Olanzapine Lekam
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 20 mg
Produkt leczniczy zawiera olanzapinę w dawkach od 5 mg do 20 mg oraz aspartam jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Stosuje się go głównie w leczeniu schizofrenii oraz epizodów manii o średnim i ciężkim nasileniu. Ponadto, jest wykorzystywany do długotrwałego leczenia podtrzymującego oraz zapobiegania nawrotom zaburzeń dwubiegunowych u pacjentów, u których zaobserwowano pozytywną odpowiedź na terapię.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Profil bezpieczeństwa leku
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, z ekspozycją niemowląt wynoszącą średnio 1,8% dawki matki, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią podczas terapii. Lek może wywoływać ospałość i zawroty głowy, dlatego pacjentów należy ostrzec o zachowaniu ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto, ze względu na działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, zaleca się ostrożność u pacjentów spożywających alkohol, aby uniknąć nasilenia efektów sedatywnych.
U seniorów wskazane jest stosowanie mniejszych dawek początkowych olanzapiny, ze względu na zwiększone ryzyko śmiertelności i zdarzeń naczyniowo-mózgowych, zwłaszcza u pacjentów z otępieniem; konieczne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego. Podobne zalecenia dotyczą pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, gdzie dawka początkowa powinna wynosić 5 mg, a dawkowanie zwiększane ostrożnie. W przypadku zapalenia wątroby leczenie olanzapiną należy przerwać. Wskazana jest szczególna ostrożność i indywidualizacja terapii w tych grupach pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Olanzapine Lekam 20 mg
-
Przeciwwskazania
Olanzapine Lekam to lek przeciwpsychotyczny dostępny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg. Przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na olanzapinę lub substancje pomocnicze, w tym aspartam, którego zawartość wynosi odpowiednio 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg i 6 mg w poszczególnych dawkach. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z fenyloketonurią, u których obecność aspartamu może stanowić zagrożenie. Ponadto, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u osób z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub u pacjentów z ryzykiem jej rozwoju, ze względu na potencjalne działanie antycholinergiczne olanzapiny, które może nasilać objawy choroby i zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Przed rozpoczęciem terapii Olanzapine Lekam konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu dotyczącego reakcji alergicznych na olanzapinę lub inne leki przeciwpsychotyczne oraz ocena ryzyka jaskry z wąskim kątem przesączania. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań, takich jak fenyloketonuria lub nadwrażliwość na substancje pomocnicze, należy rozważyć alternatywne formy olanzapiny lub inne leki przeciwpsychotyczne. Rzetelna ocena przeciwwskazań i indywidualizacja terapii są kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności leczenia pacjentów przyjmujących olanzapinę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Olanzapine Lekam 20 mg
badanie okulistyczne, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, fenyloketonuria, jaskra z wąskim kątem przesączania, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość na olanzapinę, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, olanzapina, reakcja alergiczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej -
Przedawkowanie
Przedawkowanie olanzapiny, nawet w dawkach jednorazowych od 450 mg do około 2 g, może prowadzić do poważnych, potencjalnie zagrażających życiu objawów klinicznych. Najczęściej obserwowane symptomy to tachykardia zatokowa (>10%), pobudzenie lub agresywność, dyzartria, objawy pozapiramidowe (sztywność mięśniowa, drżenie, dystonia, akatyzja) oraz obniżony poziom świadomości, który może postępować do śpiączki. Rzadziej (<10%) występują delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny (charakteryzujący się hipertermią, sztywnością mięśniową i zaburzeniami wegetatywnymi), depresja oddechowa, zachłyśnięcie, zaburzenia ciśnienia tętniczego i zatrzymanie krążenia i oddychania. Zaburzenia rytmu serca pojawiają się w mniej niż 2% przypadków, co wymaga szczególnej uwagi kardiologicznej.
Postępowanie w przypadku przedawkowania olanzapiny opiera się na natychmiastowej interwencji medycznej, gdyż brak jest swoistej odtrutki. Zaleca się dekontaminację przewodu pokarmowego poprzez płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego, który zmniejsza biodostępność leku o 50-60%. Konieczne jest ciągłe monitorowanie funkcji życiowych, zwłaszcza układu krążeniowo-oddechowego, oraz leczenie objawowe. W przypadku niedociśnienia lub zapaści krążeniowej należy unikać stosowania beta-agonistów (epinefryna, dopamina) ze względu na ryzyko nasilenia niedociśnienia. Długotrwała obserwacja jest niezbędna ze względu na długi okres półtrwania olanzapiny i możliwość utrzymywania się objawów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego oraz zaburzeń oddechowych, w tym depresji oddechowej i zachłyśnięcia, które mogą wymagać zabezpieczenia drożności dróg oddechowych i wsparcia wentylacyjnego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Olanzapine Lekam 20 mg
akatyzja, arytmia, beta-agonista, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, delirium, depresja oddechowa, dopamina, dostępność biologiczna, drgawki, dystonia, dyzartria, epinefryna, hipertermia, nadciśnienie, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, okres półtrwania, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, środek sympatykomimetyczny, swoista odtrutka, tachykardia zatokowa, uspokojenie polekowe, węgiel aktywowany, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zagrożenie życia, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia i oddychania, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny wykazały, że lek wywołuje typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u gryzoni, takie jak zmniejszenie aktywności, śpiączka, drżenia i drgawki kloniczne, z LD50 wynoszącym około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów. U psów tolerancja na dawki doustne sięgała 100 mg/kg bez zgonów, choć obserwowano objawy neurologiczne i kardiologiczne. Toksyczność przewlekła, badana do 3 miesięcy u myszy i do roku u szczurów oraz psów, objawiała się zahamowaniem OUN, działaniem przeciwcholinergicznym oraz zaburzeniami hematologicznymi, w tym odwracalną neutropenią, małopłytkowością i niedokrwistością u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy ekspozycji 12-15-krotnie wyższej niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono również odwracalne zmiany hormonalne związane ze wzrostem prolaktyny i wpływem na narządy rozrodcze.
Olanzapina nie wykazała działania teratogennego ani mutagennego w standardowych testach in vitro i in vivo, a badania rakotwórczości na myszach i szczurach nie potwierdziły potencjału kancerogennego. Wpływ na reprodukcję u szczurów objawiał się zaburzeniami cykli płciowych już przy dawce 1,1 mg/kg (3-krotność maksymalnej dawki u ludzi) oraz zmianami w narządach rozrodczych przy dawce 3 mg/kg (9-krotność dawki maksymalnej u ludzi). U potomstwa obserwowano opóźnienie rozwoju i przemijające zmniejszenie aktywności. Wyniki te potwierdzają profil bezpieczeństwa olanzapiny, wskazując na konieczność monitorowania parametrów hematologicznych i funkcji rozrodczych podczas terapii, zwłaszcza przy wyższych dawkach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapine Lekam 20 mg
ataksja, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, drżenie, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, in vitro, in vivo, jadłowstręt, leukocyt, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, ślinotok, szpik kostny, uspokojenie polekowe, zaburzenia hematologiczne, zwężenie źrenic, związek neuroleptyczny -
Skład i postać leku
Olanzapine Lekam to lek zawierający olanzapinę w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg. Tabletki charakteryzują się szybkim rozpadem pod wpływem śliny, co ułatwia podawanie pacjentom z dysfagią. Substancje pomocnicze obejmują mannitol, krospowidon, aspartam (E951), talk oraz stearynian magnezu. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność aspartamu, którego zawartość wynosi odpowiednio 1,5 mg w tabletce 5 mg, 3 mg w 10 mg, 4,5 mg w 15 mg oraz 6 mg w 20 mg. Tabletki mają jasnożółty kolor, są lekko nakrapiane i oznaczone kodami „OV1” do „OV4” w zależności od dawki.
Produkt jest pakowany w blistry oPA-Al-PVC/Aluminium formowane na zimno, co zapewnia ochronę przed wilgocią i czynnikami zewnętrznymi. Dostępne opakowania zawierają od 7 do 70 tabletek, choć nie wszystkie warianty mogą być dostępne w obrocie. Olanzapine Lekam nie wymaga specjalnych warunków przechowywania i może być przechowywany w temperaturze pokojowej. Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani szczególnych wymagań dotyczących usuwania lub przygotowania leku do stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Olanzapine Lekam 20 mg
-
Specjalne ostrzeżenia
Olanzapina, stosowana w leczeniu zaburzeń psychotycznych, wymaga długotrwałej obserwacji klinicznej, gdyż poprawa stanu pacjenta może nastąpić dopiero po kilku tygodniach terapii. Nie zaleca się jej stosowania u pacjentów z psychozą i/lub zaburzeniami zachowania w przebiegu otępienia ze względu na dwukrotnie zwiększone ryzyko śmiertelności (3,5% vs 1,5%) oraz trzykrotnie wyższe ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4%) w porównaniu z placebo, szczególnie u osób powyżej 65-75 lat. Olanzapina jest przeciwwskazana w psychozie indukowanej agonistami dopaminy u chorych na chorobę Parkinsona, gdyż nasila objawy parkinsonizmu i omamy, nie wykazując przewagi nad placebo. Należy monitorować ryzyko Złośliwego Zespołu Neuroleptycznego (ZZN) oraz hiperglikemii, w tym rozwój cukrzycy, z kontrolą glikemii na początku terapii, po 12 tygodniach i następnie corocznie, a także masy ciała i profilu lipidowego (początek, 4, 8, 12 tygodni, następnie co kwartał i co 5 lat odpowiednio).
Olanzapina może powodować przejściowe podwyższenie aminotransferaz (AlAT, AspAT), dlatego wskazane jest monitorowanie funkcji wątroby, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi schorzeniami wątroby lub stosujących leki hepatotoksyczne. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami hematologicznymi, w tym neutropenią, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu walproinianu. Rzadko obserwuje się wydłużenie odstępu QTcF ≥500 ms, dlatego olanzapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem kardiologicznym. W trakcie terapii mogą wystąpić żylne choroby zakrzepowo-zatorowe, a także napady drgawek u osób z predyspozycjami. Produkt zawiera aspartam (1,5-6 mg w zależności od dawki) i mannitol, co jest istotne u pacjentów z fenyloketonurią i nietolerancją mannitolu. Olanzapina nie jest wskazana u dzieci i młodzieży ze względu na ryzyko działań niepożądanych metabolicznych i endokrynologicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Olanzapine Lekam
agonista dopaminy, aminotransferaza wątrobowa, benzodiazepiny, cholestatyczne uszkodzenie wątroby, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, dysfagia, dyslipidemia, fenyloketonuria, hipereozynofilia, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, kwasica ketonowa, nagła śmierć sercowa, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, olanzapina, ostra niewydolność nerek, otępienie, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, przejściowy atak niedokrwienny, przerost mięśnia sercowego, rabdomioliza, schizofrenia, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Właściwości farmakodynamiczne
Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05A H03), charakteryzującym się szerokim spektrum działania na różne układy receptorowe. Wykazuje wysokie powinowactwo (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych α1 oraz histaminowych H1. Farmakodynamika olanzapiny cechuje się przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT2 nad D2, co przekłada się na skuteczne działanie przeciwpsychotyczne przy mniejszym ryzyku działań niepożądanych motorycznych. Ponadto, olanzapina wykazuje działanie anksjolityczne, co odróżnia ją od innych leków przeciwpsychotycznych. W badaniach elektrofizjologicznych wykazano selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co tłumaczy jej korzystny profil tolerancji.
Skuteczność kliniczna olanzapiny została potwierdzona w licznych badaniach kontrolowanych placebo i porównawczych, obejmujących ponad 2900 pacjentów ze schizofrenią, gdzie wykazano istotną redukcję objawów pozytywnych i negatywnych. W leczeniu manii i epizodów mieszanych w zaburzeniach dwubiegunowych olanzapina była skuteczniejsza niż placebo i walproinian semisodu, a jej efektywność była porównywalna z haloperydolem. W profilaktyce nawrotów choroby dwubiegunowej olanzapina wykazała przewagę nad placebo oraz porównywalną skuteczność z litem. W populacji młodzieży (13-17 lat) stosowano dawki od 2,5 do 20 mg/dobę, jednak obserwowano większy przyrost masy ciała oraz niekorzystne zmiany metaboliczne (cholesterol całkowity, LDL, triglicerydy, prolaktyna) w porównaniu z dorosłymi, a dane dotyczące długoterminowego bezpieczeństwa są ograniczone.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine Lekam 20 mg
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, diazepiny, działanie anksjolityczne, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lit, objawy maniakalne, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, profilaktyka nawrotów, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, triglicerydy, układ mezolimbiczny, walproinian semisodu, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Olanzapina, jako lek przeciwpsychotyczny, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych ogranicza ocenę bezpieczeństwa stosowania olanzapiny w ciąży, dlatego lek ten powinien być stosowany wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególnie istotne jest poinformowanie pacjentek o ryzyku działań niepożądanych u noworodków po ekspozycji na olanzapinę w trzecim trymestrze ciąży, takich jak objawy pozapiramidowe, odstawienne, zaburzenia stanu ogólnego (pobudzenie, hipotonia, hipetonia, drżenie) oraz funkcjonalne (senność, zaburzenia oddechowe, trudności w karmieniu). Noworodki te wymagają ścisłej obserwacji medycznej po porodzie.
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, a średnia ekspozycja niemowląt wynosi około 1,8% dawki matki w przeliczeniu na mg/kg masy ciała, co stanowi istotne ryzyko i jest wskazaniem do odradzania karmienia piersią podczas terapii tym lekiem. Dane dotyczące wpływu olanzapiny na płodność u ludzi są ograniczone i niejednoznaczne, opierają się głównie na badaniach przedklinicznych. W trakcie konsultacji z pacjentkami w wieku rozrodczym, ciężarnymi lub karmiącymi, lekarz powinien omówić konieczność zgłaszania ciąży lub planów prokreacyjnych, zasadność stosowania olanzapiny w ciąży tylko przy przewadze korzyści nad ryzykiem, ryzyko działań niepożądanych u noworodków oraz przeciwwskazanie do karmienia piersią podczas leczenia. Takie podejście umożliwia świadome podejmowanie decyzji terapeutycznych z uwzględnieniem potencjalnych korzyści i zagrożeń.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olanzapine Lekam 20 mg
-
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Olanzapine Lekam, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn poprzez wywoływanie działań niepożądanych takich jak ospałość i zawroty głowy. Brak dedykowanych badań oceniających ten wpływ wymaga od lekarza szczególnej ostrożności i obowiązku poinformowania pacjenta o potencjalnym ryzyku związanym z obniżoną czujnością, wydłużonym czasem reakcji oraz zaburzeniami równowagi i orientacji przestrzennej. Należy podkreślić, że reakcja na lek jest indywidualna i może ulegać zmianom w trakcie terapii, co wymaga monitorowania pacjenta i dostosowania zaleceń do jego sytuacji klinicznej.
W praktyce klinicznej lekarz powinien omówić z pacjentem ryzyko związane z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn, zalecając szczególną ostrożność, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, kiedy ocena indywidualnej reakcji na lek jest kluczowa. Wskazane jest również rozważenie czasowego powstrzymania się od tych czynności. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta o tych zagrożeniach, co jest istotne zarówno dla bezpieczeństwa pacjenta, jak i z punktu widzenia należytej staranności lekarskiej oraz potencjalnych aspektów formalno-prawnych. Uwzględnienie dawki, współistniejących leków oraz pory przyjmowania preparatu jest niezbędne do optymalizacji bezpieczeństwa farmakoterapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olanzapine Lekam 20 mg
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, dawkowanie olanzapiny, dokumentacja medyczna, działania niepożądane leku, działanie sedatywne, olanzapina, ospałość, praktyka lekarska, profil farmakologiczny leku, substancja czynna, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wrażliwość pacjenta, zawroty głowy