Przeciwwskazania stosowania leku. Kiedy i w jakich warunkach odradzić pacjentowi stosowanie tego leku?

Przeciwwskazania do stosowania tikagreloru (Atixarso) są istotnym elementem procesu kwalifikacji pacjenta do terapii tym lekiem przeciwpłytkowym. Znajomość pełnego spektrum przeciwwskazań pozwala lekarzowi na bezpieczne prowadzenie farmakoterapii i uniknięcie potencjalnie niebezpiecznych powikłań. Należy kategorycznie odradzić stosowanie leku Atixarso w następujących przypadkach:¹

Nadwrażliwość na składniki preparatu

Tikagrelor (Atixarso) nie powinien być stosowany u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na substancję czynną – tikagrelor lub którąkolwiek z substancji pomocniczych zawartych w preparacie. Reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się różnorodnymi objawami klinicznymi, dlatego wywiad alergologiczny powinien być dokładnie zebrany przed wdrożeniem leczenia.²

Czynne krwawienia patologiczne

Ze względu na mechanizm działania tikagreloru jako silnego leku przeciwpłytkowego, czynne krwawienie patologiczne stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do wdrożenia terapii. Dotyczy to wszelkich aktywnych krwawień, niezależnie od ich lokalizacji i nasilenia. U pacjentów z czynnym krwawieniem zastosowanie tikagreloru może prowadzić do istotnego nasilenia krwawienia i pogorszenia stanu klinicznego.³

Krwotok śródczaszkowy w wywiadzie

Krwotok śródczaszkowy w wywiadzie stanowi absolutne przeciwwskazanie do stosowania tikagreloru. Pacjenci z przebytym incydentem krwawienia do struktur wewnątrzczaszkowych znajdują się w grupie wysokiego ryzyka ponownego krwawienia, a stosowanie silnych leków przeciwpłytkowych, takich jak tikagrelor, znacząco zwiększa to ryzyko. Dlatego u tych pacjentów nie należy stosować preparatu Atixarso.⁴

Ciężkie zaburzenia czynności wątroby

Tikagrelor jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Metabolizm tikagreloru zachodzi głównie w wątrobie, a ciężka niewydolność tego narządu może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia leku w osoczu i związanego z tym ryzyka działań niepożądanych, w szczególności krwawień. Przed wdrożeniem terapii należy ocenić parametry funkcji wątroby oraz wykluczyć zaawansowane schorzenia hepatologiczne.⁵

Interakcje lekowe z silnymi inhibitorami CYP3A4

Jednoczesne stosowanie tikagreloru (Atixarso) i silnych inhibitorów enzymu CYP3A4 stanowi przeciwwskazanie ze względu na ryzyko istotnego zwiększenia ekspozycji na tikagrelor. Do silnych inhibitorów CYP3A4, których nie należy łączyć z tikagrelorem, zalicza się:

• ketokonazol – lek przeciwgrzybiczy stosowany w leczeniu grzybic układowych
• klarytromycyna – antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania
• nefazodon – lek przeciwdepresyjny
• rytonawir – lek przeciwwirusowy z grupy inhibitorów proteazy
• atazanawir – lek przeciwwirusowy stosowany w terapii HIV

Jednoczesne stosowanie powyższych leków z tikagrelorem może prowadzić do znacznego zwiększenia ekspozycji na tikagrelor i związanego z tym ryzyka działań niepożądanych, w szczególności powikłań krwotocznych.⁶

Identyfikacja produktu leczniczego

Podczas kwalifikacji pacjenta do leczenia preparatem Atixarso należy zwrócić uwagę na dawkę i postać farmaceutyczną leku. Preparat dostępny jest w dwóch dawkach:

• Atixarso 60 mg – jasnoróżowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane ze znakiem 60 po jednej stronie, o średnicy około 8 mm
• Atixarso 90 mg – lekko brązowawożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane ze znakiem 90 po jednej stronie, o średnicy około 9 mm

Prawidłowa identyfikacja produktu jest istotna dla uniknięcia pomyłek w dawkowaniu, szczególnie u pacjentów przyjmujących wiele leków.⁷

Praktyczne rekomendacje dla lekarzy

Przed przepisaniem leku Atixarso należy przeprowadzić dokładną ocenę kliniczną pacjenta, uwzględniającą:

1. Wywiad alergologiczny w kierunku nadwrażliwości na tikagrelor lub substancje pomocnicze
2. Ocenę ryzyka krwawienia, w tym wywiad w kierunku przebytych incydentów krwotocznych, zwłaszcza śródczaszkowych
3. Ocenę funkcji wątroby, w tym wykonanie badań laboratoryjnych (AspAT, AlAT, bilirubina)
4. Przegląd aktualnie stosowanych leków pod kątem możliwych interakcji, ze szczególnym uwzględnieniem inhibitorów CYP3A4

W przypadku wątpliwości co do bezpieczeństwa stosowania tikagreloru u danego pacjenta należy rozważyć zastosowanie alternatywnego leku przeciwpłytkowego o mniejszym ryzyku powikłań krwotocznych.⁸