Propofol-Lipuro
Emulsja do wstrzykiwań lub infuzji, 5 mg/ml
Produkt leczniczy jest emulsją do wstrzykiwań lub infuzji zawierającą 5 mg propofolu w 1 ml oraz 50 mg oczyszczonego oleju sojowego jako substancję pomocniczą. Stanowi białą, mleczną emulsję typu „olej w wodzie”. Stosuje się go do krótkotrwałego znieczulenia ogólnego u dorosłych i dzieci powyżej 1 miesiąca życia, zarówno przy wprowadzeniu do znieczulenia, jak i podczas zabiegów diagnostycznych czy chirurgicznych. Ponadto jest wykorzystywany u dorosłych do sedacji w trakcie procedur medycznych, samodzielnie lub w połączeniu ze znieczuleniem miejscowym bądź regionalnym.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Propofol-Lipuro 5 mg/ml to emulsja dożylna zawierająca 5 mg propofolu w 1 ml, przeznaczona do indukcji znieczulenia ogólnego oraz sedacji u dzieci, młodzieży i dorosłych, ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów wrażliwych na ból, ze względu na mniejsze dolegliwości bólowe podczas wstrzyknięcia. Preparat stosuje się wyłącznie w warunkach szpitalnych lub specjalistycznych ośrodkach medycznych, pod ścisłym nadzorem anestezjologicznym z monitorowaniem układu krążenia i funkcji oddechowej (EKG, pulsoksymetria). Maksymalny czas podawania wynosi 1 godzinę, a lek nie jest wskazany do podtrzymywania znieczulenia. Dawkowanie indukcyjne u dorosłych poniżej 55 lat wynosi 1,5-2,5 mg/kg mc., u starszych i pacjentów z ASA III-IV dawkę zmniejsza się do ≤1 mg/kg mc., podając propofol stopniowo co 10 sekund w dawkach 20-40 mg. U dzieci dawka indukcyjna wynosi 2,5 mg/kg mc. (powyżej 8 lat) lub 2,5-4 mg/kg mc. (1 miesiąc-3 lata), z dostosowaniem do wieku i masy ciała.
W sedacji do zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych dawka indukcyjna u dorosłych wynosi 0,5-1 mg/kg mc. podawana w ciągu 1-5 minut, a podtrzymująca 1,5-4,5 mg/kg mc./godz., z możliwością dodatkowych bolusów 10-20 mg. U dzieci stosuje się 1-2 mg/kg mc. na początku sedacji, z indywidualnym dostosowaniem dawki u pacjentów z ASA III-IV. Propofol-Lipuro podaje się nierozcieńczony dożylnie, lub rozcieńczony roztworem glukozy 5% lub chlorku sodu 0,9% (maksymalny rozcieńczalnik 1:4, minimalne stężenie 1 mg/ml). Preparat wymaga aseptycznego pobierania i podawania, a po otwarciu ampułki należy go zużyć natychmiast. Zaleca się stosowanie pomp infuzyjnych do kontroli szybkości podawania oraz dostępność sprzętu do resuscytacji i utrzymania drożności dróg oddechowych. W celu zmniejszenia bólu w miejscu wstrzyknięcia można dodać lidokainę 10 mg/ml w proporcji 1:40.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Propofol-Lipuro 5 mg/ml
anestezjologia, aseptyka, atrakurium, ból w miejscu wstrzyknięcia, bolus, czynność oddechowa, drożność dróg oddechowych, elektrokardiogram, emulsja do wstrzykiwań, infuzja ciągła, intensywna opieka, klasyfikacja ASA, lek przeciwbólowy, lek zwiotczający mięśnie, lidokaina, miwakurium, monitorowanie układu krążenia, niewydolność serca, podtrzymanie znieczulenia, pompa infuzyjna, pompa strzykawkowa, propofol, pulsoksymetria, sedacja, sztuczne oddychanie, urządzenie resuscytacyjne, znieczulenie, znieczulenie ogólne -
Interakcje leku
Propofol-Lipuro 5 mg/ml, stosowany jako środek znieczulający, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak leki premedykacyjne, wziewne środki znieczulające oraz inne leki znieczulające. Wspólne podawanie tych substancji może nasilać efekty sedacyjne, znieczulające oraz depresyjne na układ krążenia i oddechowy, co wymaga zmniejszenia dawki propofolu i ścisłego monitorowania parametrów życiowych. Synergistyczne działanie propofolu z technikami znieczulenia regionalnego (rdzeniowego i nadtwardówkowego) również może prowadzić do nasilonych efektów hemodynamicznych, co wskazuje na konieczność dostosowania dawki. Ponadto, u pacjentów leczonych rifampicyną obserwowano zwiększone ryzyko niedociśnienia podczas indukcji znieczulenia, a u osób przyjmujących walproinian – konieczność obniżenia dawki propofolu ze względu na wzrost jego stężenia w surowicy krwi.
Interakcje propofolu z alkoholem etylowym są szczególnie istotne klinicznie, gdyż obie substancje wykazują działanie depresyjne na OUN, co może skutkować nasileniem sedacji, depresji oddechowej oraz spadkiem ciśnienia tętniczego. Zaleca się unikanie spożycia alkoholu co najmniej 24 godziny przed i 24-48 godzin po zastosowaniu propofolu. Leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe oraz leki przeciwbólowe nie wykazują istotnych niezgodności farmakologicznych z propofolem, choć może dojść do wydłużenia czasu działania blokady nerwowo-mięśniowej. Ze względu na obecność oleju sojowego (50 mg/ml) w preparacie Propofol-Lipuro, konieczna jest szczególna ostrożność u pacjentów przyjmujących wiele leków, a przed podaniem propofolu wskazana jest dokładna analiza farmakoterapii w celu identyfikacji potencjalnych interakcji i indywidualnego dostosowania dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Propofol-Lipuro 5 mg/ml
ciśnienie tętnicze, cytochrom P450, dawkowanie propofolu, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja układu krążenia, depresja układu oddechowego, działanie niepożądane, działanie znieczulające, efekt hemodynamiczny, emulsja do wstrzykiwań, interakcje lekowe, leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, monitorowanie parametrów życiowych, niedociśnienie, olej sojowy, propofol, rifampicyna, sedacja, walproinian, wziewne środki znieczulające, znieczulenie nadtwardówkowe, znieczulenie ogólne, znieczulenie rdzeniowe, znieczulenie rdzeniowe i nadtwardówkowe, znieczulenie regionalne -
Profil bezpieczeństwa leku
Propofol wymaga zachowania szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów oraz sytuacjach klinicznych. U kobiet karmiących zaleca się wstrzymanie karmienia piersią przez 24 godziny po podaniu leku, ze względu na przenikanie propofolu do mleka w niewielkich ilościach. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, pacjentów należy poinformować o upośledzeniu zdolności psychomotorycznych, które może utrzymywać się do 12 godzin po podaniu. Ponadto, jednoczesne stosowanie propofolu z alkoholem lub innymi lekami depresyjnymi na ośrodkowy układ nerwowy może nasilać działanie sedacyjne oraz depresję układu krążenia i oddechowego, co wymaga unikania spożycia alkoholu w trakcie terapii.
U pacjentów starszych oraz osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania oraz ścisły nadzór kliniczny. Seniorzy wykazują zwiększoną wrażliwość na propofol, co wiąże się z ryzykiem nasilenia depresji sercowo-naczyniowej i oddechowej, dlatego zaleca się zmniejszenie dawki i wolniejsze podawanie leku. W przypadku niewydolności nerek i wątroby metabolizm i eliminacja propofolu mogą być zaburzone, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. W związku z tym, stosowanie propofolu u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania parametrów klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Propofol-Lipuro 5 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Propofol-Lipuro 5 mg/ml, emulsja do wstrzykiwań zawierająca 5 mg propofolu w 1 ml, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na propofol, soję (50 mg/ml oleju sojowego w preparacie), orzeszki ziemne oraz inne substancje pomocnicze. Nie należy stosować tego preparatu do podtrzymania znieczulenia ogólnego ze względu na zbyt niskie stężenie substancji czynnej, a także do podtrzymania sedacji podczas zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych u dzieci oraz do sedacji w intensywnej terapii. Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tych wskazaniach, co wymaga rozważenia alternatywnych leków o udokumentowanym profilu bezpieczeństwa.
Ze względu na obecność 50 mg/ml oleju sojowego, preparat wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z alergią pokarmową, zwłaszcza na soję i orzeszki ziemne, u których stosowanie Propofol-Lipuro 5 mg/ml jest bezwzględnie przeciwwskazane. W przypadku konieczności podtrzymania znieczulenia ogólnego zaleca się zastosowanie propofolu o wyższym stężeniu po wykluczeniu przeciwwskazań. W populacji pediatrycznej oraz w intensywnej terapii preparat nie powinien być stosowany do sedacji, co wymaga wyboru innych, zatwierdzonych do tych celów środków farmakologicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Propofol-Lipuro 5 mg/ml
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie Propofolu-Lipuro (5 mg/ml) stanowi poważne zagrożenie ze względu na jego silne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy. Klinicznie manifestuje się to bezdechem, depresją oddechową, hipowentylacją i sinicą, wynikającymi z zahamowania ośrodka oddechowego w pniu mózgu, a także hipotensją, bradykardią, zaburzeniami rytmu serca i zmniejszeniem rzutu serca spowodowanymi ujemnym działaniem inotropowym i wazodylatacją obwodową. W przypadku bezdechu konieczna jest natychmiastowa wentylacja zastępcza z podawaniem tlenu, aby zapobiec hipoksji i nieodwracalnym uszkodzeniom OUN. Zahamowanie układu sercowo-naczyniowego wymaga obniżenia głowy pacjenta, podania płynów zwiększających objętość osocza oraz leków wazoaktywnych w celu poprawy perfuzji i stabilizacji hemodynamicznej.
Postępowanie terapeutyczne w przedawkowaniu Propofolu-Lipuro powinno być szybkie i ukierunkowane na przywrócenie funkcji oddechowej i krążeniowej, z ciągłym monitorowaniem parametrów życiowych. Zapobieganie przedawkowaniu opiera się na precyzyjnym dawkowaniu, uwzględniającym indywidualne cechy pacjenta, takie jak wiek, masa ciała i stan kliniczny, oraz na świadomości, że ampułka 20 ml zawiera 100 mg propofolu. Należy również brać pod uwagę obecność 50 mg oczyszczonego oleju sojowego w 1 ml emulsji, co jest istotne u pacjentów z alergiami lub zaburzeniami metabolizmu lipidów. Ze względu na wąski indeks terapeutyczny Propofolu-Lipuro, szczególna ostrożność podczas przygotowywania i podawania leku jest niezbędna, aby uniknąć poważnych powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Propofol-Lipuro 5 mg/ml
bezdech, bradykardia, depresja oddechowa, działanie inotropowe ujemne, emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, hipoksja tkanek, hipotensja, hipowentylacja, indeks terapeutyczny, lek wazoaktywny, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, perfuzja tkankowa, powrót żylny, propofol, przedawkowanie propofolu, przepływ mózgowy, rzut serca, sinica, układ sercowo-naczyniowy, wazodylatacja obwodowa, wentylacja zastępcza, zaburzenia rytmu serca, zahamowanie układu krążenia, zahamowanie układu oddechowego, zmniejszenie rzutu serca -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne propofolu (Propofol-Lipuro 5 mg/ml) nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego przy podaniu wielokrotnym, co potwierdzają stabilne parametry biochemiczne, hematologiczne oraz brak istotnych zmian histopatologicznych. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagennego ani genotoksycznego potencjału, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa długoterminowego stosowania. Brak jest jednak danych dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego, co stanowi ograniczenie w pełnej ocenie profilu bezpieczeństwa. Badania neurotoksyczności na zwierzętach, w tym naczelnych, wskazują na ryzyko obumierania komórek nerwowych i możliwych deficytów poznawczych przy ekspozycji na propofol w okresie intensywnego rozwoju mózgu, choć kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszych badań.
Badania teratogenności nie wykazały wad rozwojowych u płodów zwierząt, co jest istotne dla stosowania propofolu u kobiet w wieku rozrodczym. Tolerancja miejscowa wskazuje na uszkodzenia tkanek po iniekcjach domięśniowych, co podkreśla konieczność stosowania drogi dożylnej podania. Propofol-Lipuro zawiera 50 mg/ml oleju sojowego jako substancji pomocniczej, co może stanowić ryzyko reakcji alergicznych u pacjentów uczulonych na soję lub orzeszki ziemne. Preparat jest emulsją typu „olej w wodzie”, co wpływa na jego właściwości fizykochemiczne i profil bezpieczeństwa w zastosowaniach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Propofol-Lipuro 5 mg/ml
badanie przedkliniczne, deficyt poznawczy, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, działanie znieczulające, emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, genotoksyczność, neurotoksyczność, obumieranie komórek nerwowych, olej sojowy oczyszczony, potencjał mutagenny, Propofol-Lipuro, reakcja alergiczna, synaptogeneza, tolerancja miejscowa, wstrzyknięcie domięśniowe, znieczulenie płytkie -
Skład i postać leku
Propofol-Lipuro jest emulsją do wstrzykiwań lub infuzji o stężeniu 5 mg/ml propofolu, dostępny w ampułkach po 20 ml (100 mg propofolu/ampułka). Preparat ma postać emulsji typu „olej w wodzie” z białym, mlecznym wyglądem, zawiera substancje pomocnicze takie jak oczyszczony olej sojowy (50 mg/ml), triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych, glicerol, fosfolipidy z jaja kurzego oraz sodu oleinian. Ze względu na obecność oleju sojowego, należy zachować ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na soję. Produkt jest pakowany w szklane ampułki typu I, przeznaczone do jednorazowego użycia, a niewykorzystane resztki należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Przed podaniem emulsję należy dokładnie wstrząsnąć, a w przypadku rozwarstwienia preparatu nie stosować.
Propofol-Lipuro można mieszać wyłącznie z roztworem glukozy 5 mg/ml (5%), roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) oraz roztworem lidokainy 10 mg/ml (1%) bez konserwantów. Podawanie mieszanin z roztworem glukozy lub chlorku sodu powinno odbywać się możliwie blisko miejsca wkłucia, aby uniknąć niezgodności farmaceutycznych. Preparat należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, nie zamrażać, a okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji. Po otwarciu ampułki lub rozcieńczeniu emulsję należy zużyć natychmiast, co jest kluczowe dla zachowania stabilności i bezpieczeństwa stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Propofol-Lipuro 5 mg/ml
ampułka, emulsja do wstrzykiwań, emulsja typu olej w wodzie, fosfolipidy, glicerol, lidokaina, niezgodność farmaceutyczna, oleinian sodu, olej sojowy, propofol, roztwór chlorku sodu, roztwór glukozy, substancja czynna, substancja pomocnicza, triglicerydy kwasów tłuszczowych, właściwości farmakologiczne, woda do wstrzykiwań -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Propofol-Lipuro (5 mg/ml) jest emulsją do wstrzykiwań zawierającą 5 mg propofolu na 1 ml oraz 50 mg/ml oleju sojowego jako substancji pomocniczej. Jego działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy prowadzi do istotnego upośledzenia funkcji psychomotorycznych, które może utrzymywać się nawet po ustąpieniu widocznych objawów sedacji. W praktyce klinicznej oznacza to, że zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn i urządzeń wymagających zwiększonej koncentracji i koordynacji jest obniżona przez co najmniej 12 godzin po podaniu leku. Ten czas jest kluczowy przy planowaniu wypisu pacjenta i udzielaniu mu zaleceń dotyczących codziennych aktywności.
Lekarze stosujący propofol mają obowiązek jednoznacznego poinformowania pacjentów o ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn przez minimum 12 godzin po podaniu leku, nawet jeśli pacjent nie odczuwa subiektywnie pogorszenia sprawności psychomotorycznej. Zaleca się rutynowe przekazywanie tych informacji przed zabiegiem oraz dokumentowanie ich w historii choroby. Wskazane jest, aby pacjenci powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej przez cały ten okres, co ma na celu minimalizację ryzyka wypadków i niebezpiecznych zdarzeń związanych z farmakologicznym działaniem propofolu na ośrodkowy układ nerwowy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Propofol-Lipuro 5 mg/ml
działanie depresyjne na OUN, działanie na ośrodkowy układ nerwowy, emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, koordynacja psychoruchowa, olej sojowy oczyszczony, propofol, Propofol-Lipuro, sedacja, upośledzenie funkcji psychomotorycznych, zaburzenia funkcji poznawczych, zdolności psychomotoryczne, znieczulenie propofolem -
Wskazania do stosowania
Propofol-Lipuro w stężeniu 5 mg/ml to krótko działający dożylny anestetyk ogólny, dostępny w postaci emulsji typu „olej w wodzie”, zawierającej 5 mg propofolu oraz 50 mg oczyszczonego oleju sojowego na 1 ml. Preparat jest wskazany u dorosłych do indukcji znieczulenia ogólnego, wprowadzenia do znieczulenia podczas zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych oraz do krótkotrwałej sedacji, zarówno samodzielnie, jak i w połączeniu ze znieczuleniem miejscowym lub regionalnym. U dzieci powyżej 1 miesiąca życia Propofol-Lipuro 5 mg/ml stosuje się wyłącznie do indukcji znieczulenia ogólnego oraz wprowadzenia do znieczulenia w procedurach diagnostycznych i chirurgicznych, z wyłączeniem krótkotrwałej sedacji.
Charakterystyka farmakokinetyczna preparatu obejmuje szybki początek i krótki czas działania, co czyni go optymalnym do procedur krótkotrwałych oraz precyzyjnego dawkowania, szczególnie w populacji pediatrycznej. Należy zwrócić uwagę na obecność oleju sojowego (50 mg/ml) jako substancji pomocniczej, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z alergią na soję lub jej produkty. Propofol-Lipuro 5 mg/ml jest dobrze tolerowany i umożliwia bezpieczne stosowanie w szerokim zakresie procedur anestezjologicznych, pod warunkiem uwzględnienia indywidualnych przeciwwskazań i specyfiki pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Propofol-Lipuro 5 mg/ml