Właściwości farmakodynamiczne – Clariscan 0,5 mmol/ml

Właściwości farmakodynamiczne
Clariscan 0,5 mmol/ml

Kwas gadoterowy, będący składnikiem aktywnym preparatu Clariscan (0,5 mmol/ml), to paramagnetyczny środek kontrastowy stosowany w rezonansie magnetycznym (MRI). Chemicznie jest to jonowy kompleks gadolinu z DOTA, występujący w formie soli megluminowej, o stężeniu 279,32 mg/ml (0,5 mmol/ml). Preparat charakteryzuje się osmolalnością 1350 mOsm/kg w 37°C, lepkością 3,0 mPas*s w 20°C i 2,1 mPas*s w 37°C oraz pH w zakresie 6,5-8,0. Clariscan dostępny jest jako przezroczysty, bezbarwny do jasnożółtego roztwór do wstrzykiwań, co ułatwia jego podanie w diagnostyce obrazowej.

Pobierz ChPL PDF Clariscan – Roztwór do wstrzykiwań – 0,5 mmol/ml

Właściwości farmakodynamiczne kwasu gadoterowego

Budowa chemiczna i właściwości fizykochemiczne
Mechanizm działania paramagnetycznego
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

środki kontrastowe do rezonansu magnetycznego

Właściwości farmakodynamiczne kwasu gadoterowego

Kwas gadoterowy, składnik aktywny produktu leczniczego Clariscan (0,5 mmol/ml), należy do grupy farmakoterapeutycznej paramagnetycznych środków cieniujących stosowanych w obrazowaniu metodą rezonansu magnetycznego (kod ATC: V08 CA 02). Substancja czynna nie wykazuje swoistej aktywności farmakodynamicznej, a jej działanie opiera się na właściwościach paramagnetycznych, które wykorzystywane są w diagnostyce obrazowej.¹

Budowa chemiczna i właściwości fizykochemiczne

Z chemicznego punktu widzenia kwas gadoterowy stanowi jonowy kompleks gadolinu, utworzony z tlenku gadolinu oraz kwasu 1,4,7,10-tetraazacyklododekano-N,N’,N”,N”’-tetraoctowego (w skrócie DOTA). W produkcie leczniczym Clariscan występuje w postaci soli megluminowej. Pojedynczy mililitr roztworu zawiera 279,32 mg kwasu gadoterowego, co odpowiada 0,5 mmola substancji czynnej. W skład kompleksu wchodzi 202,46 mg tetraksetan (DOTA) oraz 90,62 mg tlenku gadolinu.²

Produkt leczniczy charakteryzuje się określonymi parametrami fizykochemicznymi, które wpływają na jego właściwości farmakodynamiczne:

Parametr	Wartość
Stężenie środka kontrastowego	279,32 mg/ml (0,5 mmol/ml)
Osmolalność w temperaturze 37°C	1350 mOsm/kg
Lepkość w temperaturze 20°C	3,0 mPas*s
Lepkość w temperaturze 37°C	2,1 mPas*s
Wartość pH	6,5 – 8,0

Clariscan występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań oraz roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce. Preparat ma postać przezroczystego, bezbarwnego do jasnożółtego roztworu.³

Mechanizm działania paramagnetycznego

Działanie wzmacniające kontrast radiologiczny w badaniach metodą rezonansu magnetycznego wynika z paramagnetycznych właściwości kwasu gadoterowego. Jako paramagnetyczny środek kontrastowy, związek ten wpływa na czasy relaksacji protonów wodoru w tkankach, co przekłada się na zwiększenie intensywności sygnału i poprawę jakości obrazowania diagnostycznego.⁴

Efekt paramagnetyczny kwasu gadoterowego, określany jako relaksacyjność, został precyzyjnie zmierzony i wykazuje istotny wpływ na:

Czas relaksacji typu spin-siatka (T1) – około 3,4 mmol^-1 L sek^-1
Czas relaksacji spin-spin (T2) – około 4,27 mmol^-1 L sek^-1

Te wartości parametrów relaksacyjności determinują skuteczność kwasu gadoterowego jako środka kontrastowego w obrazowaniu MRI. Wartość T1 odpowiada za zwiększenie jasności obrazu w sekwencjach T1-zależnych, co stanowi główny mechanizm działania paramagnetycznych środków kontrastowych stosowanych w rezonansie magnetycznym.⁵

Należy podkreślić, że kwas gadoterowy, jako kompleks makrocykliczny gadolinu, charakteryzuje się wysoką stabilnością chemiczną, co ma znaczenie dla profilu bezpieczeństwa produktu. Stabilna struktura chelatowa minimalizuje ryzyko uwalniania wolnych jonów gadolinu, które mogłyby potencjalnie wykazywać toksyczność tkankową.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.