Właściwości farmakodynamiczne leku Zahron Combi

Zahron Combi jest produktem leczniczym składającym się z dwóch substancji aktywnych: rozuwastatyny i amlodypiny. Produkt ten należy do grupy farmakoterapeutycznej: inhibitory reduktazy HMG-CoA, inne połączenia, i oznaczony jest kodem ATC: C10BX09. Dostępne dawki obejmują kombinacje 10 mg lub 20 mg rozuwastatyny z 5 mg lub 10 mg amlodypiny.¹

Mechanizm działania rozuwastatyny

Rozuwastatyna działa jako wybiórczy i kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w szlaku biosyntezy cholesterolu. Enzym ten ogranicza szybkość przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A do mewalonianu, który jest prekursorem cholesterolu. Głównym narządem docelowym działania rozuwastatyny jest wątroba, będąca podstawowym miejscem metabolizmu cholesterolu.²

Działanie hipolipemizujące rozuwastatyny polega na zwiększeniu liczby receptorów dla LDL na powierzchni komórek wątroby, co usprawnia proces wychwytywania i katabolizmu cząsteczek LDL. Dodatkowo, rozuwastatyna hamuje wytwarzanie VLDL w wątrobie, co prowadzi do obniżenia całkowitej ilości zarówno cząsteczek VLDL, jak i LDL.³

Mechanizm działania amlodypiny

Amlodypina należy do grupy dihydropirydyny i funkcjonuje jako bloker wolnych kanałów wapniowych (antagonista jonów wapnia). Jej działanie polega na hamowaniu przezbłonowego napływu jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych.⁴

Działanie przeciwnadciśnieniowe amlodypiny

Przeciwnadciśnieniowe działanie amlodypiny wynika z bezpośredniego efektu rozluźniającego na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych. Dawkowanie raz na dobę zapewnia skuteczne obniżenie ciśnienia krwi przez całą dobę, zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej.⁵

Ze względu na powolny początek działania, podanie amlodypiny nie powoduje gwałtownych spadków ciśnienia tętniczego, co jest istotnym aspektem bezpieczeństwa terapii.⁶

Działanie przeciwdławicowe amlodypiny

Dokładny mechanizm działania amlodypiny w łagodzeniu dusznicy bolesnej nie został w pełni poznany, jednak opiera się on na zmniejszeniu całkowitego obciążenia niedokrwieniem poprzez dwa główne działania:⁷

• Rozszerzenie tętniczek obwodowych, co prowadzi do zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego (obciążenia następczego), pokonywanego przez serce. Przy zachowaniu stałej częstości pracy serca, zmniejszenie obciążenia następczego prowadzi do mniejszego zużycia energii i zmniejszonego zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.⁸
• Rozszerzenie głównych tętnic wieńcowych oraz tętniczek wieńcowych zarówno w regionach niezmienionych, jak i w obszarach dotkniętych niedokrwieniem. Efektem tego działania jest poprawa dopływu tlenu do mięśnia sercowego u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych, w tym z anginą Prinzmetala (dławicą odmienną).⁹

Efekty kliniczne amlodypiny

U pacjentów z dusznicą bolesną stosowanie amlodypiny raz na dobę przynosi istotne korzyści kliniczne:¹⁰

• Zwiększenie całkowitego czasu wysiłku
• Wydłużenie czasu do wystąpienia bólu wieńcowego
• Wydłużenie czasu do obniżenia odcinka ST o 1 mm
• Zmniejszenie częstości występowania dolegliwości wieńcowych
• Zmniejszenie zapotrzebowania na tabletki nitrogliceryny

Profil bezpieczeństwa amlodypiny

Amlodypina wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa metabolicznego – nie powoduje niekorzystnych efektów metabolicznych ani nie zmienia profilu lipidowego osocza. Co więcej, może być bezpiecznie stosowana u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami, takimi jak astma oskrzelowa, cukrzyca i dna moczanowa.¹¹