Dormicum – Tabletki powlekane

Dormicum
Tabletki powlekane, 15 mg

Tabletki zawierają 15 mg midazolamu w postaci maleinianu midazolamu, substancji czynnej o właściwościach uspokajających i nasennych. Lek jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia bezsenności, szczególnie w przypadkach ciężkich zaburzeń snu uniemożliwiających normalne funkcjonowanie. Stosuje się go także jako premedykację przed zabiegami chirurgicznymi lub diagnostycznymi. Tabletka jest powlekana i ułatwia podanie odpowiedniej dawki poprzez linię podziału.

Pobierz ChPL PDF Dormicum – Tabletki powlekane – 15 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Dormicum (midazolam maleinian) w postaci tabletek powlekanych 15 mg wymaga indywidualnego i ostrożnego dawkowania, z uwzględnieniem krótkotrwałej terapii trwającej od kilku dni do maksymalnie dwóch tygodni. Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 7,5-15 mg, przy czym dawka 7,5 mg nie jest osiągalna z tabletek 15 mg i wymaga zastosowania osobnego preparatu Dormicum 7,5 mg. Lek należy przyjmować bezpośrednio przed snem, zapewniając 7-8 godzin niezakłóconego odpoczynku, a tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzając. Nagłe odstawienie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko objawów odstawiennych, a ewentualne przedłużenie terapii powyżej 14 dni wymaga ponownej oceny klinicznej. W premedykacji Dormicum podaje się 30-60 minut przed zabiegiem, aby zapewnić optymalne działanie.

W grupach ryzyka, takich jak osoby w podeszłym wieku, pacjenci wyniszczeni, z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami nerek, zaleca się stosowanie dawki nieprzekraczającej 7,5 mg oraz ostrożne, stopniowe zwiększanie dawki w celu minimalizacji ryzyka depresji układu oddechowego i krążenia. Dormicum jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Maksymalna dawka dla wszystkich grup nie powinna przekraczać 15 mg, a w przypadku pacjentów z zaburzeniami narządowymi konieczne jest indywidualne dostosowanie dawkowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nasilonych działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, co wymaga ścisłego monitorowania stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Dormicum 15 mg

depresja układu krążenia, depresja układu oddechowego, działania niepożądane OUN, midazolam, niewydolność wątroby, początek działania leku, premedykacja, sedacja, tabletka podzielna, wyniszczenie organizmu, wywiad lekarski, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół abstynencyjny, zespół odstawienny
Działania niepożądane
Dormicum, zawierający 15 mg midazolamu w postaci maleinianu, wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych o nieznanej częstości występowania. Szczególnie istotne są reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, które mogą stanowić zagrożenie życia i wymagają natychmiastowej interwencji. Wśród zaburzeń psychicznych obserwuje się stany splątania, dezorientację, zaburzenia nastroju oraz reakcje paradoksalne, takie jak niepokój ruchowy, pobudzenie czy agresja, zwłaszcza u osób starszych. Midazolam może indukować uzależnienie fizyczne i psychiczne, a nagłe odstawienie leku może wywołać zespół abstynencyjny z objawami bezsenności, lęku i niepokoju ruchowego. Do najczęstszych działań niepożądanych ze strony układu nerwowego należą senność, ból głowy, zawroty głowy, ataksja oraz niepamięć następcza, która nasila się przy wyższych dawkach.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego odnotowano przypadki niewydolności serca, w tym zatrzymania czynności serca oraz zespołu Kounisa (alergiczny ostry zespół wieńcowy). Depresja oddechowa stanowi poważne zagrożenie i wymaga pilnej interwencji. Ponadto mogą wystąpić podwójne widzenie, osłabienie mięśni, znużenie oraz reakcje skórne i zaburzenia przewodu pokarmowego o nieokreślonym charakterze. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób stosujących jednocześnie środki uspokajające lub alkohol zwiększa się ryzyko upadków i złamań kości. Zakończenie terapii Dormicum powinno odbywać się stopniowo, pod ścisłą kontrolą lekarza, aby uniknąć zespołu abstynencyjnego. Personel medyczny jest zobowiązany do zgłaszania podejrzewanych działań niepożądanych celem monitorowania bezpieczeństwa stosowania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Dormicum 15 mg

alergiczny ostry zespół wieńcowy, ataksja, benzodiazepiny, ból głowy, depresja, depresja oddechowa, dezorientacja, diplopia, dysfagia, koszmary nocne, midazolam, nadwrażliwość, niepamięć następcza, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, omamy, osłabienie mięśni, podwójne widzenie, reakcje paradoksalne, reakcje skórne, sedacja pooperacyjna, senność dzienna, stan splątania, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, zaburzenia emocjonalne, zaburzenia nastroju, zaburzenia popędu płciowego, zaburzenia przewodu pokarmowego, zatrzymanie czynności serca, zawroty głowy, zespół abstynencyjny, zespół Kounisa, zespół z odbicia, złamania kości, zmniejszona czujność
Interakcje leku
Midazolam, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP3A5, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jego stężenie i efekty kliniczne. Inhibitory CYP3A dzieli się na bardzo silne (np. ketokonazol, inhibitory proteazy HIV), silne (np. klarytromycyna w dużych dawkach, boceprewir), umiarkowane (np. flukonazol, diltiazem) oraz słabe (np. fentanyl, sok z grapefruita), które zwiększają AUC midazolamu odpowiednio >10-krotnie, 5-10-krotnie, 2-5-krotnie oraz 1,25-2-krotnie. Współpodawanie z bardzo silnymi i niektórymi silnymi inhibitorami jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia i wydłużenia działania sedatywnego. Induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna (≥80% spadek AUC), ziele dziurawca (50-80% spadku AUC) oraz efawirenz (20-50% spadku AUC), mogą osłabiać i skracać działanie midazolamu, co wymaga dostosowania dawki.

Interakcje farmakodynamiczne midazolamu obejmują nasilenie działania sedatywnego i ryzyka depresji oddechowej przy jednoczesnym stosowaniu z opioidami, lekami przeciwpsychotycznymi, innymi benzodiazepinami, barbituranami, lekami uspokajającymi, przeciwhistaminowymi oraz alkoholem, którego spożycie podczas terapii jest bezwzględnie przeciwwskazane. Midazolam zmniejsza minimalne stężenie pęcherzykowe (MAC) anestetyków wziewnych, co jest korzystne w anestezjologii. Leki pobudzające OUN, takie jak fizostygmina czy kofeina (250 mg), mogą częściowo odwracać jego działanie nasenne, co może być użyteczne w przypadku nadmiernej sedacji. W praktyce klinicznej konieczna jest staranna ocena stanu pacjenta i dostosowanie dawki midazolamu w zależności od stosowanych leków modulujących aktywność CYP3A oraz leków o działaniu sedatywnym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Dormicum 15 mg

alprazolam, anestetyk wziewny, barbiturat, benzodiazepina, chlorpromazyna, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, depresja układu oddechowego, desfluran, diazepam, difenhydramina, diltiazem, dziurawiec, erytromycyna, etomidat, fentanyl, fenytoina, fizostygmina, flukonazol, fluwoksamina, hydroksyzyna, induktor CYP3A, inhibitor acetylocholinoesterazy, inhibitor CYP3A, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, izofluran, karbamazepina, ketamina, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, kwetiapina, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lorazepam, midazolam, minimalne stężenie pęcherzykowe, mirtazapina, morfina, olanzapina, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, posakonazol, propofol, ranitydyna, risperidon, ryfampicyna, sedacja, sewofluran, tramadol, trazodon, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, werapamil, worykonazol
Profil bezpieczeństwa leku
Midazolam, zawarty w preparacie Dormicum, jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na przenikanie do mleka matki. Ponadto, ze względu na wywoływaną sedację, amnezję oraz zaburzenia koncentracji i funkcji mięśni, pacjentom niezaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn podczas terapii. Jednoczesne stosowanie midazolamu z alkoholem jest zabronione z powodu ryzyka nadmiernej sedacji, depresji oddechowej i krążeniowej, a nawet śpiączki lub zgonu.

W populacji seniorów oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności, stosowanie niższych dawek oraz indywidualne dostosowanie terapii, aby uniknąć nasilonej i przedłużonej sedacji oraz depresji oddechowej i krążeniowej. W przypadku zaburzeń czynności wątroby stosowanie midazolamu jest przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności z powodu ryzyka encefalopatii, natomiast w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę z zachowaniem ostrożności. Monitorowanie stanu pacjenta i stopniowe zwiększanie dawki są kluczowe dla bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Dormicum 15 mg
Przeciwwskazania
Midazolam w postaci tabletek powlekanych Dormicum 15 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na midazolam lub inne benzodiazepiny, ciężką niewydolnością oddechową, ciężką niewydolnością wątroby, zespołem bezdechu sennego oraz nużliwością mięśni (Myasthenia gravis). Preparat nie powinien być stosowany u dzieci w wieku ≤12 lat ze względu na ryzyko przedawkowania. Ponadto, jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami lub induktorami izoenzymu CYP3A, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, inhibitory proteazy HIV (w tym rytonawir) oraz inhibitory proteazy HCV (boceprewir, telaprewir), jest przeciwwskazane z powodu ryzyka znacznego wzrostu stężenia midazolamu i nasilenia działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej.

W sytuacjach klinicznych wymagających ostrożności należy rozważyć indywidualną ocenę korzyści i ryzyka u osób starszych, pacjentów w złym stanie ogólnym, z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością oddechową (np. POChP), a także u osób z historią uzależnień od alkoholu lub leków. Długotrwałe stosowanie midazolamu jest niezalecane ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia oraz pogorszenia funkcji poznawczych. Kobiety w ciąży, szczególnie w I i III trymestrze, oraz karmiące piersią powinny unikać stosowania leku z uwagi na potencjalne działanie teratogenne i ryzyko depresji oddechowej u noworodka. Ponadto, pacjentom wykonującym czynności wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej, takich jak prowadzenie pojazdów czy obsługa maszyn, należy odradzić stosowanie midazolamu ze względu na ryzyko sedacji i zaburzeń koordynacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Dormicum 15 mg

benzodiazepina, boceprewir, ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby, Dormicum, encefalopatia wątrobowa, inhibitor proteazy HCV, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym CYP3A, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny azolowy, miastenia, midazolam, nadwrażliwość na midazolam, nużliwość mięśni, POChP, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rytonawir, telaprewir, worykonazol, zespół bezdechu sennego, zespół wiotkiego niemowlęcia
Przedawkowanie
Przedawkowanie midazolamu (Dormicum) prowadzi do depresji ośrodkowego układu nerwowego, manifestującej się od senności, ataksji, dyzartrii, oczopląsu, przez zniesienie odruchów, aż do zagrażających życiu stanów takich jak bezdech, depresja układu oddechowego i krążenia oraz śpiączka trwająca zwykle kilka godzin. Szczególnie narażone są osoby starsze oraz pacjenci z chorobami układu oddechowego, u których ryzyko powikłań jest znacznie wyższe. Interakcje midazolamu z innymi substancjami depresyjnymi, zwłaszcza alkoholem, mogą znacznie nasilić objawy przedawkowania. Warto podkreślić, że bezdech i depresja oddechowa stanowią bezpośrednie zagrożenie życia i wymagają natychmiastowej interwencji.

Leczenie przedawkowania midazolamu wymaga kompleksowego monitorowania i postępowania objawowego. W przypadku doustnego zatrucia, jeśli od podania leku nie minęły 1-2 godziny, wskazane jest podanie węgla aktywnego z jednoczesną ochroną dróg oddechowych. Płukanie żołądka stosuje się selektywnie, głównie przy zatruć mieszanych. W ciężkiej depresji OUN można rozważyć podanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin – jednak ze względu na jego krótki okres półtrwania (~1 godzina) konieczne jest przedłużone monitorowanie pacjenta. Flumazenil wymaga ostrożności u pacjentów z jednoczesnym zatruciem lekami obniżającymi próg drgawkowy (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi), gdyż może wywołać napady drgawkowe. Przed zastosowaniem flumazenilu należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Dormicum 15 mg

antagonista benzodiazepiny, ataksja, benzodiazepina, bezdech, bradykardia, charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu oddechowego, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja układu krążenia, dyzartria, flumazenil, hipotonia mięśniowa, leczenie objawowe, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, oczopląs, płukanie żołądka, powikłanie medyczne, przedawkowanie midazolamu, senność patologiczna, śpiączka farmakologiczna, węgiel aktywowany, zaburzenie hemodynamiczne, zniesienie odruchów
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Midazolam w dawce 15 mg, zawarty w leku Dormicum w postaci maleinianu, posiada ograniczone dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania. Charakterystyka Produktu Leczniczego nie zawiera dodatkowych informacji poza tymi już uwzględnionymi w innych sekcjach dokumentacji, co wskazuje, że wszystkie istotne z klinicznego punktu widzenia dane dotyczące bezpieczeństwa przedklinicznego midazolamu zostały kompleksowo przedstawione. Każda tabletka Dormicum ma postać szaro-niebieską, okrągłą, powlekaną, z linią podziału i oznaczeniem „15” na odwrocie, co ułatwia identyfikację dawki 15 mg midazolamu maleinianu.

W praktyce klinicznej ocena bezpieczeństwa stosowania Dormicum powinna opierać się na całościowej analizie Charakterystyki Produktu Leczniczego, gdyż sekcja dotycząca danych przedklinicznych nie dostarcza dodatkowych informacji wykraczających poza pozostałe części dokumentu. W związku z tym lekarz przepisujący lek powinien uwzględniać pełen zakres dostępnych danych klinicznych i farmakologicznych zawartych w dokumentacji, aby zapewnić optymalne i bezpieczne stosowanie midazolamu w dawce 15 mg.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dormicum 15 mg

bezpieczeństwo przedkliniczne, bezpieczeństwo stosowania, charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, Dormicum, maleinian midazolamu, midazolam, tabletka powlekana
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Dormicum dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających 15 mg midazolamu w postaci maleinianu, co wpływa na jego farmakokinetykę. Tabletki mają charakterystyczny szaro-niebieski kolor, okrągły, wypukły kształt, linię podziału (nieprzeznaczoną do dzielenia dawki) oraz wytłoczony napis „15”. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana i magnezu stearynian, natomiast powłoka zawiera hypromelozę, Eudragit E 30 D, polietylenoglikole, talk, tytanu dwutlenek (E171), karboksymetylocelulozę sodową oraz indygokarminę. Opakowanie standardowe to 100 tabletek w 10 blistrach PVC/PVDC/Aluminium.

Produkt należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nieprzekraczającej 30°C, z dala od światła, co zapewnia zachowanie pełnej aktywności przez okres 5 lat od daty produkcji. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych wpływających na stosowanie preparatu. Niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, bez konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności. Dormicum 15 mg jest zatem stabilnym i bezpiecznym do stosowania produktem leczniczym o dobrze określonych parametrach farmaceutycznych i przechowalniczych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Dormicum 15 mg

blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, karboksymetyloceluloza sodowa, kopolimer metakrylanu, laktoza, maleinian midazolamu, midazolam, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, parametr farmakokinetyczny, polietylenoglikol, postać farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja błonotwórcza, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Dormicum (midazolam) w formie tabletek powlekanych jest wskazany do krótkotrwałej terapii nasennej, nieprzekraczającej 2 tygodni, z indywidualnym dostosowaniem schematu redukcji dawki. Zaleca się zapewnienie pacjentom 7-8 godzin nieprzerwanego snu po podaniu dawki do 15 mg/dobę, aby ograniczyć ryzyko niepamięci następczej. U pacjentów w podeszłym wieku, wyniszczonych oraz z zaburzeniami układu oddechowego lub krążenia dawka powinna być ograniczona do 7,5 mg, ze względu na zwiększone ryzyko depresji oddechowej i krążeniowej. Należy unikać jednoczesnego stosowania z alkoholem i innymi lekami depresyjnymi na OUN, gdyż może to prowadzić do ciężkiej sedacji, śpiączki lub zgonu. Midazolam jest metabolizowany przez CYP3A, co wymaga uwagi przy stosowaniu leków modulujących ten enzym. Produkt zawiera laktozę i jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.

Stosowanie Dormicum wiąże się z ryzykiem rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, zwiększaniu dawki lub u pacjentów z historią nadużywania substancji. Nagłe odstawienie może wywołać zespół abstynencyjny objawiający się m.in. bólami głowy, lękiem, niepokojem ruchowym, a w ciężkich przypadkach drgawkami i omamami, dlatego konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki. Możliwe są również reakcje paradoksalne, takie jak pobudzenie, agresja, stany lękowe czy psychoza, zwłaszcza u osób starszych, co wymaga przerwania terapii. Dormicum nie jest zalecany jako lek podstawowy w zaburzeniach psychotycznych ani w monoterapii depresji ze względu na ryzyko nasilenia objawów i prób samobójczych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Dormicum

benzodiazepin, bezsenność z odbicia, depersonalizacja, depresja oddechowa, depresja układu krążenia, depresja układu oddechowego, derealizacja, drgawki, działanie resztkowe leku, izoenzym CYP3A, midazolam, nadużywanie alkoholu, niedobór laktazy, niepamięć następcza, nietolerancja galaktozy, omamy, pacjent w podeszłym wieku, reakcja paradoksalna, stan splątania, tolerancja lekowa, uzależnienie lekowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychotyczne, zespół abstynencyjny
Właściwości farmakodynamiczne
Midazolam, dostępny w postaci tabletek powlekanych Dormicum 15 mg (maleinian midazolamu), jest benzodiazepiną o szerokim spektrum działania farmakodynamicznego na ośrodkowy układ nerwowy. Jego efekty obejmują działanie nasenne o szybkim początku i krótkim czasie trwania, uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe oraz miorelaksacyjne. Mechanizm działania opiera się na modulacji przekaźnictwa GABA-ergicznego poprzez pozytywną modulację allosteryczną receptora GABA, co zwiększa napływ jonów chlorkowych i prowadzi do hiperpolaryzacji neuronów, skutkując hamowaniem ich pobudliwości. Midazolam minimalnie wpływa na parametry hemodynamiczne, co odróżnia go od innych leków nasennych i uspokajających, a jego wpływ na funkcje psychomotoryczne wymaga zachowania ostrożności przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn.

Farmakokinetyczne właściwości midazolamu, takie jak szybki początek działania i krótki okres półtrwania, predysponują go do stosowania w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń snu oraz jako premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi. Tabletki Dormicum 15 mg są szaro-niebieskie, okrągłe, powlekane, z linią podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie służącą do dzielenia na równe dawki. W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie wpływu leku na funkcje psychomotoryczne oraz minimalne zmiany hemodynamiczne, co czyni midazolam bezpiecznym wyborem w określonych wskazaniach terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Dormicum 15 mg

benzodiazepina, działanie miorelaksacyjne, działanie nasenne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie przeciwlękowe, działanie uspokajające, funkcja psychomotoryczna, hiperpolaryzacja błony postsynaptycznej, jon chlorkowy, kwas gamma-aminomasłowy, lek nasenny i uspokajający, maleinian, midazolam, modulacja allosteryczna, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, pobudzenie psychoruchowe, premedykacja, przekaźnictwo GABA-ergiczne, receptor GABA, tabletka powlekana, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie snu
Właściwości farmakokinetyczne
Midazolam, podawany doustnie w dawce 15 mg (Dormicum), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak z biodostępnością ograniczoną do 30-70% z powodu efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 70-120 ng/mL i osiągane jest w ciągu około 1 godziny, z okresem półwchłaniania 5-20 minut. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 7,5-20 mg. Midazolam ma objętość dystrybucji 0,7-1,2 L/kg i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (96-98%). Metabolizowany jest głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP3A5 do aktywnego metabolitu α-hydroksymidazolamu, który odpowiada za około 34% działania farmakologicznego. Okres półtrwania midazolamu wynosi 1,5-2,5 godziny, a metabolitu poniżej 1 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 60-80% dawki w postaci sprzężonego metabolitu. Midazolam nie kumuluje się przy dawkowaniu raz na dobę, a wielokrotne podawanie nie indukuje enzymów metabolizujących lek.

Farmakokinetyka midazolamu ulega istotnym modyfikacjom w określonych grupach pacjentów. U mężczyzn powyżej 60 lat obserwuje się 2,5-krotnie wydłużony okres półtrwania i obniżony klirens, co wymaga redukcji dawki. U pacjentów z marskością wątroby dochodzi do wydłużenia t1/2 i zwiększenia biodostępności, co również wymaga znacznego zmniejszenia dawki. W niewydolności nerek akumuluje się glukuronid α-hydroksymidazolamu, co może powodować przedłużoną sedację, dlatego dawkowanie powinno być ostrożne i stopniowo zwiększane. U osób z nadwagą zwiększa się objętość dystrybucji i wydłuża okres półtrwania (5,9 vs 2,3 godziny), co może skutkować przedłużonym działaniem leku, mimo że biodostępność pozostaje niezmieniona. Te zmiany farmakokinetyczne mają kluczowe znaczenie dla indywidualizacji dawkowania midazolamu w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Dormicum 15 mg

alfa-hydroksymidazolam, bariera fizjologiczna, bariera łożyskowa, benzodiazepin, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, CYP3A5, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka midazolamu, faza eliminacji, glukuronid alfa-hydroksymidazolamu, izoenzym CYP3A cytochromu P450, klirens midazolamu, marskość wątroby, midazolam, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania midazolamu, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewlekła choroba wątroby, sedacja przedłużona, stężenie w osoczu, substancja farmakologicznie czynna, tkanka tłuszczowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie midazolamu (Dormicum) w okresie ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak pełnych danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Lek może być stosowany u kobiet ciężarnych jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, gdy korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególnie w pierwszym trymestrze istnieje potencjalne zwiększone ryzyko wad wrodzonych. W trzecim trymestrze lub podczas porodu stosowanie midazolamu wiąże się z ryzykiem zaburzeń u noworodka, takich jak zaburzenia rytmu serca, hipotonia, osłabienie odruchu ssania, hipotermia oraz umiarkowana depresja oddechowa. Długotrwałe stosowanie w ostatnim okresie ciąży może prowadzić do uzależnienia fizycznego noworodka i zespołu odstawienia, objawiającego się drżeniem, nadmierną pobudliwością, niepokojem, zaburzeniami snu i zwiększonym napięciem mięśniowym.

Midazolam przenika do mleka matki, dlatego jego stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane. Lekarz powinien zalecić przerwanie karmienia piersią lub rozważyć alternatywne metody leczenia, jeśli pacjentka chce kontynuować karmienie. Przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych lub karmiących piersią konieczna jest dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz kompleksowa informacja dla pacjentki o potencjalnych zagrożeniach. Monitorowanie stanu płodu i przebiegu ciąży jest wskazane w przypadku konieczności zastosowania leku, a po porodzie należy zwrócić szczególną uwagę na objawy odstawienia u noworodka. Decyzja o zastosowaniu midazolamu powinna być indywidualna i oparta na szczegółowej analizie stanu pacjentki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Dormicum 15 mg

benzodiazepina, depresja oddechowa, Dormicum, drżenie, ekspozycja niemowlęcia, hipotermia, hipotonia, midazolam, nadmierna pobudliwość, napięcie mięśniowe, niepokój, objawy odstawienia, obniżona temperatura ciała, obniżone napięcie mięśniowe, osłabienie odruchu ssania, pierwszy trymestr ciąży, trzeci trymestr ciąży, uzależnienie fizyczne, wada wrodzona, zaburzenie rytmu serca płodu, zaburzenie snu, zespół odstawienia
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Midazolam, substancja czynna leku Dormicum (tabletki powlekane 15 mg), jest benzodiazepiną o działaniu nasennym i uspokajającym, która znacząco obniża zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Efekty takie jak sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji uwagi oraz zaburzenia czynności mięśni prowadzą do obniżenia czujności, wydłużenia czasu reakcji i zaburzeń koordynacji ruchowej. Nawet po ustąpieniu subiektywnych objawów nasennych, obiektywne parametry sprawności psychofizycznej mogą pozostawać upośledzone. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn podczas terapii oraz indywidualnie ocenić moment bezpiecznego powrotu do tych czynności, uwzględniając dawkę, czas trwania terapii oraz indywidualną odpowiedź organizmu.

Ważne jest zwrócenie uwagi na czynniki nasilające zaburzenia psychomotoryczne, takie jak niewystarczająca długość snu po podaniu midazolamu oraz spożywanie alkoholu, które może potęgować działanie benzodiazepin i zwiększać ryzyko poważnych zaburzeń koordynacji i reakcji. Lekarz powinien dokumentować przekazanie pacjentowi informacji o wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów zarówno ustnie, jak i pisemnie, wraz z zaleceniami dotyczącymi okresu powstrzymania się od prowadzenia pojazdów po zakończeniu terapii. Okres ten zależy od czasu półtrwania midazolamu, dawkowania, czasu trwania terapii oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Nawet po jednorazowym zastosowaniu midazolamu w dawce 15 mg efekty sedatywne mogą utrzymywać się rano, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów planujących prowadzenie pojazdów po nocnym podaniu leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dormicum 15 mg

amnezja, benzodiazepina, Dormicum, efekt sedatywny, lek nasenny, maleinian midazolamu, midazolam, obniżenie czujności, okres bezpieczeństwa, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenie czynności mięśni, zaburzenie koncentracji, zaburzenie koncentracji uwagi, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie uwagi
Wskazania do stosowania
Dormicum w dawce 15 mg (midazolam maleinian) jest benzodiazepiną o działaniu nasennym, uspokajającym i przeciwlękowym, stosowaną przede wszystkim w krótkotrwałym leczeniu ciężkiej bezsenności, która uniemożliwia normalne funkcjonowanie i powoduje znaczne wyczerpanie psychofizyczne. Terapia powinna być wdrażana wyłącznie po nieskuteczności metod niefarmakologicznych i ograniczona do kilku dni do maksymalnie 2-4 tygodni, aby zminimalizować ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia. Przed przepisaniem leku konieczna jest dokładna ocena nasilenia objawów, wpływu na codzienne funkcjonowanie, obecności chorób współistniejących oraz ryzyka interakcji lekowych i historii nadużywania substancji psychoaktywnych.

Dormicum 15 mg jest również wskazany do premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi i diagnostycznymi, gdzie jego działanie anksjolityczne, sedatywne i amnestyczne ułatwia indukcję znieczulenia ogólnego oraz poprawia komfort pacjenta. Stosowanie w tym wskazaniu wymaga dostosowania dawki do rodzaju i czasu trwania zabiegu, wieku, masy ciała oraz stanu klinicznego pacjenta, a także monitorowania funkcji życiowych pod ścisłym nadzorem medycznym. Tabletki powlekane Dormicum 15 mg są szaro-niebieskie, okrągłe, z linią podziału ułatwiającą połknięcie, jednak nie służącą do dzielenia dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Dormicum 15 mg

amnezja następcza, benzodiazepiny, bezsenność, choroby współistniejące, Dormicum, interakcje lekowe, leki anksjolityczne, leki nasenne, maleinian midazolamu, midazolam, premedykacja, przewlekła bezsenność, substancje psychoaktywne, tabletki powlekane, tolerancja na leki, uzależnienie od leków, zaburzenia snu, znieczulenie ogólne

Dormicum Tabletki powlekane, 15 mg

Dormicum
Tabletki powlekane, 15 mg