induktor CYP2C9, inhibitor COX-2, inhibitor CYP2D6, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, powikłanie krwotoczne, reumatoidalne zapalenie stawów, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, zaburzenie metabolizmu
Profil bezpieczeństwa leku
Stosowanie celekoksybu (produkt leczniczy Celbic) jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią ze względu na przenikanie leku do mleka oraz brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa. U pacjentów stosujących lek należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza jeśli występują objawy takie jak zawroty głowy czy senność. Nadużywanie alkoholu zwiększa ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, co wymaga szczególnej ostrożności podczas terapii NLPZ, w tym celekoksybem.

U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się ostrożność i indywidualne dostosowanie dawki. W przypadku osób starszych, zwłaszcza o masie ciała poniżej 50 kg, należy rozpoczynać leczenie od najmniejszej skutecznej dawki. Stosowanie u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min jest przeciwwskazane. W umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby dawkę należy zmniejszyć o połowę, a w ciężkich przypadkach stosowanie celekoksybu jest przeciwwskazane; pogorszenie funkcji wątroby wymaga rozważenia przerwania terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Celbic 100 mg
Przeciwwskazania
Lek Celbic 100 mg (celekoksyb) jest selektywnym inhibitorem COX-2 z grupy NLPZ, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na celekoksyb, sulfonamidy, kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2. Przeciwwskazania obejmują także aktywną chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby zapalne jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), a także zastoinową niewydolność serca w klasach II-IV wg NYHA, chorobę niedokrwienną serca, choroby naczyń obwodowych i mózgowych. Dodatkowo, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (albuminy <25 g/l lub Child-Pugh ≥10) oraz ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Każda kapsułka zawiera 16,90 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Stosowanie celekoksybu jest przeciwwskazane w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji, a także w okresie karmienia piersią z powodu przenikania leku do mleka matki. Lekarz powinien rozważyć odradzenie stosowania Celbic 100 mg u pacjentów z wywiadem powikłań żołądkowo-jelitowych po NLPZ, podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym, stosujących leki wchodzące w interakcje z celekoksybem, u osób starszych (>65 lat) oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, gdy dostępne są bezpieczniejsze alternatywy. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena stanu klinicznego i indywidualnych czynników ryzyka, aby zapewnić bezpieczeństwo farmakoterapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Celbic 100 mg

astma indukowana NLPZ, celekoksyb, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba naczyń mózgowych, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, choroba zapalna jelit, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, miażdżyca tętnic mózgowych, miażdżycowe zwężenie tętnic, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na sulfonamidy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka, polipy jamy nosowej, przemijający atak niedokrwienny, skala Child-Pugh, stężenie albumin, TIA, udar mózgu, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
Przedawkowanie
Przedawkowanie celekoksybu, selektywnego inhibitora COX-2, wymaga odpowiedniego postępowania medycznego, mimo ograniczonych danych klinicznych. Badania tolerancji u zdrowych ochotników wykazały brak istotnych klinicznie działań niepożądanych przy pojedynczych dawkach do 1200 mg oraz dawkach wielokrotnych do 1200 mg dwa razy na dobę przez 9 dni, co wskazuje na stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa leku. W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest usunięcie treści żołądkowej, jeśli czas od zażycia leku na to pozwala, oraz systematyczna kontrola stanu klinicznego pacjenta z wdrożeniem leczenia objawowego. Ze względu na wysokie wiązanie celekoksybu z białkami osocza, dializa nie jest skuteczną metodą eliminacji leku.

Potencjalne objawy przedawkowania celekoksybu mogą obejmować symptomy ze strony przewodu pokarmowego, układu sercowo-naczyniowego oraz nerek, jednak brak jest szczegółowych danych klinicznych potwierdzających ich charakter i częstość. Personel medyczny powinien skupić się na dekontaminacji przewodu pokarmowego, monitorowaniu funkcji życiowych oraz podtrzymywaniu funkcji narządów, ze szczególnym uwzględnieniem nerek, wątroby i układu sercowo-naczyniowego. Leczenie objawowe i wspomaganie funkcji narządów stanowią podstawę postępowania, zważywszy na ograniczoną skuteczność dializy w eliminacji celekoksybu z organizmu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Celbic 100 mg

celekoksyb, dawka terapeutyczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa, działanie niepożądane, eliminacja leku, funkcja narządów, funkcja nerek, inhibitor COX-2, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, mechanizm działania leku, monitorowanie pacjenta, objawy nerkowe, objawy przewodu pokarmowego, objawy sercowo-naczyniowe, przedawkowanie celekoksybu, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące celekoksybu, substancji czynnej preparatu Celbic, nie wykazały istotnych zagrożeń toksykologicznych przy stosowaniu terapeutycznym, co potwierdzono w badaniach oceniających toksyczność po podaniu wielokrotnym, mutagenność oraz rakotwórczość. Jednakże, w modelach zwierzęcych zaobserwowano efekty teratogenne i toksyczność rozwojową przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne u ludzi. U królików dawki ≥150 mg/kg/dobę (około 2-krotnie wyższa ekspozycja niż u ludzi przy dawce 200 mg dwa razy na dobę, na podstawie AUC0-24) powodowały wady rozwojowe, takie jak ubytek przegrody międzykomorowej, zrośnięte żebra, zrośnięty lub brak mostka. U szczurów dawki ≥30 mg/kg/dobę (około 6-krotnie wyższa ekspozycja) wiązały się ze wzrostem częstości przepukliny przeponowej oraz poronieniami i zmniejszoną przeżywalnością zarodków.

Celekoksyb przenika do mleka szczurów, co może skutkować ekspozycją noworodków i potencjalnym działaniem toksycznym w okresie okołoporodowym. Długoterminowe badania toksyczności (2 lata) wykazały zwiększoną częstość zakrzepicy niezwiązanej z czynnością nadnerczy przy wysokich dawkach, co ma znaczenie kliniczne w kontekście długotrwałego stosowania u pacjentów z ryzykiem powikłań zakrzepowo-zatorowych. Pomimo że obserwowane efekty występowały głównie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne zalecane u ludzi, wyniki te uzasadniają zachowanie ostrożności, zwłaszcza u kobiet w ciąży i karmiących piersią, zgodnie z zaleceniami zawartymi w punktach 4.4 i 4.6 Charakterystyki Produktu Leczniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Celbic 100 mg

charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, efekt teratogenny, hamowanie syntezy prostaglandyn, okres pourodzeniowy, organogeneza, poronienie poimplantacyjne, poronienie przedimplantacyjne, potencjał mutagenny, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przenikanie do mleka, przepuklina przeponowa, przeżywalność zarodków, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozwojowa, ubytek przegrody międzykomorowej, wpływ teratogenny, zakrzepica, zrośnięte żebra, zrośnięty mostek
Skład i postać leku
CELBIC to lek w postaci kapsułek twardych zawierających 100 mg celekoksybu jako substancji czynnej, co umożliwia precyzyjne dawkowanie i powtarzalność efektu terapeutycznego. Kapsułki zawierają 16,90 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami metabolizmu glukozy i galaktozy. Substancje pomocnicze, takie jak hydroksypropyloceluloza, krospowidon, powidon, sodu laurylosiarczan oraz magnezu stearynian, wspierają farmakokinetykę i stabilność leku. Osłonka kapsułki zawiera tytanu dwutlenek (E 171), żelatynę oraz sodu laurylosiarczan, a nadruk wykonano tuszem z szelakiem i barwnikiem indygotyną (E 132).

Kapsułki CELBIC mają rozmiar „4”, zawierają biały lub prawie biały proszek i są oznaczone symbolem „C5” oraz dawką „100 mg” na niebieskim pasku, co ułatwia identyfikację. Okres ważności produktu wynosi 3 lata przy przechowywaniu w temperaturze do 30°C. Lek pakowany jest w blistry PVC/PVdC/Aluminium, dostępne w opakowaniach po 10, 30, 60 lub 100 kapsułek. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec negatywnemu wpływowi na środowisko.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Celbic 100 mg

biodostępność leku, celekoksyb, hydroksypropyloceluloza, indygotyna, kapsułka twarda, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, powidon, sodu laurylosiarczan, substancja poślizgowa, szelak, tytanu dwutlenek, zaburzenia metabolizmu glukozy, żelatyna
Specjalne ostrzeżenia
Celekoksyb, substancja czynna leku CELBIC, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego (perforacje, owrzodzenia, krwawienia), które mogą prowadzić do zgonu. Ryzyko to jest zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku, stosujących jednocześnie inne NLPZ, kwas acetylosalicylowy, glikokortykosteroidy, nadużywających alkoholu lub z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie. Jednoczesne stosowanie celekoksybu z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko działań niepożądanych, a stosowanie z innymi NLPZ powinno być unikane. Dawkowanie powinno być minimalne skuteczne, a terapia jak najkrótsza, ze względu na zwiększone ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych, zwłaszcza przy dawkach 200 mg dwa razy na dobę i 400 mg dwa razy na dobę oraz długotrwałym stosowaniu.

CELBIC może powodować retencję płynów i obrzęki, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca, zaburzeniami czynności lewej komory, nadciśnieniem tętniczym i obrzękami. Hamowanie syntezy prostaglandyn może pogorszyć funkcję nerek, szczególnie u osób z zaburzeniami nerek, niewydolnością serca, chorobami wątroby, stosujących diuretyki, inhibitory ACE lub ARB oraz u osób starszych. Zgłaszano również ciężkie reakcje wątrobowe, skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona) oraz reakcje nadwrażliwości. W trakcie terapii należy monitorować ciśnienie tętnicze, funkcję nerek, wątroby oraz wskaźniki krzepnięcia u pacjentów stosujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe. Lek zawiera laktozę i jest „wolny od sodu” (<23 mg sodu/kapsułkę).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Celbic

antagonista receptora angiotensyny II, apiksaban, brak laktazy, celekoksyb, cukrzyca, cytochrom CYP2D6, czas protrombinowy, dabigatran, glikokortykoid, hiperlipidemia, hipowolemia, inhibitor ACE, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, martwica wątroby, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność mięśnia sercowego, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie, perforacja, piorunujące zapalenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, retencja płynów, rywaroksaban, selektywny inhibitor COX-2, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, warfaryna, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenie czynności lewej komory, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zawał serca, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczające zapalenie skóry
Właściwości farmakodynamiczne
Celekoksyb, będący selektywnym inhibitorem COX-2, stosowany jest doustnie w dawkach terapeutycznych 200-400 mg/dobę, wykazując skuteczność w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. Jego działanie przeciwbólowe pojawia się już w ciągu 24 godzin od podania. W badaniach klinicznych potwierdzono, że celekoksyb nie hamuje istotnie COX-1, co przekłada się na mniejsze ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu do nieselektywnych NLPZ, takich jak naproksen (1000 mg/dobę) czy ibuprofen (2400 mg/dobę). W badaniu CLASS, obejmującym dawki do 400 mg dwa razy na dobę, częstość powikłanych owrzodzeń była porównywalna do innych NLPZ, jednak częstość powikłań i objawowych owrzodzeń była istotnie niższa (względne ryzyko 0,66; 95% CI 0,45-0,97). U pacjentów stosujących celekoksyb z kwasem acetylosalicylowym (≤325 mg/dobę) ryzyko powikłań przewodu pokarmowego wzrastało czterokrotnie.

Bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe celekoksybu oceniano w trzech dużych badaniach długoterminowych. W badaniu APC wykazano istotny wzrost ryzyka złożonego punktu końcowego (zgon sercowo-naczyniowy, zawał mięśnia sercowego, udar) przy dawkach 400 mg dwa razy na dobę (względne ryzyko 3,4; 95% CI 1,4–8,5) oraz 200 mg dwa razy na dobę (względne ryzyko 2,8; 95% CI 1,1–7,2), głównie z powodu zwiększonej częstości zawału mięśnia sercowego. Natomiast badania PreSAP (400 mg raz na dobę) i ADAPT (200 mg dwa razy na dobę) nie wykazały statystycznie istotnego wzrostu ryzyka sercowo-naczyniowego (względne ryzyko odpowiednio 1,2 i 1,14). W świetle tych danych, stosowanie celekoksybu wymaga indywidualnej oceny ryzyka sercowo-naczyniowego, zwłaszcza przy wyższych dawkach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Celbic 100 mg

agregacja płytek krwi, choroba wrzodowa żołądka, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza, działanie przeciwbólowe, implantacja, koksyb, krwawienie z przewodu pokarmowego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżenie hemoglobiny, owrzodzenie żołądka, owulacja, perforacja przewodu pokarmowego, polip gruczolakowaty, powikłane owrzodzenie, prostanoid, reumatoidalne zapalenie stawów, selektywny inhibitor COX-2, tromboksan B2, udar mózgu, zamknięcie przewodu tętniczego, zawał mięśnia sercowego, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zgon sercowo-naczyniowy, złożony punkt końcowy, zwężenie odźwiernika
Właściwości farmakokinetyczne
Celekoksyb, dostępny w kapsułkach twardych po 100 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach od podania doustnego. Spożycie leku z posiłkiem wysokotłuszczowym opóźnia Tmax do około 4 godzin i zwiększa biodostępność o około 20%, nie zmieniając jednak całkowitej ekspozycji (AUC). Lek wykazuje wysokie (ok. 97%) wiązanie z białkami osocza, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP2C9, z trzema nieaktywnymi metabolitami. Polimorfizm genetyczny CYP2C9, zwłaszcza homozygotyczna forma *3/*3, znacząco zwiększa Cmax i AUC (odpowiednio 4- i 7-krotnie przy dawce 200 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z upośledzonym metabolizmem. W populacji częstość homozygot *3/*3 wynosi 0,3–1,0%.

Farmakokinetyka celekoksybu nie różni się istotnie między rasami afroamerykańską i kaukaską, jednak u kobiet powyżej 65. roku życia stężenie leku w osoczu wzrasta o około 100%. Zaburzenia czynności wątroby wpływają na parametry farmakokinetyczne: lekkie zaburzenia powodują wzrost Cmax o 53% i AUC o 26%, umiarkowane – wzrost Cmax o 41% i AUC o 146%, co wymaga zmniejszenia dawki o połowę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby (albuminy <25 g/l). Eliminacja nerkowa jest znikoma (<1% dawki niezmienionej w moczu), a okres półtrwania wynosi 8-12 godzin, ze stanem stacjonarnym osiąganym po 5 dniach leczenia. Znaczne różnice indywidualne w farmakokinetyce (do 10-krotnych) podkreślają konieczność indywidualizacji terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Celbic 100 mg

AUC, biodostępność leku, biotransformacja, celekoksyb, Cmax, CYP2C9, CYP2C9*3, cytochrom P450 2C9, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, inhibitor COX-1, inhibitor COX-2, interakcja lekowa, koniugat glukuronidowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny CYP2C9, powinowactwo do białek, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, Tmax, upośledzenie metabolizmu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Celekoksyb, substancja czynna leku Celbic 100 mg, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) hamującym syntezę prostaglandyn, co wiąże się z potencjalnym ryzykiem toksycznego wpływu na reprodukcję. Badania na zwierzętach wykazały indukcję wad rozwojowych, a dane epidemiologiczne sugerują zwiększone ryzyko samoistnego poronienia przy stosowaniu inhibitorów prostaglandyn we wczesnej ciąży. Stosowanie celekoksybu jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. W drugim i trzecim trymestrze ciąży lek może powodować zaburzenia czynności nerek płodu, prowadzące do małowodzia, a w ostatnim trymestrze – atonię macicy i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku.

Celekoksyb przenika do mleka karmiących szczurów w stężeniach zbliżonych do osocza, a dane u ludzi wskazują na minimalne przenikanie do mleka kobiecego, jednak stosowanie leku podczas laktacji jest przeciwwskazane. Lek może również wpływać na płodność poprzez opóźnianie lub uniemożliwianie pękania pęcherzyków Graffa, co u niektórych kobiet prowadzi do odwracalnej niepłodności. Przed przepisaniem leku kobietom w wieku rozrodczym lekarz powinien przeprowadzić dokładny wywiad ciążowy, zapewnić stosowanie skutecznej antykoncepcji, poinformować o ryzyku dla ciąży i płodności oraz o konieczności przerwania terapii w przypadku podejrzenia ciąży. Szczegółowa edukacja pacjentki jest kluczowa dla minimalizacji ryzyka i zapewnienia bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Celbic 100 mg

atonia macicy, CELBIC, celekoksyb, inhibitor syntezy prostaglandyn, karmienie piersią, małowodzie, metoda antykoncepcji, niesteroidowy lek przeciwzapalny, odwracalna niepłodność, owulacja, pęcherzyk Graffa, płyn owodniowy, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, samoistne poronienie, synteza prostaglandyn, toksyczność reprodukcyjna, trymestr ciąży, wada rozwojowa, zaburzenie czynności nerek płodu
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Stosowanie celekoksybu, substancji czynnej produktu leczniczego CELBIC 100 mg kapsułki twarde, może powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego) oraz senność, które istotnie upośledzają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Objawy te wpływają negatywnie na czas reakcji, ocenę sytuacji oraz koordynację ruchową, co zwiększa ryzyko wypadków komunikacyjnych. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, pacjenci doświadczający tych objawów powinni bezwzględnie unikać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn przez cały czas ich trwania. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o tym ryzyku oraz odnotować tę informację w dokumentacji medycznej, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa farmakoterapii i ochrony prawnej lekarza.

W praktyce klinicznej szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w podeszłym wieku, osoby zawodowo prowadzące pojazdy, pacjentów przyjmujących leki o działaniu sedatywnym oraz osoby z zaburzeniami neurologicznymi lub psychiatrycznymi. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący stylu życia, zwłaszcza w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, oraz dostosować dawkowanie celekoksybu, np. sugerując przyjmowanie leku przed snem, aby minimalizować ryzyko. Konieczne jest także edukowanie pacjenta o konieczności natychmiastowego zgłaszania zawrotów głowy lub senności oraz monitorowanie tych objawów podczas całej terapii, nie tylko na początku leczenia. W razie potrzeby należy rozważyć alternatywne metody leczenia u pacjentów, dla których prowadzenie pojazdów jest zawodowo niezbędne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Celbic 100 mg

alternatywne opcje terapeutyczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, CELBIC, celekoksyb, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, działania niepożądane, działanie sedatywne, schemat przyjmowania leku, senność, sprawność psychomotoryczna, świadoma zgoda pacjenta, upośledzenie zdolności psychomotorycznych, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia psychiatryczne, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Celbic w dawce 100 mg, zawierający selektywny inhibitor COX-2 – celekoksyb, jest wskazany do leczenia objawowego choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa u pacjentów dorosłych. Lek skutecznie łagodzi ból i objawy zapalne związane z tymi schorzeniami, jednocześnie minimalizując ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych typowych dla nieselektywnych NLPZ. Każda kapsułka twarda o rozmiarze „4” zawiera 100 mg celekoksybu oraz 16,90 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Decyzja o zastosowaniu Celbic powinna być poprzedzona indywidualną oceną ryzyka sercowo-naczyniowego, żołądkowo-jelitowego oraz innych istotnych parametrów klinicznych. Lekarz musi rozważyć przeciwwskazania oraz alternatywne opcje terapeutyczne, aby zapewnić, że korzyści z terapii przewyższają potencjalne zagrożenia. Celbic stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu przewlekłych chorób reumatycznych, zwłaszcza gdy celem jest skuteczne łagodzenie bólu i stanu zapalnego przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych charakterystycznych dla nieselektywnych NLPZ.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Celbic 100 mg

celekoksyb, choroba autoimmunologiczna, choroba zwyrodnieniowa stawów, degeneracja chrząstki stawowej, inhibitor COX-2, laktoza jednowodna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja laktozy, objawy zapalne, ograniczenie ruchomości, powikłanie żołądkowo-jelitowe, reumatoidalne zapalenie stawów, ryzyko sercowo-naczyniowe, staw krzyżowo-biodrowy, sztywność stawów, zapalenie błony maziowej, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa

Celbic Kapsułki twarde, 100 mg

Celbic
Kapsułki twarde, 100 mg