metoprololu winian
Metoprololu winian to organiczna sól metoprololu, selektywnego beta-adrenolityku działającego głównie na receptory β1-adrenergiczne, stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca i zaburzeń rytmu serca. Stanowi jedną z dwóch dostępnych na rynku soli metoprololu, obok metoprololu bursztynianu.
Metoprololu winian charakteryzuje się szybszym początkiem działania w porównaniu do formy bursztynianowej, co wynika z jego właściwości fizykochemicznych. Substancja wykazuje działanie hipotensyjne, przeciwdławicowe i antyarytmiczne. W organizmie ulega metabolizmowi wątrobowemu, głównie przy udziale enzymu CYP2D6, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych.
W praktyce klinicznej metoprololu winian stosuje się w dawkach podzielonych (zwykle 2-3 razy dziennie) ze względu na stosunkowo krótki okres półtrwania wynoszący około 3-4 godzin. Lek jest szeroko wykorzystywany w kardiologii, szczególnie w terapii stabilnej choroby wieńcowej, kontroli częstości rytmu w migotaniu przedsionków oraz w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metoprolol Medreg 100 mg
Metoprolol winian, stosowany w dawkach 50 mg i 100 mg w preparacie Metoprolol Medreg, może wywoływać działania niepożądane wpływające na funkcje psychomotoryczne i poznawcze, takie jak zawroty głowy i zmęczenie, które istotnie obniżają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Szczególnie zwiększone ryzyko występuje na początku terapii, podczas zwiększania dawki, zmiany preparatu oraz przy jednoczesnym spożyciu alkoholu, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o konieczności zachowania ostrożności lub czasowego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów. Zaleca się, aby pacjent monitorował objawy i niezwłocznie kontaktował się z lekarzem w przypadku ich wystąpienia.
beta-adrenolityk, biodostępność, dawkowanie, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia metoprololem, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, koordynacja ruchowa, Metoprolol Medreg, metoprololu winian, reakcja na bodźce, stężenie substancji czynnej, substancja pomocnicza, zaburzenie psychomotoryczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa produktu leczniczego Metoprolol Biofarm ZK, zawierającego metoprololu bursztynian w dawce 23,75 mg (odpowiadającej 25 mg metoprololu winianu), wskazuje na ograniczone dane dodatkowe poza tymi zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Metoprolol, jako selektywny antagonista receptorów beta-adrenergicznych, przeszedł standardowe badania toksyczności ostrej i przewlekłej, genotoksyczności, potencjalnej kancerogenności oraz wpływu na reprodukcję, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Szczegółowe informacje dotyczące profilu bezpieczeństwa przedklinicznego znajdują się w innych sekcjach ChPL.
- Leksykon substancji czynnych
Metoprolol – Wskazania do stosowania
Metoprolol, selektywny antagonista receptorów β1-adrenergicznych, jest szeroko stosowany w kardiologii, zwłaszcza w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, przewlekłej niewydolności serca oraz zaburzeń rytmu serca. Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (metoprololu bursztynian, np. Betaloc ZOK, Beto ZK) są zarejestrowane do leczenia nadciśnienia tętniczego także u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. W niewydolności serca stosuje się go u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory <40% i klasą II-IV wg NYHA, co przekłada się na poprawę przeżycia, zmniejszenie hospitalizacji oraz poprawę funkcji skurczowej. Metoprolol wykazuje również skuteczność w profilaktyce wtórnej po zawale mięśnia sercowego, redukując ryzyko nagłego zgonu, ponownego zawału oraz migotania komór, a także łagodzi objawy dławicy poprzez zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, choroba niedokrwienna serca, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, dodatkowe skurcze komorowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, klasyfikacja NYHA, kołatanie serca, metoprololu bursztynian, metoprololu winian, migotanie komór, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze pediatryczne, nadczynność tarczycy, nagły zgon sercowy, ostry zawał mięśnia sercowego, profilaktyka migreny, profilaktyka pozawałowa, przewlekła niewydolność serca, śmiertelność sercowo-naczyniowa, tachyarytmia, zaburzenia czynnościowe serca, zespół hiperkinetyczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Metocard ZK 95 mg
Metocard ZK to preparat zawierający metoprololu bursztynian w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg i 95 mg, odpowiadających 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca, profilaktyce po zawale mięśnia sercowego, kołataniu serca oraz profilaktyce migreny. Lek podaje się raz na dobę, najlepiej rano, w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które nie powinny być żute ani rozgniatane. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wskazania klinicznego, np. w nadciśnieniu początkowo 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg winianu), z możliwością zwiększenia do 95-190 mg (100-200 mg winianu). W niewydolności serca dawkowanie rozpoczyna się od 11,88 mg (12,5 mg winianu) u pacjentów w klasie III-IV NYHA, stopniowo zwiększając dawkę co 2 tygodnie do 190 mg (200 mg winianu). U dzieci powyżej 6 lat z nadciśnieniem dawka początkowa wynosi 0,48 mg/kg mc. (0,5 mg/kg mc. winianu), z maksymalną dawką do 1,90 mg/kg mc. (2,0 mg/kg mc. winianu), nie przekraczając 47,5 mg (50 mg winianu) na dobę.
ciężka niewydolność wątroby, dławica piersiowa, kołatanie serca, lek hipotensyjny, lek przeciwdławicowy, metoprololu bursztynian, metoprololu winian, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność serca NYHA, objawowa niewydolność serca, profilaktyka migreny, spadek ciśnienia tętniczego, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynnościowe, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespolenie żyły wrotnej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Metocard 100 mg
Metocard, zawierający metoprololu winian w dawkach 50 mg lub 100 mg, może wywoływać liczne działania niepożądane, które w większości przypadków mają charakter łagodny i przemijający. Do najczęściej obserwowanych należą zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak bradykardia (<60 uderzeń/min), kołatanie serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, zaostrzenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne oraz zimne kończyny. Rzadko mogą wystąpić poważne powikłania, np. martwica tkanek u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych. Ponadto, mogą pojawić się objawy ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, parestezje, zaburzenia widzenia, splątanie, omamy), psychiczne (depresja, zaburzenia koncentracji, koszmarne sny), oddechowego (skurcz oskrzeli, duszność wysiłkowa), a także żołądkowo-jelitowego (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia). W trakcie terapii obserwowano również zmiany skórne, w tym wysypkę, łuszczycę oraz reakcje nadwrażliwości na światło.
bezsenność, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból brzucha, ból głowy, ból stawów, bradykardia, choroba Peyroniego, chromanie przestankowe, cukrzyca utajona, depresja, duszność wysiłkowa, impotencja, kołatanie serca, kurcz mięśni, leukopenia, łuszczyca, martwica tkanek, metoprololu winian, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, nieżyt nosa, nudności, omamy, parestezja, skurcz oskrzeli, splątanie, suchość w ustach, trombocytopenia, wymioty, wysypka, zaburzenia psychiczne, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zaparcie, zawroty głowy, zespół Raynauda - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Betaloc 1 mg/ml
Betaloc w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg/ml (metoprololu winian) znajduje zastosowanie w nagłych stanach klinicznych wymagających szybkiego działania kardioprotekcyjnego i antyarytmicznego, zwłaszcza w leczeniu częstoskurczów nadkomorowych oraz w pierwszych godzinach ostrego zawału mięśnia sercowego. Dożylne podanie metoprololu umożliwia skuteczne przerwanie napadu częstoskurczu, ograniczenie obszaru zawału, redukcję ryzyka migotania komór, zmniejszenie nasilenia bólu wieńcowego oraz obniżenie śmiertelności. Preparat powinien być stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych lub ambulatoryjnych z monitorowaniem parametrów hemodynamicznych (ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, EKG) i podawany przez wykwalifikowany personel medyczny. Należy zwrócić uwagę, że 1 ml roztworu zawiera 3,54 mg sodu, co jest istotne u pacjentów z ograniczoną podażą sodu.
beta-bloker, blokada adrenergiczna, ból wieńcowy, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz nadkomorowy, działanie kardioprotekcyjne, EKG, funkcja skurczowa lewej komory, lek przeciwbólowy opioidowy, martwica miokardium, metoprololu winian, migotanie komór, monitorowanie parametrów życiowych, nagłe zatrzymanie krążenia, ostry zawał mięśnia sercowego, próba Valsalvy, receptor beta-adrenergiczny, rytm zatokowy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bloxazoc 95 mg
Preparat Bloxazoc zawierający metoprololu bursztynian w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg oraz 190 mg, stosowany w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może wywoływać działania niepożądane istotnie wpływające na zdolności psychomotoryczne pacjenta, takie jak zawroty głowy i zmęczenie. Objawy te mogą upośledzać koordynację ruchową, ocenę odległości oraz wydłużać czas reakcji, co stanowi istotne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Wpływ leku jest zmienny i zależy od dawki, indywidualnej wrażliwości pacjenta, wieku oraz obecności chorób współistniejących. Metoprolol w dawce 23,75 mg odpowiada 25 mg metoprololu winianu, natomiast dawka 190 mg odpowiada 200 mg metoprololu winianu, co należy uwzględnić przy ocenie ryzyka działań niepożądanych.
beta-adrenolityk, dawka leku, działanie niepożądane, formulacja leku, indywidualna wrażliwość, metoprololu bursztynian, metoprololu winian, nasilenie działań niepożądanych, ośrodkowy układ nerwowy, preparat Bloxazoc, profil farmakokinetyczny, schorzenie współistniejące, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bloxazoc 95 mg
Lek Bloxazoc, zawierający metoprololu bursztynian, jest beta-adrenolitykiem stosowanym w różnych wskazaniach kardiologicznych, jednak jego użycie jest przeciwwskazane w określonych stanach klinicznych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na metoprolol lub inne beta-adrenolityki, niestabilną niewyrównaną niewydolność serca z objawami takimi jak obrzęk płuc, hipoperfuzja lub niedociśnienie, objawową bradykardię (akcja serca <45/min), niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <100 mmHg), blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem), wstrząs kardiogenny oraz zaawansowaną chorobę tętnic obwodowych z ryzykiem zgorzeli. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego, zwłaszcza przy wydłużonym odstępie PQ (>0,24 s) i niskim ciśnieniu tętniczym (<100 mmHg). Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna ocena wywiadu, parametrów hemodynamicznych, EKG oraz stanu krążenia obwodowego.
beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba tętnic obwodowych, ciśnienie tętnicze krwi, dysfagia, hipoperfuzja, lek inotropowo dodatni, metoprololu bursztynian, metoprololu winian, nadwrażliwość, niedociśnienie, niewydolność serca, obrzęk płuc, parametry hemodynamiczne, reakcja anafilaktyczna, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodnictwa, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zgorzel - Leksykon leków
Skład i postać leku – Beto 25 ZK 23,75 mg
Beto ZK to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający metoprololu bursztynian w dawkach odpowiadających metoprololowi winianowi: 25 mg (23,75 mg bursztynianu), 50 mg (47,5 mg), 100 mg (95 mg), 150 mg (142,5 mg) oraz 200 mg (190 mg). Każda dawka zawiera substancje pomocnicze, w tym sacharozę (od 9,31 mg do 74,51 mg), glukozę (od 0,51 mg do 4,07 mg) oraz laktozę jednowodną (od 4,45 mg do 10,26 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją cukrów. Tabletki różnią się wyglądem i zawierają dodatkowe składniki pomocnicze, takie jak skrobia kukurydziana, poliakrylan, talk, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon oraz krzemionka koloidalna, a także otoczkę z hypromelozy, laktozy jednowodnej i innych substancji, w tym barwników (np. tlenek żelaza żółty w Beto 100 ZK). Tabletki można dzielić na równe dawki, co ułatwia dostosowanie terapii.
celuloza mikrokrystaliczna, glukoza, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, metoprololu bursztynian, metoprololu winian, nietolerancja cukrów, poliakrylanu dyspersja, polietylen wysokiej gęstości, sacharoza, skrobia kukurydziana, substancja pomocnicza, syrop glukozowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Beto 200 ZK 190 mg
Beto ZK to preparat zawierający metoprololu bursztynian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w pięciu dawkach: 25 mg (23,75 mg bursztynianu), 50 mg (47,5 mg bursztynianu), 100 mg (95 mg bursztynianu), 150 mg (142,5 mg bursztynianu) oraz 200 mg (190 mg bursztynianu). Każda tabletka zawiera również substancje pomocnicze, takie jak sacharoza (od 9,31 mg do 74,51 mg), glukoza (od 0,51 mg do 4,07 mg) oraz laktoza jednowodna (od 4,45 mg do 10,26 mg), co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją tych składników. Tabletki różnią się kolorem i liczbą linii podziału, co ułatwia identyfikację dawki i umożliwia podział na równe części. Substancje pomocnicze obejmują m.in. skrobię kukurydzianą, syrop glukozowy, poliakrylanu dyspersję, talk, magnezu stearynian, celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon oraz krzemionkę koloidalną bezwodną, które wpływają na właściwości farmaceutyczne leku.
blister z folii, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, linia podziału, magnezu stearynian, metoprololu bursztynian, metoprololu winian, poliakrylanu dyspersja, sacharoza, skrobia kukurydziana, środek rozsadzający, substancja pomocnicza, substancja pomocnicza o znanym działaniu, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, syrop glukozowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metocard 100 mg
Metocard jest lekiem zawierającym metoprololu winian w dawkach 50 mg oraz 100 mg, dostępny w postaci białych, okrągłych tabletek z linią podziału, co ułatwia dawkowanie. Każda tabletka zawiera odpowiednio 50 mg lub 100 mg substancji czynnej oraz laktozę jednowodną w ilości 40,5 mg (dla dawki 50 mg) lub 81 mg (dla dawki 100 mg). Tabletki zawierają również substancje pomocnicze takie jak skrobia ryżowa, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, talk oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości fizykochemiczne, stabilność oraz proces tabletkowania produktu. Opakowanie standardowe zawiera 30 tabletek (3 blistry po 10 sztuk).
celuloza mikrokrystaliczna, folia Al/PVC, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, metoprololu winian, niezgodność farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, skrobia ryżowa, środek poślizgowy, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, tabletka, talk farmaceutyczny