Olanzin
Tabletki powlekane, 5 mg
Preparat zawiera olanzapinę w dawkach 5 mg lub 10 mg oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza i lecytyna sojowa. Stosowany jest w leczeniu schizofrenii oraz umiarkowanych do ciężkich epizodów manii. Ma również zastosowanie w długoterminowym leczeniu podtrzymującym u pacjentów, którzy dobrze odpowiedzieli na terapię. Ponadto, jest używany do zapobiegania nawrotom u osób z chorobą afektywną dwubiegunową.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Profil bezpieczeństwa leku
Olanzapina wykazuje przenikanie do mleka kobiecego, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania u kobiet karmiących piersią. W populacji senioralnej oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się ostrożność, w tym stosowanie mniejszych dawek początkowych oraz monitorowanie parametrów klinicznych, takich jak ciśnienie tętnicze, aktywność aminotransferaz oraz ogólny stan pacjenta. U osób starszych z otępieniem i psychozą stosowanie olanzapiny jest niezalecane ze względu na zwiększone ryzyko zgonów i incydentów naczyniowo-mózgowych.
Podczas terapii olanzapiną pacjentów należy ostrzec o możliwości wystąpienia senności i zawrotów głowy, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto, jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego zaleca się unikanie takiej kombinacji. Wskazane jest indywidualizowanie dawkowania oraz ścisłe monitorowanie pacjentów w grupach podwyższonego ryzyka, aby minimalizować potencjalne działania niepożądane i powikłania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Olanzin 5 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie olanzapiny, substancji czynnej leku Olanzin, stanowi stan zagrożenia życia, manifestujący się szerokim spektrum objawów neurologicznych, kardiologicznych i oddechowych. Objawy bardzo częste (>10%) to częstoskurcz, pobudzenie lub agresywność, dyzartria, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości od sedacji do śpiączki. Inne istotne klinicznie objawy (<10%) obejmują delirium, drgawki, śpiączkę, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresję oddechową, zachłyśnięcie, zaburzenia ciśnienia tętniczego oraz zaburzenia rytmu serca (<2%). Zgony odnotowano już po dawce jednorazowej nieprzekraczającej 450 mg, jednakże opisywane są również przypadki przeżycia po dawkach do 2 g, co wskazuje na dużą zmienność indywidualnej odpowiedzi na toksyczne dawki olanzapiny.
Brak swoistego antidotum wymaga wdrożenia standardowego postępowania w zatruciach lekami, obejmującego płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego, który redukuje biodostępność olanzapiny o 50-60%. Leczenie objawowe powinno koncentrować się na stabilizacji układu krążenia (unikanie beta-agonistów takich jak adrenalina czy dopamina ze względu na ryzyko nasilenia niedociśnienia), podtrzymaniu funkcji oddechowych oraz monitorowaniu zaburzeń rytmu serca. Ścisła kontrola kliniczna i monitorowanie parametrów życiowych są niezbędne do czasu pełnej rekonwalescencji pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Olanzin 5 mg
arytmia, aspiracja treści pokarmowej, beta-agonista, biodostępność olanzapiny, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, drgawki, dystonia, dyzartria, hipertermia, leki sympatykomimetyczne, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niestabilność autonomiczna, objawy pozapiramidowe, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie olanzapiny, śpiączka, stan splątania, tachykardia, węgiel aktywowany, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia motoryczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny wykazały, że substancja ta wywołuje typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u myszy i szczurów, z LD50 odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała. U psów tolerancja była wyższa, bez przypadków śmiertelnych przy dawkach do 100 mg/kg. W badaniach przewlekłych (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) obserwowano hamowanie aktywności OUN, efekty antycholinergiczne oraz zaburzenia hematologiczne, w tym przemijającą neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy ekspozycji 12-15-krotnie wyższej niż u ludzi przy dawce 12 mg. Nie stwierdzono cytotoksycznego wpływu na szpik kostny. Wpływ na reprodukcję obejmował zaburzenia cykli płciowych i parametrów reprodukcyjnych u szczurów przy dawkach 1,1 mg/kg (3× dawka maksymalna u człowieka) oraz 3 mg/kg (9× dawka maksymalna u człowieka), a także opóźnienie rozwoju płodu i przemijające zmniejszenie aktywności potomstwa.
Badania mutagenności i karcynogenności olanzapiny, przeprowadzone in vitro i in vivo na modelach bakteryjnych i ssaków, nie wykazały działania mutagennego, klastogennego ani rakotwórczego. Wyniki te potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa olanzapiny w kontekście ryzyka genotoksycznego i nowotworowego. Całościowo, dane przedkliniczne wskazują na tolerowalny profil toksyczności, z efektami zależnymi od dawki i gatunku, bez istotnych zagrożeń dla szpiku kostnego oraz bez teratogenności, co stanowi solidną podstawę do dalszych badań klinicznych u ludzi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzin 5 mg
ataksja, cytotoksyczność, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie karcynogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, komórki progenitorowe szpiku, leukopenia, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, sedacja, ślinotok, toksyczność hematologiczna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia świadomości -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Olanzin zawiera substancję czynną olanzapinę w dawkach 5 mg oraz 10 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o średnicy odpowiednio 8 mm (oznaczenie „O1”) i 10 mm (oznaczenie „O3”). Skład pomocniczy różni się w zależności od dawki, z laktozą w ilości 116,6 mg dla dawki 5 mg oraz 233,2 mg dla dawki 10 mg, a także lecytyną sojową w ilości 0,128 mg i 0,256 mg odpowiednio. Tabletki zawierają substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, magnezu stearynian oraz składniki otoczki: alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), talk, lecytynę sojową (E322) i gumę ksantan, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy lub alergią na soję.
Olanzin jest dostępny w opakowaniach blisterowych (Aluminium/Aluminium) oraz w pojemnikach z HDPE z pochłaniaczem wilgoci i zakrętką z LDPE, w różnych wielkościach od 7 do 500 tabletek, choć nie wszystkie rozmiary mogą być dostępne na każdym rynku. Warunki przechowywania wymagają ochrony przed wilgocią, a okres ważności produktu wynosi 3 lata. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych, a postępowanie z niewykorzystanym produktem nie wymaga specjalnych procedur. Informacje te są istotne dla zapewnienia odpowiedniej identyfikacji, przechowywania oraz bezpieczeństwa stosowania leku w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Olanzin 5 mg
alergia na soję, alkohol poliwinylowy, blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, emulgator, guma ksantan, krospowidon, laktoza, lecytyna sojowa, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olanzapina, otoczka tabletki, pochłaniacz wilgoci, rdzeń tabletki, środek ostrożności, środek rozsadzający, stabilizator otoczki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana -
Specjalne ostrzeżenia
Olanzapina, stosowana w dawkach średnio 4,4 mg/dobę, wykazuje poprawę stanu klinicznego pacjentów po kilku dniach lub tygodniach terapii, jednak wymaga ścisłego monitorowania skuteczności i działań niepożądanych. U pacjentów w podeszłym wieku (średnia wieku 78 lat) z otępieniem, leczenie olanzapiną wiąże się z dwukrotnie wyższą śmiertelnością (3,5% vs 1,5% placebo) oraz trzykrotnie większą częstością incydentów naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4% placebo). Czynniki ryzyka obejmują wiek >65 lat, dysfagię, sedację, niedożywienie, choroby płuc oraz jednoczesne stosowanie benzodiazepin. Olanzapina nie jest zalecana u pacjentów z psychozą indukowaną agonistami dopaminy w chorobie Parkinsona ze względu na nasilenie parkinsonizmu i omamów oraz brak przewagi nad placebo. Istotne jest także monitorowanie metaboliczne: glikemii (przed leczeniem, po 12 tygodniach i corocznie), masy ciała (przed leczeniem, 4, 8, 12 tygodni i co kwartał) oraz lipidów (przed leczeniem, po 12 tygodniach i co 5 lat), ze względu na ryzyko hiperglikemii, cukrzycy i dyslipidemii.
Olanzapina może wywoływać rzadkie, ale poważne działania niepożądane, takie jak złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) z objawami: hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną, wymagający natychmiastowego odstawienia leku. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, leukopenią, neutropenią (zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu walproinianu), a także u osób z ryzykiem wydłużenia QTc (≥500 ms) i zakrzepicy żylnej. Występują także rzadkie przypadki napadów drgawek oraz hipotonii ortostatycznej u osób powyżej 65 lat. Olanzapina może antagonizować działanie agonistów dopaminy i nasilać działanie leków ośrodkowych oraz alkoholu. Nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na ryzyko działań niepożądanych metabolicznych i endokrynologicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Olanzin
agonista dopaminy, aminotransferazy wątrobowe, benzodiazepiny, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, dysfagia, fosfokinaza kreatyninowa, hipereozynofilia, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipotonia ortostatyczna, incydent naczyniowo-mózgowy, kwasica ketonowa, mioglobinuria, nagły zgon sercowy, neutropenia, niewydolność nerek, olanzapina, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, przemijający napad niedokrwienny, przerost mięśnia sercowego, psychoza w otępieniu, rabdomioliza, sedacja, śpiączka, udar mózgu, uszkodzenie cholestatyczne wątroby, uszkodzenie wątrobokomórkowe, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zakrzepica żylna, zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Właściwości farmakodynamiczne
Olanzapina, należąca do grupy psycholeptyków (ATC: N05AH03), wykazuje wielokierunkowy mechanizm działania obejmujący antagonizm receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2 (Ki <100 nM), co przekłada się na skuteczne działanie przeciwpsychotyczne i stabilizujące nastrój przy mniejszym ryzyku objawów pozapiramidowych. Badania PET i SPECT potwierdziły selektywność olanzapiny wobec układu mezolimbicznego (A10) oraz jej anksjolityczne właściwości. W badaniach klinicznych olanzapina wykazała istotną skuteczność w redukcji objawów schizofrenii, zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, a także w łagodzeniu towarzyszących objawów depresyjnych (np. redukcja o 6,0 pkt w Skali Montgomery-Asberg przy dawce 10 mg, p=0,001).
Olanzapina jest również efektywna w leczeniu i profilaktyce choroby afektywnej dwubiegunowej, wykazując przewagę nad placebo i porównywalną skuteczność do haloperydolu oraz walproinianu w redukcji objawów maniakalnych. W profilaktyce nawrotów choroby dwubiegunowej potwierdzono jej skuteczność w badaniach trwających do 12 miesięcy, choć długoterminowe korzyści w skojarzeniu z litem lub walproinianem nie wykazały istotnej przewagi nad monoterapią. U młodzieży (13-17 lat) stosowanie olanzapiny w dawkach 2,5-20 mg/dobę wiązało się z większym przyrostem masy ciała oraz istotniejszymi zmianami lipidowymi i prolaktyną w porównaniu do dorosłych, przy ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa długoterminowego. Profil receptorowy olanzapiny (wysokie powinowactwo do H1 i muskarynowych M1-M5) tłumaczy działania niepożądane, takie jak sedacja, wzrost apetytu i efekty antycholinergiczne, a umiarkowane powinowactwo do receptorów α1 odpowiada za możliwe objawy hipotensyjne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Olanzin 5 mg
anksjolityk, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, epizod maniakalny, epizod mieszany, funkcja motoryczna, kryteria diagnostyczne, lek psycholeptyczny, lek stabilizujący nastrój, monoterapia, objawy depresyjne, objawy manii, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, pozytronowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ mezolimbiczny, właściwości przeciwpsychotyczne, zaburzenie schizoafektywne -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lek Olanzin zawierający olanzapinę w dawkach 5 mg lub 10 mg wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania olanzapiny w ciąży, lek powinien być stosowany wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę należy zwrócić na noworodki matek leczonych olanzapiną w trzecim trymestrze, które mogą wykazywać objawy pozapiramidowe (hipertonia lub hipotonia), objawy odstawienne, pobudzenie, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe oraz trudności z karmieniem. Zaleca się ścisłą obserwację kliniczną tych noworodków po porodzie. Ponadto olanzapina przenika do mleka kobiecego, a ekspozycja niemowląt karmionych piersią wynosi średnio 1,8% dawki matki (mg/kg masy ciała), co stanowi wskazanie do odradzania karmienia piersią podczas terapii.
W przypadku kobiet planujących ciążę lub będących w ciąży, lekarz powinien przeprowadzić dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka oraz poinformować pacjentkę o konieczności zgłaszania zajścia w ciążę podczas leczenia. W trzecim trymestrze ciąży należy uprzedzić o możliwych działaniach niepożądanych u noworodka. Ze względu na brak jednoznacznych danych dotyczących wpływu olanzapiny na płodność, pacjentki powinny być o tym informowane. Wskazane jest rozważenie alternatywnych metod leczenia u kobiet w ciąży i karmiących piersią, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Kluczowe jest właściwe informowanie pacjentek oraz staranne monitorowanie kliniczne matki i dziecka w trakcie terapii olanzapiną, aby zapewnić bezpieczeństwo leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olanzin 5 mg
-
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Olanzapina, substancja czynna leku Olanzin dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych, może powodować działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, które istotnie upośledzają zdolności psychomotoryczne pacjenta. W konsekwencji, lek ten może ograniczać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Pomimo braku szczegółowych badań klinicznych oceniających wpływ olanzapiny na te funkcje, znane efekty uboczne stanowią podstawę do formułowania zaleceń dotyczących zachowania ostrożności w trakcie terapii. Lekarz powinien indywidualnie ocenić zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów, uwzględniając dawkę, czas trwania leczenia, wrażliwość pacjenta oraz ewentualne interakcje z innymi lekami lub alkoholem.
W trakcie konsultacji medycznej lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku związanym z przyjmowaniem Olanzinu, zwracając szczególną uwagę na konieczność powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia senności lub zawrotów głowy. Zaleca się monitorowanie indywidualnej reakcji na lek, zwłaszcza na początku terapii oraz po każdej zmianie dawkowania. Informacja o przekazaniu ostrzeżenia powinna być odnotowana w dokumentacji medycznej, co ma znaczenie zarówno medyczne, jak i prawne. Ponadto, pacjent powinien być edukowany o unikaniu jednoczesnego spożywania alkoholu oraz leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, które mogą nasilać zaburzenia funkcji psychomotorycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olanzin 5 mg
dawkowanie, działania niepożądane, funkcje psychomotoryczne, interakcje leków, koordynacja wzrokowo-ruchowa, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, senność, substancja czynna, tabletki powlekane, wrażliwość na lek, współistniejące schorzenia, zaburzenia funkcji psychomotorycznych, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne -
Wskazania do stosowania
Olanzin, zawierający olanzapinę w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia schizofrenii oraz choroby afektywnej dwubiegunowej u dorosłych. W schizofrenii olanzapina jest lekiem pierwszego rzutu, stosowanym zarówno w fazie ostrej, jak i w terapii podtrzymującej, szczególnie u pacjentów z dobrą odpowiedzią na leczenie początkowe, co pozwala na utrzymanie stabilizacji i zapobieganie nawrotom. W chorobie afektywnej dwubiegunowej olanzapina jest skuteczna w leczeniu epizodów manii o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego oraz w profilaktyce nawrotów u pacjentów, którzy odpowiedzieli pozytywnie na terapię w fazie ostrej. Decyzja o zastosowaniu leku powinna uwzględniać nasilenie objawów, historię odpowiedzi na leczenie oraz fazę choroby.
Tabletki Olanzin mają postać białych, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych o średnicy 8 mm (5 mg olanzapiny) i 10 mm (10 mg olanzapiny), oznakowanych odpowiednio „O1” i „O3”. Preparat zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktozę (116,6 mg w dawce 5 mg i 233,2 mg w dawce 10 mg) oraz lecytynę sojową (0,128 mg i 0,256 mg odpowiednio), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tych składników. Prawidłowe stosowanie leku wymaga dokładnej oceny stanu klinicznego pacjenta oraz znajomości wskazań terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Olanzin 5 mg
aktywność psychoruchowa, choroba afektywna dwubiegunowa, epizod manii, laktoza, lecytyna sojowa, leczenie podtrzymujące, nietolerancja składników, objawy maniakalne, olanzapina, podwyższony nastrój, profilaktyka nawrotów, schizofrenia, tabletki powlekane, terapia długoterminowa, terapia olanzapiną, zaburzenia snu