Allertec
Krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera cetyryzynę dichlorowodorku, która jest substancją czynną, oraz substancje pomocnicze takie jak metylu i propylu parahydroksybenzoesan i glikol propylenowy. Jest dostępny w postaci kropli doustnych, roztworu przezroczystego i bezbarwnego. Preparat stosuje się u dorosłych oraz dzieci powyżej 2 lat w celu łagodzenia objawów sezonowego i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. Działa przeciwalergicznie, przynosząc ulgę w podrażnieniach nosa i oczu oraz w reakcji alergicznej skóry.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Allertec w postaci kropli doustnych zawiera cetyryzynę dichlorowodorek w stężeniu 10 mg/ml, gdzie jedna kropla odpowiada 0,5 mg substancji czynnej. Dawkowanie jest zróżnicowane w zależności od wieku: dzieci 2-6 lat otrzymują 2,5 mg (5 kropli) dwa razy dziennie, dzieci 6-12 lat 5 mg (10 kropli) dwa razy dziennie, młodzież powyżej 12 lat oraz dorośli 10 mg (20 kropli) raz na dobę. U osób starszych z prawidłową funkcją nerek nie wymaga się modyfikacji dawkowania. Podawanie leku może odbywać się bezpośrednio na łyżkę lub po rozcieńczeniu w wodzie, przy czym roztwór należy spożyć bezpośrednio po przygotowaniu, co jest szczególnie ważne u dzieci.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy dostosować na podstawie klirensu kreatyniny (Clkr), obliczanego według wzoru uwzględniającego wiek, masę ciała i stężenie kreatyniny w surowicy. Przy Clkr ≥ 80 ml/min stosuje się standardową dawkę 10 mg raz na dobę, przy Clkr 50-79 ml/min również 10 mg raz na dobę, natomiast przy umiarkowanych zaburzeniach (30-49 ml/min) dawkę redukuje się do 5 mg raz na dobę. W ciężkich zaburzeniach (<30 ml/min) zaleca się 5 mg co drugi dzień, a w schyłkowej chorobie nerek (<10 ml/min) lek jest przeciwwskazany. U dzieci z niewydolnością nerek dawkowanie ustala się indywidualnie, uwzględniając klirens kreatyniny, wiek i masę ciała. Zaburzenia czynności wątroby nie wymagają modyfikacji dawkowania, chyba że współistnieją z niewydolnością nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Allertec 10 mg/ml
Allertec, cetyryzyna, cetyryzyna dichlorowodorek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, klirens kreatyniny, krople doustne, pacjent dializowany, pacjent pediatryczny, schyłkowa choroba nerek, stężenie kreatyniny, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Działania niepożądane
Allertec (cetyryzyna dichlorowodorek) w dawce 10 mg/ml, stosowany doustnie, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, wykazującym minimalną aktywność cholinolityczną. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 3200 pacjentów, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, wykazano, że cetyryzyna w dawce 10 mg/dobę może powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak senność (9,63% vs 5,00% placebo), zmęczenie (1,63% vs 0,95%), bóle i zawroty głowy (odpowiednio 7,42% i 1,10% vs 8,07% i 0,98% placebo). W populacji pediatrycznej (6 miesięcy–12 lat) najczęściej obserwowano biegunkę (1,0%), senność (1,8%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,4%) oraz zmęczenie (1,0%). Rzadko zgłaszano zaburzenia czynności wątroby z podwyższonymi enzymami i bilirubiną, które ustępowały po odstawieniu leku.
Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano dodatkowe, rzadkie działania niepożądane, m.in. trombocytopenię (bardzo rzadko), reakcje nadwrażliwości, wstrząs anafilaktyczny, pobudzenie, zaburzenia psychiczne (agresja, splątanie, depresja, omamy), drgawki, parestezje, tachykardię, zaburzenia widzenia i akomodacji, a także objawy odstawienne takie jak świąd i pokrzywka. Pomimo braku aktywności cholinolitycznej, zgłaszano suchość błon śluzowych i trudności w oddawaniu moczu. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów monitorujących, aby zapewnić ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka terapii cetyryzyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Allertec 10 mg/ml
aktywność cholinolityczna, amnezja, bilirubina, cetyryzyna dichlorowodorek, dyskineza, dystonia, enzymy wątrobowe, lek przeciwhistaminowy, nieprawidłowa czynność wątroby, objaw odstawienny, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, osutka krostkowa, parestezja, podwójnie ślepa próba, reakcja nadwrażliwości, receptor H1, suchość jamy ustnej, tachykardia, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie akomodacji, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu -
Profil bezpieczeństwa leku
Cetyryzyna wymaga zachowania ostrożności u kobiet karmiących, gdyż przenika do mleka matki w stężeniach od 25% do 90% stężenia w osoczu, co może prowadzić do ekspozycji niemowlęcia na lek. U pacjentów prowadzących pojazdy, mimo braku istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia przy zalecanej dawce, możliwe jest wystąpienie senności, dlatego zaleca się monitorowanie reakcji i unikanie prowadzenia pojazdów w przypadku jej pojawienia się. Podobnie, jednoczesne spożycie alkoholu i cetyryzyny wymaga ostrożności, gdyż u wrażliwych pacjentów może dojść do pogorszenia zdolności koncentracji i reakcji.
U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby cetyryzyna może być stosowana bez konieczności modyfikacji dawki, pod warunkiem prawidłowej czynności nerek. Natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie musi być dostosowane do stopnia niewydolności; stosowanie jest przeciwwskazane przy klirensie kreatyniny poniżej 10 ml/min. W pozostałych przypadkach zaleca się ostrożność i indywidualne dostosowanie dawki, aby uniknąć kumulacji leku i potencjalnych działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Allertec 10 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania do stosowania cetyryzyny w postaci kropli doustnych Allertec (10 mg/ml) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na substancję czynną (cetyryzyna dichlorowodorek, 10 mg/ml, co odpowiada 0,5 mg w jednej kropli), hydroksyzynę, pochodne piperazyny oraz na substancje pomocnicze takie jak metylu parahydroksybenzoesan (E218, 0,333 mg/ml), propylu parahydroksybenzoesan (E216, 0,167 mg/ml) i glikol propylenowy (350 mg/ml). Reakcje alergiczne mogą mieć różne nasilenie, od łagodnych do zagrażających życiu anafilaksji, dlatego konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. Ponadto, bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min, ze względu na ryzyko kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, co uniemożliwia bezpieczne stosowanie nawet przy modyfikacji dawkowania.
W praktyce klinicznej należy również zachować ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby, epilepsją oraz u osób na diecie niskosodowej ze względu na wysokie stężenie glikolu propylenowego (350 mg/ml) oraz obecność sodu w preparacie. Krople doustne Allertec, będące bezbarwnym lub prawie bezbarwnym roztworem, mogą być nieodpowiednie dla pacjentów z trudnościami w precyzyjnym odmierzaniu dawki (np. drżenie rąk, zaburzenia widzenia) lub problemami z połykaniem płynów. W związku z tym, dobór postaci farmaceutycznej powinien uwzględniać indywidualne możliwości pacjenta, aby zapewnić skuteczność i bezpieczeństwo terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Allertec 10 mg/ml
cetyryzyna, choroba wątroby, dieta niskosodowa, drżenie rąk, działanie niepożądane, epilepsja, glikol propylenowy, hydroksyzyna, klirens kreatyniny, krople doustne, nadwrażliwość, niewydolność nerek, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, pochodne piperazyny, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja zagrażająca życiu, wywiad alergologiczny, zaburzenie widzenia -
Przedawkowanie
Przedawkowanie cetyryzyny w formie kropli doustnych (Allertec) występuje po spożyciu dawki co najmniej 5-krotnie przekraczającej zalecaną dawkę dobową i manifestuje się objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (splątanie, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, senność, osłupienie, drżenie, niepokój ruchowy, sedacja) oraz działaniem przeciwcholinergicznym (mydriaza, tachykardia, zatrzymanie moczu). Dodatkowo mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego (biegunka) oraz ogólnoustrojowe (złe samopoczucie, świąd). Mechanizmy toksyczności obejmują wpływ na receptory histaminowe, działanie przeciwcholinergiczne oraz bezpośrednie oddziaływanie na OUN.
Leczenie przedawkowania cetyryzyny jest objawowe i podtrzymujące, gdyż brak jest specyficznego antidotum. Wczesne płukanie żołądka jest wskazane, jeśli od zażycia dawki minęło niewiele czasu. Należy monitorować funkcje życiowe (ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, oddechów, saturację) oraz prowadzić leczenie objawowe zaburzeń rytmu serca, zatrzymania moczu i objawów neurologicznych. Hemodializa nie jest skuteczna w eliminacji cetyryzyny i nie jest zalecana. Hospitalizacja i ścisła obserwacja pacjenta są niezbędne, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania diurezy i zapisu EKG w celu wykrycia tachykardii i zatrzymania moczu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Allertec 10 mg/ml
biegunka, cetyryzyna, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, diureza, drżenie, działanie przeciwcholinergiczne, EKG, hemodializa, mydriaza, niepokój ruchowy, osłupienie, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, saturacja krwi, sedacja, splątanie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu, zawroty głowy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa cetyryzyny dichlorowodorku, oparta na szerokim spektrum badań nieklinicznych, wykazała brak istotnych działań niepożądanych na kluczowe układy organizmu, w tym sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie ujawniły istotnych efektów toksycznych, a monitorowane parametry biochemiczne, hematologiczne oraz histopatologiczne nie wskazywały na zagrożenie dla zdrowia ludzkiego. Testy genotoksyczności, obejmujące mutacje genowe, aberracje chromosomowe oraz uszkodzenia DNA, były negatywne, co potwierdza brak działania genotoksycznego cetyryzyny.
Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych, przeprowadzone przy dawkach wielokrotnie przekraczających te stosowane u ludzi, nie wykazały potencjału rakotwórczego ani wzrostu częstości nowotworów. Ponadto, badania dotyczące wpływu na rozrodczość, obejmujące płodność, rozwój zarodkowo-płodowy oraz okres okołoporodowy i pourodzeniowy, nie wykazały negatywnych efektów teratogennych, embriotoksycznych ani wpływu na rozwój potomstwa. Całościowa analiza danych przedklinicznych potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa cetyryzyny, stanowiąc solidną podstawę do jej stosowania w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Allertec 10 mg/ml
aberracja chromosomowa, badania genotoksyczności, bezpieczeństwo farmakologiczne, cetyryzyna dichlorowodorek, działanie teratogenne, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, potencjał rakotwórczy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozrodczość, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wpływ embriotoksyczny, zmiany histopatologiczne -
Skład i postać leku
Allertec w postaci kropli doustnych zawiera cetyryzyny dichlorowodorek w stężeniu 10 mg/ml, gdzie jedna kropla dostarcza 0,5 mg substancji czynnej. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (0,333 mg/ml, E218), propylu parahydroksybenzoesan (0,167 mg/ml, E216), glikol propylenowy (350 mg/ml), sacharynę sodową (E954) oraz inne składniki pełniące funkcje nawilżające, konserwujące i regulujące pH. Krople mają postać bezbarwnego, przezroczystego roztworu, co umożliwia precyzyjne dawkowanie, szczególnie istotne w pediatrii oraz u pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletek.
Produkt dostępny jest w butelkach szklanych o pojemności 10 lub 20 ml, wyposażonych w kroplomierz z polietylenu oraz zakrętkę gwarancyjną. Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, z dala od światła i dzieci. Okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji, a po otwarciu butelki stabilność leku utrzymuje się przez 3 miesiące, po czym niewykorzystany preparat należy zutylizować. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności podczas przygotowywania i usuwania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Allertec 10 mg/ml
-
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Allertec w postaci kropli doustnych zawiera cetyryzynę (10 mg/ml) i wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne nie wykazały zwiększonej toksyczności dla matki, płodu ani zarodka, a badania na modelach zwierzęcych potwierdziły brak negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Mimo to, decyzja o terapii powinna być oparta na analizie stosunku korzyści do ryzyka. W kontekście farmakokinetyki, cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniu od 25% do 90% stężenia w osoczu, co wymaga szczególnej uwagi przy leczeniu kobiet karmiących piersią. Dane dotyczące wpływu cetyryzyny na płodność u ludzi są ograniczone, jednak dostępne informacje nie wskazują na zagrożenie, co potwierdzają również badania na zwierzętach.
Przy przepisywaniu Allertec kobietom w ciąży i karmiącym piersią lekarz powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka, poinformować pacjentkę o dostępnych danych bezpieczeństwa oraz omówić potencjalne przenikanie leku do mleka matki. W przypadku ryzyka przewyższającego korzyści, należy rozważyć alternatywne metody leczenia. Jeśli terapia zostanie podjęta, zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas. Dodatkowo, należy uwzględnić obecność substancji pomocniczych w preparacie, takich jak metylu parahydroksybenzoesan (E218), propylu parahydroksybenzoesan (E216), glikol propylenowy i sód, które mogą mieć znaczenie przy ocenie bezpieczeństwa stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Allertec 10 mg/ml
cetyryzyna, cetyryzyna w ciąży, cetyryzyna w mleku matki, działanie toksyczne, farmakokinetyka cetyryzyny, glikol propylenowy, korzyść terapeutyczna, lek przeciwhistaminowy, model zwierzęcy, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, produkt leczniczy, przenikanie leku do mleka, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, substancja pomocnicza, wpływ na płodność -
Wskazania do stosowania
Allertec w postaci kropli doustnych o stężeniu 10 mg/ml (0,5 mg cetyryzyny dichlorowodorku na kroplę) jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, wskazanym do leczenia sezonowego i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych oraz dzieci od 2. roku życia. Ponadto, znajduje zastosowanie w terapii przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, charakteryzującej się nawracającymi bąblami i świądem utrzymującym się powyżej 6 tygodni. Postać kropli umożliwia precyzyjne dawkowanie, co jest szczególnie istotne u dzieci, gdzie dawka powinna być dostosowana do masy ciała. Lek jest bezbarwnym, przezroczystym roztworem, co ułatwia podawanie pacjentom z trudnościami w połykaniu tabletek.
W składzie Allertec znajdują się substancje pomocnicze o potencjalnym działaniu alergizującym, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (0,333 mg/ml), propylu parahydroksybenzoesan (0,167 mg/ml) oraz glikol propylenowy (350 mg/ml). Obecność tych składników wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, kobiet w ciąży i karmiących oraz małych dzieci. Lekarz powinien uwzględnić te czynniki przy przepisywaniu leku, zwłaszcza w kontekście ryzyka reakcji alergicznych typu późnego oraz potencjalnej toksyczności glikolu propylenowego. Allertec jest szczególnie zalecany w okresach nasilonego pylenia roślin oraz w przypadkach przewlekłych objawów alergicznych, wpływających na jakość życia pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Allertec 10 mg/ml
alergen pyłków roślin, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pokrzywkowy, cetyryzyny dichlorowodorek, dysfagia, glikol propylenowy, katar sienny, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan, przewlekła idiopatyczna pokrzywka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcja alergiczna, reakcja typu późnego, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby