Atixarso
Tabletki powlekane, 60 mg
Lek zawiera tikagrelor w dawkach 60 mg lub 90 mg, dostępny w postaci tabletek powlekanych. Tikagrelor jest stosowany w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym dla zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym. Produkt jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym lub zawałem mięśnia sercowego oraz wysokim ryzykiem kolejnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Tabletki mają różne kolory i rozmiary w zależności od dawki.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Tikagrelor (Atixarso) jest stosowany w terapii przeciwpłytkowej w dawkach dostosowanych do wskazań klinicznych. W ostrych zespołach wieńcowych (OZW) rozpoczyna się leczenie od dawki nasycającej 180 mg (2 tabletki po 90 mg), następnie podaje się 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy. U pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego (≥1 rok wcześniej) i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym zaleca się dawkę 60 mg dwa razy na dobę, którą można stosować do 2 lat po zawale lub jako kontynuację po rocznym leczeniu dawką 90 mg. W terapii długoterminowej konieczne jest jednoczesne podawanie kwasu acetylosalicylowego (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę, o ile nie ma przeciwwskazań. W przypadku zmiany leku przeciwpłytkowego na tikagrelor, pierwszą dawkę podaje się 24 godziny po ostatniej dawce poprzedniego leku. Pominięcie dawki tikagreloru wymaga przyjęcia kolejnej dawki zgodnie z harmonogramem, unikając podwójnego dawkowania.
Dawkowanie tikagreloru nie wymaga modyfikacji u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek niezależnie od stopnia ich nasilenia. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka pozostaje bez zmian, jednak u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami należy zachować ostrożność ze względu na ograniczone dane kliniczne. Stosowanie tikagreloru jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłków, a w przypadku trudności w połykaniu tabletki można rozgnieść i podać z wodą lub przez zgłębnik nosowo-żołądkowy. Tikagrelor nie jest wskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Terapia powinna być prowadzona z uwzględnieniem indywidualnych wskazań klinicznych oraz monitorowaniem bezpieczeństwa stosowania, zwłaszcza przy leczeniu długoterminowym powyżej 3 lat, dla którego dane są ograniczone.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Atixarso 60 mg
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek przeciwpłytkowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, tabletka powlekana, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgłębnik nosowo-żołądkowy -
Działania niepożądane
Atixarso (tikagrelor) w dawkach 60 mg i 90 mg wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w dużych badaniach fazy 3 (PLATO, PEGASUS) obejmujących ponad 39 000 pacjentów. Częstość przerwania terapii z powodu działań niepożądanych była wyższa w grupach leczonych tikagrelorem (7,4% w PLATO, 16,1% w PEGASUS przy dawce 60 mg + ASA) w porównaniu do klopidogrelu lub monoterapii ASA. Najczęstsze działania niepożądane to krwawienia (bardzo często ≥1/10) i duszność (bardzo często ≥1/10). Krwawienia obejmują różne lokalizacje: układ oddechowy, przewód pokarmowy, skórę, układ moczowy, a także poważne powikłania jak krwotok śródczaszkowy (≥1/1000 do <1/100) czy krwotok zaotrzewnowy (≥1/1000 do <1/100). Występują również krwawienia pourazowe i po zabiegach (≥1/100 do <1/10), co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
Poza krwawieniami, tikagrelor może powodować duszność (≥1/10), hiperurykemię (≥1/100 do <1/10) z ryzykiem dny moczanowej (≥1/1000 do <1/100), zawroty głowy, omdlenia i bóle głowy (≥1/100 do <1/10), a także rzadkie, ale poważne powikłania jak zakrzepowa plamica małopłytkowa (częstość nieznana) oraz bradyarytmia i blok przedsionkowo-komorowy (częstość nieznana). Reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, również mogą wystąpić z częstością nieznaną i stanowią potencjalne zagrożenie życia. Dodatkowo obserwuje się często zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, niestrawność, zaparcia) oraz zmiany skórne (wysypka, świąd). Monitorowanie funkcji nerek jest wskazane ze względu na częste (≥1/100 do <1/10) zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi podczas terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Atixarso 60 mg
blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, dna moczanowa, dnawe zapalenie stawów, duszność, hiperurykemia, krwawienie, krwawienie domięśniowe, krwawienie podskórne, krwawienie z układu moczowego, krwawienie z układu oddechowego, krwiomocz, krwotok śródczaszkowy, krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok zaotrzewnowy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, niedociśnienie, obrzęk naczynioruchowy, podwyższony poziom kreatyniny, splątanie, system MedDRA, tikagrelor, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawroty głowy błędnikowe -
Interakcje leku
Tikagrelor jest substratem i łagodnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 oraz substratem i słabym inhibitorem glikoproteiny P (P-gp), co wpływa na jego farmakokinetykę i interakcje lekowe. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają Cmax tikagreloru 2,4-krotnie i AUC 7,3-krotnie, jednocześnie obniżając ekspozycję na jego aktywny metabolit (Cmax o 89%, AUC o 56%), co stanowi przeciwwskazanie do łącznego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. diltiazem) podnoszą Cmax tikagreloru o 69% i AUC 2,7-krotnie, zmniejszając Cmax metabolitu o 38%. Induktory CYP3A (np. ryfampicyna) obniżają Cmax tikagreloru o 73% i AUC o 86%, co może obniżyć skuteczność terapeutyczną. Cyklosporyna, inhibitor P-gp i CYP3A, zwiększa Cmax tikagreloru 2,3-krotnie i AUC 2,8-krotnie. Morfina zmniejsza ekspozycję na tikagrelor i jego metabolit o około 35%, co może wymagać rozważenia pozajelitowego inhibitora P2Y12. Tikagrelor zwiększa ekspozycję na statyny: symwastatynę (Cmax o 81%, AUC o 56%) i lowastatynę, co ogranicza ich dawki do 40 mg/dobę, natomiast wpływ na atorwastatynę jest umiarkowany (Cmax +23%, AUC +36%). Digoksyna wykazuje wzrost Cmax o 75% i AUC o 28%, co wymaga monitorowania stężenia. Tikagrelor może zwiększać ryzyko akumulacji rozuwastatyny i powikłań nerkowych, dlatego zaleca się ostrożność.
Interakcje farmakodynamiczne obejmują zwiększone ryzyko krwawień przy jednoczesnym stosowaniu tikagreloru z lekami wpływającymi na hemostazę, takimi jak ASA, heparyny, czy selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Spożywanie alkoholu może nasilać działanie przeciwpłytkowe tikagreloru i zwiększać ryzyko krwawień oraz działań niepożądanych, dlatego zaleca się ostrożność lub abstynencję u pacjentów z wysokim ryzykiem. Sok grejpfrutowy w dużych ilościach podwaja ekspozycję na tikagrelor i powinien być unikany. Leki wywołujące bradykardię (beta-adrenolityki, diltiazem, werapamil, digoksyna) mogą mieć addytywny efekt bradykardyzujący, co wymaga ostrożności. Tikagrelor nie wpływa na metabolizm substratów CYP2C9 (np. warfaryny, tolbutamidu). W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych interakcji z wieloma lekami stosowanymi przewlekle lub krótkoterminowo, jednak ze względu na potencjalne ryzyko krwawień i zmiany farmakokinetyki, konieczne jest indywidualne monitorowanie i dostosowanie terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Atixarso 60 mg
aktywowany czas krzepnięcia, antagonista receptora angiotensyny, atorwastatyna, bradykardia, cyklosporyna, cyzapryd, czas częściowej tromboplastyny, digoksyna, diltiazem, erytromycyna, fenytoina, glikoproteina p, heparyna drobnocząsteczkowa, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor P2Y12, inhibitor pompy protonowej, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klarytromycyna, lewonorgestrel, lowastatyna, morfina, ostry zespół wieńcowy, paroksetyna, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, tikagrelor, tolbutamid, warfaryna -
Profil bezpieczeństwa leku
Tikagrelor wykazuje przenikanie do mleka matki, co stwarza potencjalne ryzyko dla noworodków i niemowląt, dlatego zaleca się rozważenie przerwania karmienia piersią lub terapii, uwzględniając korzyści dla matki i dziecka. U pacjentów prowadzących pojazdy należy zachować ostrożność ze względu na możliwe objawy neurologiczne, takie jak zawroty głowy i splątanie. Brak jest danych dotyczących interakcji tikagreloru z alkoholem, co wymaga dalszej ostrożności w zaleceniach klinicznych.
W populacji senioralnej, w tym u pacjentów ≥75 lat, tikagrelor można stosować bez konieczności modyfikacji dawki, jednak wskazana jest rutynowa kontrola funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, ale zaleca się monitorowanie, natomiast stosowanie u osób z nefropatią moczanową jest odradzane. W przypadku zaburzeń czynności wątroby lek jest przeciwwskazany w ciężkich postaciach, wymaga ostrożności w umiarkowanych zaburzeniach, a w łagodnych nie wymaga korekty dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Atixarso 60 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie tikagreloru, substancji czynnej leku Atixarso (dostępnego w dawkach 60 mg i 90 mg), może prowadzić do poważnych powikłań klinicznych, w tym dolegliwości żołądkowo-jelitowych (nudności, wymioty, bóle brzucha) o nasileniu zależnym od dawki, duszności, zaburzeń rytmu serca (pauzy komorowe) oraz przedłużających się krwawień wynikających z zahamowania funkcji płytek krwi. W badaniach klinicznych pojedyncza dawka do 900 mg była zasadniczo dobrze tolerowana, jednak dawki przekraczające tę wartość zwiększają ryzyko powikłań, które mogą utrzymywać się przez dłuższy czas ze względu na mechanizm działania leku. Monitorowanie EKG jest wskazane ze względu na ryzyko arytmii, a szczególną uwagę należy zwrócić na objawy krwawień, które stanowią główne zagrożenie w przypadku przedawkowania.
Postępowanie w przypadku przedawkowania tikagreloru opiera się na monitorowaniu funkcji układu krążenia oraz leczeniu objawowym i wspomagającym, zgodnie z lokalnymi wytycznymi. Brak jest swoistego antidotum, a lek nie jest usuwany podczas dializy, co ogranicza możliwości eliminacji substancji z organizmu. Transfuzja płytek krwi ma ograniczoną skuteczność kliniczną w kontroli krwawień po przedawkowaniu. W związku z tym kluczowe jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiedniego nadzoru medycznego, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka zaburzeń rytmu serca oraz przedłużających się krwawień, które są głównym zagrożeniem dla pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Atixarso 60 mg
antidotum, ból brzucha, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, duszność, dyskomfort w nadbrzuszu, hemostaza, leczenie wspomagające, monitorowanie EKG, monitorowanie elektrokardiograficzne, nudności, pauza komorowa, przedawkowanie tikagreloru, przedłużające się krwawienie, przewód pokarmowy, substancja czynna, tabletka powlekana, transfuzja płytek krwi, układ krążenia, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie funkcji płytek krwi -
Skład i postać leku
Atixarso to lek zawierający tikagrelor w dawkach 60 mg i 90 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o charakterystycznych cechach fizycznych: tabletki 60 mg są jasnoróżowe, okrągłe, o średnicy około 8 mm, natomiast tabletki 90 mg mają barwę lekko brązowawożółtą i średnicę około 9 mm. Substancje pomocnicze w rdzeniu obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan dwuwodny, hypromelozę, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek, talk, glikol propylenowy oraz barwniki (żelaza tlenek czerwony i czarny dla 60 mg, żelaza tlenek żółty dla 90 mg). Lek jest przeznaczony do podawania doustnego w postaci całych tabletek, jednak dopuszczalne jest rozgniecenie tabletki i podanie z wodą lub przez zgłębnik nosowo-żołądkowy (zgłębnik CH8 lub większy), z obowiązkowym przepłukaniem zgłębnika po podaniu.
Atixarso jest dostępny w opakowaniach zawierających od 14 do 180 tabletek, w zależności od dawki i wielkości opakowania, z okresem ważności wynoszącym 3 lata od daty produkcji. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Po zakończeniu stosowania niewykorzystane tabletki lub odpady leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi produktów leczniczych. Forma i skład preparatu umożliwiają elastyczne dostosowanie podania do potrzeb pacjentów z trudnościami w połykaniu, co jest istotne w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Atixarso 60 mg
celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, glikol propylenowy, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, środek rozluźniający, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tikagrelor, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, zgłębnik, zgłębnik nosowo-żołądkowy -
Specjalne ostrzeżenia
Tikagrelor wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawień, w tym u osób z niedawnymi urazami, zabiegami chirurgicznymi, zaburzeniami krzepnięcia czy aktywnymi krwawieniami z przewodu pokarmowego. Przeciwwskazany jest u pacjentów z czynnym krwawieniem, krwotokiem śródczaszkowym w wywiadzie oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku krwawień transfuzja płytek i desmopresyna są nieskuteczne, natomiast można rozważyć leczenie przeciwfibrynolityczne (kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy) lub rekombinowanym czynnikiem VIIa. Przerwanie tikagreloru na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym jest zalecane, aby zmniejszyć ryzyko krwawień. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW) i przebytym niedokrwiennym udarem mózgu terapia tikagrelorem powinna trwać maksymalnie 12 miesięcy.
Tikagrelor może powodować bradykardię i pauzy komorowe, szczególnie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II/III stopnia lub omdleniami związanymi z bradykardią, dlatego wymaga ostrożności w tych grupach. Duszność, zwykle łagodna do umiarkowanej, jest częstym objawem niepożądanym, zwłaszcza u chorych z astmą lub POChP. Może wystąpić wzrost stężenia kreatyniny, dlatego zaleca się monitorowanie czynności nerek, szczególnie u pacjentów ≥75 lat, z umiarkowaną do ciężką niewydolnością nerek lub stosujących ARB. Rzadko zgłaszano zakrzepową plamicę małopłytkową (TTP), wymagającą szybkiej interwencji. Tikagrelor może fałszywie obniżać wyniki testów na małopłytkowość zależną od heparyny (HIT). Nie zaleca się stosowania tikagreloru z dawkami ASA >300 mg. Przedwczesne przerwanie terapii zwiększa ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych. Produkt zawiera <23 mg sodu na tabletkę, co klasyfikuje go jako lek "wolny od sodu".
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Atixarso
antagonista receptora angiotensyny, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, bradykardia, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, desmopresyna, dnawe zapalenie stawów, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie przeciwpłytkowe, hiperurykemia, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, leczenie przeciwfibrynolityczne, lek fibrynolityczny, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, patologiczne krwawienie, pauza komorowa, plazmafereza, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rekombinowany czynnik VIIa, ryzyko krwawienia, stężenie kreatyniny, transfuzja płytek, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego -
Właściwości farmakodynamiczne
Tikagrelor, substancja czynna leku Atixarso, jest doustnym, bezpośrednim, selektywnym i odwracalnym antagonistą receptora P2Y12, hamującym ADP-zależną aktywację i agregację płytek krwi. Mechanizm działania obejmuje również zwiększenie lokalnego stężenia adenozyny poprzez hamowanie transportera ENT-1, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i dodatkowego hamowania funkcji płytek. W badaniach klinicznych, w tym PLATO i PEGASUS TIMI-54, tikagrelor w dawce 90 mg dwa razy na dobę w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg wykazał przewagę nad klopidogrelem (75 mg/dobę) w zapobieganiu poważnym incydentom sercowo-naczyniowym (zgon, zawał mięśnia sercowego, udar) u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW). Efekt zahamowania agregacji płytek (IPA) osiąga 41% po 30 minutach i maksymalnie 89% po 2-4 godzinach, utrzymując się przez 2-8 godzin. Przejście z klopidogrelu na tikagrelor zwiększa IPA o 26,4%, a odwrotnie zmniejsza o 24,5%, co umożliwia bezpieczną zmianę terapii bez utraty efektu przeciwpłytkowego.
Bezpieczeństwo stosowania tikagreloru potwierdzają badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnego ryzyka toksyczności u ludzi, mimo obserwacji zmian nowotworowych u zwierząt (gruczolakoraki macicy i gruczolaki wątroby u szczurów) o prawdopodobnie ograniczonym znaczeniu klinicznym. Tikagrelor wykazuje toksyczny wpływ na rozwój u szczurów i królików przy wysokich dawkach, objawiający się m.in. zmniejszoną przeżywalnością noworodków i opóźnionym wzrostem. Lek przenika do mleka szczurów, co należy uwzględnić w kontekście stosowania u kobiet karmiących. W praktyce klinicznej istotne jest planowanie odstawienia tikagreloru co najmniej 96 godzin przed zabiegami chirurgicznymi, zwłaszcza CABG, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Tikagrelor jest rekomendowany do stosowania u szerokiego spektrum pacjentów z OZW, w tym z niestabilną dusznicą bolesną, NSTEMI, STEMI oraz po PCI i CABG, zapewniając istotną redukcję ryzyka sercowo-naczyniowego w ciągu 12 miesięcy terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Atixarso 60 mg
ADP-zależna aktywacja, agregacja płytek krwi, bezwzględna redukcja ryzyka, cyklopentylotriazolopirymidyna, dusznica bolesna, dysfagia, gruczolak wątroby, gruczolakorak, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor pompy protonowej, kwas acetylosalicylowy, miażdżyca, niestabilna dusznica bolesna, ostry zespół wieńcowy, płytka krwi, pomostowanie aortalno-wieńcowe, powikłanie zakrzepowe, przemijający napad niedokrwienny, przepływ wieńcowy, przezskórna interwencja wieńcowa, receptor P2Y12, stabilna choroba wieńcowa, toksyczność, transporter nukleozydów, udar mózgu, względna redukcja ryzyka, zahamowanie agregacji płytek, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST -
Właściwości farmakokinetyczne
Tikagrelor jest doustnym, odwracalnym antagonistą receptora P2Y12, należącym do grupy cyklopentylotriazolopirymidyn, który hamuje przekazywanie sygnału stymulowanego przez ADP, nie blokując samego wiązania ADP z receptorem. Jego unikalny mechanizm działania obejmuje także zwiększenie lokalnego stężenia adenozyny poprzez hamowanie transportera ENT-1, co prowadzi do rozszerzenia naczyń wieńcowych i nasilenia efektów adenozyny, takich jak duszność. Farmakokinetycznie tikagrelor wykazuje szybki początek działania – zahamowanie agregacji płytek (IPA) wynosi około 41% po 30 minutach od podania dawki nasycającej 180 mg, a maksymalny efekt (średnie IPA 89%) osiągany jest po 2-4 godzinach i utrzymuje się przez 2-8 godzin. U 90% pacjentów zahamowanie czynności płytek przekracza 70% już po 2 godzinach. Ze względu na odwracalny charakter wiązania, ryzyko krwawienia jest większe niż przy klopidogrelu, zwłaszcza jeśli tikagrelor nie zostanie odstawiony co najmniej 96 godzin przed planowanym zabiegiem CABG.
Skuteczność i bezpieczeństwo tikagreloru potwierdzają badania fazy 3: PLATO i PEGASUS TIMI-54. W badaniu PLATO (n=18 624) tikagrelor 90 mg dwa razy na dobę w skojarzeniu z ASA (75-150 mg) wykazał przewagę nad klopidogrelem 75 mg/d w zapobieganiu złożonym zdarzeniom sercowo-naczyniowym (zgon, zawał, udar) u pacjentów z OZW (UA, NSTEMI, STEMI), zarówno leczonych farmakologicznie, jak i poddawanych PCI lub CABG. Bezpośrednia redukcja ryzyka (ARR) wyniosła 0,6% po 30 dniach i 1,9% po 12 miesiącach, a względna redukcja ryzyka (RRR) odpowiednio 12% i 16%. NNT dla zapobiegania jednemu zdarzeniu wynosił 54, a dla zapobiegania jednemu zgonowi 91. Tikagrelor jest skuteczny w różnych podgrupach pacjentów, choć w Ameryce Północnej obserwowano mniejszą skuteczność, co może być związane z wyższymi dawkami ASA. Dane toksykologiczne nie wskazują na istotne ryzyko kliniczne u ludzi, mimo obserwacji nowotworów u zwierząt przy wysokich dawkach oraz efektów toksycznych na reprodukcję. Tikagrelor przenika do mleka szczurów, co wymaga ostrożności w okresie karmienia piersią u ludzi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Atixarso 60 mg
adenozyna, adenozynodifosforan, agregacja płytek, antagonista receptora P2Y12, cukrzyca, cykl menstruacyjny, cyklopentylotriazolopirymidyna, duszność, gruczolak, gruczolak wątroby, heparyna, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor pompy protonowej, kwas acetylosalicylowy, masa ciała, miażdżyca, niestabilna dusznica bolesna, ostry zespół wieńcowy, płytki krwi, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przepływ wieńcowy, przezskórna interwencja wieńcowa, receptor P2Y12, skuteczność kliniczna, transporter nukleozydów, udar mózgu, wazodylatacja, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podczas stosowania tikagreloru (Atixarso) w dawkach 60 mg i 90 mg, lek zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Tabletki powlekane o dawkach 60 mg (jasnoróżowe, okrągłe) i 90 mg (lekko brązowawożółte, okrągłe) wykazują brak lub nieistotny wpływ na te funkcje u większości pacjentów. Niemniej jednak, u niektórych osób mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz splątanie, które mogą zaburzać równowagę, percepcję przestrzenną oraz zdolność oceny sytuacji, co stanowi potencjalne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W takich przypadkach zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności lub czasowe powstrzymanie się od wykonywania tych czynności.
Lekarz przepisujący Atixarso powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia zawrotów głowy i splątania oraz ich wpływie na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Konieczne jest monitorowanie objawów neurologicznych podczas wizyt kontrolnych, zwłaszcza u pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Indywidualizacja zaleceń powinna uwzględniać wiek, współistniejące schorzenia, polipragmazję oraz indywidualną wrażliwość na tikagrelor. Właściwa komunikacja i dostosowanie zaleceń terapeutycznych są kluczowe dla minimalizacji ryzyka i zapewnienia bezpieczeństwa pacjentów oraz innych uczestników ruchu drogowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Atixarso 60 mg
Atixarso, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane, objawy neurologiczne, objawy niepożądane, obsługa maszyn, percepcja przestrzenna, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, splątanie, stan splątania, tabletka powlekana, terapia tikagrelorem, tikagrelor, urządzenia mechaniczne, współistniejące schorzenia, zawroty głowy -
Wskazania do stosowania
Atixarso (tikagrelor) jest lekiem przeciwpłytkowym dostępnym w postaci tabletek powlekanych o dawkach 60 mg i 90 mg, stosowanym wyłącznie w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym (ASA). Wskazania obejmują pacjentów dorosłych z ostrym zespołem wieńcowym (OZW) oraz tych z przebytym zawałem mięśnia sercowego i wysokim ryzykiem kolejnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Lek ma na celu długoterminową prewencję wtórną incydentów sercowo-naczyniowych, a dobór dawki (60 mg lub 90 mg) umożliwia indywidualizację terapii. Tabletki różnią się wyglądem i rozmiarem (60 mg: jasnoróżowe, 8 mm; 90 mg: brązowawożółte, 9 mm), co ułatwia ich identyfikację i minimalizuje ryzyko błędów dawkowania.
Stosowanie Atixarso wymaga zawsze łączenia z ASA, nigdy jako monoterapia, co jest kluczowe dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii przeciwpłytkowej. Przed wdrożeniem leczenia należy dokładnie ocenić indywidualne ryzyko sercowo-naczyniowe pacjenta oraz potencjalne korzyści i ryzyko krwawienia związane z podwójną terapią przeciwpłytkową. Lekarz powinien uwzględnić te czynniki, aby zoptymalizować profilaktykę wtórną u pacjentów z chorobą wieńcową, szczególnie po przebytym OZW lub zawale mięśnia sercowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Atixarso 60 mg